健康なボランティアにおけるポサコナゾールの胃腸挙動
この研究の目的は、人間のボランティアの胃腸管内で懸濁液および溶液として投与されたポサコナゾールの挙動を理解することです。 研究者らは、この化合物の過飽和が胃腸管の影響によって達成される可能性があることを知っています。胃の酸性環境は塩基性化合物が高い溶解度に達するための最適化された環境を作り出し、一方、小腸の中性環境は低い溶解度を生み出します。化合物の溶解環境。 胃から小腸への輸送により、薬物が過飽和溶液を生成する機会が与えられます。 薬を溶液として健康なボランティアに投与すると、胃で沈殿が起こらず、小腸で沈殿が起こる必要があることが確認されます。 結局のところ、過飽和は熱力学的に安定しておらず、常に沈殿しようとする状態です。 薬物を懸濁液として健康なボランティアに投与すると、薬物の一部の粒子がまだ溶解せず、それらの粒子が小腸に流れて、そこで他の粒子が容易に結合する可能性があります。 これにより、過飽和溶液のほぼ全体が即座に沈殿します。
研究者らは、ノクサフィルと呼ばれる認可された薬によって一時停止を与えたいと考えています。 一方、水溶液は、pH 1.2 (胃の pH に一致する) に調整して作成され、胃カテーテルによってボランティアに投与されます。 この 2 つの製剤は、絶食状態と摂食状態でテストされます (実験開始前にボランティアにエンシュア プラス シェイクを 2 回与えることによって)。 製剤の摂取後、胃液と十二指腸液がカテーテルによって吸引され、研究室で分析されます。 したがって、研究者が調査したい 4 つの条件は次のとおりです。
- 絶食状態でのポサコナゾール（ノクサフィル 40mg/mL）の懸濁液 10 mL と水 240 mL のコップ 1 杯
- 2.6 mLの自動化懸濁液（ノクサフィル）を247 mLの水に溶解し、塩酸でpH 1.2に調整したポサコナゾールの250 mL溶液を、絶食状態のボランティアに投与した。
- 10 mL のポサコナゾール (ノクサフィル 40 mg/mL) 懸濁液を、コップ 240 mL の水とともに摂食状態にします (製剤摂取の 20 分前に、2 回しっかりと振ってください)。
- 2.6 mLの自動化懸濁液（ノクサフィル）を247 mLの水に溶解することにより、ポサコナゾールの250 mL溶液を、摂食状態のボランティアに与える塩酸によってpH 1.2に調整した（製剤摂取の20分前に2回確実に振盪することにより） ）。
ポサコナゾールの挙動 (過飽和/沈殿の相互作用) についてより多くの知識を得ることで、過飽和薬物送達システムの開発についてより多くの洞察を得ることができます。
調査の概要
研究の種類
入学 (予想される)
段階
- 適用できない
連絡先と場所
研究場所
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Leuven、ベルギー、3000
- 募集
- UZ Leuven Gasthuisberg
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コンタクト：
- Bart Hens, Pharmacist
- 電話番号：+3216330302
- メール：bart.hens@pharm.kuleuven.be
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主任研究者：
- Jan Tack, PhD, MD
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参加基準
適格基準
就学可能な年齢
健康ボランティアの受け入れ
受講資格のある性別
説明
包含基準:
- 18～40歳の健康なボランティア
除外基準:
- 病気 Hiv、B型肝炎、C型肝炎 妊娠中 薬物乱用
研究計画
研究はどのように設計されていますか？
デザインの詳細
- 主な目的：基礎科学
- 割り当て：ランダム化
- 介入モデル：クロスオーバー割り当て
- マスキング：なし（オープンラベル）
武器と介入
参加者グループ / アーム |
介入・治療 |
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実験的：サスペンション、絶食状態
懸濁液ノクサフィルはボランティアに絶食状態で投与される。
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実験的：砂糖を含む懸濁液（胃排出を遅らせる）
胃内容排出時間を遅らせるために、懸濁液はブドウ糖と同時投与されます。
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実験的：溶液、絶食状態
溶液（水中の懸濁液をｐＨ１．２に酸性化することによる）を、絶食状態の健康なボランティアに投与する。
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実験的：砂糖を含む溶液（胃内容排出を遅らせる）
ポサコナゾールの溶液（水中の懸濁液をpH 1.2に酸性化することにより）を砂糖と一緒に投与して、胃内容排出を遅らせます。
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この研究は何を測定していますか？
主要な結果の測定
結果測定 |
時間枠 |
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ポサコナゾールの胃および小腸における濃度と時間のプロファイル
時間枠：これらの濃度は、薬物が血液循環にどのように輸送されるかを確認するために血液サンプルを採取することによって 4 時間測定されます (48 時間の PK プロファイル)。
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これらの濃度は、薬物が血液循環にどのように輸送されるかを確認するために血液サンプルを採取することによって 4 時間測定されます (48 時間の PK プロファイル)。
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協力者と研究者
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研究記録日
主要日程の研究
研究開始
一次修了 (予想される)
試験登録日
最初に提出
QC基準を満たした最初の提出物
最初の投稿 (見積もり)
学習記録の更新
投稿された最後の更新 (見積もり)
QC基準を満たした最後の更新が送信されました
最終確認日
詳しくは
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