Eine Phase-I-Studie zur Positronenemissionstomographie bei gesunden Freiwilligen

Einschlusskriterien:

• Gesunde männliche Probanden im Alter zwischen 18 und 55 Jahren (einschließlich „Gesund“ ist definiert als keine klinisch relevanten Anomalien, die durch eine detaillierte Anamnese, eine vollständige körperliche Untersuchung, einschließlich Blutdruck- und Pulsfrequenzmessung, 12-Kanal-EKG und klinische Labortests, festgestellt werden) .
• Body-Mass-Index (BMI) von etwa 18 bis 30 kg/m2; und ein Gesamtkörpergewicht >50 kg (110 lbs). Ein BMI an der unteren Grenze von 17,5 kg/m2 kann auf 18,0 kg/m2 aufgerundet werden; Eine BMI-Obergrenze von 30,5 kg/m2 kann auf 30,0 kg/m2 abgerundet werden und ist für die Aufnahme akzeptabel.
• Ein vom Probanden oder einem rechtlich zulässigen Vertreter unterzeichnetes und datiertes Dokument mit der Einwilligungserklärung.
• Probanden, die bereit und in der Lage sind, geplante Besuche, Behandlungspläne, Labortests und andere Studienverfahren einzuhalten

Ausschlusskriterien:

• Hinweise oder Anamnese einer klinisch signifikanten hämatologischen, renalen, endokrinen, pulmonalen, gastrointestinalen, kardiovaskulären, hepatischen, psychiatrischen, neurologischen oder allergischen Erkrankung (einschließlich Arzneimittelallergien, jedoch ausgenommen unbehandelte, asymptomatische, saisonale Allergien zum Zeitpunkt der Dosierung) Krankheit oder klinische Befunde beim Screening .
• Vorgeschichte einer fieberhaften Erkrankung innerhalb von 5 Tagen vor der ersten Dosis.
• Jeder Zustand, der möglicherweise die Arzneimittelabsorption beeinträchtigt (z. B. Gastrektomie).
• Ein positiver Drogentest im Urin beim Screening oder am Tag 0.
• Anamnese regelmäßiger Alkoholkonsum von mehr als 14 Getränken/Woche bei Männern (1 Getränk = 5 Unzen (150 ml) Wein oder 12 Unzen (360 ml) Bier oder 1,5 Unzen (45 ml) Schnaps) innerhalb von 6 Monaten nach dem Screening.
• Positives Cotinin-Screening beim Screening oder Tag 0.
• Behandlung mit einem Prüfpräparat innerhalb von 30 Tagen oder 5 Halbwertszeiten vor der ersten Dosis des Studienmedikaments (ausgenommen [C-11]PF-04621053).
• 12-Kanal-EKG mit QTc >450 ms beim Screening. Wenn die QTc-Zeit 450 ms überschreitet, sollte das EKG noch zweimal wiederholt werden und der Durchschnitt der drei QTc-Werte zur Bestimmung der Eignung des Probanden herangezogen werden.
• Verwendung von verschreibungspflichtigen oder nicht verschreibungspflichtigen Medikamenten und Nahrungsergänzungsmitteln innerhalb von 7 Tagen oder 5 Halbwertszeiten (je nachdem, welcher Zeitraum länger ist) vor der ersten Dosis der Studienmedikation. Pflanzliche Nahrungsergänzungsmittel müssen 28 Tage vor der ersten Dosis der Studienmedikation abgesetzt werden.
• Chronische (tägliche) Einnahme eines oder mehrerer Histamin-Hemmer (H1, H2) innerhalb von 3 Monaten vor dem Screening.