健康な被験者におけるペランパネル 12 mg 経口錠剤 1 回と比較した、3 回の静脈内注入期間におけるペランパネル 12 mg 単回投与のバイオアベイラビリティを評価する研究

包含基準:

• -非喫煙、男性または女性、インフォームドコンセントの時点で20〜55歳（両端を含む）
• -スクリーニング時の体格指数（BMI）が1平方メートルあたり18〜32キログラム（kg / m ^ 2）（包括的）

• 日本人参加者：

  私。日本人の両親と日系人の祖父母のもとに日本で生まれる。 ii. 日本国外に5年未満住んでいる。およびiii。 食生活を含めたライフスタイルは、日本を離れてから大きく変わっていない

• 書面によるインフォームド コンセントを提供する
• プロトコルのすべての側面を遵守する意思と能力がある

除外基準:

• -8週間以内に治療を必要とする臨床的に重大な病気、または投与後4週間以内に治療を必要とする臨床的に重大な感染症
• -スクリーニングまたはベースラインで授乳中または妊娠中の女性（ベータヒト絨毛性ゴナドトロピン[β-hCG]が陽性であることが記録されている）。 治験薬の初回投与の 72 時間以上前に陰性のスクリーニング妊娠検査が得られた場合は、別のベースライン評価が必要です。

• 出産の可能性のある女性：

  私。研究登録前28日以内に、以下のいずれかを含む非常に効果的な避妊法を使用しなかった:

  1. 完全な禁酒（それが彼らの好みの通常のライフスタイルである場合）;
  2. 子宮内器具または子宮内ホルモン放出システム（IUS）;
  3. 避妊インプラント;
  4. 経口避妊薬（バリア法追加）。 -参加者は、投与前の少なくとも28日間、研究全体、および研究薬物中止後28日間、同じ経口避妊薬の安定した用量を使用している必要があります。また
  5. 確認された無精子症の精管切除されたパートナーがいる ii. -研究期間全体を通して、および研究薬物中止後28日間、非常に効果的な避妊方法（上記のように）を使用することに同意しない 注：すべての女性は、閉経後（少なくとも12 か月連続で、適切な年齢層で、他の既知または疑われる原因がない場合) または外科的に滅菌されている (すなわち、両側卵管結紮術、子宮全摘出術、または両側卵巣摘出術で、投与の少なくとも 1 か月前にすべて手術を受けている)。
• -投与から4週間以内の研究の結果に影響を与える可能性のある疾患の証拠、例えば、精神障害および胃腸管、肝臓、腎臓、呼吸器系、内分泌系、血液系、神経系、心血管系の障害、または参加者代謝に先天的な異常がある
• -ペランパネルの薬物動態（PK）プロファイルに影響を与える可能性のある胃腸手術の履歴、例えば、肝切除、腎摘出術、消化器切除、または減量を目的とした胃腸処置（Lapband™を含む）、胃内容排出を遅らせる
• スクリーニング時の病歴、および身体検査、バイタルサイン、心電図（ECG）の所見、またはスクリーニングまたはベースラインでの治療を必要とする臨床検査結果によって発見された臨床的に異常な症状または臓器障害。 治験責任医師の裁量により、異常なバイタルサインおよび/または臨床検査値に対する1回の再検査が許可されます。
• スクリーニング時またはベースライン時の心電図の繰り返しで示される、QT/QTc間隔の延長（QTc>450ミリ秒[ミリ秒]）
• -スクリーニングまたはベースラインでの心拍数が1分あたり50未満または100を超える
• -虚血性心疾患（例、急性冠症候群、安定狭心症）、失神または心不整脈の病歴
• -収縮期血圧> 140ミリメートル水銀（mmHg）または<90 mmHgまたは拡張期血圧> 90 mmHgまたはスクリーニングまたはベースラインでの60 mmHg
• -デシリットルあたりのヘモグロビン<12.5グラム（g / dL）またはヘマトクリット≤38％男性および閉経後の女性およびヘモグロビン<10 g / dLまたは閉経前の女性のヘマトクリット≤33％ スクリーニング時
• -スクリーニングと最初のクリニックチェックイン（-1日目）の間に10％を超える体重減少または増加を経験した参加者
• -4週間以内に血液製剤を受け取った参加者、8週間以内に献血した参加者、または投与後1週間以内に血漿を寄付した参加者
• -治験薬またはその賦形剤に対する過敏症
• -食物アレルギーの既知の重度または臨床的に重要な病歴、または現在スクリーニングで重大な季節性または通年性アレルギーを経験している
• スクリーニングでヒト免疫不全ウイルス（HIV）陽性であることが知られている
• -スクリーニング時の陽性血清学によって示される活動性ウイルス性肝炎（BまたはC）
• -過去2年以内の薬物またはアルコール依存症または乱用の履歴、またはスクリーニングまたはベースラインでの尿中薬物、コチニン、またはアルコール検査が陽性である
• 投与前2週間以内の激しい運動への従事（例、マラソンランナー、ウェイトリフター）
• -現在別の臨床試験に登録されているか、インフォームドコンセントの前の30日以内に治験薬またはデバイスを使用した

• 事前および併用薬、飲食物に関する制限:

  私。処方薬は投与後 4 週間以内、市販薬 (OTC) は投与前 2 週間以内または治療フェーズ全体で禁止されています。 ii. タバコまたはニコチンを含む製品の喫煙または使用は、投与前の 4 週間以内および治療段階全体を通じて禁止されています。 iii. 投与前 72 時間以内および投与後 72 時間までは、カフェイン入りの飲料または食品の摂取を禁止する。 チトクローム P450 (CYP) 3A4 酵素またはトランスポーターに影響を与える可能性のある栄養補助食品、ジュース、ハーブ製剤、またはその他の食品や飲料 (例、アルコール、グレープフルーツ、グレープフルーツ ジュース、グレープフルーツ含有飲料、リンゴまたはオレンジ ジュース、マスタードグリーンファミリー（例：ケール、ブロッコリー、クレソン、コラードグリーン、コールラビ、芽キャベツ、マスタード）および炭火焼肉）は、投与前の2週間以内および治療段階全体で禁止されています。投与前の4週間以内および治療段階全体で禁止