このページは自動翻訳されたものであり、翻訳の正確性は保証されていません。を参照してください。 英語版 ソーステキスト用。

研究薬 (PF-07081532) が健康な男性でどのように処理され、排除されるかを理解するための研究。

2024年9月18日 更新者：Pfizer

[14C]PF-07081532 の吸収、分布、代謝、および排泄を調査し、健康な男性参加者における PF-07081532 の絶対的なバイオアベイラビリティと吸収率を評価するための第 1 相、非盲検、2 期間、固定配列試験[14C]-マイクロトレーサーによるアプローチ

この臨床試験の目的は、健康な男性参加者が PF-07081532 をどれだけ摂取して処理するかを調べることです。 学習は、学習期間と呼ばれる 2 つの部分で構成されます。 期間1では、参加者はPF-07081532を1回経口摂取します。 期間 2 では、参加者は経口で 1 回分を服用し、治験施設で静脈から 1 回分を注射します。

期間 1 では、参加者は最大 21 日間、診療所に滞在します。 ピリオド 2 では、7 日間、クリニック サイトに滞在します。 滞在中、参加者は研究担当医師によって血液、尿、糞便を数回採取されます。 参加者の血液、尿、糞便サンプル中の PF-07081532 のレベルを測定します。 これにより、治験薬がどれだけ体内に取り込まれているかを知ることができます。 研究の最後に、参加者はチェックインのために電話で連絡されます。 参加者はこの研究に約12週間参加します。

調査の概要

状態

完了

条件

介入・治療

研究の種類

介入

入学 (実際)

6

段階

  • フェーズ 1

連絡先と場所

このセクションには、調査を実施する担当者の連絡先の詳細と、この調査が実施されている場所に関する情報が記載されています。

研究場所

  • オランダ
      • Groningen、オランダ、9728 NZ
        • PRA Health Sciences

参加基準

研究者は、適格基準と呼ばれる特定の説明に適合する人を探します。これらの基準のいくつかの例は、人の一般的な健康状態または以前の治療です。

適格基準

就学可能な年齢

18年～60年 (大人)

健康ボランティアの受け入れ

はい

説明

この研究の主な適格基準には以下が含まれますが、これらに限定されません。

包含基準:

健康な男性の参加者は、18 歳から 60 歳までの年齢でなければなりません。

病歴、健康診断、血圧と脈拍数の測定、標準の 12 誘導心電図、および臨床検査を含む医学的評価によって明らかに健康であると判断された。

BMI 17.5 ～ 30.5 kg/m2;および総体重が 50 kg (110 ポンド) を超える。

-すべての予定された訪問、治療計画、臨床検査、ライフスタイルの考慮事項、およびその他の研究手順を喜んで順守できる参加者

除外基準:

-不規則な排便の病歴（例、過敏性腸症候群、下痢の頻繁なエピソード、または2日あたり平均1回未満の排便によって定義される便秘）または乳糖不耐症

薬物吸収に影響を与える可能性のある状態（例、胃切除術、胆嚢摘出術）。

-この研究で使用された研究介入の最初の投与前の90日以内（または地域の要件によって決定される）に、治験薬（薬物またはワクチン）を以前に投与した。

血漿中で測定された総 14C 放射能が 11 mBq/mL を超えています。

研究計画

このセクションでは、研究がどのように設計され、研究が何を測定しているかなど、研究計画の詳細を提供します。

研究はどのように設計されていますか？

デザインの詳細

  • 主な目的：基礎科学
  • 割り当て：なし
  • 介入モデル：単一グループの割り当て
  • マスキング：なし（オープンラベル）

武器と介入

参加者グループ / アーム
介入・治療
実験的：健康な成人男性参加者の1グループ
薬：経口 [14C]PF-07081532
[14C]PF-07081532の単回経口投与は、研究期間1に液体製剤として投与されます。
薬：経口 PF-07081532 および IV [14C]PF-07081532
研究期間2では、PF-07081532の単回、経口、ラベルなしの用量が液体製剤として投与されます。 非標識経口用量の投与の約1時間後、[14C]PF-07081532の単回用量を静脈内注入により投与する。

