Un estudio comparativo de tabletas de 10 mg de rupatadina y tabletas de 5 mg de Clarinex® en ayunas

Criterios de inclusión:

1. Sujetos sanos, no fumadores, masculinos y femeninos, mayores de 18 años.
2. IMC ≥19 kg/m2.

3. Las mujeres pueden ser fértiles o no fértiles:

   • Potencial de procrear:

     o Físicamente capaz de quedar embarazada

   • Potencial no fértil:

     • Quirúrgicamente estéril (es decir, ambos ovarios extirpados, útero extirpado o ligadura de trompas bilateral); y/o
     • Posmenopáusica (sin período menstrual durante al menos 12 meses consecutivos sin ninguna otra causa médica).
4. QTc ≤450 mseg [corregido usando la fórmula de Bazett (QTcB)].
5. Disposición a utilizar métodos anticonceptivos aceptables y efectivos durante todo el estudio.
6. Capaz de tolerar la venopunción.
7. Ser informado de la naturaleza del estudio y dar su consentimiento por escrito antes de cualquier procedimiento de estudio.

Criterio de exclusión:

1. Antecedentes conocidos o presencia de enfermedades neurológicas, hematológicas, endocrinas, oncológicas, pulmonares, inmunológicas, genitourinarias, psiquiátricas o cardiovasculares clínicamente significativas o cualquier otra afección que, en opinión del investigador, pondría en peligro la seguridad del sujeto o afectaría la validez. de los resultados del estudio.
2. Carcinoma conocido o sospechado.
3. Antecedentes conocidos o presencia de hipersensibilidad o reacción idiosincrásica a rupatadina, desloratadina o cualquier otro fármaco con actividad similar.
4. Historia conocida o presencia de angioedema clínicamente significativo.
5. Antecedentes conocidos o presencia de intolerancia clínicamente significativa a la lactosa, galactosa o fructosa.
6. Cualquier enfermedad aguda (p. resfriado, infección aguda) que el investigador considere significativo y que no se haya resuelto en los 7 días anteriores a la primera administración del fármaco.
7. Presencia de disfunción hepática o renal.
8. Presencia de fiebre del heno, alergia estacional o rinitis.
9. Presencia de sinusitis.
10. Presencia de síntomas nasales (p. ej., congestión y/o goteo nasal).
11. Antecedentes de alergia atópica (p. ej., asma, urticaria, dermatitis eccematosa).
12. Antecedentes de adicción a las drogas o al alcohol que requieran tratamiento.
13. Resultado positivo de la prueba para Ag de COVID-19, VIH, Ag de superficie de hepatitis B o Ab de hepatitis C.
14. Resultado positivo de la prueba de drogas de abuso en orina (anfetaminas, barbitúricos, benzodiazepinas, cannabinoides, cocaína, metadona, opiáceos, fenciclidina y antidepresivos tricíclicos) o cotinina en orina.
15. Dificultad para ayunar o consumir comidas estándar.
16. Consumo de tabaco o productos que contengan nicotina en los 6 meses anteriores a la administración del fármaco.

17. Mujeres que:

    • Haber usado anticonceptivos hormonales implantados, inyectados, intravaginales o intrauterinos dentro de los 6 meses anteriores a la administración del medicamento;
    • Haber usado anticonceptivos hormonales orales o transdérmicos dentro de los 21 días anteriores a la administración del medicamento;
    • Está embarazada (hCG sérica compatible con embarazo); o
    • Están lactando.

18. Donación o pérdida de sangre total (incluidos los ensayos clínicos):

    • ≥50 mL y <500 mL dentro de los 30 días anteriores a la administración del fármaco;
    • ≥500 ml en los 56 días anteriores a la administración del fármaco.
19. Participación en un ensayo clínico que involucró la administración de un medicamento en investigación dentro de los 30 días anteriores a la administración del fármaco, o participación reciente en una investigación clínica que, en opinión del Investigador, pondría en peligro la seguridad del sujeto o la integridad de los resultados del estudio.
20. En una dieta especial dentro de los 30 días anteriores a la administración del fármaco (p. ej., dieta líquida, proteica, de alimentos crudos).
21. Haber tenido un tatuaje o perforación corporal dentro de los 30 días anteriores a la administración del medicamento.
22. Tener hallazgos clínicamente significativos en las mediciones de signos vitales.
23. Tener hallazgos clínicamente significativos en un ECG de 12 derivaciones.
24. Tener valores de laboratorio anormales clínicamente significativos.
25. Tener enfermedades importantes.
26. Tener hallazgos clínicamente significativos de un examen físico.

27. Uso de cualquiera de los siguientes dentro de los 30 días previos a la administración del fármaco:

    • antihistamínicos;
    • Sustratos de CYP3A4 con un índice terapéutico estrecho (p. ej., ciclosporina, tacrolimus, sirolimus, everolimus, cisaprida);
    • Fármacos conocidos por alterar el pH/movimiento gastrointestinal (p. ej., cimetidina, omeprazol, ranitidina);
    • Fármacos conocidos por prolongar el intervalo QTc;
    • Fármacos modificadores de enzimas conocidos por inducir/inhibir el metabolismo hepático de fármacos, específicamente CYP 2C9, 2C19, 2D6 y 3A4 (p. ej., ketoconazol, itraconazol, fluconazol, posaconazol, voriconazol, claritromicina, azitromicina, eritromicina, diltiazem, inhibidores de la proteasa del VIH, nefazodona) ;
    • fluoxetina; o
    • estatinas