Efecto de BIA 6-512 en estado estacionario sobre la farmacocinética de levodopa
29 de marzo de 2017 actualizado por: Bial - Portela C S.A.
Estudio doble ciego, aleatorizado, controlado con placebo, con dosis crecientes en voluntarios sanos para investigar el efecto de BIA 6-512 en estado estacionario sobre la farmacocinética de la levodopa cuando se administra en combinación con una dosis única de levodopa/benserazida 200/ 50 mg o con una dosis única de levodopa/benserazida 200/50 mg más una dosis única de entacapona 200 mg
El propósito del estudio fue investigar si la administración de BIA 6-512 (25 mg, 50 mg, 75 mg y 100 mg) en estado estacionario afecta la farmacocinética de levodopa cuando se administra en combinación con una dosis única de inmediato. liberación inmediata levodopa/benserazida 200/50 mg o con una dosis única de levodopa/benserazida de liberación inmediata 200/50 mg más una dosis única de entacapona 200 mg.
Descripción general del estudio
Estado
Terminado
Condiciones
Intervención / Tratamiento
Descripción detallada
Estudio de centro único, doble ciego, aleatorizado, controlado con placebo, de dosis múltiples crecientes en cuatro grupos secuenciales de sujetos sanos masculinos y femeninos.
Los sujetos elegibles fueron ingresados en la Unidad de Farmacología Humana (UFHBIAL - Portela & Cª, SA) el día anterior a recibir la primera medicación del estudio.
A partir de la mañana del día 1 (primera dosis), los sujetos recibieron BIA 6-512/placebo tres veces al día hasta la mañana del día 5 (última dosis).
Concomitantemente con la dosis de la mañana de BIA 6-512/placebo, el día 4 se administró una dosis única de levodopa/benserazida 200/50 mg (Madopar® 250).
El día 5, se administraron una dosis única de Madopar® 250 y una dosis única de entacapona 200 mg (Comtan®) junto con la dosis matutina de BIA 6-512/placebo.
En la mañana del Día 4 y el Día 5, los productos se administraron en ayunas de al menos 8 horas y los sujetos permanecieron en ayunas hasta 2 horas después de la dosis.
Los sujetos residían en la UFH desde el ingreso (Día 0) hasta al menos 24 h después de la última dosis (Día 6); luego, fueron dados de alta y regresados para la visita de seguimiento.
Tipo de estudio
Intervencionista
Inscripción (Actual)
39
Fase
- Fase 1
Contactos y Ubicaciones
Esta sección proporciona los datos de contacto de quienes realizan el estudio e información sobre dónde se lleva a cabo este estudio.
Ubicaciones de estudio
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S. Mamede do Coronado, Portugal, 4745-457
- Human Pharmacology Unit (UFH) - BIAL - Portela & Cª, SA
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Criterios de participación
Los investigadores buscan personas que se ajusten a una determinada descripción, denominada criterio de elegibilidad. Algunos ejemplos de estos criterios son el estado de salud general de una persona o tratamientos previos.
Criterio de elegibilidad
Edades elegibles para estudiar
18 años a 45 años (ADULTO)
Acepta Voluntarios Saludables
Sí
Géneros elegibles para el estudio
Todos
Descripción
Criterios de inclusión:
- Sujetos de sexo masculino o femenino con edades comprendidas entre los 18 y los 45 años, ambos inclusive.
- Sujetos de índice de masa corporal (IMC) entre 19 y 30 kg/m2, inclusive.
- Sujetos que estaban sanos según lo determinado por el historial médico previo al estudio, el examen físico, los signos vitales, el examen neurológico completo y el ECG de 12 derivaciones.
- Sujetos que tuvieron pruebas negativas para HBsAg, anti-HCVAb y HIV-1 y HIV-2 Ab en la selección
- Sujetos que tuvieron resultados de pruebas de laboratorio clínico clínicamente aceptables en la selección y la admisión.
- Sujetos que tuvieron una prueba negativa de alcohol y drogas de abuso en la selección y la admisión.
- Sujetos que no fumaban o que fumaban ≤ 10 cigarrillos o equivalente por día.
- Sujetos que pudieron y quisieron dar su consentimiento informado por escrito.
- (Si es mujer) No estaba en edad fértil debido a la cirugía o, si estaba en edad fértil, usó uno de los siguientes métodos anticonceptivos: doble barrera, dispositivo intrauterino o abstinencia.
