Metabolism och farmakokinetik för oral lösning av [14C]-BI 201335 hos friska manliga frivilliga
17 juli 2014 uppdaterad av: Boehringer Ingelheim
Metabolism och farmakokinetik för en engångsdos på 240 mg [14C]-BI 201335 Ges som oral lösning till friska manliga frivilliga vid Steady State of BI 201335 NA bibehålls med orala kapslar på 240 mg BI 201335, en arm, öppen fas I, -etikett Trial
Studie för att bestämma farmakokinetiken (PK) för BI 201335 och total radioaktivitet inklusive utsöndringsmassabalans, utsöndringsvägar och metabolism efter oral administrering av [14C]-BI 201335 vid steady state.
Studieöversikt
Status
Avslutad
Betingelser
Intervention / Behandling
Studietyp
Interventionell
Inskrivning (Faktisk)
8
Fas
- Fas 1
Deltagandekriterier
Forskare letar efter personer som passar en viss beskrivning, så kallade behörighetskriterier. Några exempel på dessa kriterier är en persons allmänna hälsotillstånd eller tidigare behandlingar.
Urvalskriterier
Åldrar som är berättigade till studier
18 år till 55 år (Vuxen)
Tar emot friska volontärer
Nej
Kön som är behöriga för studier
Manlig
Beskrivning
Inklusionskriterier:
- Friska män enligt en fullständig medicinsk historia, inklusive en fysisk undersökning, vitala tecken (blodtryck, puls), 12-avlednings-EKG (elektrokardiogram) och kliniska laboratorietester
- Ålder 18 till 55 år, inklusive
- Kroppsmassaindex 18,5 till 29,9 kg/m2, inklusive
- Icke rökare
- Undertecknat och daterat skriftligt informerat samtycke före antagning till studien i enlighet med GCP (Good Clinical Practice) och lokal lagstiftning
Exklusions kriterier:
- Alla fynd i den medicinska undersökningen (inklusive blodtryck, puls och EKG) som avviker från det normala och av klinisk relevans
- Alla tecken på en kliniskt relevant samtidig sjukdom
- Gastrointestinala, lever-, njur-, andnings-, kardiovaskulära, metaboliska, immunologiska, hormonella, psykiatriska eller neurologiska störningar (inklusive alla former av epilepsi)
- Kirurgi i mag-tarmkanalen (förutom appendektomi)
- Historik med relevant ortostatisk hypotoni, svimningsanfall eller blackouts
- Personer med Gilberts syndrom
- Kroniska eller relevanta akuta infektioner
- Historik med relevant allergi/överkänslighet (inklusive allergi mot läkemedel eller dess hjälpämnen)
- Intag av läkemedel med lång halveringstid (>24 timmar) inom en månad före administrering av testläkemedlet
- Användning av receptbelagda läkemedel, receptfria läkemedel eller växtbaserade preparat inom 14 dagar före administrering av testläkemedlet
- Deltagande i en annan prövning med ett prövningsläkemedel inom två månader före administrering av prövningsläkemedlet eller under prövningen
- Historik eller bevis på vanlig tobaks- eller nikotinanvändning inom sex månader före administrering av testläkemedlet
- Alkoholmissbruk (mer än 2 uns alkohol/dag)
- Narkotikamissbruk enligt utredarens åsikt
- Blodgivning (mer än 100 ml inom fyra veckor före administrering av prövningsläkemedlet eller under prövningen)
- Överdriven fysisk aktivitet inom fem dagar före administrering av testläkemedlet
- Alla laboratorievärden utanför referensintervallet som är av klinisk relevans
- Oförmåga att följa kostregimen för försökscentret
- markant baslinjeförlängning av QT/QTc-intervall (t.ex. upprepad demonstration av ett QTc-intervall >450 ms)
- Manliga försökspersoner måste gå med på att minimera risken för att kvinnliga partners blir gravida från doseringsdagen till tre månader efter avslutad studie. Acceptabla preventivmetoder för manliga frivilliga inkluderar en vasektomi minst tre månader före dosering, barriärpreventivmedel eller en medicinskt accepterad preventivmetod. För kvinnliga partner till manliga frivilliga är acceptabla preventivmetoder intrauterin anordning, tubal ligering, hormonella preventivmedel i minst två månader eller diafragma med spermiedödande medel.