この研究は何を測定していますか？

主要な結果の測定

結果測定
メジャーの説明
時間枠
[14C]PF-07081532 の経口投与された放射能量の割合としての、尿、糞便、および両方の経路を合わせた放射能の総回収量
時間枠：360時間
期間 1 に [14C]PF-07081532 30 mg (約 250 nCi) を単回経口投与した後に収集された尿および糞便サンプルを、加速器質量分析法 (AMS) を使用して分析しました。 「ブランク」投与前尿サンプルは、投与前２４時間以内に採取し、「ブランク」糞便サンプルは、投与前４８時間以内に少なくとも１回の排便から採取した。 経口投与後、各排尿は、投与後 0 ～ 12 時間、12 ～ 24 時間、およびその後の 24 時間間隔で最大 360 時間まで収集され、排泄されたすべての糞便は各 24 時間間隔で最大 360 時間まで収集されました。投与後。 経口投与された放射線量のパーセンテージとして測定された、尿、糞便、および両方の経路を組み合わせた放射能の回復が報告されています。
360時間
期間 1 における [14]PF-07081532 の単回経口投与後の血漿中の [14C]PF-07081532 およびその代謝物の相対量
時間枠：投与前 (0 時間 [hrs]) および期間 1 の 0.5 時間、1 時間、2 時間、4 時間、6 時間、8 時間、10 時間、12 時間、24 時間、36 時間、48 時間、および 72 時間後1日目の投与
[14C]PF-07081532 30 mg (約 250 nCi) を単回経口投与した後に採取した血漿サンプルを、高分解能質量分析計 (UPLC-HRMS) と組み合わせたウルトラパフォーマンス液体クロマトグラフィーを使用して分析しました。 相対存在量 = (特定のピークに寄与する画分の放射性含有量の合計/循環薬物関連物質の合計 [血漿中の合計 [14C] 放射能]) x 100%。 検出および特定可能な代謝物 (一緒に報告される共溶出代謝物を含む) は、この結果測定 (OM) で報告されます。
投与前 (0 時間 [hrs]) および期間 1 の 0.5 時間、1 時間、2 時間、4 時間、6 時間、8 時間、10 時間、12 時間、24 時間、36 時間、48 時間、および 72 時間後1日目の投与
期間 1 における [14]PF-07081532 の単回経口投与後の尿および糞便中の [14C]PF-07081532 およびその代謝物の相対量
時間枠：尿サンプルの場合は 96 時間、糞便サンプルの場合は 144 時間
[14C]PF-07081532 30 mg (約 250 nCi) を単回経口投与した後に採取した尿および糞便サンプルを、UPLC-HRMS を使用して分析しました。 「ブランク」投与前尿サンプルは、投与前２４時間以内に採取し、「ブランク」糞便サンプルは、投与前４８時間以内に少なくとも１回の排便から採取した。 尿および糞便中の相対存在量を評価するためのサンプルを取得するために、経口投与後、各排尿を 0 ～ 12 時間、12 ～ 24 時間、およびその後の 24 時間間隔で投与後 96 時間まで収集し、すべての排尿を採取しました。排泄された糞便は、投与後 144 時間まで 24 時間間隔で収集されました。 相対存在量は、特定のピークに寄与する画分の放射性含有量の合計を、尿/糞便中にそれぞれ排泄された総放射性線量で割ったものとして決定されました。 検出および特定可能な代謝物 (一緒に報告される共溶出代謝物を含む) は、この OM で報告されます。
尿サンプルの場合は 96 時間、糞便サンプルの場合は 144 時間