- (Si es mujer) Tuvo una prueba de embarazo en orina negativa en la selección y la admisión.
Criterio de exclusión:
- Sujetos que tenían antecedentes clínicamente relevantes o presencia de enfermedades o trastornos respiratorios, gastrointestinales, renales, hepáticos, hematológicos, linfáticos, neurológicos, cardiovasculares, psiquiátricos, musculoesqueléticos, genitourinarios, inmunológicos, dermatológicos, endocrinos, del tejido conjuntivo.
- Sujetos que tuvieran antecedentes quirúrgicos clínicamente relevantes.
- Sujetos que tenían antecedentes familiares clínicamente relevantes.
- Sujetos que tenían antecedentes de atopia relevante.
- Sujetos que tenían un historial de hipersensibilidad a medicamentos relevante.
- Sujetos que tenían antecedentes de alcoholismo o abuso de drogas.
- Sujetos que consumieron más de 14 unidades de alcohol a la semana.
- Sujetos que tenían una infección significativa o un proceso inflamatorio conocido en la selección o admisión.
- Sujetos que tenían síntomas gastrointestinales agudos (p. ej., náuseas, vómitos, diarrea, acidez estomacal) en el momento de la selección o la admisión.
- Sujetos que habían usado medicamentos dentro de las 2 semanas posteriores a la admisión que pueden afectar la seguridad u otras evaluaciones del estudio, en opinión del investigador.
- Sujetos que habían participado previamente en un ensayo clínico con BIA 6-512.
- Sujetos que habían usado cualquier fármaco en investigación o participado en cualquier ensayo clínico dentro de los 6 meses anteriores a la selección.
- Sujetos que habían participado en más de 2 ensayos clínicos en los 12 meses anteriores a la selección.
- Sujetos que habían donado o recibido sangre o productos sanguíneos en los 3 meses anteriores a la selección.
- Sujetos que eran vegetarianos, veganos o tenían restricciones dietéticas médicas.
- Sujetos que no pueden comunicarse de manera confiable con el investigador.
- Sujetos que probablemente no cooperarían con los requisitos del estudio.
- Sujetos que no querían o no podían dar su consentimiento informado por escrito.
- (Si es mujer) Estaba embarazada o amamantando.
- (Si es mujer) Estaba en edad fértil y no usaba un método anticonceptivo eficaz (doble barrera, dispositivo intrauterino o abstinencia) o usaba anticonceptivos orales.
Plan de estudios
Esta sección proporciona detalles del plan de estudio, incluido cómo está diseñado el estudio y qué mide el estudio.
¿Cómo está diseñado el estudio?
Detalles de diseño
- Propósito principal: TRATAMIENTO
- Asignación: ALEATORIZADO
- Modelo Intervencionista: SECUENCIAL
- Enmascaramiento: DOBLE
Armas e Intervenciones
Grupo de participantes/brazo |
Intervención / Tratamiento |
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EXPERIMENTAL: Placebo
A los sujetos se les administraron esos productos en investigación a intervalos de aproximadamente 8 horas, comenzando por la mañana (aproximadamente a las 8:00) del día 1 y terminando por la mañana del día 5 (última dosis).
El Día 4, concomitantemente con la dosis matutina de Placebo, se administró una tableta de Madopar® 250.
El Día 5, concomitantemente con la dosis matutina de Placebo, se administraron una tableta de Madopar® 250 y una tableta de Comtan®.
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1 cápsula de placebo [para tomar por vía oral, con 240 ml de agua potable]
Comprimidos de liberación inmediata de levodopa/benserazida 200 mg/50 mg [para tomar por vía oral, con 240 ml de agua potable]
Comprimidos de entacapona 200 mg [para tomar por vía oral, con 240 ml de agua potable]
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EXPERIMENTAL: BIA 6-512 25 mg
A los sujetos se les administraron esos productos en investigación a intervalos de aproximadamente 8 horas, comenzando por la mañana (aproximadamente a las 8:00) del día 1 y terminando por la mañana del día 5 (última dosis).
El Día 4, concomitantemente con la dosis matutina de 25 mg de BIA 6-512, se administró una tableta de Madopar® 250.
El día 5, junto con la dosis matutina de 25 mg de BIA 6-512, se administraron un comprimido de Madopar® 250 y un comprimido de Comtan®.
