Denna sida har översatts automatiskt och översättningens korrekthet kan inte garanteras. Vänligen se engelsk version för en källtext.

En studie för att förstå hur studiemedicinen (PF-07081532) bearbetas och elimineras hos friska män.

18 september 2024 uppdaterad av: Pfizer

EN FAS 1, ÖPPEN ETIKETT, 2-PERIODER, FAST SEKVENSSTUDIE FÖR ATT UNDERSÖKA ABSORPTION, DISTRIBUTION, METABOLISM OCH UTSLÄNGNING AV [14C]PF-07081532 OCH FÖR ATT BEDÖA DEN ABSOLUTTA BIOOVÅNGLIGHETEN I USA 750 200 DEL AV BIOÅGA TILLGÄNGLIGHET 7PF 502 EN [14C]-MICROTRACER APPARAT

Syftet med denna kliniska prövning är att lära sig om hur mycket PF-07081532 kommer att tas upp och bearbetas av friska manliga deltagare. Studien består av två delar, så kallade studieperioder. Under period 1 kommer deltagarna att ta en dos av PF-07081532 genom munnen. Under period 2 kommer deltagarna att ta en dos genom munnen och en dos som en injektion genom en ven på studiekliniken.

Under period 1 kommer deltagarna att stanna på kliniken i upp till 21 dagar. Under period 2 stannar de på kliniken i 7 dagar. Under vistelsen kommer deltagarna att få sitt blod, urin och avföring samlat in av studieläkarna flera gånger. Vi kommer att mäta nivån av PF-07081532 i deltagarnas blod-, urin- och avföringsprov. Detta kommer att hjälpa oss att veta hur mycket studiemedicinen tas upp av kroppen. I slutet av studien kommer deltagarna att kontaktas per telefon för att checka in. Deltagarna kommer att vara involverade i denna studie i cirka 12 veckor.

Studieöversikt

Status

Avslutad

Betingelser

Intervention / Behandling

Studietyp

Interventionell

Inskrivning (Faktisk)

6

Fas

  • Fas 1

Kontakter och platser

Det här avsnittet innehåller kontaktuppgifter för dem som genomför studien och information om var denna studie genomförs.

Studieorter

  • Nederländerna
      • Groningen, Nederländerna, 9728 NZ
        • PRA Health Sciences

Deltagandekriterier

Forskare letar efter personer som passar en viss beskrivning, så kallade behörighetskriterier. Några exempel på dessa kriterier är en persons allmänna hälsotillstånd eller tidigare behandlingar.

Urvalskriterier

Åldrar som är berättigade till studier

18 år till 60 år (Vuxen)

Tar emot friska volontärer

Ja

Beskrivning

Viktiga behörighetskriterier för denna studie inkluderar, men är inte begränsade till följande:

Inklusionskriterier:

Friska manliga deltagare måste vara 18 till 60 år, inklusive.

Uppenbart frisk enligt medicinsk utvärdering inklusive medicinsk historia, fysisk undersökning, blodtrycks- och pulsmätning, standard 12-avlednings-EKG och laboratorietester.

BMI på 17,5 till 30,5 kg/m2; och en total kroppsvikt >50 kg (110 lb).

Deltagare som är villiga och kan följa alla schemalagda besök, behandlingsplan, laboratorietester, livsstilsöverväganden och andra studieprocedurer

Exklusions kriterier:

Historik med oregelbunden tarmrörelse (t.ex. irritabel tarm, frekventa episoder av diarré eller förstoppning definierad av mindre än 1 tarmrörelse i genomsnitt per 2 dagar) eller laktosintolerans

Alla tillstånd som kan påverka läkemedelsabsorptionen (t.ex. gastrektomi, kolecystektomi).

Tidigare administrering med en prövningsprodukt (läkemedel eller vaccin) inom 90 dagar (eller enligt lokala krav) före den första dosen av studieintervention som användes i denna studie.

Total 14C-radioaktivitet uppmätt i plasma överstigande 11 mBq/mL.

