Metabolismo y farmacocinética de la solución oral de [14C]-BI 201335 en voluntarios varones sanos

Criterios de inclusión:

• Hombres sanos de acuerdo con un historial médico completo, incluido un examen físico, signos vitales (presión arterial, frecuencia cardíaca), ECG de 12 derivaciones (electrocardiograma) y pruebas de laboratorio clínico
• Edad de 18 a 55 años, inclusive
• Índice de masa corporal 18,5 a 29,9 kg/m2, inclusive
• No fumador
• Consentimiento informado por escrito firmado y fechado antes de la admisión al estudio de acuerdo con las BPC (buenas prácticas clínicas) y la legislación local

Criterio de exclusión:

• Cualquier hallazgo en el examen médico (incluida la presión arterial, la frecuencia del pulso y el ECG) que se desvíe de lo normal y tenga relevancia clínica
• Cualquier evidencia de una enfermedad concomitante clínicamente relevante.
• Trastornos gastrointestinales, hepáticos, renales, respiratorios, cardiovasculares, metabólicos, inmunológicos, hormonales, psiquiátricos o neurológicos (incluidas todas las formas de epilepsia)
• Cirugía del tracto gastrointestinal (excepto apendicectomía)
• Antecedentes de hipotensión ortostática relevante, desmayos o desmayos
• Sujetos con Síndrome de Gilbert
• Infecciones crónicas o agudas relevantes
• Antecedentes de alergia/hipersensibilidad relevante (incluida la alergia al fármaco o a sus excipientes)
• Ingesta de fármacos con una vida media prolongada (>24 horas) dentro del mes anterior a la administración del fármaco del ensayo
• Uso de medicamentos recetados, medicamentos de venta libre o preparaciones a base de hierbas dentro de los 14 días anteriores a la administración del fármaco del ensayo.
• Participación en otro ensayo con un fármaco en investigación dentro de los dos meses anteriores a la administración del fármaco del ensayo o durante el ensayo
• Antecedentes o evidencia de consumo habitual de tabaco o nicotina dentro de los seis meses anteriores a la administración del fármaco del ensayo.
• Abuso de alcohol (más de 2 onzas de alcohol/día)
• Abuso de drogas en opinión del investigador
• Donación de sangre (más de 100 ml en las cuatro semanas anteriores a la administración del fármaco del ensayo o durante el ensayo)
• Actividad física excesiva dentro de los cinco días previos a la administración del fármaco de prueba
• Cualquier valor de laboratorio fuera del rango de referencia que sea de relevancia clínica
• Incapacidad para cumplir con el régimen dietético del centro de prueba
• marcada prolongación inicial del intervalo QT/QTc (p. ej., demostración repetida de un intervalo QTc >450 ms)
• Los sujetos masculinos deben aceptar minimizar el riesgo de que sus parejas femeninas queden embarazadas desde el día de la dosificación hasta tres meses después de la finalización del estudio. Los métodos anticonceptivos aceptables para los voluntarios masculinos incluyen una vasectomía no menos de tres meses antes de la dosificación, la anticoncepción de barrera o un método anticonceptivo médicamente aceptado. Para las parejas femeninas de voluntarios masculinos, los métodos anticonceptivos aceptables incluyen dispositivo intrauterino, ligadura de trompas, anticonceptivo hormonal durante al menos dos meses o diafragma con espermicida.
• Participación en más de un ensayo de otro fármaco en investigación radiomarcado dentro del año anterior a la administración del fármaco del ensayo. El fármaco de prueba radiomarcado anterior debe haberse recibido más de seis meses antes de la administración del fármaco de prueba para este estudio, y la exposición total de este estudio y el estudio anterior estará dentro de los niveles recomendados considerados seguros (p. ej., menos de 5000 mrem exposición anual de todo el cuerpo)
• Patrón de defecación irregular (menos de una deposición al día)