絶食状態の健康な男性ボランティアにおけるリバロキサバン錠 10 mg の 2 つの製剤の生物学的同等性研究
2021年2月10日 更新者：Pharmtechnology LLC
絶食状態の健康な男性ボランティアにおけるリバロキサバン フィルムコーティング錠 10mg (Pharmtechnology LLC、ベラルーシ共和国) およびザレルト® フィルムコーティング錠 10mg (バイエル AG、ドイツ) のランダム化クロスオーバー 2 期間単回投与 BE 研究
これは、非盲検、検査室盲検、無作為化、2 期間、単一施設、クロスオーバー、比較研究であり、各参加者は参照 (Xarelto®、10 mg フィルムコーティング錠) または試験 (リバロキサバン、10 mg フィルムコーティング錠) 製剤を各研究期間 (試験 - 参照 (TR) または参照 - 試験 (RT) のシーケンス) で、両方の製剤が生物学的に同等であるかどうかを評価するために。
調査の概要
研究の種類
介入
入学 (予想される)
34
段階
- フェーズ 1
連絡先と場所
このセクションには、調査を実施する担当者の連絡先の詳細と、この調査が実施されている場所に関する情報が記載されています。
研究場所
-
-
-
Yaroslavl、ロシア連邦、150047
- Private healthcare institution "Clinical Hospital "RZD-Medicine" of the city of Yaroslavl"
-
-
参加基準
研究者は、適格基準と呼ばれる特定の説明に適合する人を探します。これらの基準のいくつかの例は、人の一般的な健康状態または以前の治療です。
適格基準
就学可能な年齢
18年～45年 (アダルト)
健康ボランティアの受け入れ
はい
受講資格のある性別
男
説明
包含基準:
- 18歳から45歳までの健康な白人男性。
- 既往歴データと、標準的な臨床検査、実験室検査、および機器検査方法、身体検査および既往検査の結果によると、「健康」であると検証された診断。
- 体格指数 18.5-30 kg/m²;
- 正常範囲内の胸部臓器のX線または蛍光透視検査の結果（研究開始前の12か月以内に実施された検査の結果が提供される場合があります）;
- -二重バリア避妊法（コンドーム+殺精子剤）または完全な性的禁欲を使用することに同意し、最初の期間に薬を服用した瞬間から、研究全体および14日以内に精子提供に参加しないことに同意する第二期研究で薬を服用した後;
- 被験者は、研究の要件を理解し、書面によるインフォームドコンセントに署名し、研究の過程で課されるすべての制限を受け入れ、必要な調査のために戻ることに同意することができます.
除外基準:
- 重度のアレルギー歴、リバロキサバンまたは治験薬の一部である賦形剤に対する過敏症、またはこれらの成分に対する不耐性;
- 心血管系、気管支肺系、神経内分泌系の臨床的に重要な病状、ならびに胃腸管、肝臓、腎臓および血液の疾患;
- 研究者の意見では、両方の薬物の吸収、分布、代謝または排泄に影響を与える可能性がある、またはボランティアに悪影響を与えるリスクを高める可能性があるその他の疾患;
- 脳または脊髄損傷の病歴、脳、脊髄または眼に対する最近の手術;
- あらゆる起源の内出血の病歴;
- 凝固障害の病歴（例、フォン・ヴィレブランド病、血友病）;
- ラクトースまたはガラクトースに対する遺伝的不耐性（たとえば、先天性ラクターゼ欠損症またはグルコース - ガラクトース吸収不良）。これは、試験薬および参照薬の組成にラクトース一水和物が含まれているためです。
- 病歴を含む精神障害の存在;
- 発作、てんかん、その他の神経障害の既往;
- 虫垂切除術を除いて、胃腸管への外科的介入;
- 最初の期間に薬を服用する前に4週間以内に終了した急性感染症;
- -研究の最初の期間に薬を服用する前の過去24時間以内の下痢、嘔吐またはその他の理由による脱水。 さらに、嘔吐または下痢が感染症の徴候である場合、研究への参加は最後の症状からわずか4週間後に可能です。
- -心電図の臨床的に重大な異常、スクリーニング時に座位で測定された収縮期血圧（SBP）のレベル<100 mm Hgまたは≥130 mm Hgおよび/または拡張期血圧（DBP）<60 mm Hgまたは≥ 85mmHg;
