日本人被験者におけるチカグレロール口腔内分散錠とチカグレロール即時放出錠の生物学的同等性を評価するための研究
2016年11月14日 更新者：AstraZeneca
健康な日本人被験者における Ticagrelor 口内分散錠と Ticagrelor 即時放出錠の生物学的同等性を評価するための非盲検、無作為化、3 期、3 治療、クロスオーバー、単一施設、単回投与試験。
この研究は、非盲検、無作為化、3 期間、3 治療のクロスオーバー研究であり、単一の研究センターで実施される、非出産の可能性のある被験者の健康な日本人男性と女性を対象としています。
この試験の目的は、チカグレロルの経口分散性（OD）錠と水なしで投与した場合の生物学的同等性を評価することです。
調査の概要
状態
完了
詳細な説明
チカグレロル経口分散性（OD）錠剤とチカグレロル即時放出（IR）錠剤の生物学的同等性を評価するための研究。
研究の種類
介入
入学 (実際)
51
段階
- フェーズ 1
連絡先と場所
このセクションには、調査を実施する担当者の連絡先の詳細と、この調査が実施されている場所に関する情報が記載されています。
研究場所
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Harrow、イギリス
- Research Site
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参加基準
研究者は、適格基準と呼ばれる特定の説明に適合する人を探します。これらの基準のいくつかの例は、人の一般的な健康状態または以前の治療です。
適格基準
就学可能な年齢
20年～45年 (大人)
健康ボランティアの受け入れ
いいえ
受講資格のある性別
全て
説明
包含基準:
- 20 歳から 45 歳までの健康な男女で、カニューレ挿入または繰り返しの静脈穿刺に適した静脈を持っている。
- 日本人であること。 日本人とは、両親が日本人で、祖父母が 4 人いることを指します。 これには、両親または祖父母が日本以外の国に住んでいる日系 2 世および 3 世が含まれます。
女性は、スクリーニング時および臨床ユニットへの各入院時に妊娠検査が陰性でなければならず、授乳中ではなく、非出産の可能性があり、次の基準のいずれかを満たすことによってスクリーニングで確認されなければなりません。
- 閉経後とは、すべての外因性ホルモン治療の中止後、少なくとも 12 か月以上の無月経と定義され、閉経後の範囲の FSH レベル。
- 子宮摘出術、両側卵巣摘出術または両側卵管摘出術による不可逆的な外科的滅菌の記録。卵管結紮はしない。
- 体格指数 (BMI) が 18.0 ～ 27.0 kg/m2 で、体重が 45 kg 以上 85 kg 以下であること。
- 治験責任医師と意思疎通を図り、生殖制限を含むすべての研究手順を遵守できること。
除外基準： -研究者の意見では、研究への参加のために潜在的な被験者を危険にさらす可能性がある、または研究に参加する潜在的な被験者の結果または能力に影響を与える可能性のある、臨床的に重要な疾患または障害の病歴.
- 現在の喫煙者、または過去 3 か月以内にニコチン製品を喫煙または使用したことがある人。
- -血友病、フォン・ヴィレブランド病、ループス抗凝固薬、または出血の傾向を変更または増加させる可能性のあるその他の疾患/症候群の病歴。
- 動脈瘤を含む血管異常の個人歴;重度の出血、吐血、下血、喀血、重度の鼻出血、重度の血小板減少症、頭蓋内出血の個人歴;またはスクリーニング前の1年以内の直腸出血;または消化性潰瘍疾患を示唆する病歴;または捜査官の裁量で。
- -臨床的に重大な非外傷性出血または臨床的に重大な出血リスクの病歴、研究者によって判断された。
- -アスピリン、イブプロフェン、非ステロイド性抗炎症薬（NSAID）、または無作為化前の2週間の出血傾向を高めることが知られているその他の薬物の使用。
- -血小板数が150 x 10^9/L未満。
研究計画
このセクションでは、研究がどのように設計され、研究が何を測定しているかなど、研究計画の詳細を提供します。
研究はどのように設計されていますか？
デザインの詳細
- 主な目的：基礎科学
- 割り当て：ランダム化
- 介入モデル：クロスオーバー割り当て
- マスキング：なし（オープンラベル）
武器と介入
参加者グループ / アーム |
介入・治療 |
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実験的：シーケンス ABC
1期は治療A、2期は治療B、3期は治療C
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チカグレロル 90mg OD錠 単回
他の名前：
チカグレロル 90mg OD錠 単回
他の名前：
チカグレロール 90mg IR 錠、単回投与
他の名前：
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実験的：シーケンスBCA
1期は治療B、2期は治療C、3期は治療A
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チカグレロル 90mg OD錠 単回
他の名前：
チカグレロル 90mg OD錠 単回
他の名前：
チカグレロール 90mg IR 錠、単回投与
他の名前：
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実験的：シーケンス CAB
1期は治療C、2期は治療A、3期は治療B
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チカグレロル 90mg OD錠 単回
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チカグレロル 90mg OD錠 単回
他の名前：
チカグレロール 90mg IR 錠、単回投与
他の名前：
