Un estudio para comprender cómo se procesa y elimina el medicamento del estudio (PF-07081532) en hombres sanos.
18 de septiembre de 2024 actualizado por: Pfizer
UN ESTUDIO DE SECUENCIA FIJA, DE ETIQUETA ABIERTA, DE FASE 1, PARA INVESTIGAR LA ABSORCIÓN, DISTRIBUCIÓN, METABOLISMO Y EXCRECIÓN DE [14C]PF-07081532 Y PARA EVALUAR LA BIODISPONIBILIDAD ABSOLUTA Y LA FRACCIÓN ABSORBIDA DE PF-07081532 EN PARTICIPANTES HOMBRES SANOS QUE UTILIZAN UN ENFOQUE DE [14C]-MICROTRAZADOR
El propósito de este ensayo clínico es conocer la cantidad de PF-07081532 que tomarán y procesarán los participantes masculinos sanos. El estudio consta de dos partes, denominadas periodos de estudio. En el Período 1, los participantes tomarán una dosis de PF-07081532 por vía oral. En el Período 2, los participantes tomarán una dosis por vía oral y una dosis como inyección a través de una vena en la clínica del estudio.
En el Período 1, los participantes permanecerán en el sitio de la clínica hasta por 21 días. En el Período 2, permanecerán en el sitio de la clínica durante 7 días. Durante sus estadías, los médicos del estudio recolectarán sangre, orina y heces de los participantes varias veces. Mediremos el nivel de PF-07081532 en las muestras de sangre, orina y heces de los participantes. Esto nos ayudará a saber cuánto está absorbiendo el organismo el medicamento del estudio. Al final del estudio, los participantes serán contactados por teléfono para registrarse. Los participantes participarán en este estudio durante unas 12 semanas.
Descripción general del estudio
Estado
Terminado
Condiciones
Intervención / Tratamiento
Tipo de estudio
Intervencionista
Inscripción (Actual)
6
Fase
- Fase 1
Contactos y Ubicaciones
Esta sección proporciona los datos de contacto de quienes realizan el estudio e información sobre dónde se lleva a cabo este estudio.
Ubicaciones de estudio
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Groningen, Países Bajos, 9728 NZ
- PRA Health Sciences
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Criterios de participación
Los investigadores buscan personas que se ajusten a una determinada descripción, denominada criterio de elegibilidad. Algunos ejemplos de estos criterios son el estado de salud general de una persona o tratamientos previos.
Criterio de elegibilidad
Edades elegibles para estudiar
18 años a 60 años (Adulto)
Acepta Voluntarios Saludables
Sí
Descripción
Los criterios clave de elegibilidad para este estudio incluyen, entre otros, los siguientes:
Criterios de inclusión:
Los participantes masculinos sanos deben tener entre 18 y 60 años de edad, inclusive.
Claramente saludable según lo determinado por una evaluación médica que incluye historial médico, examen físico, medición de la presión arterial y la frecuencia del pulso, ECG estándar de 12 derivaciones y pruebas de laboratorio.
IMC de 17,5 a 30,5 kg/m2; y un peso corporal total >50 kg (110 lb).
Participantes que estén dispuestos y sean capaces de cumplir con todas las visitas programadas, el plan de tratamiento, las pruebas de laboratorio, las consideraciones sobre el estilo de vida y otros procedimientos del estudio.
Criterio de exclusión:
Antecedentes de deposiciones irregulares (p. ej., síndrome del intestino irritable, episodios frecuentes de diarrea o estreñimiento definido por menos de 1 deposición en promedio cada 2 días) o intolerancia a la lactosa
Cualquier condición que posiblemente afecte la absorción del fármaco (p. ej., gastrectomía, colecistectomía).
Administración previa con un producto en investigación (medicamento o vacuna) dentro de los 90 días (o según lo determinen los requisitos locales) anteriores a la primera dosis de la intervención del estudio utilizada en este estudio.
Radioactividad total de 14C medida en plasma superior a 11 mBq/mL.
Plan de estudios
Esta sección proporciona detalles del plan de estudio, incluido cómo está diseñado el estudio y qué mide el estudio.
¿Cómo está diseñado el estudio?
Detalles de diseño
- Propósito principal: Ciencia básica
- Asignación: N / A
- Modelo Intervencionista: Asignación de un solo grupo
- Enmascaramiento: Ninguno (etiqueta abierta)
Armas e Intervenciones
Grupo de participantes/brazo |
Intervención / Tratamiento |
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Experimental: Un grupo de participantes masculinos adultos sanos
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Se administrará una dosis oral única de [14C]PF-07081532 en forma de formulación líquida en el período de estudio 1.
En el período de estudio 2: se administrará una dosis única, oral y no etiquetada de PF-07081532 en forma de formulación líquida.
Aproximadamente 1 hora después de la administración de la dosis oral no etiquetada, se administrará una dosis única de [14C]PF-07081532 mediante infusión intravenosa.
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¿Qué mide el estudio?
Medidas de resultado primarias
Medida de resultado |
Medida Descripción |
Periodo de tiempo |
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Recuperación total de radiactividad en orina, heces y ambas vías combinadas, como porcentaje de dosis radiactiva administrada por vía oral de [14C]PF-07081532
Periodo de tiempo: 360 horas
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Las muestras de orina y heces recolectadas después de una dosis oral única de [14C]PF-07081532 30 mg (~250 nCi) en el Período 1 se analizaron mediante espectrometría de masas con acelerador (AMS).