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Comprimidos de liberación inmediata de levodopa/benserazida 200 mg/50 mg [para tomar por vía oral, con 240 ml de agua potable]
Comprimidos de entacapona 200 mg [para tomar por vía oral, con 240 ml de agua potable]
1 cápsula de BIA 6-512 25 mg o 1 cápsula de BIA 6-512 50 mg o 1 cápsula de BIA 6-512 75 mg o 1 cápsula de BIA 6-512 100 mg [para tomar por vía oral, con 240 ml de agua potable ]
Otros nombres:
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EXPERIMENTAL: BIA 6-512 50 mg
A los sujetos se les administraron esos productos en investigación a intervalos de aproximadamente 8 horas, comenzando por la mañana (aproximadamente a las 8:00) del día 1 y terminando por la mañana del día 5 (última dosis).
El Día 4, concomitantemente con la dosis matutina de 50 mg de BIA 6-512, se administró una tableta de Madopar® 250.
El día 5, junto con la dosis matutina de 50 mg de BIA 6-512, se administraron una tableta de Madopar® 250 y una tableta de Comtan®.
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Comprimidos de liberación inmediata de levodopa/benserazida 200 mg/50 mg [para tomar por vía oral, con 240 ml de agua potable]
Comprimidos de entacapona 200 mg [para tomar por vía oral, con 240 ml de agua potable]
1 cápsula de BIA 6-512 25 mg o 1 cápsula de BIA 6-512 50 mg o 1 cápsula de BIA 6-512 75 mg o 1 cápsula de BIA 6-512 100 mg [para tomar por vía oral, con 240 ml de agua potable ]
Otros nombres:
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EXPERIMENTAL: BIA 6-512 75 mg
A los sujetos se les administraron esos productos en investigación a intervalos de aproximadamente 8 horas, comenzando por la mañana (aproximadamente a las 8:00) del día 1 y terminando por la mañana del día 5 (última dosis).
El Día 4, concomitantemente con la dosis matutina de BIA 6-512 75 mg, se administró una tableta de Madopar® 250.
El día 5, junto con la dosis matutina de 75 mg de BIA 6-512, se administraron un comprimido de Madopar® 250 y un comprimido de Comtan®.
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Comprimidos de liberación inmediata de levodopa/benserazida 200 mg/50 mg [para tomar por vía oral, con 240 ml de agua potable]
Comprimidos de entacapona 200 mg [para tomar por vía oral, con 240 ml de agua potable]
1 cápsula de BIA 6-512 25 mg o 1 cápsula de BIA 6-512 50 mg o 1 cápsula de BIA 6-512 75 mg o 1 cápsula de BIA 6-512 100 mg [para tomar por vía oral, con 240 ml de agua potable ]
Otros nombres:
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EXPERIMENTAL: BIA 6-512 100 mg
A los sujetos se les administraron esos productos en investigación a intervalos de aproximadamente 8 horas, comenzando por la mañana (aproximadamente a las 8:00) del día 1 y terminando por la mañana del día 5 (última dosis).
El Día 4, concomitantemente con la dosis matutina de 100 mg de BIA 6-512, se administró una tableta de Madopar® 250.
El Día 5, concomitantemente con la dosis matutina de 100 mg de BIA 6-512, se administraron una tableta de Madopar® 250 y una tableta de Comtan®.
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Comprimidos de liberación inmediata de levodopa/benserazida 200 mg/50 mg [para tomar por vía oral, con 240 ml de agua potable]
Comprimidos de entacapona 200 mg [para tomar por vía oral, con 240 ml de agua potable]
1 cápsula de BIA 6-512 25 mg o 1 cápsula de BIA 6-512 50 mg o 1 cápsula de BIA 6-512 75 mg o 1 cápsula de BIA 6-512 100 mg [para tomar por vía oral, con 240 ml de agua potable ]
Otros nombres:
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¿Qué mide el estudio?
