Tutkimus erytromysiinin vaikutuksista relugolixin, estradiolin ja noretindronin farmakokinetiikkaan terveillä postmenopausaalisilla naisilla ja relugolixin farmakokinetiikkaan terveillä aikuisilla miehillä

Tärkeimmät osallistumiskriteerit:

• Tutkimukseen osallistuvan katsotaan terveeksi kliinisen arvioinnin perusteella, joka sisältää sairaushistorian, fyysiset tutkimukset, kliiniset laboratoriotutkimukset, elintoimintojen mittaukset ja seulontakäynnillä tehdyn 12-kytkentäisen elektrokardiogrammin. Erityisesti tutkimukseen osallistujien tulee täyttää seuraavat vaatimukset seulontakäynnillä:
• Syke/pulssi 50-90 lyöntiä minuutissa, mukaan lukien;
• Systolinen verenpaine 90–139 elohopeamillimetriä (mmHg) ja diastolinen verenpaine 60–89 mmHg;
• QT-väli Friderician korjauksella (QTcF, QTcF = QT/RR(0,33)) ≤ 470 millisekuntia;
• Normaali munuaisten toiminta seulontakäynnillä, määriteltynä arvioitu kreatiniinipuhdistuma ≥ 90 millilitraa (ml)/min Cockcroft-Gault-yhtälön mukaan;
• Alaniiniaminotransferaasi-, aspartaattiaminotransferaasi- tai bilirubiiniarvo normaaleissa rajoissa.
• Vain osa 1: Tutkimukseen osallistuva nainen on seulontakäynnillä 40–65-vuotias.
• Vain osa 2: Tutkimukseen osallistuva mies on seulontakäynnillä 18–65-vuotias.
• Tutkimukseen osallistujan painoindeksi on seulontakäynnillä ≥ 18,5 - ≤ 32,0 (osa 1) tai ≥ 18,5 - ≤ 30,0 (osa 2) (kilogrammaa/neliömetri).
• Vain osa 1: Tutkimukseen osallistuva nainen on postmenopausaalinen nainen, joka määritellään 12 kuukauden spontaaniksi kuukautisvuoksi ilman vaihtoehtoista lääketieteellistä syytä tai kuuden viikon tilaksi kahdenvälisen munanpoiston jälkeen (kohdunpoiston kanssa tai ilman). Seerumin follikkelia stimuloiva hormoni (FSH) ≥ 40 millikansainvälistä yksikköä/ml tarvitaan postmenopausaalisen tilan vahvistamiseksi. Huomaa: naiset, joilla on amenorrea kirurgisen toimenpiteen vuoksi (kohdunpoisto ilman munanpoistoa) ja joiden katsotaan olevan fysiologisesti postmenopausaalisia FSH-arvojen perusteella, voivat osallistua.

Tärkeimmät poissulkemiskriteerit:

• Tutkimukseen osallistuvalla on kliinisesti merkittävä lääketieteellinen tai psykiatrinen tila tai sairaus (akuutti tai krooninen), joka tutkijan arvioiden mukaan tekisi tutkimukseen osallistujasta kelpoisuuden osallistua tutkimukseen (esimerkiksi vaarantaisi tutkimusaineiston, rajoittaisi tutkimukseen osallistujan kykyä suorittaa tutkimuksen ja/tai osallistua siihen).
• Tutkimukseen osallistujalla on tällä hetkellä merkittäviä endokriinisiä, maksan, munuaisten, hematologisia, keuhko-, sydän- ja verisuonisairauksia, maha-suolikanavan, urologisia, immunologisia tai neurologisia häiriöitä, jotka tutkijan arvioiden mukaan tekisivät tutkimukseen osallistujasta kelpoisuuden osallistua tutkimukseen .
• Tutkimukseen osallistujat, joilla on jokin sairaus, joka häiritsee normaalia ruoansulatuskanavan anatomiaa (lukuun ottamatta komplisoitumatonta umpilisäkkeen poistoa) tai motiliteettia, maksan ja/tai munuaisten toimintaa, mikä saattaa häiritä tutkimuslääkkeiden imeytymistä, aineenvaihduntaa ja/tai erittymistä.
• Tutkimukseen osallistujalla on konjugoimattomat bilirubiiniarvot, jotka vastaavat Gilbertin oireyhtymää, tai hänellä on aiempi tai nykyinen sappirakon tai sappitiehyen sairaus.
• Vain osa 1: Tutkimukseen osallistuvalla henkilöllä on vasta-aiheita E2- ja NETA-hoidolle sairaushistorian perusteella:
• Diagnosoimaton epänormaali sukuelinten verenvuoto;
• Tunnettu tai epäilty rintasyöpähistoria;
• Tunnettu tai epäilty estrogeeniriippuvainen neoplasia;
• Aktiivinen syvä laskimotromboosi, keuhkoembolia tai näiden tilojen historia;
• Aktiivinen valtimotromboembolinen sairaus (esimerkiksi aivohalvaus ja sydäninfarkti) tai näiden tilojen historia;
• Tunnettu anafylaktinen reaktio tai angioedeema tai yliherkkyys estradiolille tai noretindroniasetaatille;
• Tunnettu maksan vajaatoiminta tai sairaus;
• Tunnettu C-proteiinin, S-proteiinin tai antitrombiinin puutos tai muut tunnetut trombofiiliset häiriöt.
• Tutkimukseen osallistuja on käyttänyt resepti- tai reseptilääkkeitä, mukaan lukien vitamiinit ja ravintolisät tai yrttilisät, 14 päivän (tai 5 puoliintumisajan, sen mukaan, kumpi on pidempi) sisällä ennen tutkimuslääkkeen antamista hoitojakson 1 päivänä 1, ellei rahoittaja lääke ei häiritse tutkimustietojen tulkintaa tai vaaranna tutkimukseen osallistuneiden turvallisuutta.
• Tutkimukseen osallistuja on käyttänyt mitä tahansa lääkitystä, jonka tiedetään olevan voimakas sytokromi P450 3A:n ja/tai P-glykoproteiinin indusoija tutkimuslääkkeen antamista edeltävän ajanjakson aikana hoitojakson 1 ensimmäisenä päivänä.
• Vain osa 1: Tutkimukseen osallistuja on käyttänyt hormonaalisia tuotteita sisältäviä lääkkeitä, mukaan lukien injektiot, tutkimuslääkkeen antamista edeltävän ajanjakson aikana hoitojakson 1 päivänä.