Se recolectaron muestras de orina "en blanco" previas a la dosis dentro de las 24 horas previas a la dosis, y se recolectaron muestras fecales "en blanco" de al menos 1 evacuación intestinal dentro de las 48 horas previas a la dosis.
Después de la dosificación oral, cada orina evacuada se recogió en intervalos de 0 a 12 horas, de 12 a 24 horas y cada intervalo posterior de 24 horas hasta 360 horas después de la dosis, y todas las heces excretadas se recogieron en cada intervalo de 24 horas hasta 360 horas. posdosis.
Se informa la recuperación de radiactividad en orina, heces y ambas vías combinadas, determinada como porcentaje de la dosis radiactiva administrada por vía oral.
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360 horas
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Abundancia relativa de [14C]PF-07081532 y sus metabolitos en plasma después de una dosis oral única de [14]PF-07081532 en el período 1
Periodo de tiempo: Predosis (0 horas [horas]) y 0,5 horas, 1 hora, 2 horas, 4 horas, 6 horas, 8 horas, 10 horas, 12 horas, 24 horas, 36 horas, 48 horas y 72 horas después del Período 1 Dosificación del día 1
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Las muestras de plasma recolectadas después de una dosis oral única de [14C]PF-07081532 30 mg (~250 nCi) se analizaron mediante cromatografía líquida de ultra rendimiento acoplada a espectrometría de masas de alta resolución (UPLC-HRMS).
Abundancia relativa = (suma del contenido radiactivo de las fracciones que contribuyen a un pico particular/material circulante total relacionado con el fármaco [radiactividad total [14C] en plasma]) x 100%.
Los metabolitos que fueron detectados e identificables (incluidos los metabolitos coeluyentes informados juntos) se informan en esta medida de resultado (OM).
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Predosis (0 horas [horas]) y 0,5 horas, 1 hora, 2 horas, 4 horas, 6 horas, 8 horas, 10 horas, 12 horas, 24 horas, 36 horas, 48 horas y 72 horas después del Período 1 Dosificación del día 1
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Abundancia relativa de [14C]PF-07081532 y sus metabolitos en la orina y las heces después de una dosis oral única de [14]PF-07081532 en el período 1
Periodo de tiempo: 96 horas para muestras de orina y 144 horas para muestras de heces
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Las muestras de orina y heces recolectadas después de una dosis oral única de [14C]PF-07081532 30 mg (~250 nCi) se analizaron mediante UPLC-HRMS.
Se recolectaron muestras de orina "en blanco" previas a la dosis dentro de las 24 horas previas a la dosis, y se recolectaron muestras fecales "en blanco" de al menos 1 evacuación intestinal dentro de las 48 horas previas a la dosis.
Para obtener muestras para evaluar la abundancia relativa en orina y heces, después de la dosificación oral, se recogió cada evacuación de orina en intervalos de 0 a 12 horas, de 12 a 24 horas y cada intervalo posterior de 24 horas hasta 96 horas después de la dosis, y todas Las heces excretadas se recogieron en cada intervalo de 24 horas hasta 144 horas después de la dosis.
La abundancia relativa se determinó como la suma del contenido radiactivo de las fracciones que contribuyen a un pico particular dividida por la dosis radiactiva total excretada en orina/heces, respectivamente.
Los metabolitos que fueron detectados e identificables (incluidos los metabolitos coeluyentes informados juntos) se informan en este OM.
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96 horas para muestras de orina y 144 horas para muestras de heces
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Medidas de resultado secundarias
Medida de resultado |
Medida Descripción |
Periodo de tiempo |
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Área bajo el perfil de concentración plasmática-tiempo desde el momento cero hasta el momento de la última concentración cuantificable (AUClast) de [14C] total después de una dosis oral única de [14C]PF-07081532 en el período 1
Periodo de tiempo: Predosis (0 horas) y 0,5 horas, 1 hora, 2 horas, 4 horas, 6 horas, 8 horas, 10 horas, 12 horas, 15 horas, 24 horas, 36 horas, 48 horas, 72 horas, 96 horas, 120 horas y 144 horas después de la dosificación del día 1 del período 1
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Área bajo la curva de concentración plasmática versus tiempo desde el tiempo cero hasta el momento de la última concentración cuantificable de [14C] total después de que el participante recibió una dosis oral única de [14C]PF-07081532 30 mg (aproximadamente 250 nCi [14C]) en Período 1. El AUC del [14C] total se presenta como equivalente en nanogramos * hora/mililitro (ngEq*hr/mL).
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Predosis (0 horas) y 0,5 horas, 1 hora, 2 horas, 4 horas, 6 horas, 8 horas, 10 horas, 12 horas, 15 horas, 24 horas, 36 horas, 48 horas, 72 horas, 96 horas, 120 horas y 144 horas después de la dosificación del día 1 del período 1
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AUClast de PF-07081532 después de una dosis oral única de [14]PF-07081532 en el período 1
Periodo de tiempo: Predosis (0 horas) y 0,5 horas, 1 hora, 2 horas, 4 horas, 6 horas, 8 horas, 10 horas, 12 horas, 15 horas, 24 horas, 36 horas, 48 horas, 72 horas, 96 horas, 120 horas y 144 horas después de la dosificación del día 1 del período 1
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Área bajo la curva de concentración plasmática versus tiempo desde el tiempo cero hasta el momento de la última concentración cuantificable de PF-07081532 después de que el participante recibió una dosis oral única de [14C]PF-07081532 30 mg (aproximadamente 250 nCi [14C]) en el período 1.
