Az XC8 10 mg-os és 40 mg-os tabletták farmakokinetikája és bioekvivalenciája éheztetett önkénteseknél

Bevételi kritériumok:

1. Egészséges önkéntes által aláírt önkéntes és kézzel írott, tájékozott beleegyező nyilatkozat a vizsgálatban való részvételhez bármely vizsgálati eljárás előtt;
2. 18 és 45 év közötti (beleértve) kaukázusi származású férfiak és nők;
3. Ellenőrzött diagnózis "egészséges" (rendellenességek hiánya a protokollban előírt klinikai, laboratóriumi, műszeres vizsgálati módszerek szerint);
4. Vérnyomás (BP): szisztolés vérnyomás (SBP) 99-129 Hgmm (beleértve), diasztolés vérnyomás (DBP) 70-89 Hgmm (beleértve);
5. Pulzusszám (HR) 60-89 ütés/perc (beleértve);
6. Légzési frekvencia (HR) 12-20 percenként (beleértve);
7. testhőmérséklet 36°C és 36,9°C között (beleértve);
8. Testtömegindex (BMI) 18,5 kg/m2 ≤ BMI ≤ 30 kg/m2, testtömeg ≥ 55 kg férfiaknál és ≥ 45 kg nőknél;
9. Hozzájárulás a megfelelő fogamzásgátlási módszerek alkalmazásához a vizsgálat teljes ideje alatt és a befejezést követően 30 napig; megőrzött reproduktív képességű nők esetében negatív vizelet terhességi teszt eredménye.

Kizárási kritériumok:

