Pharmacocinétique et bioéquivalence des comprimés de XC8 10 mg et 40 mg chez des volontaires à jeun

Critère d'intégration:

1. Formulaire de consentement éclairé volontaire et manuscrit signé par un volontaire en bonne santé pour participer à l'étude avant toute procédure d'étude ;
2. Hommes et femmes âgés de 18 à 45 ans (inclus) de race blanche ;
3. Diagnostic vérifié "sain" (absence d'anomalies selon les méthodes d'examen cliniques, de laboratoire, instrumentales, stipulées par le protocole);
4. Tension artérielle (TA) : pression artérielle systolique (PAS) de 99 à 129 mmHg (inclus), pression artérielle diastolique (PAD) de 70 à 89 mmHg (inclus) ;
5. Fréquence cardiaque (FC) de 60 à 89 battements/min (inclus) ;
6. Fréquence respiratoire (FC) de 12 à 20 par minute (inclus);
7. Température corporelle de 36°C à 36,9°C (inclus);
8. Indice de masse corporelle (IMC) de 18,5 kg/m2 ≤ IMC ≤ 30 kg/m2, avec un poids corporel ≥ 55 kg pour les hommes et ≥ 45 kg pour les femmes ;
9. Consentement à utiliser des méthodes de contraception adéquates tout au long de l'étude et pendant 30 jours après la fin ; pour les femmes dont le potentiel reproducteur est préservé, un résultat de test de grossesse urinaire négatif.

Critère d'exclusion:

1. Une histoire d'allergie;
2. Intolérance médicamenteuse à la substance active XC8 (N-[2-(1H-imidazol-4-yl)-éthyl]-6-oxo-δ-lactame) et/ou aux excipients contenus dans le médicament étudié dans l'anamnèse ;
3. Maladies chroniques des reins, du foie, du tractus gastro-intestinal (GIT), des systèmes cardiovasculaire, lymphatique, respiratoire, nerveux, endocrinien, musculo-squelettique, génito-urinaire et immunitaire, ainsi que de la peau, du sang et de la vision ;
4. Antécédents de chirurgie gastro-intestinale (sauf appendicectomie au moins 1 an avant le dépistage) ;
5. Maladies/conditions qui, de l'avis du chercheur, peuvent affecter l'absorption, la distribution, le métabolisme ou l'excrétion des médicaments expérimentaux ;
6. Maladie infectieuse aiguë moins de 4 semaines avant le dépistage ;
7. Prendre des médicaments qui affectent significativement l'hémodynamique et des médicaments qui affectent la fonction hépatique (barbituriques, oméprazole, cimétidine, etc.) moins de 2 mois avant le dépistage ;
8. Prendre régulièrement un médicament moins de 2 semaines avant le dépistage et prendre un seul médicament moins de 7 jours avant le dépistage ;
9. Don de sang ou de plasma moins de 3 mois avant le dépistage ;
10. Utilisation de contraceptifs hormonaux (chez la femme) moins de 2 mois avant le dépistage ;
11. L'utilisation d'injections retard de tout médicament moins de 3 mois avant le dépistage ;
12. Grossesse ou allaitement; test de grossesse urinaire positif pour les femmes dont le potentiel reproducteur est préservé ;
13. Femmes au potentiel reproductif préservé ayant des antécédents de rapports sexuels non protégés dans les 30 jours précédant l'administration du médicament à l'étude avec un partenaire non stérilisé ;
14. Participation à un autre essai clinique moins de 3 mois avant le dépistage ou en même temps que la présente étude ;
15. Prise de plus de 10 unités d'alcool (1 unité d'alcool équivaut à 330 ml de bière, 150 ml de vin ou 40 ml de spiritueux) dans la semaine du dernier mois avant l'inclusion dans l'étude ou preuve anamnestique d'alcoolisme, de toxicomanie , abus de drogue;
16. Fumer plus de 10 cigarettes par jour actuellement ou avoir fumé le nombre spécifié de cigarettes au cours des 6 mois précédant le dépistage ; désaccord pour s'abstenir de fumer pendant toute la durée de l'hospitalisation ;
17. Consommation d'alcool, de caféine et de produits contenant de la xanthine 7 jours avant l'admission du médicament à l'étude ;
18. Consommation d'agrumes, de canneberges et de produits en contenant, de préparations ou de produits contenant du millepertuis - 7 jours avant l'admission au médicament à l'étude ;
19. Déshydratation due à la diarrhée, aux vomissements ou à une autre raison au cours des dernières 24 heures précédant l'administration du médicament à l'étude.
20. Tests sanguins positifs pour les anticorps contre le virus de l'immunodéficience humaine (VIH) 1 et 2, les anticorps contre les antigènes de Treponema pallidum, l'antigène de surface de l'hépatite B (HBsAg), les anticorps contre les antigènes du virus de l'hépatite C lors du dépistage ;
21. Tests rapides de biomatériau (écouvillonnage nasopharyngé et/ou oropharyngé) pour l'antigène du coronavirus du syndrome respiratoire aigu sévère 2 (SRAS-CoV-2), la maladie à coronavirus 2019 (COVID-19) lors du dépistage ;
22. Anomalies cliniquement significatives sur un historique d'électrocardiogramme (ECG) et/ou lors du dépistage ;
23. Analyse d'urine positive pour les narcotiques et les drogues puissantes lors du dépistage ;
24. Test de vapeur d'alcool dans l'haleine positif lors du dépistage.
25. Programmer un séjour en hospitalisation au moment de l'étude, pour toute autre raison que l'hospitalisation requise par le présent protocole ;
26. Incapacité ou incapacité à répondre aux exigences du protocole, à effectuer les procédures prescrites par le protocole, à suivre le régime alimentaire, le régime d'activité.
27. Appartenir à un groupe vulnérable de volontaires : étudiants des écoles supérieures et secondaires de médecine, de pharmacie et de médecine dentaire, personnel subalterne des cliniques et des laboratoires, employés des entreprises pharmaceutiques, militaires et prisonniers, personnes en maisons de retraite, personnes à faible revenu et chômeurs, minorités nationales, les sans-abri, les vagabonds, les réfugiés, les personnes sous tutelle ou en détention, les personnes incapables de donner leur consentement et les agents des forces de l'ordre ;
28. D'autres conditions qui, de l'avis du chercheur, empêchent l'inclusion du volontaire dans l'étude ou qui pourraient conduire à un retrait précoce du volontaire de l'étude, y compris le jeûne ou un régime spécial (par ex. végétarien, végétalien, apport restreint en sel) ou un mode de vie particulier (travail de nuit, activité physique extrême).

Critères de retrait :

1. Le refus du volontaire de continuer à participer à l'étude ;
2. Non-respect par le volontaire des règles de participation à l'étude (saut des procédures d'étude, utilisation indépendante de médicaments interdits dans l'étude, violation des restrictions alimentaires et de style de vie, etc.);
3. Apparition de causes/apparition au cours de l'étude de situations menaçant la sécurité du volontaire (ex. : réactions d'hypersensibilité, etc.) ;
4. Volontaires sélectionnés pour l'étude en violation des critères d'inclusion/d'inclusion ;
5. Développement d'événements indésirables graves chez le volontaire au cours de l'étude ;
6. Le volontaire suit ou nécessite un traitement susceptible d'affecter les paramètres pharmacocinétiques ;
7. 2 échantillons de sang consécutifs ou plus manquants ou 3 échantillons de sang ou plus au cours de la même période d'étude ;
8. Apparition de vomissements/diarrhée dans les 4 heures suivant l'administration du médicament à l'étude ;
9. Test d'urine positif pour les stupéfiants et les drogues puissantes ;
10. Test positif à la vapeur d'alcool dans l'haleine.
11. Test de grossesse positif chez les femmes ;
12. Test positif pour COVID-19 ;
13. L'apparition au cours de l'étude d'autres raisons qui empêchent l'étude selon le protocole.