Фармакокинетика и биоэквивалентность таблеток XC8 10 мг и 40 мг у добровольцев натощак

Критерии включения:

1. Добровольная и написанная от руки форма информированного согласия, подписанная здоровым добровольцем на участие в исследовании до любой из процедур исследования;
2. Мужчины и женщины в возрасте от 18 до 45 лет (включительно) европеоидной расы;
3. Верифицированный диагноз «здоров» (отсутствие отклонений от нормы по данным клинических, лабораторных, инструментальных методов обследования, предусмотренных протоколом);
4. Артериальное давление (АД): систолическое артериальное давление (САД) от 99 до 129 мм рт.ст. (включительно), диастолическое артериальное давление (ДАД) от 70 до 89 мм рт.ст. (включительно);
5. Частота сердечных сокращений (ЧСС) от 60 до 89 уд/мин (включительно);
6. Частота дыхания (ЧД) от 12 до 20 в минуту (включительно);
7. Температура тела от 36°С до 36,9°С (включительно);
8. Индекс массы тела (ИМТ) 18,5 кг/м2 ≤ ИМТ ≤ 30 кг/м2, при массе тела ≥ 55 кг у мужчин и ≥ 45 кг у женщин;
9. Согласие на использование адекватных методов контрацепции на протяжении всего исследования и в течение 30 дней после его завершения; для женщин с сохраненным репродуктивным потенциалом - отрицательный результат теста мочи на беременность.

Критерий исключения:

1. Аллергия в анамнезе;
2. Лекарственная непереносимость действующего вещества XC8 (N-[2-(1H-имидазол-4-ил)-этил]-6-оксо-δ-лактам) и/или вспомогательных веществ, содержащихся в исследуемом препарате в анамнезе;
3. Хронические заболевания почек, печени, желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), сердечно-сосудистой, лимфатической, дыхательной, нервной, эндокринной, опорно-двигательной, мочеполовой и иммунной систем, а также кожи, крови и зрения;
4. Операции на желудочно-кишечном тракте в анамнезе (за исключением аппендэктомии не менее чем за 1 год до скрининга);
5. Заболевания/состояния, которые, по мнению исследователя, могут повлиять на всасывание, распределение, метаболизм или выведение исследуемых препаратов;
6. Острое инфекционное заболевание менее чем за 4 недели до скрининга;
7. Прием препаратов, существенно влияющих на гемодинамику, и препаратов, влияющих на функцию печени (барбитураты, омепразол, циметидин и др.) менее чем за 2 месяца до скрининга;
8. Регулярный прием лекарств менее чем за 2 недели до скрининга и прием одного лекарства менее чем за 7 дней до скрининга;
9. Сдача крови или плазмы менее чем за 3 месяца до скрининга;
10. Использование гормональных контрацептивов (у женщин) менее чем за 2 месяца до скрининга;
11. Использование инъекций депо любого препарата менее чем за 3 месяца до скрининга;
12. Беременность или лактация; положительный тест мочи на беременность для женщин с сохраненным репродуктивным потенциалом;
13. Женщины с сохраненным репродуктивным потенциалом, имеющие в анамнезе незащищенные половые контакты в течение 30 дней до введения исследуемого препарата с нестерилизованным партнером;
14. Участие в другом клиническом исследовании менее чем за 3 месяца до скрининга или одновременно с настоящим исследованием;
15. Прием более 10 единиц алкоголя (1 единица алкоголя эквивалентна 330 мл пива, 150 мл вина или 40 мл спиртных напитков) в течение недели в течение последнего месяца перед включением в исследование или анамнестические данные об алкоголизме, наркомании , злоупотребление наркотиками;
16. Курение более 10 сигарет в день в настоящее время или курение указанного количества сигарет в анамнезе в течение 6 месяцев до скрининга; несогласие воздерживаться от курения на время пребывания в стационаре;
17. Употребление алкоголя, кофеина и ксантинсодержащих продуктов за 7 дней до приема исследуемого препарата;
18. Употребление цитрусовых, клюквы и продуктов, их содержащих, препаратов или продуктов, содержащих зверобой - за 7 дней до приема исследуемого препарата;
19. Обезвоживание из-за диареи, рвоты или по другой причине в течение последних 24 часов до введения исследуемого препарата.
20. Положительные анализы крови на антитела к вирусу иммунодефицита человека (ВИЧ) 1 и 2, антитела к антигенам бледной трепонемы, поверхностный антиген гепатита В (HBsAg), антитела к антигенам вируса гепатита С при скрининге;
21. Экспресс-тесты биоматериала (мазок из носоглотки и/или ротоглотки) на антиген тяжелого острого респираторного синдрома Коронавирус 2 (SARS-CoV-2), Коронавирусная болезнь 2019 (COVID-19) при скрининге;
22. Клинически значимые отклонения на электрокардиограмме (ЭКГ) в анамнезе и/или при скрининге;
23. Положительный анализ мочи на наркотические и сильнодействующие препараты при скрининге;
24. Положительный тест паров алкоголя в выдыхаемом воздухе при скрининге.
25. Планирование пребывания в стационаре на время исследования по любой причине, кроме госпитализации, требуемой настоящим протоколом;
26. Невозможность или невозможность выполнения требований протокола, выполнения предусмотренных протоколом процедур, соблюдения диеты, режима активности.
27. Принадлежность к уязвимой группе добровольцев: студенты высших и средних медицинских, фармацевтических и стоматологических учебных заведений, младший персонал клиник и лабораторий, сотрудники фармацевтических компаний, военнослужащие и заключенные, лица в домах престарелых, малообеспеченные и безработные, национальные меньшинства, бездомные, бродяги, беженцы, лица, находящиеся под опекой или попечительством, а также лица, не дающие согласия, и сотрудники правоохранительных органов;
28. Другие условия, которые, по мнению исследователя, препятствуют включению добровольца в исследование или могут привести к досрочному исключению добровольца из исследования, включая голодание или специальную диету (например, вегетарианец, веган, ограниченное потребление соли) или особый образ жизни (ночная работа, экстремальные физические нагрузки).

Критерии вывода:

1. отказ добровольца от дальнейшего участия в исследовании;
2. Несоблюдение добровольцем правил участия в исследовании (пропуск процедур исследования, самостоятельный прием запрещенных в исследовании препаратов, нарушение ограничений в питании и образе жизни и т.п.);
3. Возникновение причин/возникновение во время исследования ситуаций, угрожающих безопасности добровольца (например, реакции повышенной чувствительности и др.);
4. Добровольцы, отобранные для исследования с нарушением критериев включения/включения;
5. Развитие тяжелого нежелательного явления у добровольца во время исследования;
6. Доброволец проходит или нуждается в лечении, которое может повлиять на фармакокинетические параметры;
7. отсутствие 2 или более последовательных образцов крови или 3 или более образцов крови в течение одного и того же периода исследования;
8. Возникновение рвоты/диареи в течение 4 часов после введения исследуемого препарата;
9. Положительный анализ мочи на наркотики и сильнодействующие наркотики;
10. Положительный тест паров алкоголя в выдыхаемом воздухе.
11. Положительный тест на беременность у женщин;
12. Положительный тест на COVID-19;
13. Возникновение в ходе исследования иных причин, препятствующих проведению исследования согласно протоколу.