二次結果の測定

結果測定
メジャーの説明
時間枠
期間 1 における [14C]PF-07081532 の単回経口投与後の、時間ゼロから合計 [14C] の最後の定量可能な濃度 (AUClast) の時間までの血漿濃度-時間プロファイルの下の領域
時間枠：投与前（0時間）および0.5時間、1時間、2時間、4時間、6時間、8時間、10時間、12時間、15時間、24時間、36時間、48時間、72時間、96時間、期間 1 の 1 日目の投与から 120 時間後および 144 時間後
参加者に [14C]PF-07081532 30 mg (約 250 nCi [14C]) を単回経口投与した後の、時間ゼロから合計 [14C] の定量可能な最後の濃度の時点までの血漿濃度対時間曲線の下の面積。期間 1。合計 [14C] の AUC は、ナノグラム当量 * 時間/ミリリットル (ngEq*hr/mL) として表示されます。
投与前（0時間）および0.5時間、1時間、2時間、4時間、6時間、8時間、10時間、12時間、15時間、24時間、36時間、48時間、72時間、96時間、期間 1 の 1 日目の投与から 120 時間後および 144 時間後
期間 1 における [14]PF-07081532 の単回経口投与後の PF-07081532 の AUClast
時間枠：投与前（0時間）および0.5時間、1時間、2時間、4時間、6時間、8時間、10時間、12時間、15時間、24時間、36時間、48時間、72時間、96時間、期間 1 の 1 日目の投与から 120 時間後および 144 時間後
参加者が期間中に [14C]PF-07081532 30 mg (約 250 nCi [14C]) を単回経口投与された後の、時間ゼロから PF-07081532 の最後の定量可能な濃度の時点までの血漿濃度対時間曲線の下の面積1.
投与前（0時間）および0.5時間、1時間、2時間、4時間、6時間、8時間、10時間、12時間、15時間、24時間、36時間、48時間、72時間、96時間、期間 1 の 1 日目の投与から 120 時間後および 144 時間後
期間 1 における [14C]PF-07081532 の単回経口投与後の合計 [14C] の最大観察血漿濃度 (Cmax)
時間枠：投与前（0時間）および0.5時間、1時間、2時間、4時間、6時間、8時間、10時間、12時間、15時間、24時間、36時間、48時間、72時間、96時間、期間 1 の 1 日目の投与から 120 時間後および 144 時間後
参加者が期間 1 に [14C]PF-07081532 30 mg (約 250 nCi [14C]) を単回経口投与した後の合計 [14C] の最大血漿濃度。
投与前（0時間）および0.5時間、1時間、2時間、4時間、6時間、8時間、10時間、12時間、15時間、24時間、36時間、48時間、72時間、96時間、期間 1 の 1 日目の投与から 120 時間後および 144 時間後
期間 1 における [14C]PF-07081532 の単回経口投与後の PF-07081532 の血漿 Cmax
時間枠：投与前（0時間）および0.5時間、1時間、2時間、4時間、6時間、8時間、10時間、12時間、15時間、24時間、36時間、48時間、72時間、96時間、期間 1 の 1 日目の投与から 120 時間後および 144 時間後
期間 1 に参加者が [14C]PF-07081532 30 mg (約 250 nCi [14C]) を単回経口投与した後の PF-07081532 の最大血漿濃度。
投与前（0時間）および0.5時間、1時間、2時間、4時間、6時間、8時間、10時間、12時間、15時間、24時間、36時間、48時間、72時間、96時間、期間 1 の 1 日目の投与から 120 時間後および 144 時間後
期間 1 における [14C]PF-07081532 の単回経口投与後、血漿が合計 [14C] および PF-07081532 の Cmax (Tmax) に達するまでの時間
時間枠：投与前（0時間）および0.5時間、1時間、2時間、4時間、6時間、8時間、10時間、12時間、15時間、24時間、36時間、48時間、72時間、96時間、期間 1 の 1 日目の投与から 120 時間後および 144 時間後
参加者が期間 1 に [14C]PF-07081532 30 mg (約 250 nCi [14C]) を単回経口投与した後、合計 [14C] および PF-07081532 の最大血漿濃度に達するまでの時間。
投与前（0時間）および0.5時間、1時間、2時間、4時間、6時間、8時間、10時間、12時間、15時間、24時間、36時間、48時間、72時間、96時間、期間 1 の 1 日目の投与から 120 時間後および 144 時間後
期間 1 における [14C]PF-07081532 の単回経口投与後の合計 [14C] の無限大までの血漿濃度時間曲線下の面積 (AUCinf)
時間枠：投与前（0時間）および0.5時間、1時間、2時間、4時間、6時間、8時間、10時間、12時間、15時間、24時間、36時間、48時間、72時間、96時間、期間 1 の 1 日目の投与から 120 時間後および 144 時間後
参加者が期間 1 に [14C]PF-07081532 30 mg (約 250 nCi [14C]) を単回経口投与した後の、時間ゼロから総 [14C] の無限大までの血漿濃度対時間曲線の下の面積。
投与前（0時間）および0.5時間、1時間、2時間、4時間、6時間、8時間、10時間、12時間、15時間、24時間、36時間、48時間、72時間、96時間、期間 1 の 1 日目の投与から 120 時間後および 144 時間後