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実験的：シーケンス ACB
1期は治療A、2期は治療C、3期は治療B
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チカグレロル 90mg OD錠 単回
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チカグレロル 90mg OD錠 単回
他の名前：
チカグレロール 90mg IR 錠、単回投与
他の名前：
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実験的：シーケンス BAC
1期は治療B、2期は治療A、3期は治療C
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チカグレロル 90mg OD錠 単回
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チカグレロル 90mg OD錠 単回
他の名前：
チカグレロール 90mg IR 錠、単回投与
他の名前：
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実験的：シーケンス CBA
1期は治療C、2期は治療B、3期は治療A
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チカグレロル 90mg OD錠 単回
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チカグレロル 90mg OD錠 単回
他の名前：
チカグレロール 90mg IR 錠、単回投与
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この研究は何を測定していますか？
主要な結果の測定
結果測定 |
メジャーの説明 |
時間枠 |
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Ticagrelor およびその活性代謝物 AR-C124910XX の観察された最大血漿濃度 (Cmax)。
時間枠：各治療期間の0時間（投与前）および投与後0.5、1、2、3、4、6、8、10、12、16、24、36および48時間。
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チカグレロールとその活性代謝物 AR-C124910XX の Cmax (観察された最大血漿中濃度) の比較。経口分散性 (OD) 錠剤 (水の有無にかかわらず) とチカグレロール即時放出 (IR) 錠剤を単回投与した場合。
チカグレロールとその活性代謝物AR-C124910XXの両方の血漿濃度を決定するための血液サンプルは、各治療期間で収集されます：0時間（投与前）および投与後0.5（30分）、1、2、3、 4、6、8、10、12、16、24、36、48 時間 (1 治療期間あたり 14 サンプル)。
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各治療期間の0時間（投与前）および投与後0.5、1、2、3、4、6、8、10、12、16、24、36および48時間。
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Ticagrelor およびその活性代謝物 AR-C124910XX の時間ゼロから最後の定量可能な分析対象物濃度 AUC (0-t) の時間までの血漿濃度-時間曲線下の領域。
時間枠：各治療期間の0時間（投与前）および投与後0.5、1、2、3、4、6、8、10、12、16、24、36および48時間。
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OD 錠剤の単回投与後のチカグレロールとその活性代謝物 AR-C124910XX の AUC(0-t) (時間ゼロから最後の定量可能な分析物濃度の時間までの血漿濃度-時間曲線下の面積) の比較 - 併用および非併用で投与した場合水 - およびチカグレロール IR タブレット。
チカグレロールとその活性代謝物AR-C124910XXの両方の血漿濃度を決定するための血液サンプルは、各治療期間で収集されます：0時間（投与前）および投与後0.5（30分）、1、2、3、 4、6、8、10、12、16、24、36、48 時間 (1 治療期間あたり 14 サンプル)。
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各治療期間の0時間（投与前）および投与後0.5、1、2、3、4、6、8、10、12、16、24、36および48時間。
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Ticagrelor とその活性代謝物 AR-C124910XX のゼロから無限大までの血漿濃度-時間曲線下面積 (AUC)。
時間枠：各治療期間の0時間（投与前）および投与後0.5、1、2、3、4、6、8、10、12、16、24、36および48時間。
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OD 錠剤 (水ありおよびなし) およびチカグレロル IR 錠剤の単回投与後の、チカグレロルおよびその活性代謝物 AR-C124910XX の AUC (ゼロから無限大までの血漿中濃度-時間曲線下面積) の比較。
チカグレロールとその活性代謝物AR-C124910XXの両方の血漿濃度を決定するための血液サンプルは、各治療期間で収集されます：0時間（投与前）および投与後0.5（30分）、1、2、3、 4、6、8、10、12、16、24、36、48 時間 (1 治療期間あたり 14 サンプル)。
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各治療期間の0時間（投与前）および投与後0.5、1、2、3、4、6、8、10、12、16、24、36および48時間。
