Farmacocinética y bioequivalencia de comprimidos de XC8 de 10 mg y 40 mg en voluntarios en ayunas

Criterios de inclusión:

1. Formulario de consentimiento informado voluntario y escrito a mano firmado por un voluntario sano para participar en el estudio antes de cualquiera de los procedimientos del estudio;
2. Hombres y mujeres entre las edades de 18 y 45 años (inclusive) de raza caucásica;
3. Diagnóstico verificado "sano" (ausencia de anomalías según los métodos de examen clínicos, de laboratorio e instrumentales, estipulados por el protocolo);
4. Presión arterial (PA): presión arterial sistólica (PAS) de 99 a 129 mmHg (inclusive), presión arterial diastólica (PAD) de 70 a 89 mmHg (inclusive);
5. Frecuencia cardíaca (FC) de 60 a 89 latidos/min (inclusive);
6. Frecuencia respiratoria (FC) de 12 a 20 por minuto (inclusive);
7. Temperatura corporal de 36°C a 36,9°C (inclusive);
8. Índice de masa corporal (IMC) de 18,5 kg/m2 ≤ IMC ≤ 30 kg/m2, con un peso corporal de ≥ 55 kg para hombres y ≥ 45 kg para mujeres;
9. Consentimiento para usar métodos anticonceptivos adecuados durante todo el estudio y durante los 30 días posteriores a la finalización; para mujeres con potencial reproductivo preservado, un resultado negativo en una prueba de embarazo en orina.

Criterio de exclusión:

1. antecedentes de alergia;
2. Intolerancia al fármaco al principio activo XC8 (N-[2-(1H-imidazol-4-il)-etil]-6-oxo-δ-lactama) y/o excipientes contenidos en el fármaco estudiado en la anamnesis;
3. Enfermedades crónicas de los riñones, hígado, tracto gastrointestinal (TGI), sistema cardiovascular, linfático, respiratorio, nervioso, endocrino, musculoesquelético, genitourinario e inmunológico, así como de la piel, sangre y visión;
4. Antecedentes de cirugía gastrointestinal (excepto apendicectomía al menos 1 año antes de la selección);
5. Enfermedades/condiciones que, en opinión del investigador, puedan afectar la absorción, distribución, metabolismo o excreción de los fármacos en investigación;
6. Enfermedad infecciosa aguda menos de 4 semanas antes de la selección;
7. Tomar medicamentos que afecten significativamente la hemodinámica y medicamentos que afecten la función hepática (barbitúricos, omeprazol, cimetidina, etc.) menos de 2 meses antes de la selección;
8. Tomar regularmente un medicamento menos de 2 semanas antes de la prueba y tomar un solo medicamento menos de 7 días antes de la prueba;
9. Donar sangre o plasma menos de 3 meses antes de la selección;
10. Uso de anticonceptivos hormonales (en mujeres) menos de 2 meses antes de la selección;
11. El uso de inyecciones de depósito de cualquier fármaco menos de 3 meses antes de la selección;
12. Embarazo o lactancia; prueba de embarazo en orina positiva para mujeres con potencial reproductivo preservado;
13. Mujeres con potencial reproductivo preservado con antecedentes de relaciones sexuales sin protección dentro de los 30 días anteriores a la administración del fármaco del estudio con una pareja no esterilizada;
14. Participación en otro ensayo clínico menos de 3 meses antes de la selección o simultáneamente con el presente estudio;
15. Tomar más de 10 unidades de alcohol (1 unidad de alcohol equivale a 330 mL de cerveza, 150 mL de vino o 40 mL de licores) en la semana del último mes antes de la inclusión en el estudio o evidencia anamnésica de alcoholismo, drogadicción , abuso de drogas;
16. Fumar más de 10 cigarrillos por día en la actualidad, o antecedentes de fumar la cantidad especificada de cigarrillos durante los 6 meses anteriores a la evaluación; desacuerdo para abstenerse de fumar durante la estancia en el hospital;
17. Consumo de alcohol, cafeína y productos que contienen xantina 7 días antes de la admisión al fármaco del estudio;
18. Consumo de cítricos, arándanos y productos que los contengan, preparaciones o productos que contengan hierba de San Juan - 7 días antes del ingreso al fármaco del estudio;
19. Deshidratación debido a diarrea, vómitos u otro motivo en las últimas 24 horas antes de la administración del fármaco del estudio.
20. Análisis de sangre positivos para anticuerpos contra el virus de la inmunodeficiencia humana (VIH) 1 y 2, anticuerpos contra los antígenos de Treponema pallidum, antígeno de superficie de la hepatitis B (HBsAg), anticuerpos contra los antígenos del virus de la hepatitis C en la detección;
21. Pruebas rápidas de biomaterial (hisopo nasofaríngeo y/u orofaríngeo) para el antígeno del Síndrome Respiratorio Agudo Severo Coronavirus 2 (SARS-CoV-2), Enfermedad por Coronavirus 2019 (COVID-19) en la selección;
22. Anomalías clínicamente significativas en un historial de electrocardiograma (ECG) y/o en la selección;
23. Análisis de orina positivo para narcóticos y drogas poderosas en la detección;
24. Prueba de vapor de alcohol en aliento positiva en la selección.
25. Programar una estadía como paciente hospitalizado en el momento del estudio, por cualquier motivo que no sea la hospitalización requerida por este protocolo;
26. Incapacidad o incapacidad para cumplir con los requisitos del protocolo, realizar los procedimientos prescritos por el protocolo, seguir la dieta, el régimen de actividad.
27. Perteneciente a un grupo vulnerable de voluntarios: estudiantes de escuelas superiores y secundarias de medicina, farmacia y odontología, personal subalterno de clínicas y laboratorios, empleados de compañías farmacéuticas, militares y presos, personas en hogares de ancianos, de bajos ingresos y desempleados, minorías nacionales, personas sin hogar, vagabundos, refugiados, personas bajo tutela o custodia, y personas incapaces de dar su consentimiento, y agentes del orden;
28. Otras condiciones que, a juicio del Investigador, impidan la inclusión del voluntario en el estudio o que puedan dar lugar a la retirada anticipada del voluntario del estudio, incluido el ayuno o una dieta especial (p. vegetariano, vegano, ingesta restringida de sal) o un estilo de vida especial (trabajo nocturno, actividad física extrema).

Criterios de retiro:

1. La negativa del voluntario a seguir participando en el estudio;
2. Incumplimiento del voluntario de las reglas de participación en el estudio (saltar los procedimientos del estudio, uso independiente de medicamentos prohibidos en el estudio, violación de las restricciones dietéticas y de estilo de vida, etc.);
3. Ocurrencia de causas/ocurrencia durante el estudio de situaciones que amenazan la seguridad del voluntario (por ejemplo, reacciones de hipersensibilidad, etc.);
4. Voluntarios seleccionados para el estudio en violación de los criterios de inclusión/inclusión;
5. Desarrollo de evento adverso severo en el voluntario durante el estudio;
6. El voluntario está en tratamiento o requiere tratamiento que puede afectar los parámetros farmacocinéticos;
7. Faltan 2 o más muestras de sangre consecutivas o 3 o más muestras de sangre durante el mismo Período de estudio;
8. Aparición de vómitos/diarrea dentro de las 4 horas posteriores a la administración del fármaco del estudio;
9. Prueba de orina positiva para estupefacientes y drogas potentes;
10. Test de vapor de alcohol en aliento positivo.
11. Prueba de embarazo positiva en mujeres;
12. Prueba positiva para COVID-19;
13. La ocurrencia en el curso del estudio de otras razones que impidan el estudio de acuerdo al protocolo.