Um estudo comparativo de comprimidos de 10 mg de rupatadina e comprimidos de 5 mg de Clarinex® em condições de jejum

Critério de inclusão:

1. Indivíduos saudáveis, não fumantes, do sexo masculino e feminino, com 18 anos ou mais.
2. IMC ≥19 kg/m2.

3. As mulheres podem ter ou não potencial para engravidar:

   • Potencial para engravidar:

     o Fisicamente capaz de engravidar

   • Potencial não fértil:

     • Cirurgicamente estéril (ou seja, ambos os ovários removidos, útero removido ou laqueadura bilateral); e/ou
     • Pós-menopausa (ausência de menstruação por pelo menos 12 meses consecutivos sem qualquer outra causa médica).
4. QTc ≤450 ms [corrigido pela fórmula de Bazett (QTcB)].
5. Disposto a usar métodos contraceptivos aceitáveis ​​e eficazes durante todo o estudo.
6. Capaz de tolerar punção venosa.
7. Ser informado sobre a natureza do estudo e dar consentimento por escrito antes de qualquer procedimento do estudo.

Critério de exclusão:

1. História conhecida ou presença de doença neurológica, hematológica, endócrina, oncológica, pulmonar, imunológica, geniturinária, psiquiátrica ou cardiovascular clinicamente significativa ou qualquer outra condição que, na opinião do investigador, possa comprometer a segurança do sujeito ou afetar a validade dos resultados do estudo.
2. Carcinoma conhecido ou suspeito.
3. História conhecida ou presença de hipersensibilidade ou reação idiossincrática à rupatadina, desloratadina ou qualquer outro fármaco com atividade semelhante.
4. História conhecida ou presença de angioedema clinicamente significativo.
5. História conhecida ou presença de intolerância à lactose, galactose ou frutose clinicamente significativa.
6. Qualquer doença aguda (p. resfriado, infecção aguda) que é considerado significativo pelo investigador e que não foi resolvido dentro de 7 dias antes da primeira administração do medicamento.
7. Presença de disfunção hepática ou renal.
8. Presença de febre do feno, alergia sazonal ou rinite.
9. Presença de sinusite.
10. Presença de sintomas nasais (por exemplo, nariz entupido e/ou coriza).
11. História de alergia atópica (por exemplo, asma, urticária, dermatite eczematosa).
12. História de dependência de drogas ou álcool que requer tratamento.
13. Resultado do teste positivo para COVID-19 Ag, HIV, Hepatite B Ag de superfície ou Hepatite C Ab.
14. Resultado positivo do teste para drogas de abuso na urina (anfetaminas, barbitúricos, benzodiazepínicos, canabinóides, cocaína, metadona, opiáceos, fenciclidina e antidepressivos tricíclicos) ou cotinina na urina.
15. Dificuldade em jejuar ou consumir refeições padrão.
16. Uso de tabaco ou produtos que contenham nicotina nos 6 meses anteriores à administração do medicamento.

17. Mulheres que:

    • Ter usado contraceptivos hormonais implantados, injetáveis, intravaginais ou intrauterinos nos 6 meses anteriores à administração do medicamento;
    • Ter usado contraceptivos hormonais orais ou transdérmicos nos 21 dias anteriores à administração do medicamento;
    • Estão grávidas (hCG sérico consistente com gravidez); ou
    • Estão amamentando.

18. Doação ou perda de sangue total (incluindo ensaios clínicos):

    • ≥50 mL e <500 mL nos 30 dias anteriores à administração do medicamento;
    • ≥500 mL dentro de 56 dias antes da administração do medicamento.
19. Participação em um ensaio clínico que envolveu a administração de um medicamento experimental dentro de 30 dias antes da administração do medicamento, ou participação recente em uma investigação clínica que, na opinião do Investigador, comprometeria a segurança do sujeito ou a integridade dos resultados do estudo.
20. Em uma dieta especial dentro de 30 dias antes da administração do medicamento (por exemplo, líquido, proteína, dieta de alimentos crus).
21. Ter feito tatuagem ou piercing nos 30 dias anteriores à administração do medicamento.
22. Ter achados clinicamente significativos nas medições dos sinais vitais.
23. Ter achados clinicamente significativos em um ECG de 12 derivações.
24. Têm valores laboratoriais anormais clinicamente significativos.
25. Têm doenças significativas.
26. Ter achados clinicamente significativos de um exame físico.

27. Uso de qualquer um dos seguintes dentro de 30 dias antes da administração do medicamento:

    • Anti-histamínicos;
    • Substratos do CYP3A4 com um índice terapêutico estreito (por exemplo, ciclosporina, tacrolimus, sirolimus, everolimus, cisaprida);
    • Medicamentos conhecidos por alterar o pH/movimento gastrointestinal (por exemplo, cimetidina, omeprazol, ranitidina);
    • Medicamentos conhecidos por prolongar o intervalo QTc;
    • Medicamentos modificadores de enzimas conhecidos por induzir/inibir o metabolismo hepático de fármacos, especificamente CYP 2C9, 2C19, 2D6 e 3A4 (por exemplo, cetoconazol, itraconazol, fluconazol, posaconazol, voriconazol, claritromicina, azitromicina, eritromicina, diltiazem, inibidores da protease do HIV, nefazodona) ;
    • Fluoxetina; ou
    • Estatinas.