[14C]-BI 201335:n oraaliliuoksen metabolia ja farmakokinetiikka terveillä vapaaehtoisilla miehillä
torstai 17. heinäkuuta 2014 päivittänyt: Boehringer Ingelheim
Metabolia ja farmakokinetiikka kerta-annoksena 240 mg [14C]-BI 201335 annettuna oraaliliuoksena terveille miespuolisille vapaaehtoisille vakaassa tilassa BI 201335 NA, jota ylläpidetään 240 mg:n oraalisilla kapseleilla BI 201335, Open Phle. - Label Trial
Tutkimus BI 201335:n farmakokinetiikan (PK) ja kokonaisradioaktiivisuuden määrittämiseksi, mukaan lukien erittymismassatasapaino, erittymisreitit ja aineenvaihdunta sen jälkeen, kun [14C]-BI 201335 on annettu suun kautta vakaassa tilassa.
Tutkimuksen yleiskatsaus
Tila
Valmis
Ehdot
Opintotyyppi
Interventio
Ilmoittautuminen (Todellinen)
8
Vaihe
- Vaihe 1
Osallistumiskriteerit
Tutkijat etsivät ihmisiä, jotka sopivat tiettyyn kuvaukseen, jota kutsutaan kelpoisuuskriteereiksi. Joitakin esimerkkejä näistä kriteereistä ovat henkilön yleinen terveydentila tai aiemmat hoidot.
Kelpoisuusvaatimukset
Opintokelpoiset iät
18 vuotta - 55 vuotta (Aikuinen)
Hyväksyy terveitä vapaaehtoisia
Ei
Sukupuolet, jotka voivat opiskella
Uros
Kuvaus
Sisällyttämiskriteerit:
- Terveet miehet täydellisen sairaushistorian mukaan, mukaan lukien fyysinen tutkimus, elintärkeät merkit (verenpaine, pulssi), 12-kytkentäinen EKG (sähkökardiogrammi) ja kliiniset laboratoriotutkimukset
- Ikä 18-55 vuotta mukaan lukien
- Painoindeksi 18,5-29,9 kg/m2, mukaan lukien
- Tupakoimaton
- Allekirjoitettu ja päivätty kirjallinen tietoinen suostumus ennen tutkimukseen pääsyä GCP:n (Good Clinical Practice) ja paikallisen lainsäädännön mukaisesti
Poissulkemiskriteerit:
- Kaikki lääkärintarkastuksessa havaitut löydökset (mukaan lukien verenpaine, pulssi ja EKG), jotka poikkeavat normaalista ja joilla on kliinistä merkitystä
- Kaikki todisteet kliinisesti merkittävästä samanaikaisesta sairaudesta
- Ruoansulatuskanavan, maksan, munuaisten, hengitysteiden, sydän- ja verisuonisairauksien, aineenvaihdunnan, immunologiset, hormonaaliset, psykiatriset tai neurologiset häiriöt (mukaan lukien kaikki epilepsian muodot)
- Ruoansulatuskanavan leikkaus (paitsi umpilisäkkeen poisto)
- Aiempi ortostaattinen hypotensio, pyörtyminen tai pyörtyminen
- Koehenkilöt, joilla on Gilbertin syndrooma
- Krooniset tai asiaankuuluvat akuutit infektiot
- Aiempi allergia/yliherkkyys (mukaan lukien allergia lääkkeelle tai sen apuaineille)
- Pitkä puoliintumisaika (>24 tuntia) lääkkeiden nauttiminen kuukauden sisällä ennen koelääkkeen antoa