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Predosis (0 horas) y 0,5 horas, 1 hora, 2 horas, 4 horas, 6 horas, 8 horas, 10 horas, 12 horas, 15 horas, 24 horas, 36 horas, 48 horas, 72 horas, 96 horas, 120 horas y 144 horas después de la dosificación del día 1 del período 1
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Concentración plasmática máxima observada (Cmax) de [14C] total después de una dosis oral única de [14C]PF-07081532 en el período 1
Periodo de tiempo: Predosis (0 horas) y 0,5 horas, 1 hora, 2 horas, 4 horas, 6 horas, 8 horas, 10 horas, 12 horas, 15 horas, 24 horas, 36 horas, 48 horas, 72 horas, 96 horas, 120 horas y 144 horas después de la dosificación del día 1 del período 1
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Concentración plasmática máxima de [14C] total después de que el participante recibió una dosis oral única de [14C]PF-07081532 30 mg (aproximadamente 250 nCi [14C]) en el Período 1.
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Predosis (0 horas) y 0,5 horas, 1 hora, 2 horas, 4 horas, 6 horas, 8 horas, 10 horas, 12 horas, 15 horas, 24 horas, 36 horas, 48 horas, 72 horas, 96 horas, 120 horas y 144 horas después de la dosificación del día 1 del período 1
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Cmax plasmática de PF-07081532 después de una dosis oral única de [14C]PF-07081532 en el período 1
Periodo de tiempo: Predosis (0 horas) y 0,5 horas, 1 hora, 2 horas, 4 horas, 6 horas, 8 horas, 10 horas, 12 horas, 15 horas, 24 horas, 36 horas, 48 horas, 72 horas, 96 horas, 120 horas y 144 horas después de la dosificación del día 1 del período 1
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Concentración plasmática máxima de PF-07081532 después de que el participante recibió una dosis oral única de [14C]PF-07081532 30 mg (aproximadamente 250 nCi [14C]) en el Período 1.
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Predosis (0 horas) y 0,5 horas, 1 hora, 2 horas, 4 horas, 6 horas, 8 horas, 10 horas, 12 horas, 15 horas, 24 horas, 36 horas, 48 horas, 72 horas, 96 horas, 120 horas y 144 horas después de la dosificación del día 1 del período 1
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Tiempo plasmático para alcanzar la Cmax (Tmax) de [14C] total y PF-07081532 después de una dosis oral única de [14C]PF-07081532 en el período 1
Periodo de tiempo: Predosis (0 horas) y 0,5 horas, 1 hora, 2 horas, 4 horas, 6 horas, 8 horas, 10 horas, 12 horas, 15 horas, 24 horas, 36 horas, 48 horas, 72 horas, 96 horas, 120 horas y 144 horas después de la dosificación del día 1 del período 1
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Tiempo para alcanzar la concentración plasmática máxima de [14C] total y PF-07081532 después de que el participante recibió una dosis oral única de [14C]PF-07081532 30 mg (aproximadamente 250 nCi [14C]) en el Período 1.
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Predosis (0 horas) y 0,5 horas, 1 hora, 2 horas, 4 horas, 6 horas, 8 horas, 10 horas, 12 horas, 15 horas, 24 horas, 36 horas, 48 horas, 72 horas, 96 horas, 120 horas y 144 horas después de la dosificación del día 1 del período 1
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Área bajo la curva de concentración plasmática-tiempo hasta el infinito (AUCinf) del [14C] total después de una dosis oral única de [14C]PF-07081532 en el período 1
Periodo de tiempo: Predosis (0 horas) y 0,5 horas, 1 hora, 2 horas, 4 horas, 6 horas, 8 horas, 10 horas, 12 horas, 15 horas, 24 horas, 36 horas, 48 horas, 72 horas, 96 horas, 120 horas y 144 horas después de la dosificación del día 1 del período 1
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Área bajo la curva de concentración plasmática versus tiempo desde el tiempo cero hasta el infinito del [14C] total después de que el participante recibió una dosis oral única de [14C]PF-07081532 30 mg (aproximadamente 250 nCi [14C]) en el Período 1.
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Predosis (0 horas) y 0,5 horas, 1 hora, 2 horas, 4 horas, 6 horas, 8 horas, 10 horas, 12 horas, 15 horas, 24 horas, 36 horas, 48 horas, 72 horas, 96 horas, 120 horas y 144 horas después de la dosificación del día 1 del período 1
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AUCinf de PF-07081532 después de una dosis oral única de [14C]PF-07081532 en el período 1
Periodo de tiempo: Predosis (0 horas) y 0,5 horas, 1 hora, 2 horas, 4 horas, 6 horas, 8 horas, 10 horas, 12 horas, 15 horas, 24 horas, 36 horas, 48 horas, 72 horas, 96 horas, 120 horas y 144 horas después de la dosificación del día 1 del período 1
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Área bajo la curva de concentración plasmática versus tiempo desde el tiempo cero hasta el infinito de PF-07081532 después de que el participante recibió una dosis oral única de [14C]PF-07081532 30 mg (aproximadamente 250 nCi [14C]) en el Período 1.
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Predosis (0 horas) y 0,5 horas, 1 hora, 2 horas, 4 horas, 6 horas, 8 horas, 10 horas, 12 horas, 15 horas, 24 horas, 36 horas, 48 horas, 72 horas, 96 horas, 120 horas y 144 horas después de la dosificación del día 1 del período 1
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Vida media de eliminación plasmática (t1/2) de [14C] total y PF-07081532 después de una dosis oral única de [14C]PF-07081532 en el período 1
Periodo de tiempo: Predosis (0 horas) y 0,5 horas, 1 hora, 2 horas, 4 horas, 6 horas, 8 horas, 10 horas, 12 horas, 15 horas, 24 horas, 36 horas, 48 horas, 72 horas, 96 horas, 120 horas y 144 horas después de la dosificación del día 1 del período 1
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Vida media de eliminación plasmática de [14C] total y PF-07081532 después de que el participante recibió una dosis oral única de [14C]PF-07081532 30 mg (aproximadamente 250 nCi [14C]) en el Período 1.
