健康な被験者を対象とした第 1 相 (Ph1)、単回投与 (SD)、GSK961081 の吸収、分布、代謝、排泄 (ADME) 研究

包含基準:

• インフォームドコンセントに署名した時点で、30 歳から 55 歳までの年齢。
• 病歴、身体検査、バイタルサイン、臨床検査、および心臓モニタリングを含む医学的評価に基づいて、研究者または医学的資格を持つ指定者によって判断された健康である。 研究対象集団の参照範囲外で、包含基準または除外基準に具体的に記載されていない臨床異常または検査パラメータを有する被験者は、研究者が同意し、その所見がありそうもないことを文書化した場合にのみ含めることができます。追加の危険因子を導入することはなく、研究手順を妨げることはありません。
• 定期的な排便歴（平均して 1 日に 1 回以上の排便）。
• 体重 >= 50 キログラム (kg) および体格指数 (BMI) が 19.0 ～ 31.0 の範囲内 kg/平方メートル (m^2) (両端を含む)
• 性別: 男性
• 妊娠の可能性のある女性パートナーがいる被験者は、治験薬の初回投与時からフォローアップまでコンドームを使用しなければなりません。
• 同意書に記載されている要件と制限への準拠を含む、プロトコルに記載されている署名済みのインフォームドコンセントを与えることができる。

除外基準:

• アラニンアミノトランスフェラーゼ (ALT) およびビリルビン > 1.5x 正常上限 (ULN) (ビリルビンが分画され、直接ビリルビン < 35% の場合、単離ビリルビン > 1.5xULN は許容されます)。
• -肝疾患の現在または慢性の病歴、または既知の肝異常または胆管異常（ギルバート症候群または無症候性胆石を除く）。
• 平均補正 QT 間隔 (QTc) > 450 ミリ秒 (msec)
• スクリーニング医学的評価（身体検査/病歴）、臨床検査、または12誘導ECGで特定された臨床的に関連する異常。
• -正常な胃腸（GI）の解剖学的構造または運動性を妨げる既存の状態（治験薬の吸収、分布、代謝または排出を妨げる可能性がある便秘、吸収不良またはその他のGI機能不全を含む）。 胆嚢摘出術の既往歴のある被験者は除外しなければなりません。
• スクリーニング時、仰臥位血圧 (BP) が 140/90 水銀柱ミリメートル (mmHg) よりも持続的に高い (少なくとも 2 分間隔で 3 回測定)。
• スクリーニング時、仰臥位の平均心拍数が 40 ～ 90 拍/分 (BPM) の範囲外である。
• 対象は精神的または法的に無能力です。
• 呼吸器疾患の病歴（例： 過去 10 年間の喘息症状の病歴）。
• ビタミン、ハーブ、栄養補助食品（セントジョーンズワートを含む）を含む処方薬または非処方薬を、服用前の7日以内（またはその薬が潜在的な酵素誘導剤である場合は14日以内）または5半減期（いずれか長い方）以内に使用した。ただし、治験責任医師およびグラクソ・スミスクライン (GSK) メディカルモニターの意見が、その薬剤が研究手順を妨げたり、被験者の安全性を損なったりしないと判断した場合を除きます。
• -研究後6か月以内の定期的なアルコール摂取歴。週の平均摂取量が21単位を超えるものとして定義されます。 1 単位はアルコール 8 グラム (g) に相当します。ビールなら 0.5 パイント (約 240 ミリリットル [mL])、ワインなら 1 グラス (125 mL)、スピリッツなら 1 メジャー (25 mL) です。
• 尿中コチニンレベルは喫煙を示します。現在の喫煙者。または、6 か月以内に禁煙した元喫煙者、または 10 パック年以上の喫煙歴がある元喫煙者。 パック年 = 1 日あたりのタバコの本数に喫煙年数を掛けて 20 で割ります。
• -治験薬またはその成分のいずれかに対する過敏症の病歴、または治験責任医師または医療モニターの意見で被験者の参加を禁忌とする薬物またはその他のアレルギーの病歴。
• -スクリーニング時または治験治療の初回投与前の3か月以内に、B型肝炎表面抗原（HBsAg）の存在、またはC型肝炎抗体検査結果が陽性。
• ヒト免疫不全ウイルス (HIV) 抗体の陽性反応
• 研究前の薬物/アルコールスクリーニングが陽性であること。
• 被験者は臨床試験に参加しており、現在の研究での最初の投与前の3か月以内に治験薬（IP）の投与を受けています。
• 被験者の最初の投与前の12か月以内に4つ以上の新しい化学物質に曝露された。
• 過去 12 か月以内の 14C 標識化合物の投与を伴う臨床試験への参加。 被験者の以前の有効用量は、現在の研究への汚染/キャリーオーバーのリスクがないことを確認するために、医療研究者によって検討されます。
• 5.0 ミリシーベルト (mSv) (世界保健機関 [WHO] カテゴリー II の上限) を超える全身放射線量を受けた、または重大な放射線に曝露された被験者 (例: この研究の前 12 か月間における連続 X 線またはコンピュータ断層撮影 [CT] スキャン、バリウム食事など）。
• 過去 12 か月以内に放射線被ばく、核医学処置、過剰な X 線検査を監視する必要がある職業。
• 治験薬の初回投与の7日前から再診まで赤ワイン、セビリアオレンジ、グレープフルーツまたはグレープフルーツジュースの摂取を控えることができない。
• 研究への参加により、90 日以内に 500 mL を超える血液または血液製剤の献血が行われる場合。
• エンテロテストカプセルの使用を含む、プロトコールに概説されている手順に従う気がない、または従うことができない。