- Reseptilääkkeiden, käsikauppalääkkeiden tai yrttivalmisteiden käyttö 14 päivän sisällä ennen koelääkkeen antamista
- Osallistuminen toiseen tutkimukseen tutkimuslääkkeellä kahden kuukauden sisällä ennen koelääkkeen antoa tai kokeen aikana
- Aiemmat tai todisteet tavanomaisesta tupakan tai nikotiinin käytöstä kuuden kuukauden aikana ennen koelääkkeen antamista
- Alkoholin väärinkäyttö (yli 2 unssia alkoholia/päivä)
- Huumeiden väärinkäyttö tutkijan mielestä
- Verenluovutus (yli 100 ml neljän viikon sisällä ennen koelääkkeen antamista tai kokeen aikana)
- Liiallinen fyysinen aktiivisuus viiden päivän aikana ennen koelääkkeen antamista
- Kaikki viitealueen ulkopuolella olevat laboratorioarvot, joilla on kliinistä merkitystä
- Kyvyttömyys noudattaa tutkimuskeskuksen ruokavaliota
- huomattava QT/QTc-ajan pidentyminen lähtötilanteessa (esim. toistuva osoitus QTc-ajan yli 450 ms)
- Miespuolisten koehenkilöiden on suostuttava minimoimaan naispuolisten kumppanien raskaaksi tulemisen riski annostuspäivästä kolmeen kuukauteen tutkimuksen päättymisen jälkeen. Hyväksyttäviä ehkäisymenetelmiä miespuolisille vapaaehtoisille ovat vasektomia vähintään kolme kuukautta ennen annostusta, esteehkäisy tai lääketieteellisesti hyväksytty ehkäisymenetelmä. Miespuolisten vapaaehtoisten naispuolisille kumppanille hyväksyttäviä ehkäisymenetelmiä ovat kohdunsisäinen laite, munanjohdinsidonta, hormonaalinen ehkäisy vähintään kahdeksi kuukaudeksi tai pallea spermisidillä
- Osallistuminen useampaan kuin yhteen muuhun radioaktiivisesti merkittyyn tutkimuslääketutkimukseen vuoden sisällä ennen koelääkkeen antamista. Edellinen radioleimattu lääkeaine on täytynyt saada yli kuusi kuukautta ennen koelääkkeen antamista tähän tutkimukseen, ja tämän tutkimuksen ja edellisen tutkimuksen kokonaisaltistus on turvallisina pidettyjen suositeltujen tasojen sisällä (esim. alle 5000 mrem). koko kehon vuotuinen altistuminen)
- Epäsäännöllinen ulostaminen (vähemmän kuin yksi ulostus päivässä)
Opintosuunnitelma
Tässä osiossa on tietoja tutkimussuunnitelmasta, mukaan lukien kuinka tutkimus on suunniteltu ja mitä tutkimuksella mitataan.
Miten tutkimus on suunniteltu?
Suunnittelun yksityiskohdat
- Ensisijainen käyttötarkoitus: Hoito
- Jako: Ei käytössä
- Inventiomalli: Yksittäinen ryhmätehtävä
- Naamiointi: Ei mitään (avoin tarra)
Aseet ja interventiot
Osallistujaryhmä / Arm |
Interventio / Hoito |
|---|---|
|
Kokeellinen: BI 201335 NA
useita annoksia pehmeää BI 201335 NA -gelatiinikapselia päivinä 1-8 ja 11-15 ja yksi annos [14C]-BI 201335 NA radioleimattua lääkettä päivänä 9
|
Mitä tutkimuksessa mitataan?
