Metabolisme og farmakokinetikk av oral oppløsning av [14C]-BI 201335 hos friske mannlige frivillige
17. juli 2014 oppdatert av: Boehringer Ingelheim
Metabolisme og farmakokinetikk av en enkeltdose på 240 mg [14C]-BI 201335 gitt som oral oppløsning til friske mannlige frivillige ved Steady State of BI 201335 NA Opprettholdt med orale kapsler på 240 mg BI 201335, en-armsfase I, åpen fase I, -merke Prøve
Studie for å bestemme farmakokinetikken (PK) til BI 201335 og total radioaktivitet inkludert utskillelsesmassebalanse, utskillelsesveier og metabolisme etter oral administrering av [14C]-BI 201335 ved steady state.
Studieoversikt
Status
Fullført
Forhold
Intervensjon / Behandling
Studietype
Intervensjonell
Registrering (Faktiske)
8
Fase
- Fase 1
Deltakelseskriterier
Forskere ser etter personer som passer til en bestemt beskrivelse, kalt kvalifikasjonskriterier. Noen eksempler på disse kriteriene er en persons generelle helsetilstand eller tidligere behandlinger.
Kvalifikasjonskriterier
Alder som er kvalifisert for studier
18 år til 55 år (Voksen)
Tar imot friske frivillige
Nei
Kjønn som er kvalifisert for studier
Mann
Beskrivelse
Inklusjonskriterier:
- Friske menn i henhold til en fullstendig sykehistorie, inkludert en fysisk undersøkelse, vitale tegn (blodtrykk, puls), 12-avlednings EKG (elektrokardiogram) og kliniske laboratorietester
- Alder 18 til 55 år, inkludert
- Kroppsmasseindeks 18,5 til 29,9 kg/m2, inkludert
- Ikke-røyker
- Signert og datert skriftlig informert samtykke før opptak til studien i samsvar med GCP (Good Clinical Practice) og lokal lovgivning
Ekskluderingskriterier:
- Eventuelle funn i den medisinske undersøkelsen (inkludert blodtrykk, puls og EKG) som avviker fra normalt og av klinisk relevans
- Eventuelle tegn på en klinisk relevant samtidig sykdom
- Gastrointestinale, lever-, nyre-, respiratoriske, kardiovaskulære, metabolske, immunologiske, hormonelle, psykiatriske eller nevrologiske lidelser (inkludert alle former for epilepsi)
- Kirurgi i mage-tarmkanalen (unntatt appendektomi)
- Anamnese med relevant ortostatisk hypotensjon, besvimelsesanfall eller blackout
- Personer med Gilberts syndrom
- Kroniske eller relevante akutte infeksjoner
- Anamnese med relevant allergi/overfølsomhet (inkludert allergi mot stoffet eller dets hjelpestoffer)
- Inntak av legemidler med lang halveringstid (>24 timer) innen en måned før administrering av utprøvingsmedisinen
- Bruk av reseptbelagte legemidler, reseptfrie legemidler eller urtepreparater innen 14 dager før administrering av utprøvingsmiddelet
- Deltakelse i en annen utprøving med et forsøkslegemiddel innen to måneder før administrasjon av utprøvingsmiddelet eller under utprøvingen
- Anamnese eller bevis på vanlig bruk av tobakk eller nikotin innen seks måneder før administrasjon av prøvestoffet
- Alkoholmisbruk (mer enn 2 gram alkohol per dag)
- Narkotikamisbruk mener etterforskeren
- Bloddonasjon (mer enn 100 ml innen fire uker før administrasjon av prøvelegemiddel eller under forsøket)
- Overdreven fysisk aktivitet innen fem dager før administrasjon av prøvemedisin
- Enhver laboratorieverdi utenfor referanseområdet som er av klinisk relevans
- Manglende evne til å overholde kostholdsregimet til prøvesenteret
- markert grunnlinjeforlengelse av QT/QTc-intervall (f.eks. gjentatt demonstrasjon av et QTc-intervall >450 ms)
- Mannlige forsøkspersoner må samtykke i å minimere risikoen for at kvinnelige partnere blir gravide fra doseringsdagen til tre måneder etter at studien er fullført. Akseptable prevensjonsmetoder for mannlige frivillige inkluderer en vasektomi ikke mindre enn tre måneder før dosering, barriereprevensjon eller en medisinsk akseptert prevensjonsmetode. For kvinnelige partnere til mannlige frivillige inkluderer akseptable prevensjonsmetoder intrauterin enhet, tubal ligering, hormonell prevensjon i minst to måneder, eller diafragma med spermicid
- Deltakelse i mer enn én annen radiomerket legemiddelutprøving innen ett år før administrering av utprøvingslegemidlet. Det tidligere radiomerkede prøvelegemidlet må ha blitt mottatt mer enn seks måneder før administrasjon av prøvestoffet for denne studien, og den totale eksponeringen fra denne studien og den forrige studien vil være innenfor de anbefalte nivåene som anses som sikre (f.eks. mindre enn 5000 mrem årlig eksponering for hele kroppen)
- Uregelmessig avføringsmønster (mindre enn én avføring om dagen)
Studieplan
Denne delen gir detaljer om studieplanen, inkludert hvordan studien er utformet og hva studien måler.
