Onderzoek naar relatieve biologische beschikbaarheid bij gezonde proefpersonen om de farmacokinetiek van HTL0009936 te evalueren na één dosis prototypeformulering
17 oktober 2016 bijgewerkt door: Heptares Therapeutics Limited
Een fase 1 relatieve biologische beschikbaarheidsstudie bij gezonde CYP2D6 intermediair (IM) en extensieve metaboliseerder (EM) proefpersonen, ontworpen om het farmacokinetische (PK) profiel van HTL0009936 te evalueren na toediening van een enkelvoudige dosis van prototypeformuleringen met gemodificeerde afgifte (MR)
Het doel van deze studie is het vinden van een orale tabletformulering met gemodificeerde afgifte voor dit medicijn, die veilig is en goed wordt verdragen.
Studie Overzicht
Toestand
Voltooid
Conditie
Interventie / Behandeling
Gedetailleerde beschrijving
Het doel van de studie is het ontwikkelen van een orale tabletformulering met gemodificeerde afgifte die de plasmaconcentraties binnen het beoogde therapeutische bereik houdt en die veilig en verdraagbaar is.
Studietype
Ingrijpend
Inschrijving (Werkelijk)
14
Fase
- Fase 1
Contacten en locaties
In dit gedeelte vindt u de contactgegevens van degenen die het onderzoek uitvoeren en informatie over waar dit onderzoek wordt uitgevoerd.
Studie Locaties
-
-
Nottingham
-
Ruddington, Nottingham, Verenigd Koninkrijk, NG11 6JS
- Quotient Clinical
-
-
Deelname Criteria
Onderzoekers zoeken naar mensen die aan een bepaalde beschrijving voldoen, de zogenaamde geschiktheidscriteria. Enkele voorbeelden van deze criteria zijn iemands algemene gezondheidstoestand of eerdere behandelingen.
Geschiktheidscriteria
Leeftijden die in aanmerking komen voor studie
18 jaar tot 65 jaar (Volwassen, Oudere volwassene)
Accepteert gezonde vrijwilligers
Ja
Geslachten die in aanmerking komen voor studie
Allemaal
Beschrijving
Inclusiecriteria:
- Gezonde reuen & teven
- Leeftijd 18 tot 65 jaar
- Body mass index van 18,0 tot 35,0 kg/m2
- CYP2D6 (gemiddelde of uitgebreide metaboliseerder)
Uitsluitingscriteria:
- Proefpersonen met een rusthartslag (HR) >90 bpm en/of systolische bloeddruk (BP) >150 mmHg en/of diastolische bloeddruk >90 mmHg
- Proefpersonen met QT-interval gecorrigeerd voor hartslag met behulp van Fridericia's formule (QTcF) >450 ms (mannen) of >470 ms (vrouwen)
- Persoonlijke of familiegeschiedenis van lang QT-syndroom of plotseling overlijden
- Onderwerpen die CYP2D6 zijn (slechte of ultrasnelle metaboliseerder)
Studie plan
Dit gedeelte bevat details van het studieplan, inclusief hoe de studie is opgezet en wat de studie meet.
Hoe is de studie opgezet?
Ontwerpdetails
- Primair doel: Behandeling
- Toewijzing: Niet-gerandomiseerd
- Interventioneel model: Parallelle opdracht
- Masker: Geen (open label)
Wapens en interventies
Deelnemersgroep / Arm |
Interventie / Behandeling |
|---|---|
|
Experimenteel: HTL0009936 gemodificeerde release (MR) formulering
Interventie: 5 verschillende formuleringen met gereguleerde afgifte van HTL0009936, als een enkele dosis
|
HTL0009936 gewijzigde uitgave
|
|
Actieve vergelijker: HTL00009936 onmiddellijke afgifte (IR) nuchter
Interventie: 1 formulering met onmiddellijke afgifte van HTL0009936, als een enkele dosis in nuchtere toestand
|
HTL0009936 onmiddellijke vrijgave
|
Wat meet het onderzoek?