Ensisijaiset tulostoimenpiteet
Tulosmittaus |
Aikaikkuna |
|---|---|
|
[14C]-radioaktiivisuuden yksilölliset pitoisuus-aikaprofiilit kokoveressä, plasmassa, syljessä, virtsassa ja ulosteessa
Aikaikkuna: jopa 28 päivää
|
jopa 28 päivää
|
|
BI 201335 ZW:n yksittäiset pitoisuus-aikaprofiilit plasmassa ja virtsassa
Aikaikkuna: jopa 28 päivää
|
jopa 28 päivää
|
|
Erittymisen nopeus ja laajuus massatasapaino perustuu virtsan ja ulosteiden kokonaisradioaktiivisuuteen
Aikaikkuna: jopa 28 päivää
|
jopa 28 päivää
|
|
Metaboliitin rakenteiden selvittäminen ja tärkeimpien metaboliittien tunnistaminen virtsasta, ulosteesta ja plasmasta verrattuna eri eläinlajeihin
Aikaikkuna: jopa 28 päivää
|
jopa 28 päivää
|
|
[14C]-radioaktiivisuuden Cverisolu/Cplasma-suhde
Aikaikkuna: jopa 28 päivää
|
jopa 28 päivää
|
|
[14C]-kokonaisradioaktiivisuuden plasman proteiineihin sitoutumisen mittaaminen ihmisen plasmanäytteistä ex vivo
Aikaikkuna: päivään 28 asti
|
päivään 28 asti
|
|
Cmax,ss (analyytin suurin mitattu pitoisuus plasmassa vakaassa tilassa tasaisella annosteluvälillä τ)
Aikaikkuna: päivään 28 asti
|
päivään 28 asti
|
|
tmax,ss (aika viimeisestä annoksesta analyytin maksimipitoisuuteen plasmassa vakaassa tilassa)
Aikaikkuna: päivään 28 asti
|
päivään 28 asti
|
|
Cmin,ss (analyytin pienin pitoisuus plasmassa vakaassa tilassa tasaisella annosteluvälillä τ)
Aikaikkuna: päivään 28 asti
|
päivään 28 asti
|
|
AUCτ,ss (plasman vakaan tilan analyytin pitoisuus-aika-käyrän alla oleva pinta-ala tasaisella annosteluvälillä τ)
Aikaikkuna: päivään 28 asti
|
päivään 28 asti
|
|
λz,ss (analyytin terminaalinen nopeusvakio plasmassa vakaassa tilassa)
Aikaikkuna: päivään 28 asti
|
päivään 28 asti
|
|
t1/2,ss (analyytin terminaalinen puoliintumisaika plasmassa vakaassa tilassa)
Aikaikkuna: päivään 28 asti
|
päivään 28 asti
|
|
MRTpo,ss (analyytin keskimääräinen viipymäaika kehossa vakaassa tilassa oraalisen annon jälkeen)
Aikaikkuna: päivään 28 asti
|
päivään 28 asti
|
|
CL/F,ss (analyytin näennäinen puhdistuma plasmassa vakaassa tilassa toistuvan oraalisen annostelun jälkeen)
Aikaikkuna: päivään 28 asti
|
päivään 28 asti
|
|
Vz/F,ss (analyytin näennäinen jakautumistilavuus terminaalivaiheen aikana λz vakaassa tilassa suun kautta antamisen jälkeen)
Aikaikkuna: päivään 28 asti
|
päivään 28 asti
|
|
Ae,virtsa,0-tz,ss (analyytin määrä, joka eliminoituu virtsaan vakaassa tilassa ajankohdasta 0 pisteeseen tz)
Aikaikkuna: päivään 28 asti
|
päivään 28 asti
|
|
fe,virtsa,t1-t2,ss (analyytin osuus prosentteina annoksesta, joka eliminoituu virtsaan vakaassa tilassa ajankohdasta 0 ajanhetkeen tz)
Aikaikkuna: päivään 28 asti
|
päivään 28 asti
|
|
Ae, feces, t1-t2,ss (osa analyytistä, joka eliminoituu ulosteessa vakaassa tilassa ajanhetkestä 0 pisteeseen tz)
Aikaikkuna: päivään 28 asti
|
päivään 28 asti
|
|
fe,feces,0-tz,ss (ulosteeseen eliminoituneen analyytin osuus vakaassa tilassa ajankohdasta 0 pisteeseen tz)