- -スクリーニング時の心拍数が60ビート/分未満または90ビート/分以上、スクリーニング時の1分間あたりの呼吸数が12未満または18以上、体温が36.0℃未満または37.0℃以上スクリーニングの時間;
処方薬および ATC 薬の使用:
- ハーブや食品添加物、リバロキサバンの PK に重大な影響を与える可能性のあるビタミン、またはリバロキサバンの薬物動態への影響に関するデータが不明であり、14 日以内に健康であるというボランティアの特徴付けに疑問を呈する最初の期間に薬を服用する;
- アイソザイムCYP3A4、CYP2J2の誘導剤または阻害剤である薬物の使用を含む（HIVプロテアーゼ阻害剤、アゾール系抗真菌薬、クラリスロマイシン、エリスロマイシン、フェニトイン、カルバマゼピン、フェノバルビタール、セントジョンズワート製剤など）、30未満最初の期間に薬を服用する数日前;
- 最初の期間に薬を服用する前に2か月（60日）未満の血漿または血液（450 ml以上）の提供。
- カフェインおよびキサンチンを含む飲料および製品（紅茶、コーヒー、チョコレート、コーラなど）、ケシの実を含む製品の消費は、最初の期間で薬を服用する48時間以内。
- 最初の期間に薬を服用する前の48時間以内のアルコールおよびアルコール含有食品および飲料の消費;
- 柑橘類（グレープフルーツおよびグレープフルーツジュースを含む）およびクランベリー（ジュース、フルーツドリンクなどを含む）の使用は、最初の期間に薬を服用する前に7日未満です。
- 1 週間に 10 単位を超えるアルコールの摂取 (1 単位のアルコールは、ビール 1/2 リットル、辛口ワイン 200 ml、蒸留酒 50 ml に相当)、またはアルコール依存症、薬物中毒、薬物乱用の病歴;
- 最初の期間に薬を服用する前に24時間以内に激しい身体活動;
- 各期間および各研究期間中、薬物を服用する前の24時間未満を含め、1日あたり10本を超えるタバコを吸う。
- 最初の期間に薬を服用する前に3か月未満の薬の他の臨床試験への参加;
- -スクリーニング時に梅毒、B型肝炎、C型肝炎またはHIVの検査が陽性である;
- 呼気中のアルコールの陽性検査;
- スクリーニング中の麻薬性および強力な物質（アヘン剤、モルヒネ、バルビツレート、ベンゾジアゼピン、カンナビノイド/マリファナ）の含有量に関する陽性の尿検査;
- 基準値を超える標準的な実験室および機器パラメータの値;
- -研究の過程を通じてプロトコル要件を遵守するというボランティアの意図の欠如、および/または治験責任医師の意見では、インフォームドコンセントフォームの一部としてこの研究に関する情報を理解および評価するボランティアの能力の欠如特に予想されるリスクと起こりうる不快感に関する署名プロセス。
- 最初の薬物投与前 30 日以内の刺青およびピアス;
- 錠剤を飲み込むのが難しい;
- 採血の難しさ（例えば、静脈へのアクセスが困難）。
研究計画
このセクションでは、研究がどのように設計され、研究が何を測定しているかなど、研究計画の詳細を提供します。
研究はどのように設計されていますか？
デザインの詳細
- 主な目的：他の
- 割り当て：ランダム化
- 介入モデル：クロスオーバー
- マスキング：独身
武器と介入
参加者グループ / アーム |
介入・治療 |
|---|---|
|
他の：シーケンス TR
シーケンス TR に割り当てられた 17 人の被験者は、期間 1 に、シーケンスで T としてマークされた試験製品リバロキサバン (1 x 10 mg 錠剤) の 10 mg の単回投与と、参照製品 Xarelto® の単回 10 mg の投与を受けます (これらの治療は、朝、一晩絶食した後、約 200 mL の水で経口投与されます。
錠剤は丸ごと飲み込む必要があり、噛んだり割ったりしてはいけません。
|
リバロキサバンは、ベラルーシ共和国の Pharmtechnology LLC によって製造されています。
1錠にリバロキサバンが10mg含まれています。
他の名前：
Xarelto® は、ドイツのバイエル AG によって製造されています。
1錠にリバロキサバンが10mg含まれています。
他の名前：
|
|
他の：シーケンス RT