期間 1 における [14C]PF-07081532 の単回経口投与後の PF-07081532 の AUCinf
時間枠：投与前（0時間）および0.5時間、1時間、2時間、4時間、6時間、8時間、10時間、12時間、15時間、24時間、36時間、48時間、72時間、96時間、期間 1 の 1 日目の投与から 120 時間後および 144 時間後
参加者が期間 1 で [14C]PF-07081532 30 mg (約 250 nCi [14C]) を単回経口投与された後の、時間 0 から無限大までの PF-07081532 の血漿濃度対時間曲線の下の面積。
投与前（0時間）および0.5時間、1時間、2時間、4時間、6時間、8時間、10時間、12時間、15時間、24時間、36時間、48時間、72時間、96時間、期間 1 の 1 日目の投与から 120 時間後および 144 時間後
期間 1 における [14C]PF-07081532 の単回経口投与後の合計 [14C] および PF-07081532 の血漿除去半減期 (t1/2)
時間枠：投与前（0時間）および0.5時間、1時間、2時間、4時間、6時間、8時間、10時間、12時間、15時間、24時間、36時間、48時間、72時間、96時間、期間 1 の 1 日目の投与から 120 時間後および 144 時間後
参加者が期間 1 に [14C]PF-07081532 30 mg (約 250 nCi [14C]) を単回経口投与した後の、合計 [14C] および PF-07081532 の血漿排出半減期。
投与前（0時間）および0.5時間、1時間、2時間、4時間、6時間、8時間、10時間、12時間、15時間、24時間、36時間、48時間、72時間、96時間、期間 1 の 1 日目の投与から 120 時間後および 144 時間後
期間 1 における [14C]PF-07081532 の単回経口投与後の PF-07081532 の血漿からの薬物の見かけ上のクリアランス (CL/F)
時間枠：投与前（0時間）および0.5時間、1時間、2時間、4時間、6時間、8時間、10時間、12時間、15時間、24時間、36時間、48時間、72時間、96時間、期間 1 の 1 日目の投与から 120 時間後および 144 時間後
参加者が期間 1 に [14C]PF-07081532 30 mg (約 250 nCi [14C]) を単回経口投与された後の PF-07081532 の見かけのクリアランス。薬物のクリアランスは、薬物が除去される速度の尺度です。通常の生物学的プロセスによって代謝または除去されます。 経口投与後に得られるクリアランス (見かけの経口クリアランス) は、薬物物質が血液から除去される速度の定量的尺度です。 CL/Fは用量/AUCinfとして計算され、AUCinfは時間ゼロから無限大までの血漿濃度対時間曲線の下の面積であった。
投与前（0時間）および0.5時間、1時間、2時間、4時間、6時間、8時間、10時間、12時間、15時間、24時間、36時間、48時間、72時間、96時間、期間 1 の 1 日目の投与から 120 時間後および 144 時間後
期間 1 における [14C]PF-07081532 の単回経口投与後の PF-07081532 の血漿見かけ分布容積 (Vz/F)
時間枠：投与前（0時間）および0.5時間、1時間、2時間、4時間、6時間、8時間、10時間、12時間、15時間、24時間、36時間、48時間、72時間、96時間、期間 1 の 1 日目の投与から 120 時間後および 144 時間後
参加者が期間 1 に [14C]PF-07081532 30 mg (約 250 nCi [14C]) を単回経口投与した後の PF-07081532 の見かけの分布量。Vz/F は線量/(AUCinf * kel) として計算されます。ここで、kel は対数線形濃度時間曲線の線形回帰によって計算された終末相速度定数、AUCinf は時間ゼロから無限時間まで外挿された血漿濃度対時間曲線の下の面積です。
投与前（0時間）および0.5時間、1時間、2時間、4時間、6時間、8時間、10時間、12時間、15時間、24時間、36時間、48時間、72時間、96時間、期間 1 の 1 日目の投与から 120 時間後および 144 時間後
期間 2 における [14C]PF-07081532 の静脈内 (IV) 投与後の [14C]PF-07081532 の血漿 AUClast
時間枠：投与前（0時間）および0.17時間、0.25時間、0.33時間、0.5時間、1時間、3時間、5時間、7時間、9時間、11時間、14時間、23時間、35時間、47時間、期間 2 1 日目の [14C]PF-07081532 の IV 投与後 71 時間、95 時間、119 時間、および 143 時間
参加者が経口（PO）用量の非標識PF-07081532 30 mgを投与され、続いて[ 14C]PF-07081532 100 μg (経口投与から約 1 時間後)。
投与前（0時間）および0.17時間、0.25時間、0.33時間、0.5時間、1時間、3時間、5時間、7時間、9時間、11時間、14時間、23時間、35時間、47時間、期間 2 1 日目の [14C]PF-07081532 の IV 投与後 71 時間、95 時間、119 時間、および 143 時間
用量正規化血漿 AUClast (期間 2 における [14C]PF-07081532 の IV 投与後の [14C]PF-07081532 の AUClast(dn))
時間枠：投与前（0時間）および0.17時間、0.25時間、0.33時間、0.5時間、1時間、3時間、5時間、7時間、9時間、11時間、14時間、23時間、35時間、47時間、期間 2 1 日目の [14C]PF-07081532 の IV 投与後 71 時間、95 時間、119 時間、および 143 時間
