Farmacokinetiek en bio-equivalentie van XC8 10 mg en 40 mg tabletten bij nuchtere vrijwilligers

Inclusiecriteria:

1. Vrijwillig en handgeschreven geïnformeerde toestemmingsformulier ondertekend door een gezonde vrijwilliger om deel te nemen aan het onderzoek voorafgaand aan een van de onderzoeksprocedures;
2. Mannen en vrouwen tussen de 18 en 45 jaar (inclusief) van blank ras;
3. Geverifieerde diagnose "gezond" (afwezigheid van afwijkingen volgens klinische, laboratorium-, instrumentele onderzoeksmethoden, bepaald door het protocol);
4. Bloeddruk (BP): systolische bloeddruk (SBP) van 99 tot 129 mmHg (inclusief), diastolische bloeddruk (DBP) van 70 tot 89 mmHg (inclusief);
5. Hartslag (HR) van 60 tot 89 slagen/min (inclusief);
6. Ademhalingsfrequentie (HR) van 12 tot 20 per minuut (inclusief);
7. Lichaamstemperatuur van 36°C tot 36,9°C (inclusief);
8. Body mass index (BMI) van 18,5 kg/m2 ≤ BMI ≤ 30 kg/m2, met een lichaamsgewicht van ≥ 55 kg voor mannen en ≥ 45 kg voor vrouwen;
9. Toestemming voor het gebruik van adequate anticonceptiemethoden gedurende het onderzoek en gedurende 30 dagen na voltooiing; voor vrouwen met een behouden voortplantingsvermogen, een negatief urinezwangerschapstestresultaat.

Uitsluitingscriteria:

1. Een voorgeschiedenis van allergie;
2. Geneesmiddelintolerantie voor de werkzame stof XC8 (N-[2-(1H-imidazol-4-yl)-ethyl]-6-oxo-δ-lactam) en/of hulpstoffen in het bestudeerde geneesmiddel in de anamnese;
3. Chronische ziekten van de nieren, lever, maagdarmkanaal (GIT), cardiovasculaire, lymfatische, respiratoire, zenuw-, endocriene, musculoskeletale, urogenitale en immuunsystemen, evenals huid, bloed en gezichtsvermogen;
4. Geschiedenis van gastro-intestinale chirurgie (behalve appendectomie minstens 1 jaar voorafgaand aan screening);
5. Ziekten/aandoeningen die, naar de mening van de onderzoeker, de absorptie, distributie, metabolisme of uitscheiding van de onderzoeksgeneesmiddelen kunnen beïnvloeden;
6. Acute infectieziekte minder dan 4 weken voor screening;
7. Medicijnen nemen die de hemodynamica aanzienlijk beïnvloeden en medicijnen die de leverfunctie beïnvloeden (barbituraten, omeprazol, cimetidine, enz.) minder dan 2 maanden voorafgaand aan de screening;
8. Minder dan 2 weken voor de screening regelmatig een geneesmiddel innemen en minder dan 7 dagen voor de screening een enkel geneesmiddel innemen;
9. Minder dan 3 maanden voor de screening bloed of plasma doneren;
10. Gebruik van hormonale anticonceptiva (bij vrouwen) minder dan 2 maanden voor de screening;
11. Het gebruik van depotinjecties van een geneesmiddel minder dan 3 maanden vóór de screening;
12. Zwangerschap of borstvoeding; positieve urine-zwangerschapstest voor vrouwen met behouden voortplantingsvermogen;
13. Vrouwen met behouden voortplantingsvermogen met een voorgeschiedenis van onbeschermde geslachtsgemeenschap binnen 30 dagen voorafgaand aan de toediening van het onderzoeksgeneesmiddel met een niet-gesteriliseerde partner;
14. Deelname aan een andere klinische studie minder dan 3 maanden voorafgaand aan de screening of gelijktijdig met de huidige studie;
15. Inname van meer dan 10 eenheden alcohol (1 eenheid alcohol komt overeen met 330 ml bier, 150 ml wijn of 40 ml sterke drank) in de week in de laatste maand vóór opname in het onderzoek of anamnestisch bewijs van alcoholisme, drugsverslaving , drugsmisbruik;
16. Momenteel meer dan 10 sigaretten per dag roken, of een geschiedenis van het roken van het gespecificeerde aantal sigaretten gedurende de 6 maanden voorafgaand aan de screening; onenigheid om niet te roken tijdens de duur van het ziekenhuisverblijf;
17. Consumptie van alcohol, cafeïne en xanthine-bevattende producten 7 dagen voorafgaand aan de toelating tot het onderzoeksgeneesmiddel;
18. Consumptie van citrusvruchten, veenbessen en producten die deze bevatten, preparaten of producten die sint-janskruid bevatten - 7 dagen vóór opname in het onderzoeksgeneesmiddel;
19. Uitdroging als gevolg van diarree, braken of een andere reden in de laatste 24 uur voorafgaand aan de toediening van het onderzoeksgeneesmiddel.
20. Positieve bloedtesten voor antilichamen tegen humaan immunodeficiëntievirus (HIV) 1 en 2, antilichamen tegen Treponema pallidum-antigenen, hepatitis B-oppervlakte-antigeen (HBsAg), antilichamen tegen hepatitis C-virusantigenen bij screening;
21. Sneltesten van biomateriaal (nasofaryngeaal en/of orofaryngeaal uitstrijkje) voor Severe Acute Respiratory Syndrome Coronavirus 2 antigen (SARS-CoV-2), Coronavirus Disease 2019 (COVID-19) bij screening;
22. Klinisch significante afwijkingen op een elektrocardiogram (ECG) geschiedenis en/of bij screening;
23. Positief urineonderzoek op verdovende middelen en krachtige drugs bij screening;
24. Positieve ademalcoholdamptest bij screening.
25. Het plannen van een verblijf in een ziekenhuis ten tijde van het onderzoek, om een ​​andere reden dan ziekenhuisopname vereist door dit protocol;
26. Onvermogen of onvermogen om aan de vereisten van het protocol te voldoen, de door het protocol voorgeschreven procedures uit te voeren, het dieet, activiteitenregime te volgen.
27. Behorend tot een kwetsbare groep vrijwilligers: studenten van hogere en secundaire medische, farmaceutische en tandheelkundige scholen, junior personeel van klinieken en laboratoria, werknemers van farmaceutische bedrijven, militairen en gevangenen, personen in verpleeghuizen, mensen met een laag inkomen en werklozen, nationale minderheden, daklozen, zwervers, vluchtelingen, personen onder voogdij of bewaring, en personen die geen toestemming kunnen geven, en wetshandhavers;
28. Andere omstandigheden die, naar de mening van de onderzoeker, de opname van de vrijwilliger in het onderzoek verhinderen of die ertoe kunnen leiden dat de vrijwilliger zich voortijdig terugtrekt uit het onderzoek, waaronder vasten of een speciaal dieet (bijv. vegetariër, veganist, beperkte zoutinname) of een speciale levensstijl (nachtwerk, extreme fysieke activiteit).

Intrekkingscriteria:

1. de weigering van de vrijwilliger om verder deel te nemen aan het onderzoek;
2. Het niet naleven door de vrijwilliger van de regels voor deelname aan het onderzoek (studieprocedures overslaan, zelfstandig gebruik van drugs die verboden zijn in het onderzoek, schending van dieet- en levensstijlbeperkingen, enz.);
3. Optreden van oorzaken/optreden tijdens de studie van situaties die de veiligheid van de vrijwilliger bedreigen (bijv. overgevoeligheidsreacties, enz.);
4. Vrijwilligers geselecteerd voor het onderzoek in strijd met de inclusie/inclusiecriteria;
5. Ontwikkeling van een ernstige bijwerking bij de vrijwilliger tijdens het onderzoek;
6. De vrijwilliger ondergaat of heeft een behandeling nodig die de farmacokinetische parameters kan beïnvloeden;
7. Ontbreken van 2 of meer opeenvolgende bloedmonsters of 3 of meer bloedmonsters tijdens dezelfde Onderzoeksperiode;
8. Optreden van braken/diarree binnen 4 uur na toediening van het onderzoeksgeneesmiddel;
9. Positieve urinetest voor verdovende middelen en krachtige drugs;
10. Positieve ademalcoholdamptest.
11. Positieve zwangerschapstest bij vrouwen;
12. Positieve test op COVID-19;
13. Het optreden in de loop van het onderzoek van andere redenen die het onderzoek volgens het protocol verhinderen.