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二次結果の測定
結果測定 |
メジャーの説明 |
時間枠 |
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チカグレロールとその活性代謝物 AR-C124910XX の最大観測濃度 (Tmax) に到達するまでの時間。
時間枠：各治療期間の0時間（投与前）および投与後0.5、1、2、3、4、6、8、10、12、16、24、36および48時間。
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OD 錠剤 (水ありおよびなし) およびチカグレロル IR 錠剤の単回投与後のチカグレロルおよびその活性代謝物 AR-C124910XX の tmax (最大観測濃度に到達するまでの時間) の比較。
チカグレロールとその活性代謝物AR-C124910XXの両方の血漿濃度を決定するための血液サンプルは、各治療期間で収集されます：0時間（投与前）および投与後0.5（30分）、1、2、3、 4、6、8、10、12、16、24、36、48 時間 (1 治療期間あたり 14 サンプル)。
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各治療期間の0時間（投与前）および投与後0.5、1、2、3、4、6、8、10、12、16、24、36および48時間。
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チカグレロールとその活性代謝物 AR-C124910XX の片対数濃度-時間曲線 (t½λz) の末端勾配 (λz) に関連する半減期。
時間枠：各治療期間の0時間（投与前）および投与後0.5、1、2、3、4、6、8、10、12、16、24、36および48時間。
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OD 錠の単回投与後のチカグレロルとその活性代謝物 AR-C124910XX の t½λz (半対数濃度-時間曲線の終末勾配 (λz) に関連する半減期) の比較 - 水ありおよび水なしで投与した場合 - およびチカグレロル赤外線タブレット。
チカグレロールとその活性代謝物AR-C124910XXの両方の血漿濃度を決定するための血液サンプルは、各治療期間で収集されます：0時間（投与前）および投与後0.5（30分）、1、2、3、 4、6、8、10、12、16、24、36、48 時間 (1 治療期間あたり 14 サンプル)。
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各治療期間の0時間（投与前）および投与後0.5、1、2、3、4、6、8、10、12、16、24、36および48時間。
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Ticagrelor およびその活性代謝物、AR-C124910XX の終末排出速度定数 (λz)。
時間枠：各治療期間の0時間（投与前）および投与後0.5、1、2、3、4、6、8、10、12、16、24、36および48時間。
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OD 錠剤 (水ありおよびなし) およびチカグレロル IR 錠剤の単回投与後のチカグレロルおよびその活性代謝物 AR-C124910XX の最終排出速度定数 (λz) の比較。
チカグレロールとその活性代謝物AR-C124910XXの両方の血漿濃度を決定するための血液サンプルは、各治療期間で収集されます：0時間（投与前）および投与後0.5（30分）、1、2、3、 4、6、8、10、12、16、24、36、48 時間 (1 治療期間あたり 14 サンプル)。
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各治療期間の0時間（投与前）および投与後0.5、1、2、3、4、6、8、10、12、16、24、36および48時間。
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Ticagrelor とその活性代謝物 AR-C124910XX の平均滞留時間 (MRT)
時間枠：各治療期間の0時間（投与前）および投与後0.5、1、2、3、4、6、8、10、12、16、24、36および48時間。
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OD 錠 (水ありおよびなし) およびチカグレロル IR 錠の単回投与後のチカグレロルおよびその活性代謝物 AR-C124910XX の MRT (平均滞留時間) の比較。
チカグレロールとその活性代謝物AR-C124910XXの両方の血漿濃度を決定するための血液サンプルは、各治療期間で収集されます：0時間（投与前）および投与後0.5（30分）、1、2、3、 4、6、8、10、12、16、24、36、48 時間 (1 治療期間あたり 14 サンプル)。
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各治療期間の0時間（投与前）および投与後0.5、1、2、3、4、6、8、10、12、16、24、36および48時間。
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活性代謝物 AR-C124910XX の MRCmax (親 Cmax に対する代謝物 Cmax の比率、分子量の違いを調整)
時間枠：各治療期間の0時間（投与前）および投与後0.5、1、2、3、4、6、8、10、12、16、24、36および48時間。
