健康な男性被験者におけるワルファリンの薬力学および薬物動態に対するアバナフィルの効果の研究

この試験は、単一施設、二重盲検、無作為化、プラセボ対照、双方向クロスオーバー薬物相互作用試験であり、少なくとも 21 日間のウォッシュアウト期間があります。

各被験者は 2 つのセッションに参加し、200 mg のアバナフィルまたは一致するプラセボを 9 日間受け取るように無作為化されます。 各期間の3日目に、被験者はワルファリン（25 mg）の単回投与を受けます。 ワルファリンの投与後、薬物動態学的および薬力学的サンプリングが7日間にわたって行われます。 被験者は、期間終了評価に続いて10日目に退院します。 ワルファリン投与の間に少なくとも 21 日間のウォッシュアウトがあります。 治験薬は、少なくとも 10 時間の一晩絶食後、240 mL の水とともに投与されます。

血漿中の R- および S- ワルファリン濃度を評価するための血液サンプル (3 mL) は、ワルファリン投与前の 3 日目に採取され、0.5、1、1.5、2、4、6、9、12、24、48、ワルファリン投与後 72、96、120、144、168 時間。

アバナフィルおよび/または代謝物濃度の評価のための血液サンプル (3 mL) は、アバナフィル (またはプラセボ) 投与前の 3 日目と、投与後 0.5、1、および 2 時間に採取されます。

プロトロンビン時間（PT）および国際正規化比（INR）の評価のための血液サンプル（4.5 mL）は、スクリーニング時、チェックイン時、ワルファリン投与前の3日目、および6、12、24、36、48に採取されます。 、投与後 72、96、120、144、および 168 時間。

ワルファリン投与前の 3 日目と、投与後 1、4、6、12、および 24 時間に、コラーゲン誘発血小板凝集のための血液サンプル (4.5 mL) を採取します。

VKORC1 および CYP2C9 ジェノタイピング用の血液サンプル (8.5 mL) は、期間 1 のチェックイン時に採取されます。

この研究に必要な全体の血液量 (各サンプルの直接静脈穿刺を想定) は、約 446 mL になります。

すべての被験者は、食事の平衡化のために-2日目から始まる臨床研究ユニットに閉じ込められ、9日目の最後の治験薬投与後、約24時間閉じ込められたままになります。

有害事象、実験室での評価、心電図、身体検査、およびバイタルサインは、研究中のさまざまな時点で評価されます。