Studieplan

Det här avsnittet ger detaljer om studieplanen, inklusive hur studien är utformad och vad studien mäter.

Hur är studien utformad?

Designdetaljer

  • Primärt syfte: Grundläggande vetenskap
  • Tilldelning: N/A
  • Interventionsmodell: Enskild gruppuppgift
  • Maskning: Ingen (Open Label)

Vapen och interventioner

Deltagargrupp / Arm
Intervention / Behandling
Experimentell: En grupp friska vuxna manliga deltagare
Läkemedel: Oral [14C]PF-07081532
En enkel oral dos av [14C]PF-07081532 kommer att administreras som en flytande formulering under studieperiod 1.
Läkemedel: Oral PF-07081532 och IV [14C]PF-07081532
Under studieperiod 2: en enkel, oral, omärkt dos av PF-07081532 kommer att administreras som en flytande formulering. Ungefär 1 timme efter administreringen av den omärkta orala dosen kommer en enkeldos av [14C]PF-07081532 att administreras via intravenös infusion.

Vad mäter studien?

Primära resultatmått

Resultatmått
Åtgärdsbeskrivning
Tidsram
Total återhämtning av radioaktivitet i urin, avföring och båda vägarna kombinerat, som procent av oralt administrerad radioaktiv dos av [14C]PF-07081532
Tidsram: 360 timmar
Urin- och avföringsprover som tagits efter en oral engångsdos av [14C]PF-07081532 30 mg (~250 nCi) under period 1 analyserades med Accelerator Mass Spectrometry (AMS). "Blanka" urinprover före dosering samlades inom 24 timmar före dosering, "blanka" fekala prover samlades in från minst 1 tarmrörelse inom 48 timmar före dosering. Efter oral dosering samlades varje urinhål upp i intervall på 0-12 timmar, 12-24 timmar och varje efterföljande 24-timmarsintervall upp till 360 timmar efter dosering, och all avföring som utsöndrades samlades upp över varje 24-timmarsintervall upp till 360 timmar efter dos. Återvinning av radioaktivitet i urin, avföring och båda vägarna kombinerat, bestämt i procent av den oralt administrerade radioaktiva dosen, rapporteras.
360 timmar
Relativt överflöd av [14C]PF-07081532 och dess metaboliter i plasma efter en enstaka oral dos av [14]PF-07081532 under period 1
Tidsram: Fördos (0 timmar [tim]) och 0,5 timmar, 1 timme, 2 timmar, 4 timmar, 6 timmar, 8 timmar, 10 timmar, 12 timmar, 24 timmar, 36 timmar, 48 timmar och 72 timmar efter period 1 Dag 1 dosering
Plasmaprover som samlats in efter en enstaka oral dos av [14C]PF-07081532 30 mg (~250 nCi) analyserades med hjälp av Ultra Performance Liquid Chromatography kopplad till High Resolution Mass Spectrometry (UPLC-HRMS). Relativ förekomst = (summan av radioaktivt innehåll i fraktioner som bidrar till en viss topp/totalt cirkulerande läkemedelsrelaterat material [total [14C] radioaktivitet i plasma]) x 100%. Metaboliter som detekterades och identifierbara (inklusive sameluerande metaboliter rapporterade tillsammans) rapporteras i detta utfallsmått (OM).
Fördos (0 timmar [tim]) och 0,5 timmar, 1 timme, 2 timmar, 4 timmar, 6 timmar, 8 timmar, 10 timmar, 12 timmar, 24 timmar, 36 timmar, 48 timmar och 72 timmar efter period 1 Dag 1 dosering
Relativt överflöd av [14C]PF-07081532 och dess metaboliter i urin och avföring efter en enstaka oral dos av [14]PF-07081532 under period 1
Tidsram: 96 timmar för urinprov och 144 timmar för avföringsprov
Urin- och avföringsprover som tagits efter en enkel oral dos av [14C]PF-07081532 30 mg (~250 nCi) analyserades med UPLC-HRMS. "Blanka" urinprover före dosering samlades inom 24 timmar före dosering, "blanka" fekala prover samlades in från minst 1 tarmrörelse inom 48 timmar före dosering. För att erhålla prover för utvärdering av relativ förekomst i urin och avföring, efter oral dosering, samlades varje urintomt i intervaller på 0-12 timmar, 12-24 timmar och varje efterföljande 24-timmarsintervall upp till 96 timmar efter dosering, och alla Avföring som utsöndras samlades upp över varje 24-timmarsintervall upp till 144 timmar efter dosering. Relativ förekomst bestämdes som summan av radioaktivt innehåll i fraktioner som bidrar till en viss topp dividerat med den totala radioaktiva dosen som utsöndras i urin respektive avföring. Metaboliter som upptäckts och identifierbara (inklusive sameluerande metaboliter rapporterade tillsammans) rapporteras i denna OM.
96 timmar för urinprov och 144 timmar för avföringsprov

