Métabolisme et pharmacocinétique de la solution orale de [14C]-BI 201335 chez des hommes volontaires sains
17 juillet 2014 mis à jour par: Boehringer Ingelheim
Métabolisme et pharmacocinétique d'une dose unique de 240 mg de [14C]-BI 201335 Administré sous forme de solution orale à des volontaires sains de sexe masculin à l'état d'équilibre de BI 201335 NA Maintenu avec des capsules orales de 240 mg de BI 201335, a Phase I, à un bras, ouvert -étiquette d'essai
Étude pour déterminer la pharmacocinétique (PK) du BI 201335 et la radioactivité totale, y compris le bilan massique d'excrétion, les voies d'excrétion et le métabolisme suite à l'administration orale de [14C]-BI 201335 à l'état d'équilibre.
Aperçu de l'étude
Statut
Complété
Les conditions
Intervention / Traitement
Type d'étude
Interventionnel
Inscription (Réel)
8
Phase
- La phase 1
Critères de participation
Les chercheurs recherchent des personnes qui correspondent à une certaine description, appelée critères d'éligibilité. Certains exemples de ces critères sont l'état de santé général d'une personne ou des traitements antérieurs.
Critère d'éligibilité
Âges éligibles pour étudier
18 ans à 55 ans (Adulte)
Accepte les volontaires sains
Non
Sexes éligibles pour l'étude
Homme
La description
Critère d'intégration:
- Hommes en bonne santé selon des antécédents médicaux complets, y compris un examen physique, des signes vitaux (tension artérielle, pouls), un ECG à 12 dérivations (électrocardiogramme) et des tests de laboratoire clinique
- De 18 à 55 ans inclus
- Indice de masse corporelle 18,5 à 29,9 kg/m2, inclus
- Non fumeur
- Consentement éclairé écrit signé et daté avant l'admission à l'étude conformément aux BPC (bonnes pratiques cliniques) et à la législation locale
Critère d'exclusion:
- Tout résultat de l'examen médical (y compris la tension artérielle, le pouls et l'ECG) s'écartant de la normale et ayant une pertinence clinique
- Toute preuve d'une maladie concomitante cliniquement pertinente
- Troubles gastro-intestinaux, hépatiques, rénaux, respiratoires, cardiovasculaires, métaboliques, immunologiques, hormonaux, psychiatriques ou neurologiques (y compris toutes les formes d'épilepsie)
- Chirurgie du tractus gastro-intestinal (sauf appendicectomie)
- Antécédents d'hypotension orthostatique, d'évanouissements ou de pertes de connaissance pertinents
- Sujets atteints du syndrome de Gilbert
- Infections aiguës chroniques ou pertinentes
- Antécédents d'allergie/hypersensibilité pertinente (y compris allergie au médicament ou à ses excipients)
- Prise de médicaments à longue demi-vie (> 24 heures) dans le mois précédant l'administration du médicament à l'essai
- Utilisation de médicaments sur ordonnance, de médicaments en vente libre ou de préparations à base de plantes dans les 14 jours précédant l'administration du médicament à l'essai
- Participation à un autre essai avec un médicament expérimental dans les deux mois précédant l'administration du médicament à l'essai ou pendant l'essai
- Antécédents ou preuve de consommation habituelle de tabac ou de nicotine dans les six mois précédant l'administration du médicament à l'essai
- Abus d'alcool (plus de 2 onces d'alcool/jour)
- Toxicomanie selon l'enquêteur
- Don de sang (plus de 100 ml dans les quatre semaines précédant l'administration du médicament à l'essai ou pendant l'essai)
- Activité physique excessive dans les cinq jours précédant l'administration du médicament d'essai
- Toute valeur de laboratoire en dehors de la plage de référence qui est cliniquement pertinente
- Incapacité à se conformer au régime alimentaire du centre d'essai
- allongement marqué au départ de l'intervalle QT/QTc (p. ex., démonstration répétée d'un intervalle QTc > 450 ms)
- Les sujets masculins doivent accepter de minimiser le risque que les partenaires féminines tombent enceintes à partir du jour de dosage jusqu'à trois mois après la fin de l'étude. Les méthodes de contraception acceptables pour les hommes volontaires comprennent une vasectomie au moins trois mois avant l'administration, une contraception barrière ou une méthode contraceptive médicalement acceptée. Pour les partenaires féminines de volontaires masculins, les méthodes de contraception acceptables comprennent un dispositif intra-utérin, une ligature des trompes, un contraceptif hormonal pendant au moins deux mois ou un diaphragme avec spermicide
- Participation à plus d'un autre essai de médicament expérimental radiomarqué dans l'année précédant l'administration du médicament à l'essai. Le médicament d'essai radiomarqué précédent doit avoir été reçu plus de six mois avant l'administration du médicament d'essai pour cette étude, et l'exposition totale de cette étude et de l'étude précédente se situera dans les niveaux recommandés considérés comme sûrs (par exemple, moins de 5000 mrem exposition annuelle du corps entier)
- Modèle de défécation irrégulier (moins d'une selle par jour)
Plan d'étude
Cette section fournit des détails sur le plan d'étude, y compris la façon dont l'étude est conçue et ce que l'étude mesure.