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Predosis (0 horas) y 0,5 horas, 1 hora, 2 horas, 4 horas, 6 horas, 8 horas, 10 horas, 12 horas, 15 horas, 24 horas, 36 horas, 48 horas, 72 horas, 96 horas, 120 horas y 144 horas después de la dosificación del día 1 del período 1
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Eliminación aparente del fármaco del plasma (CL/F) de PF-07081532 después de una dosis oral única de [14C]PF-07081532 en el período 1
Periodo de tiempo: Predosis (0 horas) y 0,5 horas, 1 hora, 2 horas, 4 horas, 6 horas, 8 horas, 10 horas, 12 horas, 15 horas, 24 horas, 36 horas, 48 horas, 72 horas, 96 horas, 120 horas y 144 horas después de la dosificación del día 1 del período 1
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Aclaramiento aparente de PF-07081532 después de que el participante recibió una dosis oral única de [14C]PF-07081532 30 mg (aproximadamente 250 nCi [14C]) en el Período 1. El aclaramiento de un fármaco es una medida de la velocidad a la que se elimina un fármaco. metabolizado o eliminado por procesos biológicos normales.
El aclaramiento obtenido después de una dosis oral (aclaramiento oral aparente) es una medida cuantitativa de la velocidad a la que una sustancia farmacológica se elimina de la sangre.
CL/F se calculó como dosis/AUCinf, donde AUCinf era el área bajo la curva de concentración plasmática versus tiempo desde el tiempo cero hasta el infinito.
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Predosis (0 horas) y 0,5 horas, 1 hora, 2 horas, 4 horas, 6 horas, 8 horas, 10 horas, 12 horas, 15 horas, 24 horas, 36 horas, 48 horas, 72 horas, 96 horas, 120 horas y 144 horas después de la dosificación del día 1 del período 1
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Volumen de distribución aparente en plasma (Vz/F) de PF-07081532 después de una dosis oral única de [14C]PF-07081532 en el período 1
Periodo de tiempo: Predosis (0 horas) y 0,5 horas, 1 hora, 2 horas, 4 horas, 6 horas, 8 horas, 10 horas, 12 horas, 15 horas, 24 horas, 36 horas, 48 horas, 72 horas, 96 horas, 120 horas y 144 horas después de la dosificación del día 1 del período 1
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Volumen aparente de distribución de PF-07081532 después de que el participante recibió una dosis oral única de [14C]PF-07081532 30 mg (aproximadamente 250 nCi [14C]) en el Período 1. Vz/F se calcula como Dosis/(AUCinf * kel) , donde kel es la constante de velocidad de fase terminal calculada mediante una regresión lineal de la curva log-lineal de concentración-tiempo, AUCinf es el área bajo la curva de concentración plasmática versus tiempo desde el tiempo cero extrapolado al tiempo infinito.
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Predosis (0 horas) y 0,5 horas, 1 hora, 2 horas, 4 horas, 6 horas, 8 horas, 10 horas, 12 horas, 15 horas, 24 horas, 36 horas, 48 horas, 72 horas, 96 horas, 120 horas y 144 horas después de la dosificación del día 1 del período 1
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AUCúltimo plasma de [14C]PF-07081532 después de la administración intravenosa (IV) de [14C]PF-07081532 en el período 2
Periodo de tiempo: Predosis (0 horas) y 0,17 horas, 0,25 horas, 0,33 horas, 0,5 horas, 1 hora, 3 horas, 5 horas, 7 horas, 9 horas, 11 horas, 14 horas, 23 horas, 35 horas, 47 horas, 71 h, 95 h, 119 h y 143 h después de la dosificación intravenosa de [14C]PF-07081532 en el período 2, día 1
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Área bajo la curva de concentración plasmática versus tiempo desde el tiempo cero hasta el momento de la última concentración cuantificable de [14C]PF-07081532 después de que el participante recibió una dosis oral (VO) de 30 mg de PF-07081532 sin etiquetar, seguida de una infusión intravenosa de [ 14C]PF-07081532 100 µg (aproximadamente 1 hora después de la dosis oral).
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Predosis (0 horas) y 0,17 horas, 0,25 horas, 0,33 horas, 0,5 horas, 1 hora, 3 horas, 5 horas, 7 horas, 9 horas, 11 horas, 14 horas, 23 horas, 35 horas, 47 horas, 71 h, 95 h, 119 h y 143 h después de la dosificación intravenosa de [14C]PF-07081532 en el período 2, día 1
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AUCúltimo plasma normalizado por dosis (AUCúltimo (dn) de [14C]PF-07081532 después de la administración intravenosa de [14C]PF-07081532 en el período 2
Periodo de tiempo: Predosis (0 horas) y 0,17 horas, 0,25 horas, 0,33 horas, 0,5 horas, 1 hora, 3 horas, 5 horas, 7 horas, 9 horas, 11 horas, 14 horas, 23 horas, 35 horas, 47 horas, 71 h, 95 h, 119 h y 143 h después de la dosificación intravenosa de [14C]PF-07081532 en el período 2, día 1
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AUCúltimo plasma normalizado por dosis de [14C]PF-07081532 después de que el participante recibió una dosis oral de 30 mg de PF-07081532 sin marcar, seguida de una infusión intravenosa de 100 µg de [14C]PF-07081532 (equivalente a 0,1 mg; aproximadamente 1 hora después la dosis oral).