Sekundära resultatmått

Resultatmått
Åtgärdsbeskrivning
Tidsram
Area under plasmakoncentration-tidsprofilen från tid noll till tidpunkten för den senaste kvantifierbara koncentrationen (AUClast) av totalt [14C] efter en oral engångsdos av [14C]PF-07081532 i period 1
Tidsram: Fördos (0 timmar) och 0,5 timmar, 1 timme, 2 timmar, 4 timmar, 6 timmar, 8 timmar, 10 timmar, 12 timmar, 15 timmar, 24 timmar, 36 timmar, 48 timmar, 72 timmar, 96 timmar, 120 timmar och 144 timmar efter period 1 Dag 1 dosering
Arean under kurvan för plasmakoncentration kontra tid från tidpunkt noll till tidpunkten för den sista kvantifierbara koncentrationen av totalt [14C] efter att deltagaren fått en enstaka oral dos av [14C]PF-07081532 30 mg (ungefär 250 nCi [14C]) i Period 1. AUC för totalt [14C] presenteras som nanogramekvivalent * timme/milliliter (ngEq*hr/ml).
Fördos (0 timmar) och 0,5 timmar, 1 timme, 2 timmar, 4 timmar, 6 timmar, 8 timmar, 10 timmar, 12 timmar, 15 timmar, 24 timmar, 36 timmar, 48 timmar, 72 timmar, 96 timmar, 120 timmar och 144 timmar efter period 1 Dag 1 dosering
AUClast av PF-07081532 efter en oral engångsdos av [14]PF-07081532 under period 1
Tidsram: Fördos (0 timmar) och 0,5 timmar, 1 timme, 2 timmar, 4 timmar, 6 timmar, 8 timmar, 10 timmar, 12 timmar, 15 timmar, 24 timmar, 36 timmar, 48 timmar, 72 timmar, 96 timmar, 120 timmar och 144 timmar efter period 1 Dag 1 dosering
Arean under kurvan för plasmakoncentration mot tid från tidpunkt noll till tidpunkten för den sista kvantifierbara koncentrationen av PF-07081532 efter att deltagaren fått en oral enkeldos på [14C]PF-07081532 30 mg (ungefär 250 nCi [14C]) under period 1.
Fördos (0 timmar) och 0,5 timmar, 1 timme, 2 timmar, 4 timmar, 6 timmar, 8 timmar, 10 timmar, 12 timmar, 15 timmar, 24 timmar, 36 timmar, 48 timmar, 72 timmar, 96 timmar, 120 timmar och 144 timmar efter period 1 Dag 1 dosering
Plasma maximal observerad koncentration (Cmax) av totalt [14C] efter en oral engångsdos av [14C]PF-07081532 under period 1
Tidsram: Fördos (0 timmar) och 0,5 timmar, 1 timme, 2 timmar, 4 timmar, 6 timmar, 8 timmar, 10 timmar, 12 timmar, 15 timmar, 24 timmar, 36 timmar, 48 timmar, 72 timmar, 96 timmar, 120 timmar och 144 timmar efter period 1 Dag 1 dosering
Maximal plasmakoncentration av totalt [14C] efter att deltagaren fått en oral enkeldos på [14C]PF-07081532 30 mg (ungefär 250 nCi [14C]) under period 1.
Fördos (0 timmar) och 0,5 timmar, 1 timme, 2 timmar, 4 timmar, 6 timmar, 8 timmar, 10 timmar, 12 timmar, 15 timmar, 24 timmar, 36 timmar, 48 timmar, 72 timmar, 96 timmar, 120 timmar och 144 timmar efter period 1 Dag 1 dosering
Plasma Cmax av PF-07081532 efter en oral engångsdos av [14C]PF-07081532 under period 1