参加者が未標識 PF-07081532 30 mg を経口投与され、続いて [14C] PF-07081532 100 μg (0.1 mg に相当、約 1 時間後) を IV 注入した後の [14C] PF-07081532 の用量正規化血漿 AUClast経口投与量）。 AUClast(dn) = AUClast/用量、ここで、AUClast = 時間ゼロから最後の定量可能な濃度の時間までの血漿濃度対時間曲線の下の面積、用量 = [14C]PF-07081532のIV用量(mgで表す)。
投与前（0時間）および0.17時間、0.25時間、0.33時間、0.5時間、1時間、3時間、5時間、7時間、9時間、11時間、14時間、23時間、35時間、47時間、期間 2 1 日目の [14C]PF-07081532 の IV 投与後 71 時間、95 時間、119 時間、および 143 時間
期間 2 における [14C]PF-07081532 の IV 投与後の [14C]PF-07081532 の血漿 Cmax
時間枠：投与前（0時間）および0.17時間、0.25時間、0.33時間、0.5時間、1時間、3時間、5時間、7時間、9時間、11時間、14時間、23時間、35時間、47時間、期間 2 1 日目の [14C]PF-07081532 の IV 投与後 71 時間、95 時間、119 時間、および 143 時間
参加者が非標識 PF-07081532 30 mg を経口投与され、続いて [14C] PF-07081532 100 μg を IV 注入した後の [14C] PF-07081532 の最大血漿濃度 (経口投与の約 1 時間後)。
投与前（0時間）および0.17時間、0.25時間、0.33時間、0.5時間、1時間、3時間、5時間、7時間、9時間、11時間、14時間、23時間、35時間、47時間、期間 2 1 日目の [14C]PF-07081532 の IV 投与後 71 時間、95 時間、119 時間、および 143 時間
期間 2 における [14C]PF-07081532 の IV 投与後の [14C]PF-07081532 の用量正規化血漿 Cmax (Cmax (dn))
時間枠：投与前（0時間）および0.17時間、0.25時間、0.33時間、0.5時間、1時間、3時間、5時間、7時間、9時間、11時間、14時間、23時間、35時間、47時間、期間 2 1 日目の [14C]PF-07081532 の IV 投与後 71 時間、95 時間、119 時間、および 143 時間
参加者が未標識 PF-07081532 30 mg を経口投与され、続いて [14C] PF-07081532 100 μg (0.1 mg に相当、約 1 時間後) を IV 注入した後の [14C]PF-07081532 の用量正規化血漿 Cmax経口投与量）。 Cmax(dn) = Cmax/用量、ここで Cmax = 最大濃度、用量 = [14C]PF-07081532 の IV 用量 (mg で表す)。
投与前（0時間）および0.17時間、0.25時間、0.33時間、0.5時間、1時間、3時間、5時間、7時間、9時間、11時間、14時間、23時間、35時間、47時間、期間 2 1 日目の [14C]PF-07081532 の IV 投与後 71 時間、95 時間、119 時間、および 143 時間
期間 2 における [14C]PF-07081532 の IV 投与後の [14C]PF-07081532 の血漿 Tmax
時間枠：投与前（0時間）および0.17時間、0.25時間、0.33時間、0.5時間、1時間、3時間、5時間、7時間、9時間、11時間、14時間、23時間、35時間、47時間、期間 2 1 日目の [14C]PF-07081532 の IV 投与後 71 時間、95 時間、119 時間、および 143 時間
参加者が非標識 PF-07081532 30 mg を経口投与され、続いて [14C] PF-07081532 100 μg を IV 注入した後、[14C] PF-07081532 の最大血漿濃度に達するまでの時間（経口投与後約 1 時間） 。
投与前（0時間）および0.17時間、0.25時間、0.33時間、0.5時間、1時間、3時間、5時間、7時間、9時間、11時間、14時間、23時間、35時間、47時間、期間 2 1 日目の [14C]PF-07081532 の IV 投与後 71 時間、95 時間、119 時間、および 143 時間
期間 2 における [14C]PF-07081532 の IV 投与後の [14C]PF-07081532 の血漿 AUCinf
時間枠：投与前（0時間）および0.17時間、0.25時間、0.33時間、0.5時間、1時間、3時間、5時間、7時間、9時間、11時間、14時間、23時間、35時間、47時間、期間 2 1 日目の [14C]PF-07081532 の IV 投与後 71 時間、95 時間、119 時間、および 143 時間
参加者が非標識 PF-07081532 30 mg を経口投与され、続いて [14C]PF-07081532 100 μg (およそ経口投与から1時間後）。
投与前（0時間）および0.17時間、0.25時間、0.33時間、0.5時間、1時間、3時間、5時間、7時間、9時間、11時間、14時間、23時間、35時間、47時間、期間 2 1 日目の [14C]PF-07081532 の IV 投与後 71 時間、95 時間、119 時間、および 143 時間
期間 2 における [14C]PF-07081532 の IV 投与後の [14C]PF-07081532 の用量正規化血漿 AUCinf (AUCinf(dn))