AUCúltimo(dn) = AUCúltimo/Dosis, donde AUCúltimo = área bajo la curva de concentración plasmática versus tiempo desde el tiempo cero hasta el momento de la última concentración cuantificable, dosis = dosis IV de [14C]PF-07081532 (expresada en mg).
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Predosis (0 horas) y 0,17 horas, 0,25 horas, 0,33 horas, 0,5 horas, 1 hora, 3 horas, 5 horas, 7 horas, 9 horas, 11 horas, 14 horas, 23 horas, 35 horas, 47 horas, 71 h, 95 h, 119 h y 143 h después de la dosificación intravenosa de [14C]PF-07081532 en el período 2, día 1
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Cmax plasmática de [14C]PF-07081532 después de la administración intravenosa de [14C]PF-07081532 en el período 2
Periodo de tiempo: Predosis (0 horas) y 0,17 horas, 0,25 horas, 0,33 horas, 0,5 horas, 1 hora, 3 horas, 5 horas, 7 horas, 9 horas, 11 horas, 14 horas, 23 horas, 35 horas, 47 horas, 71 h, 95 h, 119 h y 143 h después de la dosificación intravenosa de [14C]PF-07081532 en el período 2, día 1
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Concentración plasmática máxima de [14C]PF-07081532 después de que el participante recibió una dosis oral de 30 mg de PF-07081532 sin etiquetar, seguida de una infusión intravenosa de 100 µg de [14C]PF-07081532 (aproximadamente 1 hora después de la dosis oral).
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Predosis (0 horas) y 0,17 horas, 0,25 horas, 0,33 horas, 0,5 horas, 1 hora, 3 horas, 5 horas, 7 horas, 9 horas, 11 horas, 14 horas, 23 horas, 35 horas, 47 horas, 71 h, 95 h, 119 h y 143 h después de la dosificación intravenosa de [14C]PF-07081532 en el período 2, día 1
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Cmax plasmática de dosis normalizada (Cmax (dn)) de [14C]PF-07081532 después de la administración intravenosa de [14C]PF-07081532 en el período 2
Periodo de tiempo: Predosis (0 horas) y 0,17 horas, 0,25 horas, 0,33 horas, 0,5 horas, 1 hora, 3 horas, 5 horas, 7 horas, 9 horas, 11 horas, 14 horas, 23 horas, 35 horas, 47 horas, 71 h, 95 h, 119 h y 143 h después de la dosificación intravenosa de [14C]PF-07081532 en el período 2, día 1
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Cmax plasmática con dosis normalizada de [14C]PF-07081532 después de que el participante recibió una dosis oral de 30 mg de PF-07081532 sin marcar, seguida de una infusión intravenosa de 100 µg de [14C]PF-07081532 (equivalente a 0,1 mg; aproximadamente 1 hora después la dosis oral).
Cmax(dn) = Cmax/Dosis, donde Cmax = concentración máxima, dosis = dosis IV de [14C]PF-07081532 (expresada en mg).
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Predosis (0 horas) y 0,17 horas, 0,25 horas, 0,33 horas, 0,5 horas, 1 hora, 3 horas, 5 horas, 7 horas, 9 horas, 11 horas, 14 horas, 23 horas, 35 horas, 47 horas, 71 h, 95 h, 119 h y 143 h después de la dosificación intravenosa de [14C]PF-07081532 en el período 2, día 1
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Tmax plasmático de [14C]PF-07081532 después de la administración intravenosa de [14C]PF-07081532 en el período 2
Periodo de tiempo: Predosis (0 horas) y 0,17 horas, 0,25 horas, 0,33 horas, 0,5 horas, 1 hora, 3 horas, 5 horas, 7 horas, 9 horas, 11 horas, 14 horas, 23 horas, 35 horas, 47 horas, 71 h, 95 h, 119 h y 143 h después de la dosificación intravenosa de [14C]PF-07081532 en el período 2, día 1
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Tiempo para alcanzar la concentración plasmática máxima de [14C]PF-07081532 después de que el participante recibió una dosis oral de 30 mg de PF-07081532 sin etiqueta, seguida de una infusión intravenosa de 100 µg de [14C]PF-07081532 (aproximadamente 1 hora después de la dosis oral) .
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Predosis (0 horas) y 0,17 horas, 0,25 horas, 0,33 horas, 0,5 horas, 1 hora, 3 horas, 5 horas, 7 horas, 9 horas, 11 horas, 14 horas, 23 horas, 35 horas, 47 horas, 71 h, 95 h, 119 h y 143 h después de la dosificación intravenosa de [14C]PF-07081532 en el período 2, día 1
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AUCinf plasmática de [14C]PF-07081532 después de la administración intravenosa de [14C]PF-07081532 en el período 2
Periodo de tiempo: Predosis (0 horas) y 0,17 horas, 0,25 horas, 0,33 horas, 0,5 horas, 1 hora, 3 horas, 5 horas, 7 horas, 9 horas, 11 horas, 14 horas, 23 horas, 35 horas, 47 horas, 71 h, 95 h, 119 h y 143 h después de la dosificación intravenosa de [14C]PF-07081532 en el período 2, día 1
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Área bajo la curva de concentración plasmática versus tiempo desde el tiempo cero hasta el infinito de [14C]PF-07081532 después de que el participante recibió una dosis oral de 30 mg de PF-07081532 sin etiquetar, seguida de una infusión intravenosa de 100 µg de [14C]PF-07081532 (aproximadamente 1 hora después de la dosis oral).
