Farmakokinetika a bioekvivalence tablet XC8 10 mg a 40 mg u dobrovolníků nalačno

Kritéria pro zařazení:

1. Dobrovolný a ručně psaný informovaný souhlas podepsaný zdravým dobrovolníkem s účastí ve studii před jakýmkoliv postupem studie;
2. Muži a ženy ve věku 18 až 45 let (včetně) kavkazské rasy;
3. Ověřená diagnóza "zdravá" (absence abnormalit podle klinických, laboratorních, instrumentálních metod vyšetření, stanovených protokolem);
4. Krevní tlak (TK): systolický krevní tlak (SBP) 99 až 129 mmHg (včetně), diastolický krevní tlak (DBP) 70 až 89 mmHg (včetně);
5. Srdeční frekvence (HR) od 60 do 89 tepů/min (včetně);
6. Dechová frekvence (HR) od 12 do 20 za minutu (včetně);
7. Tělesná teplota od 36 °C do 36,9 °C (včetně);
8. Index tělesné hmotnosti (BMI) 18,5 kg/m2 ≤ BMI ≤ 30 kg/m2, s tělesnou hmotností ≥ 55 kg u mužů a ≥ 45 kg u žen;
9. Souhlas s používáním adekvátních metod antikoncepce v průběhu studie a 30 dnů po jejím ukončení; u žen se zachovaným reprodukčním potenciálem negativní výsledek těhotenského testu z moči.

Kritéria vyloučení:

1. Alergická anamnéza;
2. Léková intolerance na léčivou látku XC8 (N-[2-(1H-imidazol-4-yl)-ethyl]-6-oxo-δ-laktam) a/nebo pomocné látky obsažené ve studovaném léku v anamnéze;
3. Chronická onemocnění ledvin, jater, gastrointestinálního traktu (GIT), kardiovaskulárního, lymfatického, respiračního, nervového, endokrinního, muskuloskeletálního, genitourinárního a imunitního systému, jakož i kůže, krve a zraku;
4. Anamnéza gastrointestinálních operací (kromě apendektomie alespoň 1 rok před screeningem);
5. Onemocnění/stavy, které podle názoru zkoušejícího mohou ovlivnit absorpci, distribuci, metabolismus nebo vylučování zkoušených léčiv;
6. Akutní infekční onemocnění méně než 4 týdny před screeningem;
7. Užívání léků, které významně ovlivňují hemodynamiku a léků ovlivňujících funkci jater (barbituráty, omeprazol, cimetidin atd.) méně než 2 měsíce před screeningem;
8. Pravidelné užívání léku méně než 2 týdny před screeningem a užívání jednoho léku méně než 7 dní před screeningem;
9. Darování krve nebo plazmy méně než 3 měsíce před screeningem;
10. Užívání hormonální antikoncepce (u žen) méně než 2 měsíce před screeningem;
11. Použití depotních injekcí jakéhokoli léku méně než 3 měsíce před screeningem;
12. Těhotenství nebo kojení; pozitivní těhotenský test z moči u žen se zachovaným reprodukčním potenciálem;
13. Ženy se zachovaným reprodukčním potenciálem s anamnézou nechráněného pohlavního styku během 30 dnů před podáním studovaného léku s nesterilizovaným partnerem;
14. Účast v jiné klinické studii méně než 3 měsíce před screeningem nebo souběžně s touto studií;
15. Užívání více než 10 jednotek alkoholu (1 jednotka alkoholu odpovídá 330 ml piva, 150 ml vína nebo 40 ml lihovin) v týdnu v posledním měsíci před zařazením do studie nebo anamnestický důkaz alkoholismu, drogové závislosti , zneužívání drog;
16. v současné době kouří více než 10 cigaret denně nebo v minulosti kouřil stanovený počet cigaret během 6 měsíců před screeningem; nesouhlas zdržet se kouření po dobu pobytu v nemocnici;
17. konzumace alkoholu, kofeinu a produktů obsahujících xanthin 7 dní před přijetím studijního léku;
18. Konzumace citrusových plodů, brusinek a produktů je obsahujících, přípravků nebo produktů obsahujících třezalku - 7 dní před přijetím ke studovanému léku;
19. Dehydratace způsobená průjmem, zvracením nebo jiným důvodem během posledních 24 hodin před podáním studovaného léku.
20. Pozitivní krevní testy na protilátky proti viru lidské imunodeficience (HIV) 1 a 2, protilátky proti antigenům Treponema pallidum, povrchový antigen hepatitidy B (HBsAg), protilátky proti antigenům viru hepatitidy C při screeningu;
21. Rychlé testy biomateriálu (výtěr z nosohltanu a/nebo orofaryngeálního výtěru) na antigen těžkého akutního respiračního syndromu Coronavirus 2 (SARS-CoV-2), Coronavirus Disease 2019 (COVID-19) při screeningu;
22. Klinicky významné abnormality v anamnéze elektrokardiogramu (EKG) a/nebo při screeningu;
23. Pozitivní analýza moči na narkotika a silné drogy při screeningu;
24. Pozitivní zkouška na alkohol v dechu při screeningu.
25. Naplánování pobytu na lůžku v době studie z jakéhokoli jiného důvodu, než je hospitalizace vyžadovaná tímto protokolem;
26. Neschopnost nebo neschopnost splnit požadavky protokolu, provést protokolem předepsané postupy, dodržovat dietu, režim činnosti.
27. Příslušnost ke zranitelné skupině dobrovolníků: studenti vyšších a středních zdravotnických, farmaceutických a stomatologických škol, mladší pracovníci klinik a laboratoří, zaměstnanci farmaceutických firem, vojáci a vězni, osoby v domovech pro seniory, nízkopříjmové a nezaměstnaní, národnostní menšiny, bezdomovci, tuláci, uprchlíci, osoby pod opatrovnictvím nebo ve vazbě a osoby neschopné dát souhlas, a policisté;
28. Další stavy, které podle názoru výzkumníka brání zařazení dobrovolníka do studie nebo které by mohly vést k předčasnému vyřazení dobrovolníka ze studie, včetně hladovění nebo speciální diety (např. vegetariánství, veganství, omezený příjem soli) nebo zvláštní životní styl (noční práce, extrémní fyzická aktivita).

Výběrová kritéria:

1. Odmítnutí dobrovolníka dále se studie účastnit;
2. Nedodržení pravidel účasti dobrovolníka ve studii (vynechání studijních postupů, samostatné užívání léků zakázaných ve studii, porušení dietních a životních omezení atd.);
3. Výskyt příčin/výskyt během studia situací, které ohrožují bezpečnost dobrovolníka (např. reakce přecitlivělosti apod.);
4. Dobrovolníci vybraní pro studii v rozporu s kritérii pro zařazení/zařazení;
5. Vývoj závažné nežádoucí příhody u dobrovolníka během studie;
6. Dobrovolník podstupuje nebo vyžaduje léčbu, která může ovlivnit farmakokinetické parametry;
7. Chybějící 2 nebo více po sobě jdoucích vzorků krve nebo 3 nebo více krevních vzorků během stejného období studie;
8. Výskyt zvracení/průjmu během 4 hodin po podání studovaného léku;
9. Pozitivní test moči na narkotika a silné drogy;
10. Pozitivní zkouška na alkohol v dechu.
11. Pozitivní těhotenský test u žen;
12. Pozitivní test na COVID-19;
13. Výskyt v průběhu studie dalších důvodů, které brání studii podle protokolu.