Metabolismus und Pharmakokinetik der oralen Lösung von [14C]-BI 201335 bei gesunden männlichen Freiwilligen

Einschlusskriterien:

• Gesunde Männer gemäß vollständiger Anamnese, einschließlich körperlicher Untersuchung, Vitalfunktionen (Blutdruck, Pulsfrequenz), 12-Kanal-EKG (Elektrokardiogramm) und klinischen Labortests
• Alter 18 bis einschließlich 55 Jahre
• Body-Mass-Index 18,5 bis einschließlich 29,9 kg/m2
• Nichtraucher
• Unterzeichnete und datierte schriftliche Einverständniserklärung vor der Zulassung zur Studie gemäß GCP (Good Clinical Practice) und der örtlichen Gesetzgebung

Ausschlusskriterien:

• Alle Befunde der ärztlichen Untersuchung (einschließlich Blutdruck, Pulsfrequenz und EKG), die vom Normalzustand abweichen und von klinischer Relevanz sind
• Alle Hinweise auf eine klinisch relevante Begleiterkrankung
• Magen-Darm-, Leber-, Nieren-, Atemwegs-, Herz-Kreislauf-, Stoffwechsel-, immunologische, hormonelle, psychiatrische oder neurologische Störungen (einschließlich aller Formen von Epilepsie)
• Chirurgie des Magen-Darm-Traktes (außer Appendektomie)
• Vorgeschichte relevanter orthostatischer Hypotonie, Ohnmachtsanfälle oder Ohnmachtsanfälle
• Personen mit Gilbert-Syndrom
• Chronische oder relevante akute Infektionen
• Vorgeschichte relevanter Allergien/Überempfindlichkeiten (einschließlich Allergie gegen Arzneimittel oder seine Hilfsstoffe)
• Einnahme von Arzneimitteln mit langer Halbwertszeit (>24 Stunden) innerhalb eines Monats vor der Verabreichung des Prüfpräparats
• Einnahme von verschreibungspflichtigen Medikamenten, rezeptfreien Arzneimitteln oder Kräuterpräparaten innerhalb von 14 Tagen vor der Verabreichung des Studienmedikaments
• Teilnahme an einer anderen Studie mit einem Prüfpräparat innerhalb von zwei Monaten vor der Verabreichung des Prüfpräparats oder während der Studie
• Anamnese oder Hinweise auf gewohnheitsmäßigen Tabak- oder Nikotinkonsum innerhalb von sechs Monaten vor der Verabreichung des Prüfpräparats
• Alkoholmissbrauch (mehr als 2 Unzen Alkohol/Tag)
• Drogenmissbrauch nach Meinung des Ermittlers
• Blutspende (mehr als 100 ml innerhalb von vier Wochen vor der Verabreichung des Prüfpräparats oder während der Studie)
• Übermäßige körperliche Aktivität innerhalb von fünf Tagen vor der Verabreichung des Prüfpräparats
• Jeder Laborwert außerhalb des Referenzbereichs, der von klinischer Relevanz ist
• Unfähigkeit, das Ernährungsschema des Studienzentrums einzuhalten
• deutliche Grundverlängerung des QT/QTc-Intervalls (z. B. wiederholter Nachweis eines QTc-Intervalls > 450 ms)
• Männliche Probanden müssen zustimmen, das Risiko einer Schwangerschaft einer Partnerin vom Dosierungstag bis drei Monate nach Abschluss der Studie zu minimieren. Zu den akzeptablen Verhütungsmethoden für männliche Freiwillige gehören eine Vasektomie mindestens drei Monate vor der Dosierung, eine Barriereverhütung oder eine medizinisch anerkannte Verhütungsmethode. Zu den akzeptablen Verhütungsmethoden für weibliche Partner männlicher Freiwilliger gehören ein Intrauterinpessar, eine Tubenligatur, ein hormonelles Verhütungsmittel für mindestens zwei Monate oder ein Zwerchfell mit Spermizid
• Teilnahme an mehr als einer anderen Studie zu radioaktiv markierten Prüfpräparaten innerhalb eines Jahres vor der Verabreichung des Prüfpräparats. Das vorherige radioaktiv markierte Studienmedikament muss mehr als sechs Monate vor der Verabreichung des Studienmedikaments für diese Studie eingenommen worden sein und die Gesamtexposition aus dieser Studie und der vorherigen Studie wird innerhalb der empfohlenen Grenzwerte liegen, die als sicher gelten (z. B. weniger als 5000 mrem). jährliche Ganzkörperexposition)
• Unregelmäßiger Stuhlgang (weniger als ein Stuhlgang pro Tag)