Aikaikkuna: päivään 28 asti
|
päivään 28 asti
|
|
CLR,t1-t2,ss (analyytin munuaispuhdistuma vakaassa tilassa ajankohdasta 0 pisteeseen tz)
Aikaikkuna: päivään 28 asti
|
päivään 28 asti
|
Toissijaiset tulostoimenpiteet
Tulosmittaus |
Aikaikkuna |
|---|---|
|
Niiden potilaiden lukumäärä, joilla on poikkeavia löydöksiä fyysisessä tarkastuksessa
Aikaikkuna: Lähtötilanne ja päivä 28
|
Lähtötilanne ja päivä 28
|
|
Niiden potilaiden lukumäärä, joilla on kliinisesti merkittäviä muutoksia elintoiminnoissa (verenpaine, pulssi)
Aikaikkuna: Lähtötilanne, päivät 1, 10, 16 ja 28
|
Lähtötilanne, päivät 1, 10, 16 ja 28
|
|
Niiden potilaiden määrä, joilla on kliinisesti merkittäviä muutoksia 12-kytkentäisessä EKG:ssä
Aikaikkuna: Lähtötilanne, päivät 1, 10, 16 ja 28
|
Lähtötilanne, päivät 1, 10, 16 ja 28
|
|
Niiden potilaiden lukumäärä, joilla on kliinisesti merkittäviä muutoksia kliinisissä laboratoriotutkimuksissa (hematologia, kliininen kemia, virtsaanalyysi)
Aikaikkuna: Lähtötilanne, päivät 10 ja 28
|
Lähtötilanne, päivät 10 ja 28
|
|
Niiden potilaiden määrä, joilla on haittavaikutuksia
Aikaikkuna: jopa 28 päivää
|
jopa 28 päivää
|
|
Tutkijan arvio siedettävyydestä 4 pisteen asteikolla
Aikaikkuna: Päivä 28
|
Päivä 28
|
Yhteistyökumppanit ja tutkijat
Täältä löydät tähän tutkimukseen osallistuvat ihmiset ja organisaatiot.
Sponsori
Julkaisuja ja hyödyllisiä linkkejä
Tutkimusta koskevien tietojen syöttämisestä vastaava henkilö toimittaa nämä julkaisut vapaaehtoisesti. Nämä voivat koskea mitä tahansa tutkimukseen liittyvää.
Hyödyllisiä linkkejä
Opintojen ennätyspäivät
Nämä päivämäärät seuraavat ClinicalTrials.gov-sivustolle lähetettyjen tutkimustietueiden ja yhteenvetojen edistymistä. National Library of Medicine (NLM) tarkistaa tutkimustiedot ja raportoidut tulokset varmistaakseen, että ne täyttävät tietyt laadunvalvontastandardit, ennen kuin ne julkaistaan julkisella verkkosivustolla.
Opi tärkeimmät päivämäärät
Opiskelun aloitus
Maanantai 1. kesäkuuta 2009
Ensisijainen valmistuminen (Todellinen)
Keskiviikko 1. heinäkuuta 2009
Opintoihin ilmoittautumispäivät
Ensimmäinen lähetetty
Keskiviikko 2. heinäkuuta 2014
Ensimmäinen toimitettu, joka täytti QC-kriteerit
Keskiviikko 2. heinäkuuta 2014
Ensimmäinen Lähetetty (Arvio)
Tiistai 8. heinäkuuta 2014
Tutkimustietojen päivitykset
Viimeisin päivitys julkaistu (Arvio)
Perjantai 18. heinäkuuta 2014
Viimeisin lähetetty päivitys, joka täytti QC-kriteerit
Torstai 17. heinäkuuta 2014
Viimeksi vahvistettu
Tiistai 1. heinäkuuta 2014
Lisää tietoa
Tähän tutkimukseen liittyvät termit
Muut tutkimustunnusnumerot
- 1220.33
Nämä tiedot haettiin suoraan verkkosivustolta clinicaltrials.gov ilman muutoksia. Jos sinulla on pyyntöjä muuttaa, poistaa tai päivittää tutkimustietojasi, ota yhteyttä register@clinicaltrials.gov. Heti kun muutos on otettu käyttöön osoitteessa clinicaltrials.gov, se päivitetään automaattisesti myös verkkosivustollemme .