Vertaileva tutkimus Rupatadine 10 mg -tableteista ja Clarinex® 5 mg -tableteista paasto-olosuhteissa

Sisällyttämiskriteerit:

1. Terveet, tupakoimattomat, 18 vuotta täyttäneet mies- ja naispuoliset tutkimushenkilöt.
2. BMI ≥19 kg/m2.

3. Naiset voivat olla hedelmällisessä tai ei-hedelmällisessä iässä:

   • Synnytyspotentiaali:

     o Fyysisesti kykenevä tulemaan raskaaksi

   • Ei-hedelmällisyyspotentiaali:

     • Kirurgisesti steriili (eli molemmat munasarjat poistettu, kohtu poistettu tai molemminpuolinen munanjohdinligaatio); ja tai
     • Postmenopausaalinen (ei kuukautisia vähintään 12 peräkkäisen kuukauden ajan ilman muuta lääketieteellistä syytä).
4. QTc ≤450 ms [korjattu Bazettin kaavalla (QTcB)].
5. Halukas käyttämään hyväksyttäviä, tehokkaita ehkäisymenetelmiä koko tutkimuksen ajan.
6. Pystyy sietämään laskimopunktiota.
7. Ole tietoinen tutkimuksen luonteesta ja anna kirjallinen suostumus ennen tutkimusmenettelyä.

Poissulkemiskriteerit:

1. Kliinisesti merkittävän neurologisen, hematologisen, endokriinisen, onkologisen, keuhko-, immunologisen, sukuelinten, psykiatrisen tai sydän- ja verisuonitautien tai minkä tahansa muun tilan, joka tutkijan mielestä vaarantaisi tutkittavan turvallisuuden tai vaikuttaisi pätevyyteen, tunnettu historia tai esiintyminen tutkimustuloksista.
2. Tunnettu tai epäilty karsinooma.
3. Tunnettu yliherkkyys tai idiosynkraattinen reaktio rupatadiinille, desloratadiinille tai muille samankaltaisen vaikutuksen omaaville lääkeaineille.
4. Kliinisesti merkittävä angioedeeman historia tai olemassaolo.
5. Kliinisesti merkittävä laktoosi-, galaktoosi- tai fruktoosi-intoleranssi aiemmista tai esiintymisestä.
6. Mikä tahansa akuutti sairaus (esim. kylmä, akuutti infektio), jota tutkija pitää merkittävänä ja joka ei ole parantunut 7 päivän kuluessa ennen ensimmäistä lääkkeen antoa.
7. Maksan tai munuaisten toimintahäiriön esiintyminen.
8. Heinänuhan, kausittaisen allergian tai nuhan esiintyminen.
9. Poskiontelotulehduksen esiintyminen.
10. Nenäoireiden esiintyminen (esim. tukkoinen ja/tai vuotava nenä).
11. Atooppinen allergia (esim. astma, nokkosihottuma, eksematoottinen ihottuma).
12. Aiempi hoitoa vaativa huume- tai alkoholiriippuvuus.
13. Positiivinen testitulos COVID-19 Ag:lle, HIV:lle, B-hepatiitti pinta-Ag:lle tai hepatiitti C Ab:lle.
14. Positiivinen testitulos virtsan väärinkäyttölääkkeille (amfetamiinit, barbituraatit, bentsodiatsepiinit, kannabinoidit, kokaiini, metadoni, opiaatit, fensyklidiini ja trisykliset masennuslääkkeet) tai virtsan kotiniini.
15. Vaikeudet paastota tai tavallisten aterioiden nauttiminen.
16. Tupakan tai nikotiinia sisältävien tuotteiden käyttö 6 kuukauden sisällä ennen lääkkeen antamista.

17. Naiset, jotka:

    • olet käyttänyt implantoituja, injektoituja, intravaginaalisia tai kohdunsisäisiä hormonaalisia ehkäisyvälineitä 6 kuukauden aikana ennen lääkkeen antamista;
    • olet käyttänyt oraalisia tai transdermaalisia hormonaalisia ehkäisyvalmisteita 21 päivän sisällä ennen lääkkeen antamista;
    • olet raskaana (seerumin hCG vastaa raskautta); tai
    • Imettävät.

18. Kokoveren luovutus tai menetys (mukaan lukien kliiniset tutkimukset):

    • ≥50 ml ja <500 ml 30 päivän sisällä ennen lääkkeen antamista;
    • ≥500 ml 56 päivän sisällä ennen lääkkeen antamista.
19. Osallistuminen kliiniseen tutkimukseen, jossa tutkimuslääkettä annettiin 30 päivää ennen lääkkeen antamista, tai äskettäin osallistuminen kliiniseen tutkimukseen, joka tutkijan mielestä vaarantaisi tutkittavan turvallisuuden tai tutkimustulosten eheyden.
20. Erikoisruokavaliolla 30 päivää ennen lääkkeen antoa (esim. neste-, proteiini-, raakaruokaruokavalio).
21. Sinulla on ollut tatuointi tai lävistys 30 päivän sisällä ennen lääkkeen antamista.
22. Sinulla on kliinisesti merkittäviä löydöksiä elintoimintojen mittauksissa.
23. Sinulla on kliinisesti merkittäviä löydöksiä 12-kytkentäisessä EKG:ssä.
24. Sinulla on kliinisesti merkittäviä poikkeavia laboratorioarvoja.
25. On merkittäviä sairauksia.
26. Sinulla on kliinisesti merkittäviä löydöksiä fyysisessä tarkastuksessa.

27. Minkä tahansa seuraavista käyttö 30 päivän sisällä ennen lääkkeen antamista:

    • antihistamiinit;
    • CYP3A4-substraatit, joilla on kapea terapeuttinen indeksi (esim. siklosporiini, takrolimuusi, sirolimuusi, everolimuusi, sisapridi);
    • Lääkkeet, joiden tiedetään muuttavan maha-suolikanavan pH:ta/liikettä (esim. simetidiini, omepratsoli, ranitidiini);
    • Lääkkeet, joiden tiedetään pidentävän QTc:tä;
    • Entsyymejä modifioivat lääkkeet, joiden tiedetään indusoivan/estävän maksan lääkeaineenvaihduntaa, erityisesti CYP 2C9, 2C19, 2D6 ja 3A4 (esim. ketokonatsoli, itrakonatsoli, flukonatsoli, posakonatsoli, vorikonatsoli, klaritromysiini, atsitromysiini, neureadonin estäjä, netromysiini, diltiromysiini, diltiromysiini, proteaasi ;
    • fluoksetiini; tai
    • Statiinit.