- Deltagande i mer än en annan radiomärkt prövningsläkemedelsprövning inom ett år före administrering av prövningsläkemedlet. Det tidigare radiomärkta testläkemedlet måste ha mottagits mer än sex månader före administrering av testläkemedlet för denna studie, och den totala exponeringen från denna studie och den tidigare studien kommer att ligga inom de rekommenderade nivåerna som anses säkra (t.ex. mindre än 5000 mrem) årlig exponering för hela kroppen)
- Oregelbundet avföringsmönster (mindre än en tarmrörelse om dagen)
Studieplan
Det här avsnittet ger detaljer om studieplanen, inklusive hur studien är utformad och vad studien mäter.
Hur är studien utformad?
Designdetaljer
- Primärt syfte: Behandling
- Tilldelning: N/A
- Interventionsmodell: Enskild gruppuppgift
- Maskning: Ingen (Open Label)
Vapen och interventioner
Deltagargrupp / Arm |
Intervention / Behandling |
|---|---|
|
Experimentell: BI 201335 NA
flera doser av BI 201335 NA mjuk gelatinkapsel dag 1-8 och 11-15 och en enkeldos av [14C]-BI 201335 NA radiomärkt läkemedel på dag 9
|
Vad mäter studien?
Primära resultatmått
Resultatmått |
Tidsram |
|---|---|
|
Individuella koncentration-tidsprofiler av [14C]-radioaktivitet i helblod, plasma, saliv, urin och avföring
Tidsram: upp till 28 dagar
|
upp till 28 dagar
|
|
Individuella koncentration-tidsprofiler av BI 201335 ZW i plasma och urin
Tidsram: upp till 28 dagar
|
upp till 28 dagar
|
|
Hastighet och omfattning av utsöndring massbalans baserat på den totala radioaktiviteten i urin och feces
Tidsram: upp till 28 dagar
|
upp till 28 dagar
|
|
Klargörande av metabolitstrukturer och identifiering av huvudmetaboliter i urin, avföring och plasma i jämförelse med olika djurarter
Tidsram: upp till 28 dagar
|
upp till 28 dagar
|
|
Cblood cell/Cplasma ratio av [14C]-radioaktivitet
Tidsram: upp till 28 dagar
|
upp till 28 dagar
|
|
Mätning av plasmaproteinbindningen av total [14C]-radioaktivitet i humana plasmaprover ex vivo
Tidsram: fram till dag 28
|
fram till dag 28
|
|
Cmax,ss (maximal uppmätta koncentration av analyten i plasma vid steady state över ett enhetligt doseringsintervall τ)
Tidsram: fram till dag 28
|
fram till dag 28
|
|
tmax,ss (tid från senaste dosering till maximal koncentration av analyten i plasma vid steady state)
Tidsram: fram till dag 28
|
fram till dag 28
|
|
Cmin,ss (minsta koncentration av analyten i plasma vid steady state över ett enhetligt doseringsintervall τ)
Tidsram: fram till dag 28
|
fram till dag 28
|
|
AUCτ,ss (area under analytens koncentration-tidkurva i plasma vid steady state över ett enhetligt doseringsintervall τ)
Tidsram: fram till dag 28
|
fram till dag 28
|
|
λz,ss (terminalhastighetskonstant för analyten i plasma vid steady state)
Tidsram: fram till dag 28
|
fram till dag 28
|
|
t1/2,ss (terminal halveringstid för analyten i plasma vid steady state)
Tidsram: fram till dag 28
|
fram till dag 28
|
|
MRTpo,ss (genomsnittlig uppehållstid för analyten i kroppen vid steady state efter oral administrering)
Tidsram: fram till dag 28
|
fram till dag 28
|
|
CL/F,ss (skenbar clearance av analyten i plasma vid steady state efter multipel oral dosadministrering)
Tidsram: fram till dag 28
|
fram till dag 28
|
|
Vz/F,ss (skenbar distributionsvolym för analyten under terminalfasen λz vid steady state efter oral administrering)