Tidsram: Fördos (0 timmar) och 0,5 timmar, 1 timme, 2 timmar, 4 timmar, 6 timmar, 8 timmar, 10 timmar, 12 timmar, 15 timmar, 24 timmar, 36 timmar, 48 timmar, 72 timmar, 96 timmar, 120 timmar och 144 timmar efter period 1 Dag 1 dosering
Maximal plasmakoncentration av PF-07081532 efter att deltagaren fått en engångsdos på [14C]PF-07081532 30 mg (ungefär 250 nCi [14C]) under period 1.
Fördos (0 timmar) och 0,5 timmar, 1 timme, 2 timmar, 4 timmar, 6 timmar, 8 timmar, 10 timmar, 12 timmar, 15 timmar, 24 timmar, 36 timmar, 48 timmar, 72 timmar, 96 timmar, 120 timmar och 144 timmar efter period 1 Dag 1 dosering
Plasmatid för att nå Cmax (Tmax) av totalt [14C] och PF-07081532 efter en oral engångsdos av [14C]PF-07081532 i period 1
Tidsram: Fördos (0 timmar) och 0,5 timmar, 1 timme, 2 timmar, 4 timmar, 6 timmar, 8 timmar, 10 timmar, 12 timmar, 15 timmar, 24 timmar, 36 timmar, 48 timmar, 72 timmar, 96 timmar, 120 timmar och 144 timmar efter period 1 Dag 1 dosering
Tid för att nå maximal plasmakoncentration av totalt [14C] och PF-07081532 efter att deltagaren fått en engångsdos på [14C]PF-07081532 30 mg (ungefär 250 nCi [14C]) under period 1.
Fördos (0 timmar) och 0,5 timmar, 1 timme, 2 timmar, 4 timmar, 6 timmar, 8 timmar, 10 timmar, 12 timmar, 15 timmar, 24 timmar, 36 timmar, 48 timmar, 72 timmar, 96 timmar, 120 timmar och 144 timmar efter period 1 Dag 1 dosering
Area under plasmakoncentration-tidskurvan till oändlighet (AUCinf) av totalt [14C] efter en enstaka oral dos av [14C]PF-07081532 under period 1
Tidsram: Fördos (0 timmar) och 0,5 timmar, 1 timme, 2 timmar, 4 timmar, 6 timmar, 8 timmar, 10 timmar, 12 timmar, 15 timmar, 24 timmar, 36 timmar, 48 timmar, 72 timmar, 96 timmar, 120 timmar och 144 timmar efter period 1 Dag 1 dosering
Arean under kurvan för plasmakoncentration mot tid från tid noll till oändlighet av totalt [14C] efter att deltagaren fått en oral enkeldos på [14C]PF-07081532 30 mg (ungefär 250 nCi [14C]) under period 1.
Fördos (0 timmar) och 0,5 timmar, 1 timme, 2 timmar, 4 timmar, 6 timmar, 8 timmar, 10 timmar, 12 timmar, 15 timmar, 24 timmar, 36 timmar, 48 timmar, 72 timmar, 96 timmar, 120 timmar och 144 timmar efter period 1 Dag 1 dosering
AUCinf av PF-07081532 efter en oral engångsdos av [14C]PF-07081532 under period 1
Tidsram: Fördos (0 timmar) och 0,5 timmar, 1 timme, 2 timmar, 4 timmar, 6 timmar, 8 timmar, 10 timmar, 12 timmar, 15 timmar, 24 timmar, 36 timmar, 48 timmar, 72 timmar, 96 timmar, 120 timmar och 144 timmar efter period 1 Dag 1 dosering
Arean under kurvan för plasmakoncentration mot tid från tid noll till oändlighet av PF-07081532 efter att deltagaren fick en oral enkeldos på [14C]PF-07081532 30 mg (ungefär 250 nCi [14C]) under period 1.
