Метаболизм и фармакокинетика перорального раствора [14C]-BI 201335 у здоровых мужчин-добровольцев
17 июля 2014 г. обновлено: Boehringer Ingelheim
Метаболизм и фармакокинетика однократной дозы 240 мг [14C]-BI 201335, принимаемой в виде перорального раствора здоровыми мужчинами-добровольцами в устойчивом состоянии BI 201335 NA, поддерживаемой пероральными капсулами 240 мг BI 201335, фаза I, одногрупповое, открытое -пробная версия
Исследование для определения фармакокинетики (ФК) BI 201335 и общей радиоактивности, включая баланс массы экскреции, пути экскреции и метаболизм после перорального приема [14C]-BI 201335 в равновесном состоянии.
Обзор исследования
Статус
Завершенный
Условия
Тип исследования
Интервенционный
Регистрация (Действительный)
8
Фаза
- Фаза 1
Критерии участия
Исследователи ищут людей, которые соответствуют определенному описанию, называемому критериям приемлемости. Некоторыми примерами этих критериев являются общее состояние здоровья человека или предшествующее лечение.
Критерии приемлемости
Возраст, подходящий для обучения
От 18 лет до 55 лет (Взрослый)
Принимает здоровых добровольцев
Нет
Полы, имеющие право на обучение
Мужской
Описание
Критерии включения:
- Здоровые мужчины в соответствии с полным анамнезом, включая физикальное обследование, показатели жизненно важных функций (артериальное давление, частота пульса), ЭКГ (ЭКГ) в 12 отведениях и клинические лабораторные исследования.
- Возраст от 18 до 55 лет включительно
- Индекс массы тела от 18,5 до 29,9 кг/м2 включительно
- Некурящий
- Подписанное и датированное письменное информированное согласие до включения в исследование в соответствии с GCP (надлежащей клинической практикой) и местным законодательством.
Критерий исключения:
- Любые результаты медицинского осмотра (включая артериальное давление, частоту пульса и ЭКГ), отклоняющиеся от нормы и имеющие клиническое значение
- Любые признаки клинически значимого сопутствующего заболевания
- Желудочно-кишечные, печеночные, почечные, респираторные, сердечно-сосудистые, метаболические, иммунологические, гормональные, психические или неврологические расстройства (включая все формы эпилепсии)
- Хирургия желудочно-кишечного тракта (кроме аппендэктомии)
- История соответствующей ортостатической гипотензии, обмороков или потери сознания
- Субъекты с синдромом Жильбера
- Хронические или соответствующие острые инфекции
- История соответствующей аллергии / гиперчувствительности (включая аллергию на лекарство или его вспомогательные вещества)
- Прием препаратов с длительным периодом полувыведения (>24 часов) в течение одного месяца до введения исследуемого препарата
- Использование лекарств, отпускаемых по рецепту, безрецептурных препаратов или растительных препаратов в течение 14 дней до введения исследуемого препарата.
- Участие в другом испытании с исследуемым лекарственным средством в течение двух месяцев до введения исследуемого лекарственного средства или во время испытания
- История или доказательства привычного употребления табака или никотина в течение шести месяцев до введения исследуемого препарата.
- Злоупотребление алкоголем (более 2 унций алкоголя в день)
- Злоупотребление наркотиками по мнению следователя
- Донорство крови (более 100 мл в течение четырех недель до введения исследуемого препарата или во время исследования)
- Чрезмерная физическая активность в течение пяти дней до введения исследуемого препарата
- Любое лабораторное значение вне референтного диапазона, имеющее клиническое значение
- Невозможность соблюдать диетический режим испытательного центра
- выраженное исходное удлинение интервала QT/QTc (например, повторная демонстрация интервала QTc >450 мс)
- Субъекты мужского пола должны согласиться свести к минимуму риск беременности партнеров-женщин со дня приема препарата и до трех месяцев после завершения исследования. Приемлемые методы контрацепции для мужчин-добровольцев включают вазэктомию не менее чем за три месяца до введения дозы, барьерную контрацепцию или принятый с медицинской точки зрения метод контрацепции. Для женщин-партнеров мужчин-добровольцев приемлемые методы контрацепции включают внутриматочную спираль, перевязку маточных труб, гормональные контрацептивы в течение как минимум двух месяцев или диафрагму со спермицидом.