Hvordan er studiet utformet?
Designdetaljer
- Primært formål: Behandling
- Tildeling: N/A
- Intervensjonsmodell: Enkeltgruppeoppdrag
- Masking: Ingen (Open Label)
Våpen og intervensjoner
Deltakergruppe / Arm |
Intervensjon / Behandling |
|---|---|
|
Eksperimentell: BI 201335 NA
flere doser av BI 201335 NA myk gelatinkapsel på dag 1-8 og 11-15 og én enkelt dose av [14C]-BI 201335 NA radiomerket medikament på dag 9
|
Hva måler studien?
Primære resultatmål
Resultatmål |
Tidsramme |
|---|---|
|
Individuelle konsentrasjons-tidsprofiler av [14C]-radioaktivitet i fullblod, plasma, spytt, urin og avføring
Tidsramme: opptil 28 dager
|
opptil 28 dager
|
|
Individuelle konsentrasjon-tidsprofiler av BI 201335 ZW i plasma og urin
Tidsramme: opptil 28 dager
|
opptil 28 dager
|
|
Hastighet og omfang av utskillelse massebalanse basert på total radioaktivitet i urin og feces
Tidsramme: opptil 28 dager
|
opptil 28 dager
|
|
Belysning av metabolittstrukturer og identifikasjon av hovedmetabolitter i urin, avføring og plasma sammenlignet med ulike dyrearter
Tidsramme: opptil 28 dager
|
opptil 28 dager
|
|
Cblodcelle/Cplasma-forhold av [14C]-radioaktivitet
Tidsramme: opptil 28 dager
|
opptil 28 dager
|
|
Måling av plasmaproteinbindingen av total [14C]-radioaktivitet i humane plasmaprøver ex vivo
Tidsramme: til dag 28
|
til dag 28
|
|
Cmax,ss (maksimal målt konsentrasjon av analytten i plasma ved steady state over et jevnt doseringsintervall τ)
Tidsramme: til dag 28
|
til dag 28
|
|
tmax,ss (tid fra siste dosering til maksimal konsentrasjon av analytten i plasma ved steady state)
Tidsramme: til dag 28
|
til dag 28
|
|
Cmin,ss (minimumskonsentrasjon av analytten i plasma ved steady state over et jevnt doseringsintervall τ)
Tidsramme: til dag 28
|
til dag 28
|
|
AUCτ,ss (areal under konsentrasjon-tid-kurven for analytten i plasma ved steady state over et jevnt doseringsintervall τ)
Tidsramme: til dag 28
|
til dag 28
|
|
λz,ss (terminal hastighetskonstant for analytten i plasma ved steady state)
Tidsramme: til dag 28
|
til dag 28
|
|
t1/2,ss (terminal halveringstid for analytten i plasma ved steady state)
Tidsramme: til dag 28
|
til dag 28
|
|
MRTpo,ss (gjennomsnittlig oppholdstid for analytten i kroppen ved steady state etter oral administrering)
Tidsramme: til dag 28
|
til dag 28
|
|
CL/F,ss (tilsynelatende clearance av analytten i plasma ved steady state etter multippel oral doseadministrasjon)
Tidsramme: til dag 28
|
til dag 28
|
|
Vz/F,ss (tilsynelatende distribusjonsvolum av analytten under terminalfasen λz ved steady state etter oral administrering)
Tidsramme: til dag 28
|
til dag 28
|
|
Ae,urine,0-tz,ss (mengde analytt som elimineres i urinen ved steady state fra tidspunktet 0 til tidspunktet tz)
Tidsramme: til dag 28
|
til dag 28
|
|
fe,urine,t1-t2,ss (fraksjon av analytten i % av dosen som elimineres i urinen ved steady state fra tidspunktet 0 til tidspunktet tz)