Medidas de resultado primarias
Medida de resultado |
Medida Descripción |
Periodo de tiempo |
|---|---|---|
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Día 4 - Concentración máxima observada del fármaco en plasma (Cmax)
Periodo de tiempo: antes de la dosis, ¼, ½, ¾, 1, 1½, 2, 3, 4, 6, 8 y 16 horas después de la dosis
|
Parámetros farmacocinéticos de BIA 6-512, levodopa, 3-OMD y entacapona el día 4
|
antes de la dosis, ¼, ½, ¾, 1, 1½, 2, 3, 4, 6, 8 y 16 horas después de la dosis
|
|
Día 4 - Hora de aparición de Cmax (tmax)
Periodo de tiempo: antes de la dosis, ¼, ½, ¾, 1, 1½, 2, 3, 4, 6, 8 y 16 horas después de la dosis
|
Parámetros farmacocinéticos de BIA 6-512, levodopa, 3-OMD y entacapona el día 4
|
antes de la dosis, ¼, ½, ¾, 1, 1½, 2, 3, 4, 6, 8 y 16 horas después de la dosis
|
|
Día 4: área bajo la curva de concentración plasmática-tiempo (AUC) desde el momento cero hasta el último momento de muestreo en el que las concentraciones estaban en el límite de cuantificación o por encima de este (AUC0-t)
Periodo de tiempo: antes de la dosis, ¼, ½, ¾, 1, 1½, 2, 3, 4, 6, 8 y 16 horas después de la dosis
|
Parámetros farmacocinéticos de BIA 6-512, levodopa, 3-OMD y entacapona el día 4
|
antes de la dosis, ¼, ½, ¾, 1, 1½, 2, 3, 4, 6, 8 y 16 horas después de la dosis
|
|
Día 4 - AUC desde el tiempo cero hasta 8 h después de la dosis (AUC0-τ)
Periodo de tiempo: antes de la dosis, ¼, ½, ¾, 1, 1½, 2, 3, 4, 6, 8 y 16 horas después de la dosis
|
Parámetros farmacocinéticos de BIA 6-512, levodopa, 3-OMD y entacapona el día 4
|
antes de la dosis, ¼, ½, ¾, 1, 1½, 2, 3, 4, 6, 8 y 16 horas después de la dosis
|
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Día 4 - Semivida de eliminación terminal aparente, calculada a partir de ln 2/λz (t1/2)
Periodo de tiempo: antes de la dosis, ¼, ½, ¾, 1, 1½, 2, 3, 4, 6, 8 y 16 horas después de la dosis
|
Parámetros farmacocinéticos de BIA 6-512, levodopa, 3-OMD y entacapona el día 4
|
antes de la dosis, ¼, ½, ¾, 1, 1½, 2, 3, 4, 6, 8 y 16 horas después de la dosis
|
|
Día 4: área bajo la curva de concentración plasmática versus tiempo desde el tiempo cero hasta el infinito (AUC0-∞)
Periodo de tiempo: antes de la dosis, ¼, ½, ¾, 1, 1½, 2, 3, 4, 6, 8 y 16 horas después de la dosis
|
Parámetros farmacocinéticos de BIA 6-512, levodopa, 3-OMD y entacapona el día 4
|
antes de la dosis, ¼, ½, ¾, 1, 1½, 2, 3, 4, 6, 8 y 16 horas después de la dosis
|
|
Día 5 - Concentración plasmática máxima observada del fármaco (Cmax)
Periodo de tiempo: predosis, ¼, ½, ¾, 1, 1½, 2, 3, 4, 6, 8, 16 y 24 horas posdosis
|
predosis, ¼, ½, ¾, 1, 1½, 2, 3, 4, 6, 8, 16 y 24 horas posdosis
|
|
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Día 5 - Hora de aparición de Cmax (tmax)
Periodo de tiempo: predosis, ¼, ½, ¾, 1, 1½, 2, 3, 4, 6, 8, 16 y 24 horas posdosis
|
Parámetros farmacocinéticos de BIA 6-512, levodopa, 3-OMD y entacapona el día 5
|
predosis, ¼, ½, ¾, 1, 1½, 2, 3, 4, 6, 8, 16 y 24 horas posdosis
|
|
Día 5: área bajo la curva de concentración plasmática-tiempo (AUC) desde el momento cero hasta el último momento de muestreo en el que las concentraciones estaban en el límite de cuantificación o por encima de este (AUC0-t)
Periodo de tiempo: predosis, ¼, ½, ¾, 1, 1½, 2, 3, 4, 6, 8, 16 y 24 horas posdosis
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Parámetros farmacocinéticos de BIA 6-512, levodopa, 3-OMD y entacapona el día 5
|
predosis, ¼, ½, ¾, 1, 1½, 2, 3, 4, 6, 8, 16 y 24 horas posdosis
|
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Día 5 - AUC desde el tiempo cero hasta 8 h después de la dosis (AUC0-τ)
Periodo de tiempo: predosis, ¼, ½, ¾, 1, 1½, 2, 3, 4, 6, 8, 16 y 24 horas posdosis