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Predosis (0 horas) y 0,17 horas, 0,25 horas, 0,33 horas, 0,5 horas, 1 hora, 3 horas, 5 horas, 7 horas, 9 horas, 11 horas, 14 horas, 23 horas, 35 horas, 47 horas, 71 h, 95 h, 119 h y 143 h después de la dosificación intravenosa de [14C]PF-07081532 en el período 2, día 1
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AUCinf plasmático de dosis normalizada (AUCinf(dn)) de [14C]PF-07081532 después de la administración intravenosa de [14C]PF-07081532 en el período 2
Periodo de tiempo: Predosis (0 horas) y 0,17 horas, 0,25 horas, 0,33 horas, 0,5 horas, 1 hora, 3 horas, 5 horas, 7 horas, 9 horas, 11 horas, 14 horas, 23 horas, 35 horas, 47 horas, 71 h, 95 h, 119 h y 143 h después de la dosificación intravenosa de [14C]PF-07081532 en el período 2, día 1
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AUCinf plasmática normalizada por dosis de [14C]PF-07081532 después de que el participante recibió una dosis oral de 30 mg de PF-07081532 sin marcar, seguida de una infusión intravenosa de 100 µg de [14C]PF-07081532 (equivalente a 0,1 mg; aproximadamente 1 hora después la dosis oral).
AUCinf(dn) = AUCinf/Dosis, donde AUCinf = área bajo la curva de concentración plasmática versus tiempo desde el tiempo cero hasta el infinito, dosis = dosis IV de [14C]PF-07081532 (expresada en mg).
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Predosis (0 horas) y 0,17 horas, 0,25 horas, 0,33 horas, 0,5 horas, 1 hora, 3 horas, 5 horas, 7 horas, 9 horas, 11 horas, 14 horas, 23 horas, 35 horas, 47 horas, 71 h, 95 h, 119 h y 143 h después de la dosificación intravenosa de [14C]PF-07081532 en el período 2, día 1
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T1/2 plasmática de [14C]PF-07081532 después de la administración intravenosa de [14C]PF-07081532 en el período 2
Periodo de tiempo: Predosis (0 horas) y 0,17 horas, 0,25 horas, 0,33 horas, 0,5 horas, 1 hora, 3 horas, 5 horas, 7 horas, 9 horas, 11 horas, 14 horas, 23 horas, 35 horas, 47 horas, 71 h, 95 h, 119 h y 143 h después de la dosificación intravenosa de [14C]PF-07081532 en el período 2, día 1
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Vida media terminal plasmática de [14C]PF-07081532 después de que el participante recibió una dosis oral de 30 mg de PF-07081532 sin marcar, seguida de una infusión intravenosa de 100 µg de [14C]PF-07081532 (aproximadamente 1 hora después de la dosis oral).
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Predosis (0 horas) y 0,17 horas, 0,25 horas, 0,33 horas, 0,5 horas, 1 hora, 3 horas, 5 horas, 7 horas, 9 horas, 11 horas, 14 horas, 23 horas, 35 horas, 47 horas, 71 h, 95 h, 119 h y 143 h después de la dosificación intravenosa de [14C]PF-07081532 en el período 2, día 1
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Aclaramiento plasmático (CL) de [14C]PF-07081532 después de la administración intravenosa de [14C]PF-07081532 en el período 2
Periodo de tiempo: Predosis (0 horas) y 0,17 horas, 0,25 horas, 0,33 horas, 0,5 horas, 1 hora, 3 horas, 5 horas, 7 horas, 9 horas, 11 horas, 14 horas, 23 horas, 35 horas, 47 horas, 71 h, 95 h, 119 h y 143 h después de la dosificación intravenosa de [14C]PF-07081532 en el período 2, día 1
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Aclaramiento plasmático de [14C]PF-07081532 después de que el participante recibió una dosis oral de 30 mg de PF-07081532 sin marcar, seguida de una infusión intravenosa de 100 µg de [14C]PF-07081532 (aproximadamente 1 hora después de la dosis oral).
El aclaramiento de un fármaco es una medida de la velocidad a la que un fármaco se metaboliza o elimina mediante procesos biológicos normales.
CL se calculó como (dosis IV de [14C]PF-07081532) dividida por (AUCinf de [14C]PF-07081532), donde AUCinf = Área bajo la curva de concentración plasmática versus tiempo desde el tiempo cero hasta el infinito.
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Predosis (0 horas) y 0,17 horas, 0,25 horas, 0,33 horas, 0,5 horas, 1 hora, 3 horas, 5 horas, 7 horas, 9 horas, 11 horas, 14 horas, 23 horas, 35 horas, 47 horas, 71 h, 95 h, 119 h y 143 h después de la dosificación intravenosa de [14C]PF-07081532 en el período 2, día 1
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Volumen de distribución (Vss) en estado estacionario del plasma de [14C]PF-07081532 después de la administración intravenosa de [14C]PF-07081532 en el período 2
Periodo de tiempo: Predosis (0 horas) y 0,17 horas, 0,25 horas, 0,33 horas, 0,5 horas, 1 hora, 3 horas, 5 horas, 7 horas, 9 horas, 11 horas, 14 horas, 23 horas, 35 horas, 47 horas, 71 h, 95 h, 119 h y 143 h después de la dosificación intravenosa de [14C]PF-07081532 en el período 2, día 1
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Volumen de distribución plasmático en estado estacionario de [14C]PF-07081532 después de que el participante recibió una dosis oral de 30 mg de PF-07081532 sin marcar, seguida de una infusión intravenosa de 100 µg de [14C]PF-07081532 (aproximadamente 1 hora después de la dosis oral). ).