Tidsramme: til dag 28
|
til dag 28
|
|
Ae, feces,t1-t2,ss (fraksjon av analytten som elimineres i feces ved steady state fra tidspunkt 0 til tidspunkt tz)
Tidsramme: til dag 28
|
til dag 28
|
|
fe, feces,0-tz,ss (fraksjon av analytten eliminert i feces ved steady state fra tidspunkt 0 til tidspunkt tz)
Tidsramme: til dag 28
|
til dag 28
|
|
CLR,t1-t2,ss (renal clearance av analytten ved steady state fra tidspunktet 0 til tidspunktet tz)
Tidsramme: til dag 28
|
til dag 28
|
Sekundære resultatmål
Resultatmål |
Tidsramme |
|---|---|
|
Antall pasienter med unormale funn ved fysisk undersøkelse
Tidsramme: Utgangspunkt og dag 28
|
Utgangspunkt og dag 28
|
|
Antall pasienter med klinisk signifikante endringer i vitale tegn (blodtrykk, puls)
Tidsramme: Baseline, dag 1, 10, 16 og 28
|
Baseline, dag 1, 10, 16 og 28
|
|
Antall pasienter med klinisk signifikante endringer i 12-avlednings elektrokardiogram (EKG)
Tidsramme: Baseline, dag 1, 10, 16 og 28
|
Baseline, dag 1, 10, 16 og 28
|
|
Antall pasienter med klinisk signifikante endringer i kliniske laboratorietester (hematologi, klinisk kjemi, urinanalyse)
Tidsramme: Baseline, dag 10 og 28
|
Baseline, dag 10 og 28
|
|
Antall pasienter med uønskede hendelser
Tidsramme: opptil 28 dager
|
opptil 28 dager
|
|
Vurdering av tolerabilitet på en 4-punkts skala av utreder
Tidsramme: Dag 28
|
Dag 28
|
Samarbeidspartnere og etterforskere
Det er her du vil finne personer og organisasjoner som er involvert i denne studien.
Sponsor
Publikasjoner og nyttige lenker
Den som er ansvarlig for å legge inn informasjon om studien leverer frivillig disse publikasjonene. Disse kan handle om alt relatert til studiet.
Hjelpsomme linker
Studierekorddatoer
Disse datoene sporer fremdriften for innsending av studieposter og sammendragsresultater til ClinicalTrials.gov. Studieposter og rapporterte resultater gjennomgås av National Library of Medicine (NLM) for å sikre at de oppfyller spesifikke kvalitetskontrollstandarder før de legges ut på det offentlige nettstedet.
Studer hoveddatoer
Studiestart
1. juni 2009
Primær fullføring (Faktiske)
1. juli 2009
Datoer for studieregistrering
Først innsendt
2. juli 2014
Først innsendt som oppfylte QC-kriteriene
2. juli 2014
Først lagt ut (Anslag)
8. juli 2014
Oppdateringer av studieposter
Sist oppdatering lagt ut (Anslag)
18. juli 2014
Siste oppdatering sendt inn som oppfylte QC-kriteriene
17. juli 2014
Sist bekreftet
1. juli 2014
Mer informasjon
Begreper knyttet til denne studien
Andre studie-ID-numre
- 1220.33
Denne informasjonen ble hentet direkte fra nettstedet clinicaltrials.gov uten noen endringer. Hvis du har noen forespørsler om å endre, fjerne eller oppdatere studiedetaljene dine, vennligst kontakt register@clinicaltrials.gov. Så snart en endring er implementert på clinicaltrials.gov, vil denne også bli oppdatert automatisk på nettstedet vårt. .