Kerta-annoksen massatasapainotutkimus [14C]iruplinalkibilla (WX-0593) terveillä miehillä

Sisällyttämiskriteerit:

• 18–45-vuotiaat (mukaan lukien) terveet miespuoliset vapaaehtoiset;
• Painoindeksi 19,0-26,0 kg/m 2 (mukaan lukien) ja ruumiinpaino ≥50 kg;
• Vapaaehtoinen on antanut täysin tietoisen suostumuksen tutkimukselle ja vapaaehtoisesti allekirjoittanut tietoisen suostumuslomakkeen ennen koetta.

Poissulkemiskriteerit:

• Fyysinen tutkimus, elintoiminnot, laboratoriotutkimukset (rutiiniverikoe, virtsan analyysi, uloste + piilevä verikoe, veren biokemia, veren hyytyminen ja kilpirauhasen toiminta), oftalminen tutkimus (rakolampun tutkimus, silmänsisäinen paine ja silmänpohjakuvaus), 12-kytkentäinen elektrokardiogrammi, rintakehän röntgenkuvaus (posteroanterior-kuva) ja vatsan ultraäänitulokset, jotka tutkija on määrittänyt epänormaaliksi ja kliinisesti merkittäviksi seulonnan aikana;
• Positiivinen HBsAg:lle, HBeAg:lle, HCV-vasta-aineelle, HIV-vasta-aineelle tai kuppavasta-aineelle;
• on ottanut reseptilääkkeitä ja rohdosvalmisteita 1 kuukauden aikana ennen annostelua tai ottanut itsehoitolääkkeitä tai ravintolisät (esim. vitamiinit tai kalsium) 2 kuukauden sisällä ennen annostelua;
• on osallistunut minkä tahansa muun lääkkeen kliinisiin tutkimuksiin 3 kuukauden aikana ennen annostelua;
• Aiempi sydänsairaus tai suvussa sydänsairaus, kuten orgaaninen sydänsairaus, sydämen vajaatoiminta, sydäninfarkti, angina pectoris, parantumaton rytmihäiriö, torsades de pointes, kammiotakykardia tai pitkä QT-oireyhtymä;
• Suuri leikkaus 6 kuukauden sisällä ennen annostelua tai leikkausta ei ole täysin parantunut; Suuri leikkaus sisältää, mutta ei rajoitu leikkaukseen, johon liittyy merkittävä verenvuotoriski, pitkittynyt yleisanestesia, biopsia tai merkittävä traumaattinen vamma;
• Mikä tahansa vakava kliininen sairaus tai sairaus ja tilat, joiden tutkija arvioi mahdollisesti vaikuttavan tutkimuksen tai sairauden tuloksiin, ja sairaushistoria, joka voi vähentää hoitoon sitoutumista (mukaan lukien, mutta ei niihin rajoittuen, sydän- ja verisuonijärjestelmä, maksa, munuaiset, maha-suolikanavat, immuunijärjestelmät , virtsatie-, veri-, endokriiniset-, aineenvaihdunta-, mielenterveys- ja neurologiset sairaudet sekä syöpä), erityisesti dysfagia, maha-suolikanavan haavaumat tai mitä tahansa ruoansulatuskanavan häiriötä, joka vaikuttaa lääkkeen imeytymiseen;
• Tunnettu allergia kahdelle tai useammalle aineelle; Tai mahdollinen allergia testattavalle lääkkeelle tai sen apuaineille tutkijan arvion mukaan tai allergia jollekin elintarvikkeen ainesosalle tai erityiset ruokavaliovaatimukset ja kyvyttömyys kuluttaa yhtenäistä ruokavaliota;
• peräpukamat tai perianaalinen sairaus, johon liittyy säännöllinen/nykyinen verenvuoto;
• Tavanomainen ummetus, ripuli, ärtyvän suolen oireyhtymä tai tulehduksellinen suolistosairaus;
• Juonut yli 14 yksikköä alkoholia (1 yksikkö = 360 ml olutta tai 45 ml viinaa, jossa on 40 % alkoholia tai 150 ml viiniä) viikoittain 6 kuukauden aikana ennen seulonta- tai hengitystestin tulosta ≥20 mg/dl;
• Kului yli 5 savuketta päivässä 3 kuukauden aikana ennen seulontaa tai kyvyttömyys lopettaa tupakointi tutkimuksen aikana;
• Käyttänyt mietoja huumeita (esim. Marihuana, MDMA, ketamiini tai magu/yaba) 3 kuukauden sisällä ennen kovien huumeiden (esim. kokaiini, heroiini tai metamfetamiini) vuoden sisällä ennen annostelua tai positiivinen virtsan huumetesti;
• Säännöllisesti kulutettu greippi tai greippimehu tai liiallinen teen, kahvin, alkoholin ja/tai kofeiinia tai alkoholia sisältävien juomien nauttiminen, mutta ei pysty lopettamaan sairaalahoidon aikana, tai toistuva raskas liikunta ja muut tekijät, jotka vaikuttavat lääkkeen imeytymiseen, jakautumiseen, aineenvaihduntaan ja erittymiseen;
• Juonut mitä tahansa runsaasti ksantiinia sisältävää ruokaa tai juomaa (esim. eläimen elimiä, suklaata, teetä, kahvia tai koksia) 48 tunnin sisällä ennen annostelua tai mikä tahansa greippi tai greippiä sisältävät tuotteet 48 tunnin sisällä ennen annostelua;
• Luovutettu verta 3 kuukauden aikana ennen annosta tai menettänyt > 400 ml verta tai saanut verensiirron 8 viikon sisällä ennen annosta;
• Suunnittele raskautta tutkimuksen aikana ja vuoden sisällä sen jälkeen tai olet eri mieltä tiukoista ehkäisytoimenpiteistä (vapaaehtoisen ja hänen puolisonsa toimesta) tutkimuksen aikana ja vuoden sisällä sen jälkeen;
• Työskentele olosuhteissa, joissa on pitkäaikaista säteilyaltistusta tai ollut merkittävä säteilyaltistus (sai ≥2 rintakehän/vatsan TT:tä tai ≥3 muuta röntgentutkimusta) 1 vuoden sisällä tietoisen suostumuksen allekirjoittamisesta, tai osallistui radioaktiivisten lääkeaineiden tutkimuksiin, tai aikoo altistua säteilylle vuoden kuluessa kokeen päättymisestä.
• Kaikki muut tekijät, jotka tutkijan arvion mukaan tekevät vapaaehtoisesta sopimattoman tutkimukseen.