Comment l'étude est-elle conçue ?
Détails de conception
- Objectif principal: Traitement
- Répartition: N / A
- Modèle interventionnel: Affectation à un seul groupe
- Masquage: Aucun (étiquette ouverte)
Armes et Interventions
Groupe de participants / Bras |
Intervention / Traitement |
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Expérimental: BI 201335 NA
doses multiples de capsule de gélatine molle BI 201335 NA les jours 1 à 8 et 11 à 15 et une dose unique de médicament radiomarqué [14C]-BI 201335 NA le jour 9
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Que mesure l'étude ?
Principaux critères de jugement
Mesure des résultats |
Délai |
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Profils concentration-temps individuels de la radioactivité [14C] dans le sang total, le plasma, la salive, l'urine et les fèces
Délai: jusqu'à 28 jours
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jusqu'à 28 jours
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Profils concentration-temps individuels du BI 201335 ZW dans le plasma et l'urine
Délai: jusqu'à 28 jours
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jusqu'à 28 jours
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Taux et étendue du bilan massique d'excrétion sur la base de la radioactivité totale dans l'urine et les fèces
Délai: jusqu'à 28 jours
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jusqu'à 28 jours
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Élucidation des structures des métabolites et identification des principaux métabolites dans l'urine, les fèces et le plasma en comparaison avec diverses espèces animales
Délai: jusqu'à 28 jours
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jusqu'à 28 jours
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Crapport cellules sanguines/Cplasma de [14C]-radioactivité
Délai: jusqu'à 28 jours
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jusqu'à 28 jours
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Mesure de la liaison aux protéines plasmatiques de la radioactivité totale [14C] dans des échantillons de plasma humain ex vivo
Délai: jusqu'au jour 28
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jusqu'au jour 28
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Cmax,ss (concentration maximale mesurée de l'analyte dans le plasma à l'état d'équilibre sur un intervalle de dosage uniforme τ)
Délai: jusqu'au jour 28
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jusqu'au jour 28
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tmax,ss (temps entre la dernière dose et la concentration maximale de l'analyte dans le plasma à l'état d'équilibre)
Délai: jusqu'au jour 28
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jusqu'au jour 28
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Cmin,ss (concentration minimale de l'analyte dans le plasma à l'état d'équilibre sur un intervalle de dosage uniforme τ)
Délai: jusqu'au jour 28
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jusqu'au jour 28
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ASCτ,ss (aire sous la courbe concentration-temps de l'analyte dans le plasma à l'état d'équilibre sur un intervalle de dosage uniforme τ)
Délai: jusqu'au jour 28
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jusqu'au jour 28
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λz,ss (constante de vitesse terminale de l'analyte dans le plasma à l'état d'équilibre)
Délai: jusqu'au jour 28
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jusqu'au jour 28
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t1/2,ss (demi-vie terminale de l'analyte dans le plasma à l'état d'équilibre)
Délai: jusqu'au jour 28
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jusqu'au jour 28
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MRTpo,ss (temps de séjour moyen de l'analyte dans le corps à l'état d'équilibre après administration orale)
Délai: jusqu'au jour 28
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jusqu'au jour 28
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CL/F,ss (clairance apparente de l'analyte dans le plasma à l'état d'équilibre après administration de doses orales multiples)
Délai: jusqu'au jour 28
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jusqu'au jour 28
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Vz/F,ss (volume apparent de distribution de l'analyte pendant la phase terminale λz à l'état d'équilibre après administration orale)
Délai: jusqu'au jour 28