Tidsram: fram till dag 28
|
fram till dag 28
|
|
Ae,urine,0-tz,ss (mängd analyt som elimineras i urinen vid steady state från tidpunkten 0 till tidpunkten tz)
Tidsram: fram till dag 28
|
fram till dag 28
|
|
fe,urine,t1-t2,ss (fraktion av analyten i % av dos som elimineras i urinen vid steady state från tidpunkten 0 till tidpunkten tz)
Tidsram: fram till dag 28
|
fram till dag 28
|
|
Ae,feces,t1-t2,ss (fraktion av analyten som elimineras i feces vid steady state från tidpunkten 0 till tidpunkten tz)
Tidsram: fram till dag 28
|
fram till dag 28
|
|
fe, feces,0-tz,ss (fraktion av analyten eliminerad i feces vid steady state från tidpunkten 0 till tidpunkten tz)
Tidsram: fram till dag 28
|
fram till dag 28
|
|
CLR,t1-t2,ss (renal clearance av analyten vid steady state från tidpunkten 0 till tidpunkten tz)
Tidsram: fram till dag 28
|
fram till dag 28
|
Sekundära resultatmått
Resultatmått |
Tidsram |
|---|---|
|
Antal patienter med onormala fynd vid fysisk undersökning
Tidsram: Baslinje och dag 28
|
Baslinje och dag 28
|
|
Antal patienter med kliniskt signifikanta förändringar i vitala tecken (blodtryck, puls)
Tidsram: Baslinje, dag 1, 10, 16 och 28
|
Baslinje, dag 1, 10, 16 och 28
|
|
Antal patienter med kliniskt signifikanta förändringar i 12-avledningselektrokardiogram (EKG)
Tidsram: Baslinje, dag 1, 10, 16 och 28
|
Baslinje, dag 1, 10, 16 och 28
|
|
Antal patienter med kliniskt signifikanta förändringar i kliniska laboratorietester (hematologi, klinisk kemi, urinanalys)
Tidsram: Baslinje, dag 10 och 28
|
Baslinje, dag 10 och 28
|
|
Antal patienter med biverkningar
Tidsram: upp till 28 dagar
|
upp till 28 dagar
|
|
Bedömning av tolerabilitet på en 4-gradig skala av utredaren
Tidsram: Dag 28
|
Dag 28
|
Samarbetspartners och utredare
Det är här du hittar personer och organisationer som är involverade i denna studie.
Sponsor
Publikationer och användbara länkar
Den som ansvarar för att lägga in information om studien tillhandahåller frivilligt dessa publikationer. Dessa kan handla om allt som har med studien att göra.
Användbara länkar
Studieavstämningsdatum
Dessa datum spårar framstegen för inlämningar av studieposter och sammanfattande resultat till ClinicalTrials.gov. Studieposter och rapporterade resultat granskas av National Library of Medicine (NLM) för att säkerställa att de uppfyller specifika kvalitetskontrollstandarder innan de publiceras på den offentliga webbplatsen.
Studera stora datum
Studiestart
1 juni 2009
Primärt slutförande (Faktisk)
1 juli 2009
Studieregistreringsdatum
Först inskickad
2 juli 2014
Först inskickad som uppfyllde QC-kriterierna
2 juli 2014
Första postat (Uppskatta)
8 juli 2014
Uppdateringar av studier
Senaste uppdatering publicerad (Uppskatta)
18 juli 2014
Senaste inskickade uppdateringen som uppfyllde QC-kriterierna
17 juli 2014
Senast verifierad
1 juli 2014
Mer information
Termer relaterade till denna studie
Andra studie-ID-nummer
- 1220.33
Denna information hämtades direkt från webbplatsen clinicaltrials.gov utan några ändringar. Om du har några önskemål om att ändra, ta bort eller uppdatera dina studieuppgifter, vänligen kontakta register@clinicaltrials.gov. Så snart en ändring har implementerats på clinicaltrials.gov, kommer denna att uppdateras automatiskt även på vår webbplats .