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OD 錠剤の単回投与後のチカグレロルおよびその活性代謝物 AR-C124910XX の MRCmax (親 Cmax に対する代謝物 Cmax の比、分子量の違いを調整) の評価 (水の有無にかかわらず)、およびチカグレロル IR 錠剤。
チカグレロールとその活性代謝物AR-C124910XXの両方の血漿濃度を決定するための血液サンプルは、各治療期間で収集されます：0時間（投与前）および投与後0.5（30分）、1、2、3、 4、6、8、10、12、16、24、36、48 時間 (1 治療期間あたり 14 サンプル)。
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各治療期間の0時間（投与前）および投与後0.5、1、2、3、4、6、8、10、12、16、24、36および48時間。
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親 AUC(0-t) に対する代謝物 AUC(0-t) の比率、活性代謝物 AR-C124910XX の分子量 (MRAUC [0-t]) の違いを調整
時間枠：各治療期間の0時間（投与前）および投与後0.5、1、2、3、4、6、8、10、12、16、24、36および48時間。
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OD 錠の単回投与後のチカグレロールとその活性代謝物 AR-C124910XX の MRAUC(0-t) (親 AUC(0-t) に対する代謝物 AUC(0-t) の比率、分子量の違いを調整) の評価- 水の有無にかかわらず投与した場合 - およびチカグレロール IR 錠剤。
チカグレロールとその活性代謝物AR-C124910XXの両方の血漿濃度を決定するための血液サンプルは、各治療期間で収集されます：0時間（投与前）および投与後0.5（30分）、1、2、3、 4、6、8、10、12、16、24、36、48 時間 (1 治療期間あたり 14 サンプル)。
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各治療期間の0時間（投与前）および投与後0.5、1、2、3、4、6、8、10、12、16、24、36および48時間。
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親 AUC に対する代謝物 AUC の比率、活性代謝物 AR-C124910XX の分子量 (MRAUC) の違いを調整
時間枠：各治療期間の0時間（投与前）および投与後0.5、1、2、3、4、6、8、10、12、16、24、36および48時間。
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OD 錠剤の単回投与後のチカグレロルおよびその活性代謝物 AR-C124910XX の MRAUC (親 AUC に対する代謝物 AUC の比率、分子量の違いを調整) の評価 (水の有無にかかわらず) およびチカグレロル IR 錠剤。
チカグレロールとその活性代謝物AR-C124910XXの両方の血漿濃度を決定するための血液サンプルは、各治療期間で収集されます：0時間（投与前）および投与後0.5（30分）、1、2、3、 4、6、8、10、12、16、24、36、48 時間 (1 治療期間あたり 14 サンプル)。
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各治療期間の0時間（投与前）および投与後0.5、1、2、3、4、6、8、10、12、16、24、36および48時間。
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有害事象（AE）のある参加者の数
時間枠：無作為化日 (最初の治療期間の 1 日目) から最終フォローアップ訪問 (IMP の最終投与後 5 ～ 10 日) まで。
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有害事象とは、製品に因果関係があると考えられるかどうかにかかわらず、医薬品への暴露後または暴露中に望ましくない病状が発生するか、既存の病状が悪化することです。
AE という用語は、重篤か重篤でないかを問わず、あらゆる AE を含むために一般的に使用されます。
重大な AE (SAE) は、次の基準の 1 つ以上を満たす AE です。入院または既存の入院の延長を必要とする;永続的または重大な障害または無能力、または通常の生活機能を遂行する能力の実質的な混乱をもたらす;先天異常または先天性欠損症です。参加者を危険にさらす可能性がある、または上記の結果のいずれかを防ぐために医療介入が必要になる可能性がある重要な医療イベントです。
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無作為化日 (最初の治療期間の 1 日目) から最終フォローアップ訪問 (IMP の最終投与後 5 ～ 10 日) まで。
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Ticagrelor とその活性代謝物 AR-C124910XX の消失率定数 (Kel)
時間枠：各治療期間の0時間（投与前）および投与後0.5、1、2、3、4、6、8、10、12、16、24、36および48時間。
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OD 錠剤 (水ありおよびなし) およびチカグレロル IR 錠剤の単回投与後のチカグレロルおよびその活性代謝物 AR-C124910XX の kel (消失速度定数) の比較。
チカグレロールとその活性代謝物AR-C124910XXの両方の血漿濃度を決定するための血液サンプルは、各治療期間で収集されます：0時間（投与前）および投与後0.5（30分）、1、2、3、 4、6、8、10、12、16、24、36、48 時間 (1 治療期間あたり 14 サンプル)。
