Vizsgálat az eritromicin hatásáról a Relugolix, az ösztradiol és a noretindron farmakokinetikájára egészséges posztmenopauzás nőkben, valamint a Relugolix farmakokinetikájára egészséges felnőtt férfiakban

Főbb felvételi kritériumok:

• A vizsgálatban résztvevőt a kórelőzményt, a fizikális vizsgálatokat, a klinikai laboratóriumi vizsgálatokat, az életjel méréseket és a szűrővizsgálaton elvégzett 12 elvezetéses elektrokardiogramot tartalmazó klinikai értékelés alapján orvosilag egészségesnek tekintik. A vizsgálatban résztvevőknek konkrétan a következő követelményeknek kell megfelelniük a szűrési látogatáson:
• Pulzus/pulzus 50-90 ütés/perc, beleértve;
• A szisztolés vérnyomás 90–139 Hgmm (Hgmm) és a diasztolés vérnyomás 60–89 Hgmm között van;
• QT-intervallum Fridericia-korrekcióval (QTcF, QTcF = QT/RR(0,33)) ≤ 470 ezredmásodperc;
• Normál veseműködés a szűrési vizit alkalmával, a becsült kreatinin-clearance ≥ 90 milliliter (mL)/perc a Cockcroft-Gault egyenlet alapján;
• Egy alanin aminotranszferáz, aszpartát aminotranszferáz vagy bilirubin értéke a normál határokon belül.
• Csak az 1. rész: A vizsgálatban résztvevő 40 és 65 év közötti nő a szűrővizsgálaton.
• Csak a 2. rész: A vizsgálatban részt vevő 18 és 65 év közötti férfi a szűrővizsgálaton.
• A vizsgálatban résztvevő testtömeg-indexe ≥ 18,5 és ≤ 32,0 között van (1. rész) vagy ≥ 18,5 és ≤ 30,0 között (2. rész) (kilogramm/négyzetméter), a szűrővizsgálaton.
• Csak az 1. rész: A vizsgálatban résztvevő posztmenopauzás nő, aki 12 hónapig spontán amenorrhoeaként definiált alternatív orvosi ok nélkül, vagy hat héttel a kétoldali peteeltávolítás után (histerectomiával vagy anélkül). A szérum follikulus-stimuláló hormon (FSH) ≥ 40 milli-nemzetközi egység/ml szükséges a posztmenopauzás állapot megerősítéséhez. Megjegyzés: A sebészeti beavatkozás miatt amenorrhoeás nők (oophorectomia nélküli méheltávolítás), és az FSH-értékek alapján fiziológiailag posztmenopauzásnak minősülnek, részt vehetnek.

Főbb kizárási kritériumok:

• A vizsgálatban résztvevőnek klinikailag jelentős egészségügyi vagy pszichiátriai állapota vagy betegsége van (akut vagy krónikus), amely a vizsgáló megítélése szerint alkalmatlanná teszi a vizsgálatban résztvevőt a vizsgálatban való részvételre (például veszélyezteti a vizsgálati adatokat, korlátozza a vizsgálatban résztvevő képességeit befejezni és/vagy részt venni a vizsgálatban).
• A vizsgálatban résztvevő jelenlegi állapota vagy kórtörténete jelentős endokrin, máj-, vese-, hematológiai, tüdő-, szív- és érrendszeri, gasztrointesztinális, urológiai, immunológiai vagy neurológiai rendellenességekkel rendelkezik, amelyek a vizsgáló megítélése szerint a vizsgálatban résztvevőt alkalmatlanná teszik a vizsgálatban való részvételre .
• A vizsgálatban részt vevők, akiknek olyan kóros állapota volt, amely megzavarja a normál gasztrointesztinális anatómiát (kivéve a szövődménymentes vakbélműtétet) vagy a motilitást, a máj- és/vagy vesefunkciót, amely megzavarhatja a vizsgált gyógyszerek felszívódását, metabolizmusát és/vagy kiválasztódását.
• A vizsgálatban résztvevő nem konjugált bilirubin értékei megfelelnek a Gilbert-szindrómának, vagy kórtörténetében vagy jelenlegi epehólyag- vagy epeutak betegsége van.
• Csak az 1. rész: A vizsgálatban résztvevőnek bármilyen ellenjavallata van az E2-vel és a NETA-val történő kezelésre a kórtörténet alapján:
• Nem diagnosztizált rendellenes nemi vérzés;
• Ismert vagy gyanított emlőrák anamnézisében;
• Ismert vagy feltételezett ösztrogénfüggő neoplázia;
• Aktív mélyvénás trombózis, tüdőembólia vagy ilyen állapotok anamnézisében;
• Aktív artériás thromboemboliás betegség (például stroke és szívinfarktus), vagy ilyen állapotok anamnézisében szerepelnek;
• Ismert anafilaxiás reakció vagy angioödéma vagy ösztradiollal vagy noretindron-acetáttal szembeni túlérzékenység;
• Ismert májkárosodás vagy betegség;
• Ismert protein C, protein S vagy antitrombin hiány, vagy egyéb ismert trombofil rendellenesség.
• A vizsgálatban résztvevő vényköteles vagy nem vényköteles gyógyszereket, köztük vitaminokat és étrend- vagy gyógynövény-kiegészítőket használt 14 napon belül (vagy 5 felezési időn belül, attól függően, hogy melyik hosszabb) a vizsgálati gyógyszer beadása előtt az 1. kezelési időszak 1. napján, kivéve, ha a a szponzoráló gyógyszer nem zavarja a vizsgálati adatok értelmezését, és nem veszélyezteti a vizsgálatban résztvevők biztonságát.
• A vizsgálatban résztvevő bármely olyan gyógyszert alkalmazott, amelyről ismert, hogy erős citokróm P450 3A induktor és/vagy P glikoprotein induktor a vizsgálati gyógyszer beadása előtt az 1. kezelési időszak 1. napján.
• Csak az 1. rész: A vizsgálatban résztvevő hormontermékeket tartalmazó gyógyszereket használt, beleértve az injekciós készítményeket is, a vizsgálati gyógyszer beadása előtt az 1. kezelési időszak 1. napján.