シトクロム P450 のプローブ基質への曝露に対するリラコリラントの影響を決定するための健康な被験者における研究

包含基準:

1. 研究の目的とリスクを理解できる。計画された訪問、治療計画、臨床検査、その他の研究の評価と手順を遵守する意欲と能力がある。
2. 書面によるインフォームドコンセントを与えます。
3. 病歴、身体検査、バイタルサイン、12誘導心電図、および臨床検査所見の結果に基づいて、健康状態が良好であると判断された男性または非妊娠・非授乳女性であること。
4. 体格指数 (BMI) が 18 ～ 32 kg/m2 (両端の値を含む) で、体重が 50 kg (110 ポンド) を超える。
5. 非喫煙者になりましょう。 ニコチンまたはニコチン含有製品の使用は、治験薬の初回投与の少なくとも90日前に中止しなければなりません。
6. 学習制限を喜んで遵守する
7. 複数回の静脈穿刺/カニューレ挿入に適した静脈を備えている。

8. 女性対象は、妊娠の可能性がない（すなわち、閉経後または永久に不妊手術を受けている）か、使用者への依存度が低い非常に効果的な避妊法を使用している必要があります。

   • ユーザーへの依存度が低く、効果の高い避妊法として受け入れられる唯一の方法は、子宮内避妊具 (IUD) です。 ホルモン避妊法（子宮内ホルモン放出システムを含む、いかなる経路による）やホルモン補充療法の使用は認められません。

除外基準:

1. 臨床研究部門または臨床研究部門の従業員または近親者であること。
2. 過去にリラコリラントの研究に参加したことがある。
3. 複数の薬物アレルギーがある、またはリラコリラントの成分のいずれかに対してアレルギーがある。
4. グルココルチコイドの遮断によって悪化する可能性のある状態（例、喘息、慢性炎症状態）がある。
5. 胃バイパス手術の既往がある。
6. 吸収不良症候群の病歴、または薬物の吸収や代謝に影響を与える可能性のある虫垂切除術および胆嚢摘出術を除く過去の胃腸手術の既往がある。
7. 現在のアルコールまたは薬物乱用。
8. -最初の治験薬投与前の2暦か月以内に、400 mLを超える血液または血漿を献血または喪失したことがある。
9. -最初の治験薬投与前の30日間に、新しい化学物質または処方薬の別の臨床試験に参加している。
10. スクリーニングまたは最初の入院時に、アルコールまたは乱用薬物の検査で陽性反応がある。
11. スクリーニング時に外因性グルココルチコイド検査で陽性反応が出た。

12. スクリーニング時および/または最初の治験薬投与前に、バイタルサイン、身体検査、臨床検査スクリーニング検査、または12誘導ECGで臨床的に関連する異常所見がある。以下を含むがこれらに限定されない**:

    1. フリデリシアの方程式 (QTcF) を使用して心拍数 (QTc) に対して補正された QT 間隔 > 450 ms (少なくとも 2 分間隔で実行された 3 回の仰臥位 ECG の平均から)
    2. ステージ 2 以上の高血圧 (仰臥位/半臥位での収縮期血圧 [SBP] > 160 mmHg、拡張期血圧 [DBP] > 100 mmHg; 少なくとも 2 分間隔で記録された重複値の平均に基づく)
    3. 治療の適応を伴うステージ 1 の高血圧 (仰臥位/半臥位での SBP 140 ～ 160 mmHg、DBP 90 ～ 100 mmHg、少なくとも 2 分間隔で記録された重複値の平均に基づく)、すなわち、末端器官損傷、糖尿病、または、標準的な計算機 (QRISK2-2016 など) を使用して推定された 10 年間の心血管リスクが 20% を超えている
    4. 糸球体濾過速度、慢性腎臓病疫学（共同研究）（CKD-EPI）法（eGFR; Levey 2009）を使用して推定 <60 mL/分/1.73 平方メートル
    5. 低カリウム血症（カリウムが正常の下限値を下回る）
    6. アラニンアミノトランスフェラーゼ (ALT)、アスパラギン酸アミノトランスフェラーゼ (AST)、および/またはガンマ-グルタミルトランスフェラーゼ (GGT) が正常値 (ULN) の上限の 1.5 倍を超える
    7. B 型肝炎、C 型肝炎、またはヒト免疫不全 (HIV) ウイルスの血清陽性 ** 対象者を研究参加の資格として認定する目的で、範囲外の値が 1 回繰り返される場合があります。
13. かかりつけ医が提起した研究への参加を拒否する医学的または社会的理由がある。
14. 治験責任医師の評価によると、個人に対するリスクを増大させる可能性がある、または満足のいくデータを取得する可能性を減少させる可能性のあるその他の症状がある。
15. -プロトコルに指定された期間内に、薬物間相互作用、ホルモン避妊またはホルモン補充療法に関与するグルココルチコイド、強力な誘導剤、阻害剤またはCYP酵素の基質など、またはそれらを含む、禁止されている以前の薬剤を服用している。