時間枠：投与前（0時間）および0.17時間、0.25時間、0.33時間、0.5時間、1時間、3時間、5時間、7時間、9時間、11時間、14時間、23時間、35時間、47時間、期間 2 1 日目の [14C]PF-07081532 の IV 投与後 71 時間、95 時間、119 時間、および 143 時間
参加者が非標識 PF-07081532 30 mg を経口投与され、続いて [14C] PF-07081532 100 μg (0.1 mg に相当、約 1 時間後) を IV 注入した後の [14C] PF-07081532 の用量正規化血漿 AUCinf経口投与量）。 AUCinf(dn) = AUCinf/用量、ここでAUCinf = 時間ゼロから無限大までの血漿濃度対時間曲線の下の面積、用量 = [14C]PF-07081532のIV用量(mgで表す)。
投与前（0時間）および0.17時間、0.25時間、0.33時間、0.5時間、1時間、3時間、5時間、7時間、9時間、11時間、14時間、23時間、35時間、47時間、期間 2 1 日目の [14C]PF-07081532 の IV 投与後 71 時間、95 時間、119 時間、および 143 時間
期間 2 における [14C]PF-07081532 の IV 投与後の [14C]PF-07081532 の血漿 t1/2
時間枠：投与前（0時間）および0.17時間、0.25時間、0.33時間、0.5時間、1時間、3時間、5時間、7時間、9時間、11時間、14時間、23時間、35時間、47時間、期間 2 1 日目の [14C]PF-07081532 の IV 投与後 71 時間、95 時間、119 時間、および 143 時間
参加者が非標識 PF-07081532 30 mg を経口投与され、続いて [14C] PF-07081532 100 μg を IV 注入した後の [14C] PF-07081532 の血漿終末半減期 (経口投与の約 1 時間後)。
投与前（0時間）および0.17時間、0.25時間、0.33時間、0.5時間、1時間、3時間、5時間、7時間、9時間、11時間、14時間、23時間、35時間、47時間、期間 2 1 日目の [14C]PF-07081532 の IV 投与後 71 時間、95 時間、119 時間、および 143 時間
期間 2 における [14C]PF-07081532 の IV 投与後の [14C]PF-07081532 の血漿クリアランス (CL)
時間枠：投与前（0時間）および0.17時間、0.25時間、0.33時間、0.5時間、1時間、3時間、5時間、7時間、9時間、11時間、14時間、23時間、35時間、47時間、期間 2 1 日目の [14C]PF-07081532 の IV 投与後 71 時間、95 時間、119 時間、および 143 時間
参加者が非標識 PF-07081532 30 mg を経口投与され、続いて [14C] PF-07081532 100 μg を IV 注入した後の [14C] PF-07081532 の血漿クリアランス (経口投与の約 1 時間後)。 薬物のクリアランスは、薬物が通常の生物学的プロセスによって代謝または除去される速度の尺度です。 CL は、([14C]PF-07081532 の IV 用量) を ([14C]PF-07081532 の AUCinf) で割ったものとして計算されました。ここで、AUCinf = 時間ゼロから無限大までの血漿濃度対時間曲線の下の面積です。
投与前（0時間）および0.17時間、0.25時間、0.33時間、0.5時間、1時間、3時間、5時間、7時間、9時間、11時間、14時間、23時間、35時間、47時間、期間 2 1 日目の [14C]PF-07081532 の IV 投与後 71 時間、95 時間、119 時間、および 143 時間
期間 2 における [14C]PF-07081532 の IV 投与後の [14C]PF-07081532 の血漿定常状態分布量 (Vss)
時間枠：投与前（0時間）および0.17時間、0.25時間、0.33時間、0.5時間、1時間、3時間、5時間、7時間、9時間、11時間、14時間、23時間、35時間、47時間、期間 2 1 日目の [14C]PF-07081532 の IV 投与後 71 時間、95 時間、119 時間、および 143 時間
参加者が非標識 PF-07081532 30 mg を経口投与され、続いて [14C] PF-07081532 100 μg を IV 注入した後の [14C] PF-07081532 の定常状態分布量（経口投与後約 1 時間） ）。 VssはCL * MRTとして計算され、ここでCLは[14C]PF-07081532の血漿クリアランスであり、MRTは[14C]PF-07081532の平均滞留時間であった。 MRT = AUMCinf/AUCinf - (注入時間/2)、ここで AUMCinf は時間 0 から無限大までの一次モーメント曲線の下の面積、AUCinf = 時間 0 から無限大までの血漿濃度対時間曲線の下の面積です。
投与前（0時間）および0.17時間、0.25時間、0.33時間、0.5時間、1時間、3時間、5時間、7時間、9時間、11時間、14時間、23時間、35時間、47時間、期間 2 1 日目の [14C]PF-07081532 の IV 投与後 71 時間、95 時間、119 時間、および 143 時間
期間 2 における [14C]PF-07081532 の IV 投与後の [14C]PF-07081532 の血漿平均滞留時間 (MRT)
時間枠：投与前（0時間）および0.17時間、0.25時間、0.33時間、0.5時間、1時間、3時間、5時間、7時間、9時間、11時間、14時間、23時間、35時間、47時間、期間 2 1 日目の [14C]PF-07081532 の IV 投与後 71 時間、95 時間、119 時間、および 143 時間