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Parámetros farmacocinéticos de BIA 6-512, levodopa, 3-OMD y entacapona el día 5
|
predosis, ¼, ½, ¾, 1, 1½, 2, 3, 4, 6, 8, 16 y 24 horas posdosis
|
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Día 5 - Vida media de eliminación terminal aparente, calculada a partir de ln 2/λz (t1/2)
Periodo de tiempo: predosis, ¼, ½, ¾, 1, 1½, 2, 3, 4, 6, 8, 16 y 24 horas posdosis
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Parámetros farmacocinéticos de BIA 6-512, levodopa, 3-OMD y entacapona el día 5
|
predosis, ¼, ½, ¾, 1, 1½, 2, 3, 4, 6, 8, 16 y 24 horas posdosis
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Día 5: área bajo la curva de concentración plasmática versus tiempo desde el tiempo cero hasta el infinito (AUC0-∞)
Periodo de tiempo: predosis, ¼, ½, ¾, 1, 1½, 2, 3, 4, 6, 8, 16 y 24 horas posdosis
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Parámetros farmacocinéticos de BIA 6-512, levodopa, 3-OMD y entacapona el día 5
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predosis, ¼, ½, ¾, 1, 1½, 2, 3, 4, 6, 8, 16 y 24 horas posdosis
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Colaboradores e Investigadores
Aquí es donde encontrará personas y organizaciones involucradas en este estudio.
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Fechas de registro del estudio
Estas fechas rastrean el progreso del registro del estudio y los envíos de resultados resumidos a ClinicalTrials.gov. Los registros del estudio y los resultados informados son revisados por la Biblioteca Nacional de Medicina (NLM) para asegurarse de que cumplan con los estándares de control de calidad específicos antes de publicarlos en el sitio web público.
Fechas importantes del estudio
Inicio del estudio (ACTUAL)
26 de abril de 2006
Finalización primaria (ACTUAL)
11 de julio de 2006
Finalización del estudio (ACTUAL)
11 de julio de 2006
Fechas de registro del estudio
Enviado por primera vez
23 de marzo de 2017
Primero enviado que cumplió con los criterios de control de calidad
28 de marzo de 2017
Publicado por primera vez (ACTUAL)
29 de marzo de 2017
Actualizaciones de registros de estudio
Última actualización publicada (ACTUAL)
30 de marzo de 2017
Última actualización enviada que cumplió con los criterios de control de calidad
29 de marzo de 2017
Última verificación
1 de marzo de 2017
Más información
Términos relacionados con este estudio
Términos MeSH relevantes adicionales
- Enfermedades Cerebrales
- Enfermedades del Sistema Nervioso Central
- Enfermedades del Sistema Nervioso
- Trastornos Parkinsonianos
- Enfermedades de los ganglios basales
- Trastornos del movimiento
- Sinucleinopatías
- Enfermedades neurodegenerativas
- Enfermedad de Parkinson
- Efectos fisiológicos de las drogas
- Agentes neurotransmisores
- Mecanismos moleculares de acción farmacológica
- Inhibidores de enzimas
- Inhibidores de la agregación plaquetaria
- Agentes Protectores
- Agentes de dopamina
- Antioxidantes
- Resveratrol
- Combinación de fármacos benserazida y levodopa
Otros números de identificación del estudio
- BIA-6512-106
Plan de datos de participantes individuales (IPD)
¿Planea compartir datos de participantes individuales (IPD)?
INDECISO
Información sobre medicamentos y dispositivos, documentos del estudio
Estudia un producto farmacéutico regulado por la FDA de EE. UU.
No
Estudia un producto de dispositivo regulado por la FDA de EE. UU.
No
Esta información se obtuvo directamente del sitio web clinicaltrials.gov sin cambios. Si tiene alguna solicitud para cambiar, eliminar o actualizar los detalles de su estudio, comuníquese con register@clinicaltrials.gov. Tan pronto como se implemente un cambio en clinicaltrials.gov, también se actualizará automáticamente en nuestro sitio web. .