Vss se calculó como CL * MRT, donde CL era el aclaramiento plasmático de [14C]PF-07081532 y MRT era el tiempo medio de residencia de [14C]PF-07081532.
MRT = AUMCinf/AUCinf - (tiempo de infusión/2), donde AUMCinf fue el área bajo la curva del primer momento desde el tiempo cero hasta el infinito, AUCinf = área bajo la curva de concentración plasmática versus tiempo desde el tiempo cero hasta el infinito.
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Predosis (0 horas) y 0,17 horas, 0,25 horas, 0,33 horas, 0,5 horas, 1 hora, 3 horas, 5 horas, 7 horas, 9 horas, 11 horas, 14 horas, 23 horas, 35 horas, 47 horas, 71 h, 95 h, 119 h y 143 h después de la dosificación intravenosa de [14C]PF-07081532 en el período 2, día 1
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Tiempo de residencia medio en plasma (MRT) de [14C]PF-07081532 después de la administración intravenosa de [14C]PF-07081532 en el período 2
Periodo de tiempo: Predosis (0 horas) y 0,17 horas, 0,25 horas, 0,33 horas, 0,5 horas, 1 hora, 3 horas, 5 horas, 7 horas, 9 horas, 11 horas, 14 horas, 23 horas, 35 horas, 47 horas, 71 h, 95 h, 119 h y 143 h después de la dosificación intravenosa de [14C]PF-07081532 en el período 2, día 1
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Tiempo de residencia medio en plasma de [14C]PF-07081532 después de que el participante recibió una dosis oral de 30 mg de PF-07081532 sin marcar, seguida de una infusión intravenosa de 100 µg de [14C]PF-07081532 (aproximadamente 1 hora después de la dosis oral).
MRT = AUMCinf/AUCinf - (tiempo de infusión/2), donde AUMCinf fue el área bajo la curva del primer momento desde el tiempo cero hasta el infinito, AUCinf = área bajo la curva de concentración plasmática versus tiempo desde el tiempo cero hasta el infinito.
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Predosis (0 horas) y 0,17 horas, 0,25 horas, 0,33 horas, 0,5 horas, 1 hora, 3 horas, 5 horas, 7 horas, 9 horas, 11 horas, 14 horas, 23 horas, 35 horas, 47 horas, 71 h, 95 h, 119 h y 143 h después de la dosificación intravenosa de [14C]PF-07081532 en el período 2, día 1
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Biodisponibilidad oral absoluta (F) de PF-07081532 en el período 2
Periodo de tiempo: Predosis (0 h) y 0,5 h, 1 h, 2 h, 4 h, 6 h, 8 h, 10 h, 12 h, 15 h, 24 h, 36 h, 48 h, 72 h, 96 h, 120 horas y 144 horas después de la dosificación oral de PF-07081532 sin etiquetar en el período 2, día 1
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F es una medida de la velocidad y extensión con la que un fármaco llega a la circulación sistémica sin cambios.
F se estimó como la proporción de medias geométricas ajustadas del AUCinf plasmático con dosis normalizada después de PF-07081532 oral sin marcar y [14C]PF-07081532 intravenoso en el período 2, que equivale a la siguiente ecuación: F = (AUCpo/[14C] _AUCiv)*([14C]_Doseiv/Dosepo).
AUCpo y [14C]_AUCiv fueron los valores de AUCinf de PF-07081532 y [14C]PF-07081532 sin marcar, respectivamente en el Período 2; Dosepo y [14C]_Doseiv fueron la dosis oral de 30 mg de PF-07081532 sin etiquetar y la dosis intravenosa individual de cada participante de [14C]PF-07081532, respectivamente.
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Predosis (0 h) y 0,5 h, 1 h, 2 h, 4 h, 6 h, 8 h, 10 h, 12 h, 15 h, 24 h, 36 h, 48 h, 72 h, 96 h, 120 horas y 144 horas después de la dosificación oral de PF-07081532 sin etiquetar en el período 2, día 1
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Fracción absorbida (Fa) de PF-07081532
Periodo de tiempo: Día 1 al Día 7 tanto para el Período 1 como para el Período 2
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Fa se estimó como la proporción de medias geométricas ajustadas del % de la dosis radiactiva administrada excretada en la orina después de la dosificación oral (Período 1) e IV (Período 2) de [14C]PF-07081532.
Se utilizó la radioactividad de la orina hasta el día 7 en el Período 1 para igualar la duración de la recolección de orina del Período 2.
Fa = (Total [14C]_Orina_PO_Trunc/Total [14C]_Orina_IV) × ([14C] Dosisiv/[14C] Dosispo).
Total [14C]_Urine_PO_Trunc = Radioactividad acumulada total excretada en la orina desde el momento cero hasta el día 7 después de la dosificación oral del Período 1, calculada como la suma de ([14C] concentración en orina × volumen de muestra) para cada intervalo de recolección.
Total [14C]_Orina_IV = Radioactividad acumulada total excretada en la orina desde el momento cero hasta el momento de la última concentración medible después de la dosificación IV del Período 2, calculada como la suma de (concentración de [14C] × volumen de recolección de orina) para cada intervalo de recolección (= suma de intervalos de recogida).
[14C] Dosis = dosis de radioactividad (VO en el Período 1, IV en el Período 2) para cada participante.
