ゲポチダシン錠のバイオアベイラビリティ、食事効果、および薬物動態を評価する: 健康な被験者を対象とした第 I 相、単回投与、2 部構成の研究。

包含基準

• -インフォームドコンセントに署名した時点で、18〜64歳の男性または女性の被験者。
• 病歴、臨床検査結果（血清化学、血液学、尿検査、および血清学）、バイタルサイン測定、12誘導ECG結果、および身体検査所見に基づいて研究者によって決定された健康。 研究対象集団の基準範囲外の臨床的異常または検査パラメータを有する被験者は、研究者がその発見が追加の危険因子を導入する可能性が低く、研究手順に干渉しないと感じ、文書化した場合にのみ含めることができます。
• 日本人対象者の追加の包含基準 (パート 2a のみ): 対象者は帰化していない日本国民であり、日本のパスポートを保持しており、対象者には 2 人の日本人の両親と 4 人の日本人の祖父母がいて、全員が帰化していない日本人であることが面接で確認され、インタビューで確認されたように、被験者は最大10年間日本国外に住んでいました。
• 中国人対象者の追加の包含基準 (パート 2b のみ): 対象者は帰化していない中国市民であり、中国のパスポートを保持しており、インタビューで確認されたように、対象者には 2 人の中国人の両親と 4 人の中国人の祖父母がいて、全員が帰化していない中国人でした。インタビューで確認されたように、被験者は最大10年間中国国外に住んでいました。
• -パート1aおよび1bの被験者の体重：50キログラム（kg）以上で、ボディマス指数（BMI）が1平方メートルあたり19〜32キログラム（kg / m^2）の範囲内日本人および中国人の被験者 (パート 2a および 2b): >=50 kg、BMI が 18 ～ 32 kg/m^2 の範囲内。
• 男性または女性：女性の被験者は、妊娠していない場合に参加する資格があります（血清ヒト絨毛性ゴナドトロピン検査で陰性であることが確認され、授乳中ではなく、次の条件の少なくとも1つが適用されます. -次のいずれかの閉経前の女性として定義される生殖不能の可能性：文書化された卵管結紮、文書化された子宮鏡検査による卵管閉塞手順、子宮摘出術、文書化された両側卵巣摘出術、および12か月の自然無月経として定義される閉経後（疑わしいケースでは、閉経と一致する卵胞刺激ホルモンとエストラジオールのレベルが同時にある血液サンプル）。 ホルモン補充療法（HRT）を受けており、閉経状態が疑わしい女性は、研究中にHRTを継続したい場合、非常に効果的な避妊方法の1つを使用する必要があります. それ以外の場合は、研究登録前に閉経後の状態を確認できるように、HRT を中止する必要があります。 -生殖能力のある女性の妊娠を回避するための非常に効果的な方法の修正リストに記載されているオプションの1つに従うことに同意します 治験薬の初回投与の30日前からフォローアップ訪問の完了まで。
• -同意書およびこのプロトコルに記載されている要件および制限への準拠を含む、署名されたインフォームドコンセントを与えることができます。

