Исследование относительной биодоступности у здоровых субъектов для оценки фармакокинетики HTL0009936 после однократного введения прототипа препарата
17 октября 2016 г. обновлено: Heptares Therapeutics Limited
Исследование относительной биодоступности фазы 1 у здоровых субъектов с промежуточным (IM) и интенсивным метаболизмом (EM) CYP2D6, разработанное для оценки фармакокинетического (PK) профиля HTL0009936 после введения однократной дозы прототипных составов с модифицированным высвобождением (MR)
Целью данного исследования является поиск лекарственной формы для перорального применения с модифицированным высвобождением для этого препарата, которая будет безопасной и хорошо переносимой.
Обзор исследования
Статус
Завершенный
Условия
Вмешательство/лечение
Подробное описание
Целью исследования является разработка пероральной таблетированной формы с модифицированным высвобождением, которая поддерживает концентрацию в плазме в пределах целевого терапевтического диапазона, является безопасной и переносимой.
Тип исследования
Интервенционный
Регистрация (Действительный)
14
Фаза
- Фаза 1
Контакты и местонахождение
В этом разделе приведены контактные данные лиц, проводящих исследование, и информация о том, где проводится это исследование.
Места учебы
-
-
Nottingham
-
Ruddington, Nottingham, Соединенное Королевство, NG11 6JS
- Quotient Clinical
-
-
Критерии участия
Исследователи ищут людей, которые соответствуют определенному описанию, называемому критериям приемлемости. Некоторыми примерами этих критериев являются общее состояние здоровья человека или предшествующее лечение.
Критерии приемлемости
Возраст, подходящий для обучения
От 18 лет до 65 лет (Взрослый, Пожилой взрослый)
Принимает здоровых добровольцев
Да
Полы, имеющие право на обучение
Все
Описание
Критерии включения:
- Здоровые мужчины и женщины
- В возрасте от 18 до 65 лет
- Индекс массы тела от 18,0 до 35,0 кг/м2
- CYP2D6 (промежуточный или экстенсивный метаболизатор)
Критерий исключения:
- Субъекты с частотой сердечных сокращений (ЧСС) в состоянии покоя >90 ударов в минуту и/или систолическим артериальным давлением (АД) >150 мм рт.ст. и/или диастолическим АД >90 мм рт.ст.
- Субъекты с интервалом QT, с поправкой на частоту сердечных сокращений с использованием формулы Фридериции (QTcF) > 450 мс (мужчины) или > 470 мс (женщины)
- Личный или семейный анамнез синдрома удлиненного интервала QT или внезапной смерти
- Субъекты с CYP2D6 (слабый или сверхбыстрый метаболизм)
Учебный план
В этом разделе представлена подробная информация о плане исследования, в том числе о том, как планируется исследование и что оно измеряет.
Как устроено исследование?
Детали дизайна
- Основная цель: Уход
- Распределение: Нерандомизированный
- Интервенционная модель: Параллельное назначение
- Маскировка: Нет (открытая этикетка)
Оружие и интервенции
Группа участников / Армия |
Вмешательство/лечение |
|---|---|
|
Экспериментальный: HTL0009936 рецептура с модифицированным высвобождением (MR)
Вмешательство: 5 различных лекарственных форм с модифицированным высвобождением HTL0009936 в виде разовой дозы.
|
HTL0009936 модифицированный выпуск
|
|
Активный компаратор: HTL00009936 немедленный выпуск (IR) быстро
Вмешательство: 1 препарат HTL0009936 с немедленным высвобождением в виде однократной дозы натощак.
|
HTL0009936 немедленный выпуск
|
Что измеряет исследование?
Первичные показатели результатов
Мера результата |
Мера Описание |
Временное ограничение |
|---|---|---|
|
Метка
Временное ограничение: 14 недель
|
Фармакокинетические профили пероральных прототипов HTL0009936 с модифицированным высвобождением у здоровых субъектов с CYP2D6 IM и EM.
Расчет времени, прошедшего с момента введения дозы, при котором HTL0009936 впервые поддается количественному определению в зависимости концентрации от времени (Tlag).
|
14 недель
|
|
Фрель
Временное ограничение: 14 недель
|
Фармакокинетические профили пероральных прототипов HTL0009936 с модифицированным высвобождением у здоровых субъектов с CYP2D6 IM и EM.
Расчет относительной биодоступности (Fотн) прототипов препаратов MR HTL0009936 по сравнению с эталонным препаратом IR и, если применимо, препаратов-прототипов MR в состоянии после еды по сравнению с состоянием натощак.
|
14 недель
|
|
Тмакс
Временное ограничение: 14 недель
|
Фармакокинетические профили пероральных прототипов HTL0009936 с модифицированным высвобождением у здоровых субъектов с CYP2D6 IM и EM.
Расчет времени, прошедшего с момента введения дозы, при котором наблюдалась максимальная наблюдаемая концентрация HTL0009936 (Cmax) (Tmax)
|
14 недель
|
|
Cmax
Временное ограничение: 14 недель
|
Фармакокинетические профили пероральных прототипов HTL0009936 с модифицированным высвобождением у здоровых субъектов с CYP2D6 IM и EM.
Расчет Cмакс.
|
14 недель
|
|
Концентрация HTL0009936 через 6 часов после введения дозы (C6)
Временное ограничение: Через 6 часов после введения дозы
|
Фармакокинетические профили пероральных прототипов HTL0009936 с модифицированным высвобождением у здоровых субъектов с CYP2D6 IM и EM.
