Étude visant à déterminer l'absorption, le métabolisme et l'excrétion du [14C]-SAR439859 et à évaluer la biodisponibilité orale absolue de l'amcenestrant (SAR439859) chez des femmes ménopausées en bonne santé
Une étude de phase 1, ouverte, monocentrique, une période, une séquence pour déterminer l'absorption, le métabolisme et l'excrétion d'une dose orale unique de [14C]- SAR439859 radiomarqué et une évaluation de la biodisponibilité orale absolue à l'aide de la technique de microdosage dans Femmes post-ménopausées en bonne santé
Objectifs principaux:
- Évaluer le bilan d'excrétion après administration orale et IV de [14C]-SAR439859
- Pour évaluer la PK de la radioactivité totale, [14C]-SAR439859 et son métabolite (M7) après administration IV de [14C]-SAR439859 et la PK de la radioactivité, SAR439859 et M7 après administration orale de SAR439859 seul ou avec [14C]-SAR439859
- Évaluer la clairance IV et la biodisponibilité absolue du SAR439859 en utilisant une microdose de traceur [14C]-SAR439859 en plus d'une dose orale de comprimé unique.
- Évaluer la biodisponibilité relative du SAR439859 administré sous forme de comprimé ou de solution
Objectifs secondaires :
- Recueillir des échantillons afin d'évaluer le profil métabolique dans le plasma et les excréta de SAR439859 après administration orale de [14C]-SAR439859 sous forme de solution, la contribution dans le plasma de SAR439859 et de métabolite par rapport à la radioactivité totale et identifier les métabolites (les échantillons seront analysés selon l'analyse métabolique le plan et les résultats seront documentés dans un rapport séparé).
- Pour évaluer la sécurité et la tolérance de SAR439859
Aperçu de l'étude
Statut
Les conditions
Intervention / Traitement
Description détaillée
Type d'étude
Inscription (Réel)
Phase
- La phase 1
Contacts et emplacements
Lieux d'étude
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Nottingham, Royaume-Uni, NG11 6JS
- Investigational Site Number 8260001
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Critères de participation
Critère d'éligibilité
Âges éligibles pour étudier
Accepte les volontaires sains
La description
Critère d'intégration:
Les participantes (âgées entre 40 et 75 ans) qui sont ménopausées ou qui ont subi une ovariectomie chirurgicale post-bilatérale non liée à des antécédents de cancer.
Participants manifestement en bonne santé. Poids corporel entre 40,0 et 95,0 kg et indice de masse corporelle (IMC) entre 18,0 et 30 kg/m2 (inclus).
Capable de donner un consentement éclairé signé.
Critère d'exclusion:
Le sujet présente des signes et symptômes cliniques compatibles avec COVID-19, par exemple, fièvre, toux sèche, dyspnée, perte de goût et d'odorat, mal de gorge, fatigue ou infection confirmée par un test de laboratoire approprié au cours des 4 dernières semaines avant le dépistage.
Sujet qui a eu une évolution sévère de COVID-19 (c'est-à-dire hospitalisation, oxygénation par membrane extracorporelle, ventilation mécanique).
Maux de tête et/ou migraine fréquents, nausées et/ou vomissements récurrents (pour les vomissements uniquement : plus de 2 fois par mois).
Don de sang, tout volume (généralement environ 500 ml), dans les 2 mois précédant l'inclusion.
Présence ou antécédents d'hypersensibilité médicamenteuse ou de maladie allergique diagnostiquée et traitée par un médecin.
Antécédents ou présence d'abus de drogue ou d'alcool (consommation d'alcool supérieure à 40 g par jour).
Fumer régulièrement plus de 5 cigarettes ou équivalent par semaine, incapable d'arrêter de fumer pendant l'étude (un fumeur occasionnel peut être inscrit).
Consommation excessive de boissons à base de xanthine (plus de 5 tasses ou verres par jour).
Les sujets qui sont professionnellement exposés aux rayonnements tels que définis dans le Règlement sur les rayonnements ionisants 2017.
Participation à un essai avec [13C] ou [14C] médicament radiomarqué dans les 12 mois précédant l'étude.
Les informations ci-dessus ne sont pas destinées à contenir toutes les considérations relatives à la participation potentielle d'un patient à un essai clinique.
Plan d'étude
Comment l'étude est-elle conçue ?
Détails de conception
- Objectif principal: Autre
- Répartition: N / A
- Modèle interventionnel: Affectation à un seul groupe
- Masquage: Aucun (étiquette ouverte)
Armes et Interventions
Groupe de participants / Bras |
Intervention / Traitement |
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Expérimental: SAR439859
Dose orale unique de SAR439859 au jour 1 à jeun suivie d'une administration intraveineuse de microtraceur [14C]-SAR439859 3 heures plus tard, et d'une dose orale unique de [14C]-SAR439859 au jour 7 à jeun
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Comprimé Orale
Autres noms:
Solution pour perfusion Intraveineuse
Poudre pour solution buvable Orale
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Que mesure l'étude ?