除外基準

• -被験者は、過去の病歴またはスクリーニング身体検査に臨床的に重大な異常があり、治験責任医師の意見では、被験者を危険にさらしたり、研究の結果変数を妨げたりする可能性があります。 これには、病歴または現在の心臓、肝臓、腎臓、神経、胃腸、呼吸器、血液、または免疫疾患が含まれますが、これらに限定されません。
• 被験者は、治験薬の吸収、分布、代謝、または排泄を妨げる可能性のある外科的または医学的状態（活動性または慢性）、または被験者を危険にさらす可能性のあるその他の状態を持っています。
• QTc が 450 ミリ秒 (msec) 以上 (>)。
• -スクリーニングから30日以内の全身抗生物質の使用。
• -スクリーニング前2か月以内に、クロストリジウム・ディフィシル下痢感染の既往歴が確認されているか、過去にクロストリジウム・ディフィシル毒素検査が陽性であった。
• -肝疾患の現在または慢性の病歴、または既知の肝または胆道の異常（ギルバート症候群または無症候性胆石を除く）。
• -ヘパリンに対する過敏症またはヘパリン誘発性血小板減少症の病歴（クリニックが静脈内カニューレの開存性を維持するためにヘパリンを使用している場合）。
• -被験者は、市販薬、または処方薬（ホルモン避妊薬および/またはアセトアミノフェンを除く）、ビタミンサプリメント、または漢方薬を使用できません 7日以内（または5半減期のいずれか長い方） 投与前および研究中.
• -スクリーニングから6か月以内の定期的なアルコール消費の履歴は、男性の週平均摂取量> 21単位（または平均日摂取量> 3単位）または週平均摂取量> 14単位（または平均日摂取量> 2）として定義されます単位）女性用。 1 単位は、フルストレングス ビール 270 ミリリットル (mL)、ライト ビール 470 mL、蒸留酒 30 mL、またはワイン 100 mL に相当します。
• -スクリーニング前3か月以内の喫煙または履歴、またはタバコまたはニコチンを含む製品の定期的な使用を示す尿中コチニンレベル。
• -治験薬またはその成分のいずれかに対する過敏症の病歴、または治験責任医師または医療モニターの意見で、彼らの参加を禁忌とする薬物またはその他のアレルギーの病歴。
• -B型肝炎表面抗原の存在、スクリーニング時または試験治療の初回投与前3か月以内のC型肝炎抗体検査結果が陽性。
• -女性の被験者は、妊娠検査結果が陽性であるか、スクリーニング時またはクリニックへの入院時に授乳中です。
• ALT＞1.5×正常上限（ULN）
• ビリルビン >1.5×ULN (分離型ビリルビン >1.5×ULN は、ビリルビンが分画され、直接ビリルビンが [<] 35 パーセント [%] 未満の場合に許容されます)。
• 他の原因が特定されていない尿検査で血液が陽性。
• 陽性の事前研究薬物/アルコールスクリーニング。
• ヒト免疫不全ウイルス抗体陽性。
• -被験者は、スクリーニングまたは-1日目に得られた血清化学、血液学、または尿検査の結果に臨床的に重大な異常所見があります。
• 投与前または試験参加前の 12 週間以内に 500 mL を超える血液を献血すると、56 日間で 500 mL を超える血液または血液製剤が献血されることになります。
• -最初の投与日の前の12か月以内のゲポチダシンへの以前の曝露。
• スクリーニングおよびベースライン 12 誘導心電図の除外基準 (適格性の決定には 1 回の繰り返しが許可されます): 心拍数が 40 未満で 100 拍/分 (bpm) を超える男性被験者、心拍数が 50 未満で 100 bpm を超える女性被験者、 -男性および女性の被験者のPR間隔<120および> 220ミリ秒、男性と女性の両方の被験者でQRS持続時間<70および> 120ミリ秒、およびバゼットの式を使用した補正QT間隔（QTcB）またはフリデリシアの式を使用した補正QT間隔（QTcF）> 450男性と女性の被験者の両方でミリ秒。 -以前の心筋梗塞の証拠（再分極に関連するSTセグメントの変化は含まれません）。 -任意の伝導異常（左または右の完全脚ブロック、房室ブロック[2度以上]、ウルフパーキンソンホワイト症候群を含むが、これらに限定されない）、3秒を超える洞休止、非持続性または持続性心室頻拍（連続3回以上）心室異所性拍動）または主要な研究者とグラクソスミスクラインの医療モニターの意見では、個々の被験者の安全を妨げる重大な不整脈。
• -被験者は臨床試験に参加し、現在の研究の最初の投与日の前の次の期間内に治験薬を受け取りました：30日、5半減期または治験薬の生物学的効果の持続期間の2倍（どちらか長い方）。
• -治験責任医師の意見では、被験者はすべての研究手順に従うことができません。
• 研究者またはスポンサーの意見では、被験者は研究に参加すべきではありません。