Расчет концентрации HTL0009936 через 6 часов после введения дозы (C6)
|
Через 6 часов после введения дозы
|
|
ППК (0-последний)
Временное ограничение: 14 недель
|
Фармакокинетические профили пероральных прототипов HTL0009936 с модифицированным высвобождением у здоровых субъектов с CYP2D6 IM и EM.
Расчет площади под кривой зависимости концентрации от времени от нулевого момента времени до последней измеряемой концентрации (AUC(0-last))
|
14 недель
|
|
ППК (0 инф.)
Временное ограничение: 14 недель
|
Фармакокинетические профили пероральных прототипов HTL0009936 с модифицированным высвобождением у здоровых субъектов с CYP2D6 IM и EM.
Расчет площади под кривой зависимости концентрации от времени от нуля времени до экстраполяции до бесконечности (AUC(0-inf)).
|
14 недель
|
|
AUC% доп.
Временное ограничение: 14 недель
|
Фармакокинетические профили пероральных прототипов HTL0009936 с модифицированным высвобождением у здоровых субъектов с CYP2D6 IM и EM.
Расчет процента AUC(0-inf), экстраполированного за пределы последней измеренной точки времени (AUC%extrap).
|
14 недель
|
|
Лямбда-z
Временное ограничение: 14 недель
|
Фармакокинетические профили пероральных прототипов HTL0009936 с модифицированным высвобождением у здоровых субъектов с CYP2D6 IM и EM.
Расчет наклона фазы кажущейся элиминации (лямбда-z).
|
14 недель
|
|
Т1/2
Временное ограничение: 14 недель
|
Фармакокинетические профили пероральных прототипов HTL0009936 с модифицированным высвобождением у здоровых субъектов с CYP2D6 IM и EM.
Расчет кажущегося периода полувыведения (Т1/2).
|
14 недель
|
|
AUC, нормализованная по дозе
Временное ограничение: 14 недель
|
Фармакокинетические профили пероральных прототипов HTL0009936 с модифицированным высвобождением у здоровых субъектов с CYP2D6 IM и EM.
Кроме того, если вводятся разные уровни дозы одного и того же прототипа, будет рассчитываться нормализованная по дозе AUC (AUC/D).
|
14 недель
|
|
Нормализованная доза Cmax
Временное ограничение: 14 недель
|
Фармакокинетические профили пероральных прототипов HTL0009936 с модифицированным высвобождением у здоровых субъектов с CYP2D6 IM и EM.
Кроме того, если вводятся разные уровни доз одного и того же прототипа, будет рассчитана нормализованная доза Cmax (Cmax/D).
|
14 недель
|
|
Концентрация HTL0009936 через 12 часов после введения дозы (C12)
Временное ограничение: Через 12 часов после введения дозы
|
Фармакокинетические профили пероральных прототипов HTL0009936 с модифицированным высвобождением у здоровых субъектов с CYP2D6 IM и EM.
Расчет концентрации HTL0009936 через 12 часов после введения дозы (C12)
|
Через 12 часов после введения дозы
|
|
Концентрация HTL0009936 через 24 часа после введения дозы (C24)
Временное ограничение: Через 24 часа после введения дозы
|
Фармакокинетические профили пероральных прототипов HTL0009936 с модифицированным высвобождением у здоровых субъектов с CYP2D6 IM и EM.
Расчет концентрации HTL0009936 через 24 часа после введения дозы (C24)
|
Через 24 часа после введения дозы
|
Соавторы и исследователи
Здесь вы найдете людей и организации, участвующие в этом исследовании.
Спонсор
Соавторы
Следователи
- Главный следователь: Litza McKenzie, MBChB, Quotient Clinical
Даты записи исследования
Эти даты отслеживают ход отправки отчетов об исследованиях и сводных результатов на сайт ClinicalTrials.gov. Записи исследований и сообщаемые результаты проверяются Национальной медицинской библиотекой (NLM), чтобы убедиться, что они соответствуют определенным стандартам контроля качества, прежде чем публиковать их на общедоступном веб-сайте.
Изучение основных дат
Начало исследования
1 февраля 2016 г.
Первичное завершение (Действительный)
1 июля 2016 г.
Завершение исследования (Действительный)
1 августа 2016 г.
Даты регистрации исследования
Первый отправленный
2 марта 2016 г.
Впервые представлено, что соответствует критериям контроля качества
15 марта 2016 г.
Первый опубликованный (Оценивать)
16 марта 2016 г.
Обновления учебных записей
Последнее опубликованное обновление (Оценивать)
18 октября 2016 г.
Последнее отправленное обновление, отвечающее критериям контроля качества
17 октября 2016 г.
Последняя проверка
1 октября 2016 г.
Дополнительная информация
Термины, связанные с этим исследованием
Дополнительные соответствующие термины MeSH
Другие идентификационные номера исследования
- 9936-104
- 2015-004921-16 (Номер EudraCT)
Планирование данных отдельных участников (IPD)
Планируете делиться данными об отдельных участниках (IPD)?
НЕТ
Эта информация была получена непосредственно с веб-сайта clinicaltrials.gov без каких-либо изменений. Если у вас есть запросы на изменение, удаление или обновление сведений об исследовании, обращайтесь по адресу register@clinicaltrials.gov. Как только изменение будет реализовано на clinicaltrials.gov, оно будет автоматически обновлено и на нашем веб-сайте. .