Principaux critères de jugement
Mesure des résultats |
Description de la mesure |
Délai |
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Pourcentage de dose radioactive, SAR439859 et M7 excrétée dans l'urine et les fèces après administration IV
Délai: Jour 1 à Jour 6
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Jour 1 à Jour 6
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Pourcentage de dose radioactive excrétée dans l'urine et les fèces après administration orale
Délai: Jour 7 jusqu'au maximum Jour 44
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Jour 7 jusqu'au maximum Jour 44
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Évaluation du paramètre pharmacocinétique (PK) : ASC pour la radioactivité et SAR439859 après administration IV
Délai: Jour 1 à Jour 3
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Aire sous la courbe concentration plasmatique en fonction du temps extrapolée à l'infini
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Jour 1 à Jour 3
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Évaluation du paramètre PK : t1/2z pour la radioactivité et SAR439859 après administration IV
Délai: Jour 1 à Jour 3
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Demi-vie terminale associée à la pente terminale (λz)
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Jour 1 à Jour 3
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Évaluation du paramètre PK : CL pour SAR439859 après administration IV
Délai: Jour 1 à Jour 3
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Dégagement corporel total
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Jour 1 à Jour 3
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Évaluation du paramètre PK : ratios d'ASC après administration IV
Délai: Jour 1 à Jour 3
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Rapport SAR439859 sur radioactivité pour l'ASC plasmatique
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Jour 1 à Jour 3
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Évaluation du paramètre PK : Cmax pour la radioactivité et SAR439859 après administration orale
Délai: Jour 1 à Jour 5, Jour 7 à Jour 11
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Concentration plasmatique maximale observée
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Jour 1 à Jour 5, Jour 7 à Jour 11
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Évaluation du paramètre PK : tmax pour la radioactivité et SAR439859 après administration orale
Délai: Jour 1 à Jour 5, Jour 7 à Jour 11
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Temps pour atteindre Cmax
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Jour 1 à Jour 5, Jour 7 à Jour 11
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Évaluation du paramètre PK : ASC pour la radioactivité et SAR439859 après administration orale
Délai: Jour 1 à Jour 5, Jour 7 à Jour 11
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Jour 1 à Jour 5, Jour 7 à Jour 11
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Évaluation du paramètre PK : t1/2z pour la radioactivité et SAR439859 après administration orale
Délai: Jour 1 à Jour 5, Jour 7 à Jour 11
|
Jour 1 à Jour 5, Jour 7 à Jour 11
|
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Évaluation du paramètre PK : ratios d'ASC après administration orale
Délai: Jour 7 à Jour 11
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Rapport SAR439859 sur radioactivité pour l'ASC plasmatique
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Jour 7 à Jour 11
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Évaluation du paramètre PK : Cmax pour M7 après administration IV et orale
Délai: Jour 1 à Jour 5, Jour 7 à Jour 11
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Jour 1 à Jour 5, Jour 7 à Jour 11
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Évaluation du paramètre PK : ASC pour M7 après administration IV et orale
Délai: Jour 1 à Jour 5, Jour 7 à Jour 11
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Jour 1 à Jour 5, Jour 7 à Jour 11
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Évaluation du paramètre PK : t1/2z pour M7 après administration IV et orale
Délai: Jour 1 à Jour 5, Jour 7 à Jour 11
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Jour 1 à Jour 5, Jour 7 à Jour 11
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Évaluation du paramètre PK : Rmet Cmax après administration IV et orale
Délai: Jour 1 à Jour 5, Jour 7 à Jour 11
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Rapport M7 sur SAR439859 pour la Cmax plasmatique
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Jour 1 à Jour 5, Jour 7 à Jour 11
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Évaluation du paramètre PK : Rmet ASC après administration IV et orale
Délai: Jour 1 à Jour 5, Jour 7 à Jour 11
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Rapport M7 sur SAR439859 pour l'ASC plasmatique
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Jour 1 à Jour 5, Jour 7 à Jour 11
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Biodisponibilité orale absolue du SAR439859
Délai: Jour 1 à Jour 5, Jour 7 à Jour 11
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Biodisponibilité orale absolue, exprimée en pourcentage, estimée à partir des ASC obtenues après administration orale et IV
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Jour 1 à Jour 5, Jour 7 à Jour 11
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Biodisponibilité relative du SAR439859 après administration orale
Délai: Jour 1 à Jour 5, Jour 7 à Jour 11
|
Jour 1 à Jour 5, Jour 7 à Jour 11
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Mesures de résultats secondaires
Mesure des résultats |
Délai |
|---|---|
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Nombre de participants avec événements indésirables
Délai: Jour 1 à Jour 44
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Jour 1 à Jour 44
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Collaborateurs et enquêteurs
Parrainer
Publications et liens utiles
Liens utiles
Dates d'enregistrement des études
Dates principales de l'étude
Début de l'étude (Réel)
Achèvement primaire (Réel)
Achèvement de l'étude (Réel)
Dates d'inscription aux études
Première soumission
Première soumission répondant aux critères de contrôle qualité
Première publication (Réel)
Mises à jour des dossiers d'étude
Dernière mise à jour publiée (Estimé)
Dernière mise à jour soumise répondant aux critères de contrôle qualité
Dernière vérification
Plus d'information
Termes liés à cette étude
Termes MeSH pertinents supplémentaires
Autres numéros d'identification d'étude
- BEX15859
Plan pour les données individuelles des participants (IPD)
Prévoyez-vous de partager les données individuelles des participants (DPI) ?
Description du régime IPD
Informations sur les médicaments et les dispositifs, documents d'étude
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Étudie un produit d'appareil réglementé par la FDA américaine
produit fabriqué et exporté des États-Unis.
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