Primaire uitkomstmaten
Uitkomstmaat |
Maatregel Beschrijving |
Tijdsspanne |
|---|---|---|
|
Tlag
Tijdsspanne: 14 weken
|
De PK-profielen van HTL0009936 orale prototypeformuleringen met gemodificeerde afgifte bij gezonde CYP2D6 IM- en EM-proefpersonen.
Berekening van de verstreken tijd vanaf dosering waarbij HTL0009936 voor het eerst kwantificeerbaar was in een concentratie-versus-tijdprofiel (Tlag).
|
14 weken
|
|
Frel
Tijdsspanne: 14 weken
|
De PK-profielen van HTL0009936 orale prototypeformuleringen met gemodificeerde afgifte bij gezonde CYP2D6 IM- en EM-proefpersonen.
Berekening van de relatieve biologische beschikbaarheid (Frel) van HTL0009936 MR-prototypeformuleringen vergeleken met de IR-referentieformulering en, indien van toepassing, MR-prototypeformuleringen in gevoede toestand in vergelijking met nuchtere toestand.
|
14 weken
|
|
Tmax
Tijdsspanne: 14 weken
|
De PK-profielen van HTL0009936 orale prototypeformuleringen met gemodificeerde afgifte bij gezonde CYP2D6 IM- en EM-proefpersonen.
Berekening van de verstreken tijd vanaf dosering waarbij de maximaal waargenomen HTL0009936-concentratie (Cmax) zichtbaar was (Tmax)
|
14 weken
|
|
Cmax
Tijdsspanne: 14 weken
|
De PK-profielen van HTL0009936 orale prototypeformuleringen met gemodificeerde afgifte bij gezonde CYP2D6 IM- en EM-proefpersonen.
Berekening van Cmax.
|
14 weken
|
|
Concentratie van HTL0009936 6 uur na toediening (C6)
Tijdsspanne: 6 uur na de dosis
|
De PK-profielen van HTL0009936 orale prototypeformuleringen met gemodificeerde afgifte bij gezonde CYP2D6 IM- en EM-proefpersonen.
Berekening van HTL0009936-concentratie 6 uur na toediening (C6)
|
6 uur na de dosis
|
|
AUC (0-laatste)
Tijdsspanne: 14 weken
|
De PK-profielen van HTL0009936 orale prototypeformuleringen met gemodificeerde afgifte bij gezonde CYP2D6 IM- en EM-proefpersonen.
Berekening van de oppervlakte onder de curve concentratie versus tijd vanaf tijdstip nul tot de laatst meetbare concentratie (AUC(0-last))
|
14 weken
|
|
AUC (0-inf)
Tijdsspanne: 14 weken
|
De PK-profielen van HTL0009936 orale prototypeformuleringen met gemodificeerde afgifte bij gezonde CYP2D6 IM- en EM-proefpersonen.
Berekening van de oppervlakte onder de curve concentratie versus tijd van tijd nul tot geëxtrapoleerd naar oneindig (AUC(0-inf)).
|
14 weken
|
|
AUC%extrap
Tijdsspanne: 14 weken
|
De PK-profielen van HTL0009936 orale prototypeformuleringen met gemodificeerde afgifte bij gezonde CYP2D6 IM- en EM-proefpersonen.
Berekening van het percentage AUC(0-inf) geëxtrapoleerd voorbij het laatst gemeten tijdstip (AUC%extrap).
|
14 weken
|
|
Lambda-z
Tijdsspanne: 14 weken
|
De PK-profielen van HTL0009936 orale prototypeformuleringen met gemodificeerde afgifte bij gezonde CYP2D6 IM- en EM-proefpersonen.
Berekening van de helling van de schijnbare eliminatiefase (Lambda-z).
|
14 weken
|
|
T1/2
Tijdsspanne: 14 weken
|
De PK-profielen van HTL0009936 orale prototypeformuleringen met gemodificeerde afgifte bij gezonde CYP2D6 IM- en EM-proefpersonen.