参加者が非標識 PF-07081532 30 mg を経口投与され、続いて [14C] PF-07081532 100 μg を IV 注入した後の [14C] PF-07081532 の血漿平均滞留時間 (経口投与後約 1 時間)。 MRT = AUMCinf/AUCinf - (注入時間/2)、ここで AUMCinf は時間 0 から無限大までの一次モーメント曲線の下の面積、AUCinf = 時間 0 から無限大までの血漿濃度対時間曲線の下の面積です。
投与前（0時間）および0.17時間、0.25時間、0.33時間、0.5時間、1時間、3時間、5時間、7時間、9時間、11時間、14時間、23時間、35時間、47時間、期間 2 1 日目の [14C]PF-07081532 の IV 投与後 71 時間、95 時間、119 時間、および 143 時間
期間 2 における PF-07081532 の絶対経口バイオアベイラビリティ (F)
時間枠：投与前（0時間）および0.5時間、1時間、2時間、4時間、6時間、8時間、10時間、12時間、15時間、24時間、36時間、48時間、72時間、96時間、120時間期間 2 1 日目の非標識 PF-07081532 の経口投与から 3 時間後および 144 時間後
F は、薬物が未変化の形で体循環に到達する速度と範囲の尺度です。 F は、期間 2 の経口非標識 PF-07081532 および IV [14C]PF-07081532 後の用量で正規化された血漿 AUCinf の調整された幾何平均の比として推定されました。これは、次の方程式と等価です: F = (AUCpo/[14C] _AUCiv)*([14C]_Doseiv/Dosepo)。 AUCpo および [14C]_AUCiv は、それぞれ期間 2 の未標識 PF-07081532 および [14C]PF-07081532 の AUCinf 値でした。 Dosepo および [14C]_Doseiv は、それぞれ非標識 PF-07081532 の 30 mg 経口用量と、各参加者の個別の [14C] PF-07081532 の IV 用量でした。
投与前（0時間）および0.5時間、1時間、2時間、4時間、6時間、8時間、10時間、12時間、15時間、24時間、36時間、48時間、72時間、96時間、120時間期間 2 1 日目の非標識 PF-07081532 の経口投与から 3 時間後および 144 時間後
PF-07081532 の吸収率 (Fa)
時間枠：期間 1、期間 2 とも 1 日目から 7 日目まで
Faは、[14C]PF-07081532の経口(期間1)およびIV(期間2)投与後に尿中に排泄された投与放射線量の%の調整幾何平均の比として推定した。 期間 1 の 7 日目までの尿放射能を、期間 2 の採尿期間と一致させるために使用しました。 Fa = (合計 [14C]_尿_PO_Trunc/合計 [14C]_尿_IV) × ([14C] Doseiv/[14C] Dosepo)。 Total [14C]_Urine_PO_Trunc = 期間 1 の経口投与後の時間 0 から 7 日目までに尿中に排泄された合計累積放射能。各収集間隔の ([14C] 尿濃度 × サンプル量) の合計として計算されます。 Total [14C]_Urine_IV = 時間ゼロから、期間 2 の IV 投与後の最後の測定可能な濃度の時点までに尿中に排泄された総累積放射能。各収集間隔の ([14C] 濃度 × 尿収集量) の合計 (= の合計) として計算されます。収集間隔）。 [14C] 線量 = 各参加者の放射能線量 (期間 1 では PO、期間 2 では IV)。
期間 1、期間 2 とも 1 日目から 7 日目まで
治療中に発生した有害事象（TEAE）のある参加者の数
時間枠：最長11週間
有害事象（AE）とは、治験治療との因果関係の可能性を考慮せず、治験薬を投与された参加者における望ましくない医学的出来事を指します。 TEAEは、治療開始後に発生したAE、または治療中に重症度が増加するAEでした。 治療に関連した TEAE は研究者によって決定されました。 重篤な有害事象 (SAE) とは、いかなる用量でも死亡につながる不都合な医学的出来事を指します。生命を脅かすものでした。入院が必要な場合、または既存の入院が延長される場合。持続的または重大な障害/無能力をもたらした。先天異常/先天性欠損症を引き起こした。
最長11週間
臨床検査に異常がある参加者の数（ベースラインの異常を除く）
時間枠：最長11週間
臨床検査には、血液学、臨床化学、尿検査が含まれます。 少なくとも 1 人の参加者で報告された臨床検査異常がこの OM に報告されます。
最長11週間
ベースライン後のバイタルサインデータが事前定義された基準を満たす参加者の数
時間枠：最長11週間
バイタルサインデータには、仰臥位の収縮期血圧および拡張期血圧 (BP) および脈拍数が含まれます。 潜在的に臨床的に重大なバイタルサインの異常は次のように定義されます: 収縮期血圧 - 最小 (最小) 絶対結果 <90 mmHg、最大 (最大) ベースラインからの増加または減少 ≥30 mmHg;拡張期血圧 - 最小絶対値 <50 mmHg、ベースラインからの最大増加または減少 ≥20 mmHg;仰臥位の脈拍数 - 絶対結果の最小値は 40 拍/分 (bpm) 未満、絶対結果の最大値は >120 bpm。 上記の基準を満たすバイタルサインデータを持つ参加者は、この OM で報告されます。
最長11週間
心電図 (ECG) データが事前に定義された基準を満たす参加者の数
時間枠：最長11週間