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jusqu'au jour 28
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Ae,urine,0-tz,ss (quantité d'analyte qui est éliminée dans l'urine à l'état d'équilibre entre l'instant 0 et l'instant tz)
Délai: jusqu'au jour 28
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jusqu'au jour 28
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fe,urine,t1-t2,ss (fraction de l'analyte en % de la dose qui est éliminée dans l'urine à l'état d'équilibre entre l'instant 0 et l'instant tz)
Délai: jusqu'au jour 28
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jusqu'au jour 28
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Ae,feces,t1-t2,ss (fraction de l'analyte qui est éliminée dans les fèces à l'état d'équilibre entre l'instant 0 et l'instant tz)
Délai: jusqu'au jour 28
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jusqu'au jour 28
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fe,feces,0-tz,ss (fraction de l'analyte éliminée dans les fèces à l'état d'équilibre entre l'instant 0 et l'instant tz)
Délai: jusqu'au jour 28
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jusqu'au jour 28
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CLR,t1-t2,ss (clairance rénale de l'analyte à l'état d'équilibre entre l'instant 0 et l'instant tz)
Délai: jusqu'au jour 28
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jusqu'au jour 28
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Mesures de résultats secondaires
Mesure des résultats |
Délai |
|---|---|
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Nombre de patients présentant des résultats anormaux à l'examen physique
Délai: Ligne de base et jour 28
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Ligne de base et jour 28
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Nombre de patients présentant des modifications cliniquement significatives des signes vitaux (tension artérielle, pouls)
Délai: Baseline, jours 1, 10, 16 et 28
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Baseline, jours 1, 10, 16 et 28
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Nombre de patients présentant des modifications cliniquement significatives de l'électrocardiogramme (ECG) à 12 dérivations
Délai: Baseline, jours 1, 10, 16 et 28
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Baseline, jours 1, 10, 16 et 28
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Nombre de patients présentant des changements cliniquement significatifs dans les tests de laboratoire clinique (hématologie, chimie clinique, analyse d'urine)
Délai: Ligne de base, jours 10 et 28
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Ligne de base, jours 10 et 28
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Nombre de patients présentant des événements indésirables
Délai: jusqu'à 28 jours
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jusqu'à 28 jours
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Évaluation de la tolérance sur une échelle de 4 points par l'investigateur
Délai: Jour 28
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Jour 28
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Collaborateurs et enquêteurs
C'est ici que vous trouverez les personnes et les organisations impliquées dans cette étude.
Parrainer
Publications et liens utiles
La personne responsable de la saisie des informations sur l'étude fournit volontairement ces publications. Il peut s'agir de tout ce qui concerne l'étude.
Liens utiles
Dates d'enregistrement des études
Ces dates suivent la progression des dossiers d'étude et des soumissions de résultats sommaires à ClinicalTrials.gov. Les dossiers d'étude et les résultats rapportés sont examinés par la Bibliothèque nationale de médecine (NLM) pour s'assurer qu'ils répondent à des normes de contrôle de qualité spécifiques avant d'être publiés sur le site Web public.
Dates principales de l'étude
Début de l'étude
1 juin 2009
Achèvement primaire (Réel)
1 juillet 2009
Dates d'inscription aux études
Première soumission
2 juillet 2014
Première soumission répondant aux critères de contrôle qualité
2 juillet 2014
Première publication (Estimation)
8 juillet 2014
Mises à jour des dossiers d'étude
Dernière mise à jour publiée (Estimation)
18 juillet 2014
Dernière mise à jour soumise répondant aux critères de contrôle qualité
17 juillet 2014
Dernière vérification
1 juillet 2014
Plus d'information
Termes liés à cette étude
Autres numéros d'identification d'étude
- 1220.33
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