プロトタイプ製剤の 1 回投与後の HTL0009936 の薬物動態を評価するための、健康な被験者における相対的バイオアベイラビリティ研究
2016年10月17日 更新者：Heptares Therapeutics Limited
健康な CYP2D6 中間体 (IM) および高度代謝者 (EM) 被験者における第 1 相相対バイオアベイラビリティ研究。放出調節 (MR) プロトタイプ製剤の単回投与後の HTL0009936 の薬物動態 (PK) プロファイルを評価するように設計されています。
この研究の目的は、安全で忍容性の高い、この薬剤の放出調節経口錠剤製剤を見つけることです。
調査の概要
詳細な説明
研究の目的は、血漿濃度を目標治療範囲内に維持し、安全で忍容性のある放出調節経口錠剤製剤を開発することです。
研究の種類
介入
入学 (実際)
14
段階
- フェーズ 1
連絡先と場所
このセクションには、調査を実施する担当者の連絡先の詳細と、この調査が実施されている場所に関する情報が記載されています。
研究場所
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Nottingham
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Ruddington、Nottingham、イギリス、NG11 6JS
- Quotient Clinical
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参加基準
研究者は、適格基準と呼ばれる特定の説明に適合する人を探します。これらの基準のいくつかの例は、人の一般的な健康状態または以前の治療です。
適格基準
就学可能な年齢
18年～65年 (大人、高齢者)
健康ボランティアの受け入れ
はい
受講資格のある性別
全て
説明
包含基準:
- 健康な男性と女性
- 18歳から65歳まで
- BMI 18.0 ～ 35.0 kg/m2
- CYP2D6 (中間または広範囲の代謝者)
除外基準:
- 安静時心拍数 (HR) > 90 bpm、および/または収縮期血圧 (BP) > 150 mmHg、および/または拡張期血圧 > 90 mmHg の被験者
- フリデリシアの式（QTcF）を使用して心拍数を補正したQT間隔が450ミリ秒を超える被験者（男性）または470ミリ秒を超える被験者（女性）
- QT延長症候群または突然死の個人または家族歴
- CYP2D6（代謝不良または超急速代謝者）である被験者
研究計画
このセクションでは、研究がどのように設計され、研究が何を測定しているかなど、研究計画の詳細を提供します。
研究はどのように設計されていますか？
デザインの詳細
- 主な目的：処理
- 割り当て：非ランダム化
- 介入モデル：並列代入
- マスキング：なし（オープンラベル）
武器と介入
参加者グループ / アーム |
介入・治療 |
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実験的：HTL0009936 放出調節 (MR) 製剤
介入: HTL0009936 の 5 つの異なる放出調節製剤を単回投与
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HTL0009936 修正リリース
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アクティブコンパレータ：HTL00009936 即時リリース (IR) 絶食
介入: HTL0009936 の即時放出製剤 1 つを絶食状態で単回投与
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HTL0009936 即時リリース
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この研究は何を測定していますか？
主要な結果の測定
結果測定 |
メジャーの説明 |
時間枠 |
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トラッグ
時間枠：14週間
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健康な CYP2D6 IM および EM 被験者における HTL0009936 放出調節経口プロトタイプ製剤の PK プロファイル。
HTL0009936 が濃度対時間プロファイル (Tlag) で最初に定量可能になった投与からの経過時間の計算。
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14週間
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フレル
時間枠：14週間
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健康な CYP2D6 IM および EM 被験者における HTL0009936 放出調節経口プロトタイプ製剤の PK プロファイル。
HTL0009936 MR プロトタイプ製剤と IR 参照製剤との比較、および該当する場合は絶食状態と比較した摂食状態での MR プロトタイプ製剤の相対バイオアベイラビリティ (Frel) の計算。
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14週間
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Tmax
時間枠：14週間
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健康な CYP2D6 IM および EM 被験者における HTL0009936 放出調節経口プロトタイプ製剤の PK プロファイル。
観察された最大 HTL0009936 濃度 (Cmax) が明らかになる投与からの経過時間 (Tmax) の計算
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14週間
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Cmax
時間枠：14週間
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健康な CYP2D6 IM および EM 被験者における HTL0009936 放出調節経口プロトタイプ製剤の PK プロファイル。
Cmaxの計算。
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14週間
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投与後6時間におけるHTL0009936の濃度(C6)
時間枠：投与後6時間
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健康な CYP2D6 IM および EM 被験者における HTL0009936 放出調節経口プロトタイプ製剤の PK プロファイル。
投与後6時間におけるHTL0009936濃度の計算(C6)
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投与後6時間
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AUC (0-最後)
