Uno studio comparativo di compresse di rupatadina da 10 mg e compresse di Clarinex® da 5 mg in condizioni di digiuno

Criterio di inclusione:

1. Soggetti sani, non fumatori, di sesso maschile e femminile, di età pari o superiore a 18 anni.
2. IMC ≥19 kg/m2.

3. Le femmine possono essere potenzialmente fertili o non fertili:

   • Potenziale fertile:

     o Fisicamente in grado di rimanere incinta

   • Potenziale non fertile:

     • Chirurgicamente sterile (cioè, entrambe le ovaie rimosse, l'utero rimosso o la legatura delle tube bilaterale); e/o
     • Postmenopausa (nessun periodo mestruale per almeno 12 mesi consecutivi senza altre cause mediche).
4. QTc ≤450 msec [corretto utilizzando la formula di Bazett (QTcB)].
5. Disponibilità a utilizzare metodi contraccettivi accettabili ed efficaci per la durata dell'intero studio.
6. In grado di tollerare la venipuntura.
7. Essere informato sulla natura dello studio e dare il consenso scritto prima di qualsiasi procedura di studio.

Criteri di esclusione:

1. Storia nota o presenza di malattie neurologiche, ematologiche, endocrine, oncologiche, polmonari, immunologiche, genito-urinarie, psichiatriche o cardiovascolari clinicamente significative o qualsiasi altra condizione che, a parere dello sperimentatore, potrebbe compromettere la sicurezza del soggetto o influire sulla validità dei risultati dello studio.
2. Carcinoma noto o sospetto.
3. Storia nota o presenza di ipersensibilità o reazione idiosincratica a rupatadina, desloratadina o qualsiasi altra sostanza farmacologica con attività simile.
4. Anamnesi nota o presenza di angioedema clinicamente significativo.
5. Storia nota o presenza di intolleranza al lattosio, al galattosio o al fruttosio clinicamente significativa.
6. Qualsiasi malattia acuta (ad es. freddo, infezione acuta) che è considerato significativo dallo Sperimentatore e che non si è risolto entro 7 giorni prima della prima somministrazione del farmaco.
7. Presenza di disfunzione epatica o renale.
8. Presenza di raffreddore da fieno, allergia stagionale o rinite.
9. Presenza di sinusite.
10. Presenza di sintomi nasali (ad es. naso chiuso e/o che cola).
11. Storia di allergia atopica (ad esempio, asma, orticaria, dermatite eczematosa).
12. Storia di dipendenza da droghe o alcol che richiede un trattamento.
13. Risultato positivo del test per COVID-19 Ag, HIV, Ag di superficie dell'epatite B o Ab dell'epatite C.
14. Risultato positivo del test per droghe d'abuso nelle urine (anfetamine, barbiturici, benzodiazepine, cannabinoidi, cocaina, metadone, oppiacei, fenciclidina e antidepressivi triciclici) o cotinina nelle urine.
15. Difficoltà a digiunare o consumare pasti standard.
16. Uso di tabacco o prodotti contenenti nicotina nei 6 mesi precedenti la somministrazione del farmaco.

17. Femmine che:

    • Hanno utilizzato contraccettivi ormonali impiantati, iniettati, intravaginali o intrauterini nei 6 mesi precedenti la somministrazione del farmaco;
    • Hanno usato contraccettivi ormonali orali o transdermici nei 21 giorni precedenti la somministrazione del farmaco;
    • Sono incinte (hCG sierica coerente con la gravidanza); O
    • Stanno allattando.

18. Donazione o perdita di sangue intero (comprese le sperimentazioni cliniche):

    • ≥50 ml e <500 ml entro 30 giorni prima della somministrazione del farmaco;
    • ≥500 ml entro 56 giorni prima della somministrazione del farmaco.
19. Partecipazione a una sperimentazione clinica che prevedeva la somministrazione di un medicinale sperimentale nei 30 giorni precedenti la somministrazione del farmaco, o recente partecipazione a un'indagine clinica che, a parere dello Sperimentatore, metterebbe a repentaglio la sicurezza del soggetto o l'integrità dei risultati dello studio.
20. A dieta speciale nei 30 giorni precedenti la somministrazione del farmaco (ad es. dieta liquida, proteica, di cibi crudi).
21. Hanno avuto un tatuaggio o un piercing nei 30 giorni precedenti la somministrazione del farmaco.
22. Avere risultati clinicamente significativi nelle misurazioni dei segni vitali.
23. Avere risultati clinicamente significativi in ​​un ECG a 12 derivazioni.
24. Avere valori di laboratorio anomali clinicamente significativi.
25. Avere malattie significative.
26. Avere risultati clinicamente significativi da un esame fisico.

27. Uso di uno qualsiasi dei seguenti entro 30 giorni prima della somministrazione del farmaco:

    • Antistaminici;
    • Substrati del CYP3A4 con un indice terapeutico ristretto (ad es. ciclosporina, tacrolimus, sirolimus, everolimus, cisapride);
    • Farmaci noti per alterare il pH/movimento gastrointestinale (ad es. cimetidina, omeprazolo, ranitidina);
    • Farmaci noti per prolungare il QTc;
    • Farmaci che modificano gli enzimi noti per indurre/inibire il metabolismo epatico dei farmaci, in particolare CYP 2C9, 2C19, 2D6 e 3A4 (ad es. ketoconazolo, itraconazolo, fluconazolo, posaconazolo, voriconazolo, claritromicina, azitromicina, eritromicina, diltiazem, inibitori della proteasi dell'HIV, nefazodone) ;
    • Fluoxetina; O
    • Statine.