Fördos (0 timmar) och 0,5 timmar, 1 timme, 2 timmar, 4 timmar, 6 timmar, 8 timmar, 10 timmar, 12 timmar, 15 timmar, 24 timmar, 36 timmar, 48 timmar, 72 timmar, 96 timmar, 120 timmar och 144 timmar efter period 1 Dag 1 dosering
Plasmaelimineringshalveringstid (t1/2) av totalt [14C] och PF-07081532 efter en oral engångsdos av [14C]PF-07081532 under period 1
Tidsram: Fördos (0 timmar) och 0,5 timmar, 1 timme, 2 timmar, 4 timmar, 6 timmar, 8 timmar, 10 timmar, 12 timmar, 15 timmar, 24 timmar, 36 timmar, 48 timmar, 72 timmar, 96 timmar, 120 timmar och 144 timmar efter period 1 Dag 1 dosering
Plasmaelimineringshalveringstid för total [14C] och PF-07081532 efter att deltagaren fått en oral singeldos på [14C]PF-07081532 30 mg (ungefär 250 nCi [14C]) under period 1.
Fördos (0 timmar) och 0,5 timmar, 1 timme, 2 timmar, 4 timmar, 6 timmar, 8 timmar, 10 timmar, 12 timmar, 15 timmar, 24 timmar, 36 timmar, 48 timmar, 72 timmar, 96 timmar, 120 timmar och 144 timmar efter period 1 Dag 1 dosering
Synbar clearance av läkemedel från plasma (CL/F) av PF-07081532 efter en oral engångsdos av [14C]PF-07081532 under period 1
Tidsram: Fördos (0 timmar) och 0,5 timmar, 1 timme, 2 timmar, 4 timmar, 6 timmar, 8 timmar, 10 timmar, 12 timmar, 15 timmar, 24 timmar, 36 timmar, 48 timmar, 72 timmar, 96 timmar, 120 timmar och 144 timmar efter period 1 Dag 1 dosering
Synbar clearance av PF-07081532 efter att deltagaren fått en engångsdos av [14C]PF-07081532 30 mg (ungefär 250 nCi [14C]) under period 1. Clearance av ett läkemedel är ett mått på den hastighet med vilken ett läkemedel är metaboliseras eller elimineras genom normala biologiska processer. Clearance erhållet efter oral dos (skenbar oral clearance) är ett kvantitativt mått på den hastighet med vilken en läkemedelssubstans avlägsnas från blodet. CL/F beräknades som dos/AUCinf, där AUCinf var arean under plasmakoncentrationen mot tiden kurvan från tid noll till oändlighet.
Fördos (0 timmar) och 0,5 timmar, 1 timme, 2 timmar, 4 timmar, 6 timmar, 8 timmar, 10 timmar, 12 timmar, 15 timmar, 24 timmar, 36 timmar, 48 timmar, 72 timmar, 96 timmar, 120 timmar och 144 timmar efter period 1 Dag 1 dosering
Plasma skenbar distributionsvolym (Vz/F) av PF-07081532 efter en oral engångsdos av [14C]PF-07081532 under period 1
Tidsram: Fördos (0 timmar) och 0,5 timmar, 1 timme, 2 timmar, 4 timmar, 6 timmar, 8 timmar, 10 timmar, 12 timmar, 15 timmar, 24 timmar, 36 timmar, 48 timmar, 72 timmar, 96 timmar, 120 timmar och 144 timmar efter period 1 Dag 1 dosering