シーケンス RT に割り当てられた 17 人の被験者は、ピリオド 1 で、シーケンスで R とマークされた参照製品 Xarelto® (1 x 10 mg 錠剤) の 10 mg の単回投与と、試験製品のリバロキサバンの単回 10 mg の投与を受けます ( 1 x 10 mg 錠剤)、シーケンスで T としてマークされ、期間 2. これらの治療は、朝、一晩絶食した後、約 200 mL の水で経口投与されます。
錠剤は丸ごと飲み込む必要があり、噛んだり割ったりしてはいけません。
|
リバロキサバンは、ベラルーシ共和国の Pharmtechnology LLC によって製造されています。
1錠にリバロキサバンが10mg含まれています。
他の名前：
Xarelto® は、ドイツのバイエル AG によって製造されています。
1錠にリバロキサバンが10mg含まれています。
他の名前：
|
この研究は何を測定していますか？
主要な結果の測定
結果測定 |
メジャーの説明 |
時間枠 |
|---|---|---|
|
テストおよび参照製品の投与後の血漿中のリバロキサバンの Cmax。
時間枠：時点 0.00 (各薬物投与前) および 0.17、0.33、0.67、1.00、1.33、1.67、2.00、2.33、2.67、3.00、3.33、3.67、4.00、4.50、5.00、6.00、8.00、12.00、12.00、1 、36.00。各薬剤投与後 48.00 時間。
|
血漿中の最大観測濃度。
|
時点 0.00 (各薬物投与前) および 0.17、0.33、0.67、1.00、1.33、1.67、2.00、2.33、2.67、3.00、3.33、3.67、4.00、4.50、5.00、6.00、8.00、12.00、12.00、1 、36.00。各薬剤投与後 48.00 時間。
|
|
試験および参照の投与後の血漿中のリバロキサバンの AUC0-t。
時間枠：時点 0.00 (各薬物投与前) および 0.17、0.33、0.67、1.00、1.33、1.67、2.00、2.33、2.67、3.00、3.33、3.67、4.00、4.50、5.00、6.00、8.00、12.00、12.00、1 、36.00。各薬剤投与後 48.00 時間。
|
線形台形法を使用して、0 から最後に観測された定量可能な濃度の時間まで計算された濃度時間曲線下の累積面積
|
時点 0.00 (各薬物投与前) および 0.17、0.33、0.67、1.00、1.33、1.67、2.00、2.33、2.67、3.00、3.33、3.67、4.00、4.50、5.00、6.00、8.00、12.00、12.00、1 、36.00。各薬剤投与後 48.00 時間。
|
二次結果の測定
結果測定 |
メジャーの説明 |
時間枠 |
|---|---|---|
|
テストおよび参照製品の投与後の血漿中のリバロキサバンの Tmax。
時間枠：時点 0.00 (各薬物投与前) および 0.17、0.33、0.67、1.00、1.33、1.67、2.00、2.33、2.67、3.00、3.33、3.67、4.00、4.50、5.00、6.00、8.00、12.00、12.00、1 、36.00。各薬剤投与後 48.00 時間。
|
最大観測濃度の時間;複数の時点で発生する場合、Tmax はこの値を持つ最初の時点として定義されます。
|
時点 0.00 (各薬物投与前) および 0.17、0.33、0.67、1.00、1.33、1.67、2.00、2.33、2.67、3.00、3.33、3.67、4.00、4.50、5.00、6.00、8.00、12.00、12.00、1 、36.00。各薬剤投与後 48.00 時間。
|
|
テストおよび参照製品の投与後の血漿中のリバロキサバンの AUC0-INF。
時間枠：時点 0.00 (各薬物投与前) および 0.17、0.33、0.67、1.00、1.33、1.67、2.00、2.33、2.67、3.00、3.33、3.67、4.00、4.50、5.00、6.00、8.00、12.00、12.00、1 、36.00。各薬剤投与後 48.00 時間。
|
AUC0-t + ĈLQC (時間 TLQC での予測濃度) / λZ (見かけの排泄速度定数) として計算される、無限大に外挿された濃度時間曲線下の面積。