ECG データには、心拍数、PR 間隔、QT 間隔、QT 間隔 (フリデリシア補正) (QTcF)、および QRS 群が含まれていました。

潜在的に臨床的に重大な ECG 異常は次のように分類されます: 未補正の QT 値 > 500 ミリ秒 (msec)。 QTcF - 絶対値 >450 かつ ≤480 ミリ秒。絶対値 >480 かつ ≤500 ミリ秒。絶対値 >500 ミリ秒;ベースラインからの増加が 30 ミリ秒を超え、60 ミリ秒以下。ベースラインからの増加が 60 ミリ秒を超えます。 PR 間隔 - 最大絶対値 ≥300 ミリ秒。ベースライン値が 200 ミリ秒を超え、ベースラインから 25% 以上増加。ベースライン値 ≤200 ミリ秒、かつベースラインから 50% 以上増加。 QRS コンプレックス - 最大絶対値 ≥140 ミリ秒。ベースラインから ≥50% 増加。 上記の基準を満たす ECG データを持つ参加者があれば、この OM で報告されます。
最長11週間

協力者と研究者

ここでは、この調査に関係する人々や組織を見つけることができます。

スポンサー

Pfizer

捜査官

  • スタディディレクター：Pfizer CT.gov Call Center、Pfizer

出版物と役立つリンク

研究に関する情報を入力する責任者は、自発的にこれらの出版物を提供します。これらは、研究に関連するあらゆるものに関するものである可能性があります。

便利なリンク

研究記録日

これらの日付は、ClinicalTrials.gov への研究記録と要約結果の提出の進捗状況を追跡します。研究記録と報告された結果は、国立医学図書館 (NLM) によって審査され、公開 Web サイトに掲載される前に、特定の品質管理基準を満たしていることが確認されます。

主要日程の研究

研究開始 (実際)

2022年12月21日

一次修了 (実際)

2023年3月15日

研究の完了 (実際)

2023年3月15日

試験登録日

最初に提出

2022年12月7日

QC基準を満たした最初の提出物

2022年12月7日

最初の投稿 (実際)

2022年12月15日

学習記録の更新

投稿された最後の更新 (実際)

2024年9月24日

QC基準を満たした最後の更新が送信されました

2024年9月18日

最終確認日

2024年9月1日

詳しくは

本研究に関する用語

キーワード

その他の研究ID番号

  • C3991006

個々の参加者データ (IPD) の計画

個々の参加者データ (IPD) を共有する予定はありますか?

いいえ

IPD プランの説明

ファイザーは、匿名化された個々の参加者データおよび関連する研究文書へのアクセスを提供します (例: プロトコル、統計分析計画 (SAP)、臨床研究報告書 (CSR)) は、有資格の研究者からの要求に応じて、特定の基準、条件、および例外に従います。 ファイザーのデータ共有基準とアクセス要求プロセスの詳細については、https://www.pfizer.com/science/clinical_trials/trial_data_and_results/data_requests をご覧ください。

医薬品およびデバイス情報、研究文書

米国FDA規制医薬品の研究

はい

米国FDA規制機器製品の研究

いいえ

米国で製造され、米国から輸出された製品。

はい

この情報は、Web サイト clinicaltrials.gov から変更なしで直接取得したものです。研究の詳細を変更、削除、または更新するリクエストがある場合は、register@clinicaltrials.gov。 までご連絡ください。 clinicaltrials.gov に変更が加えられるとすぐに、ウェブサイトでも自動的に更新されます。

購読する