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Día 1 al Día 7 tanto para el Período 1 como para el Período 2
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Número de participantes con eventos adversos emergentes del tratamiento (TEAE)
Periodo de tiempo: Máximo de 11 semanas
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Un evento adverso (EA) fue cualquier acontecimiento médico adverso en un participante que recibió el fármaco del estudio sin tener en cuenta la posibilidad de una relación causal con el tratamiento del estudio.
Los TEAE fueron EA que ocurrieron después del inicio del tratamiento o EA que aumentaron en gravedad durante el tratamiento.
El investigador determinó los TEAE relacionados con el tratamiento.
Un evento adverso grave (SAE) fue cualquier suceso médico adverso en cualquier dosis que resultó en la muerte; era una amenaza para la vida; hospitalización requerida o prolongación de la hospitalización existente; resultó en una discapacidad/incapacidad persistente o significativa; resultó en una anomalía congénita/defecto de nacimiento.
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Máximo de 11 semanas
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Número de participantes con anomalías en las pruebas de laboratorio (sin tener en cuenta la anomalía inicial)
Periodo de tiempo: Máximo de 11 semanas
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Los exámenes de laboratorio incluyeron hematología, química clínica y análisis de orina.
En este OM se informan las anomalías de laboratorio informadas en al menos 1 participante.
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Máximo de 11 semanas
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Número de participantes con datos de signos vitales posteriores al inicio que cumplen con los criterios predefinidos
Periodo de tiempo: Máximo de 11 semanas
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Los datos de los signos vitales incluyeron la presión arterial (PA) sistólica y diastólica y la frecuencia del pulso en posición supina.
Las anomalías de los signos vitales potencialmente clínicamente significativas se definen como: PA sistólica: resultado absoluto mínimo (min) <90 mmHg, aumento o disminución máximo (max) desde el valor inicial ≥30 mmHg; PA diastólica: resultado absoluto mínimo <50 mmHg, aumento o disminución máximo desde el valor inicial ≥20 mmHg; frecuencia del pulso en decúbito supino: resultado absoluto mínimo <40 latidos por minuto (lpm), resultado absoluto máximo >120 lpm.
En este OM se informan los participantes con datos de signos vitales que cumplan cualquiera de los criterios anteriores.
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Máximo de 11 semanas
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Número de participantes con datos de electrocardiograma (ECG) que cumplen con los criterios predefinidos
Periodo de tiempo: Máximo de 11 semanas
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Los datos del ECG incluyeron frecuencia cardíaca, intervalo PR, intervalo QT, intervalo QT (corrección de Fridericia) (QTcF) y complejo QRS. Las anomalías del ECG potencialmente clínicamente significativas se clasifican de la siguiente manera: Valor QT no corregido >500 milisegundos (ms). QTcF - valor absoluto >450 y ≤480 mseg; valor absoluto >480 y ≤500 mseg; valor absoluto >500 ms; aumento desde el inicio >30 y ≤60 mseg; aumento desde el valor inicial >60 mseg. Intervalo PR: valor absoluto máximo ≥300 ms; valor inicial >200 ms y aumento ≥25% respecto al valor inicial; valor inicial ≤200 ms y aumento ≥50% desde el valor inicial. Complejo QRS: valor absoluto máximo ≥140 ms; Aumento ≥50% desde el inicio. Los participantes con datos de ECG que cumplan cualquiera de los criterios anteriores se informan en este OM, si corresponde. |
Máximo de 11 semanas
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Colaboradores e Investigadores
Aquí es donde encontrará personas y organizaciones involucradas en este estudio.
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Investigadores
- Director de estudio: Pfizer CT.gov Call Center, Pfizer
Publicaciones y enlaces útiles
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Fechas de registro del estudio
Estas fechas rastrean el progreso del registro del estudio y los envíos de resultados resumidos a ClinicalTrials.gov. Los registros del estudio y los resultados informados son revisados por la Biblioteca Nacional de Medicina (NLM) para asegurarse de que cumplan con los estándares de control de calidad específicos antes de publicarlos en el sitio web público.
Fechas importantes del estudio
Inicio del estudio (Actual)
21 de diciembre de 2022
Finalización primaria (Actual)
15 de marzo de 2023
Finalización del estudio (Actual)
15 de marzo de 2023
Fechas de registro del estudio
Enviado por primera vez
7 de diciembre de 2022
Primero enviado que cumplió con los criterios de control de calidad
7 de diciembre de 2022
Publicado por primera vez (Actual)
15 de diciembre de 2022
Actualizaciones de registros de estudio
Última actualización publicada (Actual)
24 de septiembre de 2024
Última actualización enviada que cumplió con los criterios de control de calidad
18 de septiembre de 2024
Última verificación
1 de septiembre de 2024
Más información
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Palabras clave
Otros números de identificación del estudio
- C3991006
Plan de datos de participantes individuales (IPD)
¿Planea compartir datos de participantes individuales (IPD)?
NO
Descripción del plan IPD
Pfizer brindará acceso a los datos individuales de los participantes anonimizados y a los documentos del estudio relacionados (p.
protocolo, Plan de Análisis Estadístico (SAP), Informe de Estudio Clínico (CSR)) a solicitud de investigadores calificados, y sujeto a ciertos criterios, condiciones y excepciones.
Se pueden encontrar más detalles sobre los criterios de intercambio de datos de Pfizer y el proceso para solicitar acceso en: https://www.pfizer.com/science/clinical_trials/trial_data_and_results/data_requests.
Información sobre medicamentos y dispositivos, documentos del estudio
Estudia un producto farmacéutico regulado por la FDA de EE. UU.
Sí
Estudia un producto de dispositivo regulado por la FDA de EE. UU.
No
producto fabricado y exportado desde los EE. UU.
Sí
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