1. allergia története;
2. Az anamnézisben szereplő XC8 (N-[2-(1H-imidazol-4-il)-etil]-6-oxo-δ-laktám) és/vagy a vizsgált gyógyszerben található segédanyagok gyógyszer-intoleranciája;
3. A vese, máj, gyomor-bél traktus (GIT), szív- és érrendszeri, nyirokrendszeri, légúti, idegrendszeri, endokrin, mozgásszervi, urogenitális és immunrendszeri, valamint bőr-, vér- és látásbetegségek krónikus betegségei;
4. Emésztőrendszeri műtétek anamnézisében (kivéve vakbélműtét, legalább 1 évvel a szűrés előtt);
5. Olyan betegségek/állapotok, amelyek a vizsgáló véleménye szerint befolyásolhatják a vizsgált gyógyszerek felszívódását, eloszlását, metabolizmusát vagy kiválasztódását;
6. Akut fertőző betegség kevesebb, mint 4 héttel a szűrés előtt;
7. A hemodinamikát jelentősen befolyásoló és a májműködést befolyásoló gyógyszerek (barbiturátok, omeprazol, cimetidin stb.) szűrése kevesebb mint 2 hónappal a szűrés előtt;
8. Rendszeres gyógyszerszedés kevesebb mint 2 héttel a szűrés előtt és egyetlen gyógyszer bevétele kevesebb mint 7 nappal a szűrés előtt;
9. Vér- vagy plazmaadás kevesebb mint 3 hónappal a szűrés előtt;
10. hormonális fogamzásgátlók alkalmazása (nőknél) kevesebb, mint 2 hónappal a szűrés előtt;
11. Bármilyen gyógyszer depóinjekciójának alkalmazása kevesebb mint 3 hónappal a szűrés előtt;
12. Terhesség vagy szoptatás; pozitív vizelet terhességi teszt megőrzött reproduktív potenciállal rendelkező nők számára;
13. Megőrzött szaporodási potenciállal rendelkező nők, akiknek a kórtörténetében védekezés nélküli közösülés volt a vizsgálati gyógyszer beadása előtt 30 napon belül nem sterilizált partnerrel;
14. Részvétel egy másik klinikai vizsgálatban kevesebb mint 3 hónappal a szűrést megelőzően vagy a jelen vizsgálattal egyidejűleg;
15. 10 egységnél több alkohol fogyasztása (1 egység alkohol 330 ml sörnek, 150 ml bornak vagy 40 ml szeszes italnak felel meg) a vizsgálatba való bevonást vagy az alkoholizmus, kábítószer-függőség anamnesztikus bizonyítékát megelőző utolsó hónapban , kábítószerrel való visszaélés;
16. Napi 10-nél több cigaretta elszívása jelenleg, vagy a szűrést megelőző 6 hónapban a meghatározott számú cigaretta elszívása; egyet nem értés a dohányzástól való tartózkodással a kórházi tartózkodás ideje alatt;
17. Alkohol, koffein és xantin tartalmú termékek fogyasztása a vizsgálati gyógyszer felvétele előtt 7 nappal;
18. Citrusfélék, áfonya és ezeket tartalmazó termékek, orbáncfüvet tartalmazó készítmények vagy termékek fogyasztása - 7 nappal a vizsgálati gyógyszerbe való felvétel előtt;
19. Hasmenés, hányás vagy egyéb ok miatti kiszáradás a vizsgált gyógyszer beadása előtti utolsó 24 órában.
20. Pozitív vérvizsgálatok a humán immundeficiencia vírus (HIV) 1. és 2. számú antitestekre, a Treponema pallidum antigénekre, a hepatitis B felszíni antigénre (HBsAg), a hepatitis C vírus antigénjei elleni antitestekre a szűréskor;
21. A bioanyag gyorstesztje (orrgarat és/vagy oropharyngeális tampon) a súlyos akut légzőszervi szindróma koronavírus 2 antigénje (SARS-CoV-2), a 2019-es koronavírus-betegség (COVID-19) kimutatására a szűrés során;
22. Klinikailag jelentős eltérések az elektrokardiogram (EKG) anamnézisében és/vagy a szűrés során;
23. Pozitív vizeletvizsgálat kábítószerekre és erős gyógyszerekre a szűrés során;
24. Pozitív lehelet alkohol gőz teszt a szűréskor.
25. Fekvőbeteg-ellátás ütemezése a vizsgálat idejére, a jelen protokollban előírt kórházi kezelésen kívüli okból;
26. Képtelenség vagy képtelenség a protokollban foglalt követelmények teljesítésére, a protokollban előírt eljárások elvégzésére, az étrend, tevékenységi rend betartására.
27. Az önkéntesek sérülékeny csoportjába tartoznak: felső- és középfokú orvosi, gyógyszerészeti és fogorvosi iskolák hallgatói, klinikák és laboratóriumok pályakezdő munkatársai, gyógyszeripari cégek alkalmazottai, katonák és fogvatartottak, idősek otthonában élők, alacsony jövedelműek és munkanélküliek, nemzeti kisebbségek, hajléktalanok, csavargók, menekültek, gondnokság vagy gondnokság alatt álló és beleegyezésre képtelen személyek, valamint rendvédelmi tisztviselők;
28. Egyéb olyan állapotok, amelyek a kutató véleménye szerint megakadályozzák az önkéntes bevonását a vizsgálatba, vagy amelyek az önkéntes vizsgálatból való korai visszavonásához vezethetnek, beleértve a böjtöt vagy a speciális diétát (pl. vegetáriánus, vegán, korlátozott sóbevitel) vagy speciális életmód (éjszakai munka, extrém fizikai aktivitás).

Elállási feltételek:

1. az önkéntes megtagadása a vizsgálatban való további részvételtől;
2. Az önkéntes a vizsgálatban való részvétel szabályainak be nem tartása (a vizsgálati eljárások kihagyása, a vizsgálat során tiltott gyógyszerek önálló alkalmazása, az étrendi és életmódbeli korlátozások megsértése stb.);
3. Okok előfordulása/előfordulása az önkéntes biztonságát veszélyeztető helyzetek vizsgálata során (pl. túlérzékenységi reakciók stb.);
4. A vizsgálatba a felvételi/bevonási kritériumok megsértésével kiválasztott önkéntesek;
5. Súlyos nemkívánatos esemény kialakulása az önkéntesben a vizsgálat során;
6. Az önkéntes olyan kezelésben részesül, vagy olyan kezelésre van szüksége, amely befolyásolhatja a farmakokinetikai paramétereket;
7. 2 vagy több egymást követő vérminta vagy 3 vagy több vérminta hiánya ugyanazon vizsgálati időszak alatt;
8. Hányás/hasmenés előfordulása a vizsgált gyógyszer beadását követő 4 órán belül;
9. Pozitív vizeletvizsgálat kábítószerekre és erős gyógyszerekre;
10. Pozitív lehelet alkohol gőz teszt.
11. Pozitív terhességi teszt nőknél;
12. Pozitív COVID-19 teszt;
13. A vizsgálat során a protokoll szerinti vizsgálatot akadályozó egyéb okok fellépése.