|
時点 0.00 (各薬物投与前) および 0.17、0.33、0.67、1.00、1.33、1.67、2.00、2.33、2.67、3.00、3.33、3.67、4.00、4.50、5.00、6.00、8.00、12.00、12.00、1 、36.00。各薬剤投与後 48.00 時間。
|
|
テストおよび参照製品の投与後の血漿中のリバロキサバンの残留面積。
時間枠：時点 0.00 (各薬物投与前) および 0.17、0.33、0.67、1.00、1.33、1.67、2.00、2.33、2.67、3.00、3.33、3.67、4.00、4.50、5.00、6.00、8.00、12.00、12.00、1 、36.00。各薬剤投与後 48.00 時間。
|
外挿面積 (AUCresid%=100%*(AUC0-INF - AUC0-t)/AUC0-INF)。
|
時点 0.00 (各薬物投与前) および 0.17、0.33、0.67、1.00、1.33、1.67、2.00、2.33、2.67、3.00、3.33、3.67、4.00、4.50、5.00、6.00、8.00、12.00、12.00、1 、36.00。各薬剤投与後 48.00 時間。
|
|
テストおよび参照製品の投与後の血漿中のリバロキサバンのλZ。
時間枠：時点 0.00 (各薬物投与前) および 0.17、0.33、0.67、1.00、1.33、1.67、2.00、2.33、2.67、3.00、3.33、3.67、4.00、4.50、5.00、6.00、8.00、12.00、12.00、1 、36.00。各薬剤投与後 48.00 時間。
|
見かけの排泄速度定数。
|
時点 0.00 (各薬物投与前) および 0.17、0.33、0.67、1.00、1.33、1.67、2.00、2.33、2.67、3.00、3.33、3.67、4.00、4.50、5.00、6.00、8.00、12.00、12.00、1 、36.00。各薬剤投与後 48.00 時間。
|
|
テストおよび参照製品の投与後の血漿中のリバロキサバンの終末半減期 (T1/2)。
時間枠：時点 0.00 (各薬物投与前) および 0.17、0.33、0.67、1.00、1.33、1.67、2.00、2.33、2.67、3.00、3.33、3.67、4.00、4.50、5.00、6.00、8.00、12.00、12.00、1 、36.00。各薬剤投与後 48.00 時間。
|
Ln(2)/λZ として計算された最終排出半減期。
|
時点 0.00 (各薬物投与前) および 0.17、0.33、0.67、1.00、1.33、1.67、2.00、2.33、2.67、3.00、3.33、3.67、4.00、4.50、5.00、6.00、8.00、12.00、12.00、1 、36.00。各薬剤投与後 48.00 時間。
|
協力者と研究者
ここでは、この調査に関係する人々や組織を見つけることができます。
スポンサー
研究記録日
これらの日付は、ClinicalTrials.gov への研究記録と要約結果の提出の進捗状況を追跡します。研究記録と報告された結果は、国立医学図書館 (NLM) によって審査され、公開 Web サイトに掲載される前に、特定の品質管理基準を満たしていることが確認されます。
主要日程の研究
研究開始 (予期された)
2021年2月13日
一次修了 (予期された)
2021年3月1日
研究の完了 (予期された)
2021年3月1日
試験登録日
最初に提出
2021年2月10日
QC基準を満たした最初の提出物
2021年2月10日
最初の投稿 (実際)
2021年2月15日
学習記録の更新
投稿された最後の更新 (実際)
2021年2月15日
QC基準を満たした最後の更新が送信されました
2021年2月10日
最終確認日
2021年2月1日
詳しくは
この情報は、Web サイト clinicaltrials.gov から変更なしで直接取得したものです。研究の詳細を変更、削除、または更新するリクエストがある場合は、register@clinicaltrials.gov。 までご連絡ください。 clinicaltrials.gov に変更が加えられるとすぐに、ウェブサイトでも自動的に更新されます。