- Участие более чем в одном другом исследовании исследуемого препарата с радиоактивной меткой в течение одного года до введения исследуемого препарата. Предыдущее испытательное лекарство с радиоактивной меткой должно быть получено более чем за шесть месяцев до введения исследуемого лекарственного средства для этого исследования, а общее воздействие в этом и предыдущем исследованиях будет находиться в пределах рекомендуемых уровней, которые считаются безопасными (например, менее 5000 мБэр). годовое воздействие на все тело)
- Нерегулярный характер дефекации (менее одного акта дефекации в день)
Учебный план
В этом разделе представлена подробная информация о плане исследования, в том числе о том, как планируется исследование и что оно измеряет.
Как устроено исследование?
Детали дизайна
- Основная цель: Уход
- Распределение: Н/Д
- Интервенционная модель: Одногрупповое задание
- Маскировка: Нет (открытая этикетка)
Оружие и интервенции
Группа участников / Армия |
Вмешательство/лечение |
|---|---|
|
Экспериментальный: БИ 201335 Н/Д
многократные дозы мягкой желатиновой капсулы BI 201335 NA в дни 1–8 и 11–15 и одну разовую дозу препарата, меченного радиоактивным изотопом [14C]-BI 201335 NA, в день 9
|
Что измеряет исследование?
Первичные показатели результатов
Мера результата |
Временное ограничение |
|---|---|
|
Индивидуальные профили концентрация-время [14C]-радиоактивности в цельной крови, плазме, слюне, моче и фекалиях
Временное ограничение: до 28 дней
|
до 28 дней
|
|
Индивидуальные профили концентрация-время BI 201335 ZW в плазме и моче
Временное ограничение: до 28 дней
|
до 28 дней
|
|
Скорость и степень баланса массы экскреции на основе общей радиоактивности в моче и фекалиях
Временное ограничение: до 28 дней
|
до 28 дней
|
|
Выяснение структуры метаболитов и идентификация основных метаболитов в моче, фекалиях и плазме в сравнении с различными видами животных
Временное ограничение: до 28 дней
|
до 28 дней
|
|
Соотношение [14C]-радиоактивности клетки крови/плазмы C
Временное ограничение: до 28 дней
|
до 28 дней
|
|
Измерение связывания белков плазмы общей [14C]-радиоактивности в образцах плазмы человека ex vivo
Временное ограничение: до 28 дня
|
до 28 дня
|
|
Cmax,ss (максимальная измеренная концентрация анализируемого вещества в плазме в стационарном состоянии в течение одинакового интервала дозирования τ)
Временное ограничение: до 28 дня
|
до 28 дня
|
|
tmax,ss (время от последней дозы до максимальной концентрации аналита в плазме в стационарном состоянии)
Временное ограничение: до 28 дня
|
до 28 дня
|
|
Cmin,ss (минимальная концентрация анализируемого вещества в плазме в стационарном состоянии в течение равномерного интервала дозирования τ)
Временное ограничение: до 28 дня
|
до 28 дня
|
|
AUCτ,ss (площадь под кривой зависимости концентрации аналита в плазме от времени в стационарном состоянии в течение одинакового интервала дозирования τ)
Временное ограничение: до 28 дня
|
до 28 дня
|
|
λz,ss (конечная константа скорости аналита в плазме в стационарном состоянии)
Временное ограничение: до 28 дня
|
до 28 дня
|
|
t1/2,ss (конечный период полураспада аналита в плазме в стационарном состоянии)
Временное ограничение: до 28 дня
|
до 28 дня
|
|
MRTpo,ss (среднее время пребывания аналита в организме в стационарном состоянии после перорального приема)
Временное ограничение: до 28 дня
|
до 28 дня
|
|
CL/F,ss (очевидный клиренс аналита в плазме в равновесном состоянии после многократного перорального приема)
Временное ограничение: до 28 дня
|
до 28 дня
|
|
Vz/F,ss (кажущийся объем распределения аналита в терминальной фазе λz в стационарном состоянии после перорального введения)
Временное ограничение: до 28 дня
|
до 28 дня
