Farmacocinética e Bioequivalência de XC8 10 mg e 40 mg Comprimidos em Voluntários em Jejum

Critério de inclusão:

1. Formulário de consentimento informado voluntário e manuscrito assinado por um voluntário saudável para participar do estudo antes de qualquer um dos procedimentos do estudo;
2. Homens e mulheres entre 18 e 45 anos (inclusive) de raça caucasiana;
3. Diagnóstico verificado "saudável" (ausência de anormalidades segundo métodos clínicos, laboratoriais, instrumentais de exame, estipulados pelo protocolo);
4. Pressão arterial (PA): pressão arterial sistólica (PAS) de 99 a 129 mmHg (inclusive), pressão arterial diastólica (PAD) de 70 a 89 mmHg (inclusive);
5. Frequência cardíaca (FC) de 60 a 89 batimentos/min (inclusive);
6. Frequência respiratória (FC) de 12 a 20 por minuto (inclusive);
7. Temperatura corporal de 36°C a 36,9°C (inclusive);
8. Índice de massa corporal (IMC) de 18,5 kg/m2 ≤ IMC ≤ 30 kg/m2, com peso corporal ≥ 55 kg para homens e ≥ 45 kg para mulheres;
9. Consentimento em usar métodos contraceptivos adequados durante todo o estudo e por 30 dias após a conclusão; para mulheres com potencial reprodutivo preservado, um resultado negativo no teste de gravidez na urina.

Critério de exclusão:

1. Uma história de alergia;
2. Intolerância medicamentosa à substância ativa XC8 (N-[2-(1H-imidazol-4-il)-etil]-6-oxo-δ-lactama) e/ou excipientes contidos na droga estudada na anamnese;
3. Doenças crônicas dos rins, fígado, trato gastrointestinal (TGI), cardiovascular, linfático, respiratório, nervoso, endócrino, musculoesquelético, geniturinário e imunológico, bem como pele, sangue e visão;
4. História de cirurgia gastrointestinal (exceto apendicectomia pelo menos 1 ano antes da triagem);
5. Doenças/condições que, na opinião do investigador, possam afetar a absorção, distribuição, metabolismo ou excreção dos medicamentos sob investigação;
6. Doença infecciosa aguda menos de 4 semanas antes da triagem;
7. Tomando medicamentos que afetam significativamente a hemodinâmica e medicamentos que afetam a função hepática (barbitúricos, omeprazol, cimetidina, etc.) menos de 2 meses antes da triagem;
8. Tomar regularmente um medicamento menos de 2 semanas antes da triagem e tomar um único medicamento menos de 7 dias antes da triagem;
9. Doar sangue ou plasma menos de 3 meses antes da triagem;
10. Uso de contraceptivos hormonais (em mulheres) menos de 2 meses antes da triagem;
11. O uso de injeções de depósito de qualquer droga menos de 3 meses antes da triagem;
12. Gravidez ou lactação; teste de gravidez de urina positivo para mulheres com potencial reprodutivo preservado;
13. Mulheres com potencial reprodutivo preservado com histórico de relações sexuais desprotegidas nos 30 dias anteriores à administração do medicamento do estudo com um parceiro não esterilizado;
14. Participação em outro ensaio clínico menos de 3 meses antes da triagem ou concomitantemente com o presente estudo;
15. Tomar mais de 10 unidades de álcool (1 unidade de álcool equivale a 330 mL de cerveja, 150 mL de vinho ou 40 mL de destilados) na semana do último mês antes da inclusão no estudo ou evidência anamnéstica de alcoolismo, dependência de drogas , abuso de drogas;
16. Fumar mais de 10 cigarros por dia atualmente, ou história de fumar o número especificado de cigarros durante os 6 meses anteriores à triagem; desacordo em abster-se de fumar durante a internação;
17. Consumo de álcool, cafeína e produtos contendo xantina 7 dias antes da admissão do medicamento do estudo;
18. Consumo de frutas cítricas, cranberries e produtos que os contenham, preparações ou produtos que contenham erva de São João - 7 dias antes da admissão no medicamento do estudo;
19. Desidratação devido a diarreia, vômito ou outro motivo nas últimas 24 horas antes da administração do medicamento em estudo.
20. Exames de sangue positivos para anticorpos do vírus da imunodeficiência humana (HIV) 1 e 2, anticorpos para antígenos do Treponema pallidum, antígeno de superfície da hepatite B (HBsAg), anticorpos para antígenos do vírus da hepatite C na triagem;
21. Testes rápidos de biomaterial (swab nasofaríngeo e/ou orofaríngeo) para antígeno do Coronavírus 2 da Síndrome Respiratória Aguda Grave (SARS-CoV-2), Doença do Coronavírus 2019 (COVID-19) na triagem;
22. Anormalidades clinicamente significativas em um histórico de eletrocardiograma (ECG) e/ou na triagem;
23. Urinálise positiva para narcóticos e drogas poderosas na triagem;
24. Teste de vapor alcoólico positivo na triagem.
25. Agendamento de internação no momento do estudo, por qualquer motivo que não seja a internação exigida por este protocolo;
26. Incapacidade ou incapacidade de atender aos requisitos do protocolo, realizar os procedimentos prescritos pelo protocolo, seguir a dieta, regime de atividade.
27. Pertencer a um grupo vulnerável de voluntários: estudantes de escolas médicas, farmacêuticas e odontológicas de nível superior e médio, pessoal júnior de clínicas e laboratórios, funcionários de empresas farmacêuticas, militares e prisioneiros, pessoas em lares de idosos, de baixa renda e desempregados, minorias nacionais, pessoas sem-teto, vagabundos, refugiados, pessoas sob tutela ou custódia e pessoas incapazes de dar consentimento e agentes da lei;
28. Outras condições que, na opinião do Investigador, impeçam a inclusão do voluntário no estudo ou que possam levar ao abandono precoce do voluntário do estudo, incluindo jejum ou dieta especial (ex. vegetariano, vegano, ingestão restrita de sal) ou um estilo de vida especial (trabalho noturno, atividade física extrema).

Critérios de Retirada:

1. A recusa do voluntário em continuar participando do estudo;
2. Falha do voluntário em cumprir as regras de participação no estudo (pular procedimentos do estudo, uso independente de drogas proibidas no estudo, violação de restrições alimentares e de estilo de vida, etc.);
3. Ocorrência de causas/ocorrência durante o estudo de situações que ameacem a segurança do voluntário (e.g., reações de hipersensibilidade, etc.);
4. Voluntários selecionados para o estudo em desacordo com os critérios de inclusão/inclusão;
5. Desenvolvimento de evento adverso grave no voluntário durante o estudo;
6. O voluntário está sendo submetido ou necessita de tratamento que possa afetar os parâmetros farmacocinéticos;
7. Ausência de 2 ou mais amostras de sangue consecutivas ou 3 ou mais amostras de sangue durante o mesmo período de estudo;
8. Ocorrência de vômito/diarréia dentro de 4 horas após a administração do medicamento em estudo;
9. Teste de urina positivo para narcóticos e drogas poderosas;
10. Teste de vapor alcoólico positivo no ar expirado.
11. Teste de gravidez positivo em mulheres;
12. Teste positivo para COVID-19;
13. A ocorrência no decorrer do estudo de outros motivos que impeçam o estudo de acordo com o protocolo.