Vizsgálat egyetlen 12 mg-os Perampanel dózis három intravénás infúzió időtartamára történő biohasznosulásának értékelésére, egy 12 mg-os Perampanel orális tablettához viszonyítva egészséges alanyoknál

Bevételi kritériumok:

• Nemdohányzó férfi vagy nő, 20 és 55 év közötti (beleértve) a beleegyezés időpontjában
• Testtömegindex (BMI) 18-32 kilogramm négyzetméterenként (kg/m^2) (beleértve) a szűréskor

• Japán résztvevőknek:

  én. Japánban született japán származású japán szülők és nagyszülők gyermekeként; ii. Kevesebb mint 5 éve él Japánon kívül; és iii. Az életmód, beleértve az étrendet is, nem változott jelentősen Japán elhagyása óta

• Adjon írásos beleegyező nyilatkozatot
• Hajlandó és képes megfelelni a protokoll minden szempontjának

Kizárási kritériumok:

• Klinikailag jelentős betegség, amely 8 héten belül orvosi kezelést igényel, vagy klinikailag jelentős fertőzés, amely orvosi kezelést igényel az adagolást követő 4 héten belül
• Nők, akik szoptatnak vagy terhesek a szűrés vagy a kiindulási állapot idején (pozitív béta-humán koriongonadotropin [ß-hCG] alapján). Külön kiindulási értékelésre van szükség, ha negatív szűrési terhességi tesztet kaptak több mint 72 órával a vizsgálati gyógyszer első adagja előtt.

• Fogamzóképes nők, akik:

  én. A vizsgálatba való belépés előtt 28 napon belül nem alkalmazott rendkívül hatékony fogamzásgátlási módszert, amely magában foglalja a következők egyikét:

  1. teljes absztinencia (ha ez a preferált és szokásos életmódjuk);
  2. méhen belüli eszköz vagy intrauterin hormon-felszabadító rendszer (IUS);
  3. fogamzásgátló implantátum;
  4. orális fogamzásgátló (kiegészítő barrier módszerrel). A résztvevőnek ugyanazon orális fogamzásgátló készítmény stabil adagját kell szednie legalább 28 napig az adagolás előtt és a vizsgálat során, valamint 28 napig a vizsgálati gyógyszer abbahagyása után; vagy
  5. vazectomizált partnere megerősített azoospermiával ii. Ne járuljon hozzá a rendkívül hatékony fogamzásgátlási módszer használatához (a fent leírtak szerint) a vizsgálat teljes időtartama alatt és a vizsgált gyógyszer abbahagyása után 28 napig. MEGJEGYZÉS: Minden nő fogamzóképesnek minősül, kivéve, ha posztmenopauzás (amenorrhoeás legalább egy ideig) 12 egymást követő hónapig, a megfelelő korcsoportban és egyéb ismert vagy gyanított ok nélkül), vagy műtéti úton sterilizálták (azaz kétoldali petevezeték lekötés, teljes méheltávolítás vagy kétoldali peteeltávolítás, mindegyik műtéttel az adagolás előtt legalább 1 hónappal).
• Bizonyíték olyan betegségre, amely befolyásolhatja a vizsgálat eredményét az adagolást követő 4 héten belül, pl. pszichiátriai rendellenességek és a gyomor-bél traktus, a máj, a vese, a légzőrendszer, az endokrin rendszer, a hematológiai rendszer, a neurológiai rendszer, a szív- és érrendszeri rendellenességek, vagy olyan résztvevők, akik veleszületett anyagcsere-rendellenessége van
• Bármilyen emésztőrendszeri műtét anamnézisében, amely befolyásolhatja a perampanel farmakokinetikai (PK) profilját, pl. hepatektómia, nefrektómia, emésztőszervi reszekció vagy bármilyen fogyás céljából végzett gyomor-bélrendszeri eljárás (beleértve a Lapband™-et is), amely lassítja a gyomorürülést
• Bármilyen klinikailag kóros tünet vagy szervi károsodás, amelyet a kórtörténet a szűréskor, valamint a fizikális vizsgálatok, az életjelek, az elektrokardiogram (EKG) lelet vagy a laboratóriumi vizsgálati eredmények alapján találtak, amelyek orvosi kezelést igényelnek a szűréskor vagy a kiinduláskor. A vizsgálatot végző személy döntése alapján a kóros életjel és/vagy laboratóriumi érték egyszeri megismétlése megengedett.
• Megnyúlt QT/QTc intervallum (QTc >450 milliszekundum [msec]), amint azt a szűréskor vagy a kiindulási állapot ismételt EKG-ja kimutatta
• Pulzusszám <50 vagy >100 ütés percenként a szűréskor vagy az alapállapotban
• Az anamnézisben szereplő ischaemiás szívbetegség (pl. akut koronária szindrómák, stabil angina), ájulás vagy szívritmuszavar
• A szisztolés vérnyomás >140 Hgmm (Hgmm) vagy <90 Hgmm, vagy a diasztolés vérnyomás >90 Hgmm vagy <60 Hgmm a szűréskor vagy a kiindulási értéknél
• Hemoglobin <12,5 gramm deciliterenként (g/dl) vagy hematokrit ≤38% férfiaknál és posztmenopauzás nőknél és hemoglobin <10g/dl vagy hematokrit ≤33% premenopauzális nőknél a szűréskor
• Azok a résztvevők, akiknél több mint 10%-os súlyvesztés vagy gyarapodás volt tapasztalható a szűrés és az első klinikai bejelentkezés között (-1. nap)
• Azok a résztvevők, akik az adagolást követő 4 héten belül vérkészítményt kaptak, 8 héten belül vért adtak, vagy plazmát adtak az adagolást követő 1 héten belül
• A vizsgált gyógyszerrel vagy bármely segédanyagával szembeni túlérzékenység
• Súlyos vagy klinikailag jelentős ételallergia anamnézisében, vagy jelenleg jelentős szezonális vagy évelő allergiás szűrés során
• Ismert, hogy a szűréskor humán immundeficiencia vírus (HIV) pozitív
• Aktív vírusos hepatitis (B vagy C), amint azt a szűréskor végzett pozitív szerológia kimutatta
• Kábítószer- vagy alkoholfüggőség vagy visszaélés a kórtörténetében az elmúlt 2 évben, vagy akiknél pozitív a vizelet gyógyszer-, kotinin- vagy alkoholteszt a szűréskor vagy a kiinduláskor
• Megerőltető testmozgás az adagolás előtt 2 héten belül (pl. maratoni futók, súlyemelők)
• Jelenleg részt vett egy másik klinikai vizsgálatban, vagy bármilyen vizsgálati gyógyszert vagy eszközt használt a tájékoztatáson alapuló beleegyezését megelőző 30 napon belül

• Korlátozások a korábbi és egyidejűleg szedett gyógyszerekre, ételekre és italokra:

  én. Tilos a vényköteles gyógyszerek az adagolást követő 4 héten belül, a vény nélkül kapható (OTC) gyógyszerek pedig az adagolás előtti 2 héten belül, illetve a kezelés ii. fázisa alatt. Tilos a dohányzás, illetve a dohány- vagy nikotintartalmú termékek használata az adagolás előtti 4 héten belül és a kezelés iii. fázisa alatt. Koffeintartalmú italok vagy ételek fogyasztása tilos az adagolás előtt 72 órával és az adagolást követő 72 órán belül iv. Táplálék-kiegészítők, gyümölcslevek és gyógynövénykészítmények vagy egyéb olyan ételek vagy italok fogyasztása, amelyek befolyásolhatják a citokróm P450 (CYP) 3A4 enzimet vagy transzportereket (pl. alkohol, grapefruit, grapefruitlé, grapefruit tartalmú italok, alma- vagy narancslé, zöldségek mustárzöld család [pl. kelkáposzta, brokkoli, vízitorma, galléros zöldek, karalábé, kelbimbó, mustár] és parázsolt húsok) tilos az adagolás előtt 2 héttel és a kezelési szakaszban a teljes v. orbáncfüvet tartalmazó gyógynövénykészítmények bevitele tilos az adagolás előtti 4 héten belül és a kezelési fázis alatt