[14C]APG-2575:n imeytyminen, aineenvaihdunta ja erittyminen terveillä henkilöillä

Sisällyttämiskriteerit:

1. Terveet, imettämättömät 18-50-vuotiaat (sisältäen raja-arvon) naiset, joilla ei ole lisääntymistarpeita tutkimusjakson aikana ja vuoden kuluttua lääkkeen ottamisesta;
2. Paino on yli 45 kg ja painoindeksi (BMI) on 19 - 26 kg/m2 (mukaan lukien raja-arvo);
3. Seulontajakson raskaustestin tuloksen on oltava negatiivinen;
4. Tähän tutkimukseen osallistuvien koehenkilöiden tulee ottaa tehokkaita ehkäisymenetelmiä seksuaalikumppaniensa kanssa tutkimuksen aikana ja vuoden kuluessa tutkimuksen päättymisestä;
5. Tutkittavien on allekirjoitettava tietoinen suostumuslomake vapaaehtoisesti ja suostuttava noudattamaan tutkimusprotokollan vaatimuksia.

Poissulkemiskriteerit:

1. Kattavan fyysisen tutkimuksen jälkeen elintoiminnot, laboratoriotutkimukset (verirutiini, veren biokemia, hyytymistoiminta, virtsan rutiini, uloste, kilpirauhasen toiminta), 12-kytkentäinen EKG, rintakehän TT, vatsan B-ultraääni (maksa, sappirakko, haima, perna ja munuaiset) ja muut tutkimukset ovat poikkeavia ja niillä on kliinistä merkitystä;
2. Lepokorjattu QT-aika (QTcB) ≥ 450 ms 12-kytkentäisestä elektrokardiogrammista (EKG);
3. Hepatiitti B -pinta-antigeeni tai E-antigeeni, hepatiitti C -viruksen vasta-aine IgG (Anti-HCV IgG), ihmisen immuunikatoviruksen antigeeni/vasta-aineyhdistelmätesti (HIV-Ag/Ab) ja Treponema pallidum -vasta-ainetesti positiivinen;
4. Uuden koronavirusinfektioseulonnan epänormaalilla C-reaktiivisella proteiinilla on kliinistä merkitystä tai uusi koronaviruksen nukleiinihappo on positiivinen;
5. Minkä tahansa lääkkeen käyttö, joka estää tai indusoi maksan lääkeaineenvaihduntaa entsyymejä 30 päivän aikana ennen seulontajaksoa
6. Reseptilääkkeiden, käsikauppalääkkeiden, rohdosvalmisteiden tai ravintolisien, kuten vitamiinien, kalsiumlisän, käyttö 14 päivän aikana ennen seulontajaksoa;
7. sinulla on aiemmin ollut kliinisiä vakavia sairauksia tai sairauksia tai tiloja, joiden tutkija katsoo todennäköisesti vaikuttavan tutkimuksen tuloksiin, mukaan lukien muttei rajoittuen verenkiertoelimistöön, hengityselimistöön, hormonitoimintaan, hermostoon, ruoansulatuskanavaan, virtsatiejärjestelmään tai verijärjestelmään , immuunijärjestelmän, mielenterveyden ja aineenvaihdunnan sairaushistoria;
8. Ilmoitettu nielemishäiriö, aktiivinen maha-suolikanavan sairaus tai muut sairaudet, jotka vaikuttavat merkittävästi lääkkeen imeytymiseen, jakautumiseen, aineenvaihduntaan ja erittymiseen;
9. Orgaaninen sydänsairaus, sydämen vajaatoiminta, sydäninfarkti, angina pectoris, selittämätön rytmihäiriö, torsades, kammiotakykardia, eteiskammiokatkos, QT-ajan pidentyminen Aiemmin oireyhtymä tai QT-ajan pitenemisen oireyhtymä ja suvussa esiintynyt oireyhtymä ja sukuhistoria (jotka osoittavat geneettiset todisteet tai äkillinen kuolema lähisukulaiset sydänsyistä nuorena);
10. Suuri leikkaus tai kirurginen viilto ei parantunut täysin 6 kuukauden sisällä ennen seulontajaksoa; suuri leikkaus sisältää, mutta ei rajoittuen, mikä tahansa leikkaus, johon liittyy merkittävä verenvuotoriski, pitkittynyt yleisanestesia tai leikkausbiopsia tai ilmeinen traumaattinen vamma;
11. Allergiset kokoonpanot, kuten ne, joilla tiedetään olevan allergiaa kahdelle tai useammalle aineelle; tai voi tutkijan arvion mukaan olla herkkä tutkimuslääkkeelle tai sen apuaineille (polyetyleeniglykoli 400, Kolliphor EL, Labrasol, propyleeniglykoli, natriumhydroksidi, sitruunahappo;
12. peräpukamat tai perianaalinen sairaus, johon liittyy säännöllistä/hematokeesia, ärtyvän suolen oireyhtymä, tulehduksellinen suolistosairaus;
13. Tavanomainen ummetus tai ripuli;
14. humalajuominen tai toistuva alkoholinkäyttö 6 kuukauden aikana ennen seulontajaksoa, eli yli 14 alkoholiyksikön juonti viikossa (1 yksikkö = 360 ml olutta tai 45 ml 40 % alkoholia tai 150 ml viiniä); tai seulontajakson aikana Alkoholin hengitystestin tulokset > 20 mg/100 ml;
15. Ne, jotka polttivat yli 5 savuketta päivässä tai käyttivät tavallisesti nikotiinia sisältäviä tuotteita seulontajakson kolmen ensimmäisen kuukauden aikana eivätkä pystyneet lopettamaan lopettamista kokeen aikana;
16. Huumeiden väärinkäyttö tai mietojen huumeiden (kuten marihuanan) käyttö 3 kuukautta ennen seulontajaksoa tai kovien huumeiden (kuten kokaiini, amfetamiinit, fensyklidiini jne.) 1 vuosi ennen seulontajaksoa tai positiivinen virtsan huumetesti seulontajakson aikana;
17. Ne, jotka juovat toistuvasti greippimehua tai liiallista teetä, kahvia ja/tai kofeiinipitoisia juomia eivätkä voi lopettaa lopettamista kokeen aikana;
18. työntekijät, jotka joutuvat altistumaan säteilylle pitkään; tai heillä on merkittävä säteilyaltistus (≥ 2 rintakehän/vatsan TT tai ≥ 3 muuntyyppistä röntgentutkimusta) tai hän on osallistunut kliiniseen radioaktiivisuuteen vuoden aikana ennen tätä tutkimusta.
19. Ne, joilla on ollut neulojen tai veren pyörtymistä, joilla on vaikeuksia veren keräämisessä tai jotka eivät siedä laskimopunktiota veren keräämistä varten;
20. osallistunut muihin kliinisiin tutkimuksiin (mukaan lukien lääkkeiden ja laitteiden kliiniset tutkimukset) 3 kuukauden sisällä ennen seulontajaksoa;
21. Ne, jotka on rokotettu 1 kuukauden sisällä ennen seulontaa tai jotka suunnittelevat rokottamista tutkimuksen aikana;
22. Ne, jotka ovat menettäneet verta tai luovuttaneet verta enintään 400 ml 3 kuukauden aikana ennen seulontajaksoa tai saaneet verensiirron 1 kuukauden sisällä;
23. Koehenkilöt, joilla on tutkijan mielestä sopimattomia tekijöitä osallistua tähän tutkimukseen.