時間枠：14週間
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健康な CYP2D6 IM および EM 被験者における HTL0009936 放出調節経口プロトタイプ製剤の PK プロファイル。
時間ゼロから最後の測定可能な濃度までの濃度対時間曲線の下の面積の計算 (AUC(0-last))
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14週間
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AUC (0-inf)
時間枠：14週間
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健康な CYP2D6 IM および EM 被験者における HTL0009936 放出調節経口プロトタイプ製剤の PK プロファイル。
時間ゼロから無限大まで外挿される濃度対時間曲線の下の面積の計算 (AUC(0-inf))。
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14週間
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AUC%extrap
時間枠：14週間
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健康な CYP2D6 IM および EM 被験者における HTL0009936 放出調節経口プロトタイプ製剤の PK プロファイル。
最後に測定された時点を超えて外挿された AUC(0-inf) のパーセンテージ (AUC%extrap) の計算。
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14週間
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ラムダズ
時間枠：14週間
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健康な CYP2D6 IM および EM 被験者における HTL0009936 放出調節経口プロトタイプ製剤の PK プロファイル。
見かけの除去段階の傾きの計算 (Lambda-z)。
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14週間
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T1/2
時間枠：14週間
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健康な CYP2D6 IM および EM 被験者における HTL0009936 放出調節経口プロトタイプ製剤の PK プロファイル。
見かけの消失半減期 (T1/2) の計算。
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14週間
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用量正規化AUC
時間枠：14週間
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健康な CYP2D6 IM および EM 被験者における HTL0009936 放出調節経口プロトタイプ製剤の PK プロファイル。
さらに、同じプロトタイプの異なる用量レベルが投与された場合、用量正規化された AUC (AUC/D) が計算されます。
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14週間
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線量正規化Cmax
時間枠：14週間
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健康な CYP2D6 IM および EM 被験者における HTL0009936 放出調節経口プロトタイプ製剤の PK プロファイル。
さらに、同じプロトタイプの異なる用量レベルが投与される場合、用量正規化された Cmax (Cmax/D) が計算されます。
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14週間
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投与後12時間におけるHTL0009936の濃度(C12)
時間枠：投与後12時間
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健康な CYP2D6 IM および EM 被験者における HTL0009936 放出調節経口プロトタイプ製剤の PK プロファイル。
投与後 12 時間における HTL0009936 濃度の計算 (C12)
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投与後12時間
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投与後24時間におけるHTL0009936の濃度(C24)
時間枠：投与後24時間
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健康な CYP2D6 IM および EM 被験者における HTL0009936 放出調節経口プロトタイプ製剤の PK プロファイル。
投与後 24 時間における HTL0009936 濃度の計算 (C24)
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投与後24時間
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協力者と研究者
ここでは、この調査に関係する人々や組織を見つけることができます。
捜査官
- 主任研究者：Litza McKenzie, MBChB、Quotient Clinical
研究記録日
これらの日付は、ClinicalTrials.gov への研究記録と要約結果の提出の進捗状況を追跡します。研究記録と報告された結果は、国立医学図書館 (NLM) によって審査され、公開 Web サイトに掲載される前に、特定の品質管理基準を満たしていることが確認されます。
主要日程の研究
研究開始
2016年2月1日
一次修了 (実際)
2016年7月1日
研究の完了 (実際)
2016年8月1日
試験登録日
最初に提出
2016年3月2日
QC基準を満たした最初の提出物
2016年3月15日
最初の投稿 (見積もり)
2016年3月16日
学習記録の更新
投稿された最後の更新 (見積もり)
2016年10月18日
QC基準を満たした最後の更新が送信されました
2016年10月17日
最終確認日
2016年10月1日
詳しくは
この情報は、Web サイト clinicaltrials.gov から変更なしで直接取得したものです。研究の詳細を変更、削除、または更新するリクエストがある場合は、register@clinicaltrials.gov。 までご連絡ください。 clinicaltrials.gov に変更が加えられるとすぐに、ウェブサイトでも自動的に更新されます。