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各治療期間の0時間（投与前）および投与後0.5、1、2、3、4、6、8、10、12、16、24、36および48時間。
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仰臥位血圧 (SBP) および拡張期血圧 (DBP) のバイタル サインのベースラインからの平均変化
時間枠：1日目（投与前、投与後2時間、および投与後4時間）および2日目（投与後24時間）。
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次の変数は、参加者が仰臥位で少なくとも 5 分間休んだ後に収集されました: SBP と DBP。
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1日目（投与前、投与後2時間、および投与後4時間）および2日目（投与後24時間）。
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仰臥位脈拍数のバイタル サインのベースラインからの平均変化。
時間枠：スクリーニング時およびフォローアップ時（これらの 2 つの検査は 7 ～ 8 週間間隔で行われます）、および投与前および投与後の 2、4、24 時間の治療期間中。
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バイタルサイン
参加者が仰臥位で少なくとも 5 分間休んだ後、脈拍 (1 分あたりの拍数 [bpm]) が収集されました。
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スクリーニング時およびフォローアップ時（これらの 2 つの検査は 7 ～ 8 週間間隔で行われます）、および投与前および投与後の 2、4、24 時間の治療期間中。
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12 誘導心電図検査 (ECG) で重要な結果が得られた参加者。
時間枠：スクリーニング時およびフォローアップ時 (これら 2 つの検査は 7 ～ 8 週間間隔で行われます)。
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参加者が仰臥位で少なくとも 10 分間休んだ後、12 誘導心電図が取得されました。
研究担当医師は、全体的な解釈を正常または異常として判断することになっていました。
異常であれば、異常が臨床的に重要かどうかを判断し、異常の理由を記録した。
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スクリーニング時およびフォローアップ時 (これら 2 つの検査は 7 ～ 8 週間間隔で行われます)。
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血液学、臨床化学および尿検査において臨床的に重要な所見がある参加者。
時間枠：スクリーニング時およびフォローアップ時 (これら 2 つの検査は 7 ～ 8 週間間隔で行われます)。
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参加者は、重大な異常について各検査変数を通じて評価されました。
血液学的評価には、白血球数、赤血球数、ヘモグロビン、ヘマトクリット、平均赤血球容積、平均赤血球ヘモグロビンなどが含まれます。
臨床化学評価には、ナトリウム、カリウム、尿素、クレアチニン、アルブミン、カルシウム、グルコース（空腹時）などのレベルの検査が含まれていました。
尿検査の評価には、グルコース、タンパク質、血液、および顕微鏡検査（血液またはタンパク質が陽性の場合）が含まれます。
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スクリーニング時およびフォローアップ時 (これら 2 つの検査は 7 ～ 8 週間間隔で行われます)。
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協力者と研究者
ここでは、この調査に関係する人々や組織を見つけることができます。
スポンサー
捜査官
- 主任研究者：Annelize Koch, Dr.、Parexel Early Phase Clinical Unit London
研究記録日
これらの日付は、ClinicalTrials.gov への研究記録と要約結果の提出の進捗状況を追跡します。研究記録と報告された結果は、国立医学図書館 (NLM) によって審査され、公開 Web サイトに掲載される前に、特定の品質管理基準を満たしていることが確認されます。
主要日程の研究
研究開始
2015年6月1日
一次修了 (実際)
2015年8月1日
研究の完了 (実際)
2015年8月1日
試験登録日
最初に提出
2015年4月7日
QC基準を満たした最初の提出物
2015年5月4日
最初の投稿 (見積もり)
2015年5月7日
学習記録の更新
投稿された最後の更新 (見積もり)
2017年1月11日
QC基準を満たした最後の更新が送信されました
2016年11月14日
最終確認日
2016年11月1日
詳しくは
本研究に関する用語
追加の関連 MeSH 用語
その他の研究ID番号
- D5139C00004
この情報は、Web サイト clinicaltrials.gov から変更なしで直接取得したものです。研究の詳細を変更、削除、または更新するリクエストがある場合は、register@clinicaltrials.gov。 までご連絡ください。 clinicaltrials.gov に変更が加えられるとすぐに、ウェブサイトでも自動的に更新されます。