|
|
Ae,urine,0-tz,ss (количество аналита, которое выводится с мочой в равновесном состоянии с момента времени 0 до момента времени tz)
Временное ограничение: до 28 дня
|
до 28 дня
|
|
fe,urine,t1-t2,ss (доля аналита в % от дозы, которая выводится с мочой в равновесном состоянии с момента времени 0 до момента времени tz)
Временное ограничение: до 28 дня
|
до 28 дня
|
|
Ae,feces,t1-t2,ss (доля аналита, которая выводится с фекалиями в равновесном состоянии с момента времени 0 до момента времени tz)
Временное ограничение: до 28 дня
|
до 28 дня
|
|
fe,feces,0-tz,ss (доля аналита, элиминируемая с фекалиями в равновесном состоянии с момента времени 0 до момента времени tz)
Временное ограничение: до 28 дня
|
до 28 дня
|
|
CLR,t1-t2,ss (почечный клиренс аналита в равновесном состоянии с момента времени 0 до момента времени tz)
Временное ограничение: до 28 дня
|
до 28 дня
|
Вторичные показатели результатов
Мера результата |
Временное ограничение |
|---|---|
|
Количество пациентов с аномальными результатами при физикальном обследовании
Временное ограничение: Исходный уровень и 28-й день
|
Исходный уровень и 28-й день
|
|
Количество пациентов с клинически значимыми изменениями показателей жизнедеятельности (артериальное давление, частота пульса)
Временное ограничение: Исходный уровень, день 1, 10, 16 и 28
|
Исходный уровень, день 1, 10, 16 и 28
|
|
Количество пациентов с клинически значимыми изменениями электрокардиограммы (ЭКГ) в 12 отведениях
Временное ограничение: Исходный уровень, день 1, 10, 16 и 28
|
Исходный уровень, день 1, 10, 16 и 28
|
|
Количество пациентов с клинически значимыми изменениями в клинико-лабораторных исследованиях (гематология, клиническая биохимия, анализ мочи)
Временное ограничение: Исходный уровень, 10 и 28 день
|
Исходный уровень, 10 и 28 день
|
|
Количество пациентов с нежелательными явлениями
Временное ограничение: до 28 дней
|
до 28 дней
|
|
Оценка переносимости исследователем по 4-балльной шкале.
Временное ограничение: День 28
|
День 28
|
Соавторы и исследователи
Здесь вы найдете людей и организации, участвующие в этом исследовании.
Спонсор
Публикации и полезные ссылки
Лицо, ответственное за внесение сведений об исследовании, добровольно предоставляет эти публикации. Это может быть что угодно, связанное с исследованием.
Полезные ссылки
Даты записи исследования
Эти даты отслеживают ход отправки отчетов об исследованиях и сводных результатов на сайт ClinicalTrials.gov. Записи исследований и сообщаемые результаты проверяются Национальной медицинской библиотекой (NLM), чтобы убедиться, что они соответствуют определенным стандартам контроля качества, прежде чем публиковать их на общедоступном веб-сайте.
Изучение основных дат
Начало исследования
1 июня 2009 г.
Первичное завершение (Действительный)
1 июля 2009 г.
Даты регистрации исследования
Первый отправленный
2 июля 2014 г.
Впервые представлено, что соответствует критериям контроля качества
2 июля 2014 г.
Первый опубликованный (Оценивать)
8 июля 2014 г.
Обновления учебных записей
Последнее опубликованное обновление (Оценивать)
18 июля 2014 г.
Последнее отправленное обновление, отвечающее критериям контроля качества
17 июля 2014 г.
Последняя проверка
1 июля 2014 г.
Дополнительная информация
Термины, связанные с этим исследованием
Другие идентификационные номера исследования
- 1220.33
Эта информация была получена непосредственно с веб-сайта clinicaltrials.gov без каких-либо изменений. Если у вас есть запросы на изменение, удаление или обновление сведений об исследовании, обращайтесь по адресу register@clinicaltrials.gov. Как только изменение будет реализовано на clinicaltrials.gov, оно будет автоматически обновлено и на нашем веб-сайте. .