Metabolismo e farmacocinética da solução oral de [14C]-BI 201335 em voluntários saudáveis ​​do sexo masculino

Critério de inclusão:

• Homens saudáveis ​​de acordo com um histórico médico completo, incluindo exame físico, sinais vitais (pressão arterial, pulsação), ECG de 12 derivações (eletrocardiograma) e exames laboratoriais clínicos
• Idade 18 a 55 anos, inclusive
• Índice de massa corporal 18,5 a 29,9 kg/m2, inclusive
• Não fumante
• Consentimento informado assinado e datado antes da admissão no estudo de acordo com GCP (Boas Práticas Clínicas) e a legislação local

Critério de exclusão:

• Qualquer achado no exame médico (incluindo pressão arterial, pulsação e ECG) desviando do normal e de relevância clínica
• Qualquer evidência de uma doença concomitante clinicamente relevante
• Distúrbios gastrointestinais, hepáticos, renais, respiratórios, cardiovasculares, metabólicos, imunológicos, hormonais, psiquiátricos ou neurológicos (incluindo todas as formas de epilepsia)
• Cirurgia do trato gastrointestinal (exceto apendicectomia)
• História de hipotensão ortostática relevante, desmaios ou desmaios
• Indivíduos com Síndrome de Gilbert
• Infecções agudas crônicas ou relevantes
• História de alergia/hipersensibilidade relevante (incluindo alergia a drogas ou seus excipientes)
• Ingestão de drogas com meia-vida longa (>24 horas) dentro de um mês antes da administração da droga experimental
• Uso de medicamentos prescritos, medicamentos de venda livre ou preparações fitoterápicas nos 14 dias anteriores à administração do medicamento em estudo
• Participação em outro estudo com um medicamento experimental dentro de dois meses antes da administração do medicamento em estudo ou durante o estudo
• Histórico ou evidência de uso habitual de tabaco ou nicotina nos seis meses anteriores à administração do medicamento em estudo
• Abuso de álcool (mais de 2 onças de álcool / dia)
• Abuso de drogas na opinião do investigador
• Doação de sangue (mais de 100 mL dentro de quatro semanas antes da administração do medicamento em estudo ou durante o estudo)
• Atividade física excessiva nos cinco dias anteriores à administração do medicamento em estudo
• Qualquer valor laboratorial fora do intervalo de referência que seja de relevância clínica
• Incapacidade de cumprir o regime alimentar do centro de ensaio
• prolongamento marcado da linha de base do intervalo QT/QTc (por exemplo, demonstração repetida de um intervalo QTc >450 ms)
• Os indivíduos do sexo masculino devem concordar em minimizar o risco de as parceiras engravidarem desde o dia da administração até três meses após a conclusão do estudo. Métodos aceitáveis ​​de contracepção para voluntários do sexo masculino incluem uma vasectomia não inferior a três meses antes da dosagem, contracepção de barreira ou um método contraceptivo clinicamente aceito. Para parceiras de voluntários do sexo masculino, os métodos contraceptivos aceitáveis ​​incluem dispositivo intrauterino, laqueadura tubária, anticoncepcional hormonal por pelo menos dois meses ou diafragma com espermicida
• Participação em mais de um outro teste de medicamento experimental marcado radioativamente dentro de um ano antes da administração do medicamento em teste. O medicamento experimental marcado radioativamente anterior deve ter sido recebido mais de seis meses antes da administração do medicamento experimental para este estudo, e a exposição total deste estudo e do estudo anterior estará dentro dos níveis recomendados considerados seguros (por exemplo, menos de 5.000 mrem exposição anual de corpo inteiro)
• Padrão de defecação irregular (menos de uma evacuação por dia)