Berekening van de schijnbare eliminatiehalfwaardetijd (T1/2).
|
14 weken
|
|
Dosis genormaliseerde AUC
Tijdsspanne: 14 weken
|
De PK-profielen van HTL0009936 orale prototypeformuleringen met gemodificeerde afgifte bij gezonde CYP2D6 IM- en EM-proefpersonen.
Bovendien, als verschillende dosisniveaus van hetzelfde prototype worden toegediend, wordt de dosis-genormaliseerde AUC (AUC/D) berekend.
|
14 weken
|
|
Dosis genormaliseerde Cmax
Tijdsspanne: 14 weken
|
De PK-profielen van HTL0009936 orale prototypeformuleringen met gemodificeerde afgifte bij gezonde CYP2D6 IM- en EM-proefpersonen.
Als bovendien verschillende dosisniveaus van hetzelfde prototype worden toegediend, wordt de dosisgenormaliseerde Cmax (Cmax/D) berekend.
|
14 weken
|
|
Concentratie van HTL0009936 12 uur na toediening (C12)
Tijdsspanne: 12 uur na de dosis
|
De PK-profielen van HTL0009936 orale prototypeformuleringen met gemodificeerde afgifte bij gezonde CYP2D6 IM- en EM-proefpersonen.
Berekening van HTL0009936-concentratie 12 uur na toediening (C12)
|
12 uur na de dosis
|
|
Concentratie van HTL0009936 24 uur na toediening (C24)
Tijdsspanne: 24 uur na dosering
|
De PK-profielen van HTL0009936 orale prototypeformuleringen met gemodificeerde afgifte bij gezonde CYP2D6 IM- en EM-proefpersonen.
Berekening van HTL0009936-concentratie 24 uur na toediening (C24)
|
24 uur na dosering
|
Medewerkers en onderzoekers
Hier vindt u mensen en organisaties die betrokken zijn bij dit onderzoek.
Sponsor
Medewerkers
Onderzoekers
- Hoofdonderzoeker: Litza McKenzie, MBChB, Quotient Clinical
Studie record data
Deze datums volgen de voortgang van het onderzoeksdossier en de samenvatting van de ingediende resultaten bij ClinicalTrials.gov. Studieverslagen en gerapporteerde resultaten worden beoordeeld door de National Library of Medicine (NLM) om er zeker van te zijn dat ze voldoen aan specifieke kwaliteitscontrolenormen voordat ze op de openbare website worden geplaatst.
Bestudeer belangrijke data
Studie start
1 februari 2016
Primaire voltooiing (Werkelijk)
1 juli 2016
Studie voltooiing (Werkelijk)
1 augustus 2016
Studieregistratiedata
Eerst ingediend
2 maart 2016
Eerst ingediend dat voldeed aan de QC-criteria
15 maart 2016
Eerst geplaatst (Schatting)
16 maart 2016
Updates van studierecords
Laatste update geplaatst (Schatting)
18 oktober 2016
Laatste update ingediend die voldeed aan QC-criteria
17 oktober 2016
Laatst geverifieerd
1 oktober 2016
Meer informatie
Termen gerelateerd aan deze studie
Aanvullende relevante MeSH-voorwaarden
Andere studie-ID-nummers
- 9936-104
- 2015-004921-16 (EudraCT-nummer)
Plan Individuele Deelnemersgegevens (IPD)
Bent u van plan om gegevens van individuele deelnemers (IPD) te delen?
NEE
Deze informatie is zonder wijzigingen rechtstreeks van de website clinicaltrials.gov gehaald. Als u verzoeken heeft om uw onderzoeksgegevens te wijzigen, te verwijderen of bij te werken, neem dan contact op met register@clinicaltrials.gov. Zodra er een wijziging wordt doorgevoerd op clinicaltrials.gov, wordt deze ook automatisch bijgewerkt op onze website .