Skenbar distributionsvolym av PF-07081532 efter att deltagaren fått en oral enkeldos på [14C]PF-07081532 30 mg (ungefär 250 nCi [14C]) under period 1. Vz/F beräknas som Dos/(AUCinf * kel) , där kel är den terminala fashastighetskonstanten beräknad genom en linjär regression av den log-linjära koncentration-tid-kurvan, är AUCinf arean under plasmakoncentrationen mot tiden från tid noll extrapolerad till oändlig tid.
Fördos (0 timmar) och 0,5 timmar, 1 timme, 2 timmar, 4 timmar, 6 timmar, 8 timmar, 10 timmar, 12 timmar, 15 timmar, 24 timmar, 36 timmar, 48 timmar, 72 timmar, 96 timmar, 120 timmar och 144 timmar efter period 1 Dag 1 dosering
Plasma AUClast av [14C]PF-07081532 efter intravenös (IV) administrering av [14C]PF-07081532 under period 2
Tidsram: Fördos (0 timmar) och 0,17 timmar, 0,25 timmar, 0,33 timmar, 0,5 timmar, 1 timmar, 3 timmar, 5 timmar, 7 timmar, 9 timmar, 11 timmar, 14 timmar, 23 timmar, 35 timmar, 47 timmar, 71 timmar, 95 timmar, 119 timmar och 143 timmar efter IV-dosering av [14C]PF-07081532 på period 2 dag 1
Arean under kurvan för plasmakoncentration mot tid från tidpunkt noll till tidpunkten för den sista kvantifierbara koncentrationen av [14C]PF-07081532 efter att deltagaren fått en oral (PO) dos av omärkt PF-07081532 30 mg, följt av IV-infusion av [ 14C]PF-07081532 100 µg (ungefär 1 timme efter den orala dosen).
Fördos (0 timmar) och 0,17 timmar, 0,25 timmar, 0,33 timmar, 0,5 timmar, 1 timmar, 3 timmar, 5 timmar, 7 timmar, 9 timmar, 11 timmar, 14 timmar, 23 timmar, 35 timmar, 47 timmar, 71 timmar, 95 timmar, 119 timmar och 143 timmar efter IV-dosering av [14C]PF-07081532 på period 2 dag 1
Dos-normaliserad plasma AUClast (AUClast(dn) av [14C]PF-07081532 efter IV administrering av [14C]PF-07081532 i period 2
Tidsram: Fördos (0 timmar) och 0,17 timmar, 0,25 timmar, 0,33 timmar, 0,5 timmar, 1 timmar, 3 timmar, 5 timmar, 7 timmar, 9 timmar, 11 timmar, 14 timmar, 23 timmar, 35 timmar, 47 timmar, 71 timmar, 95 timmar, 119 timmar och 143 timmar efter IV-dosering av [14C]PF-07081532 på period 2 dag 1
Dosnormaliserad plasma AUClast av [14C]PF-07081532 efter att deltagaren fått en oral dos av omärkt PF-07081532 30 mg, följt av IV-infusion av [14C]PF-07081532 100 µg (motsvarande 1 timme efter cirka 0,1 mg; den orala dosen). AUClast(dn) = AUClast/dos, där AUClast = arean under plasmakoncentrationen mot tiden kurvan från tidpunkt noll till tidpunkten för den senaste kvantifierbara koncentrationen, dos = IV dos av [14C]PF-07081532 (uttryckt i mg).
Fördos (0 timmar) och 0,17 timmar, 0,25 timmar, 0,33 timmar, 0,5 timmar, 1 timmar, 3 timmar, 5 timmar, 7 timmar, 9 timmar, 11 timmar, 14 timmar, 23 timmar, 35 timmar, 47 timmar, 71 timmar, 95 timmar, 119 timmar och 143 timmar efter IV-dosering av [14C]PF-07081532 på period 2 dag 1
Plasma Cmax av [14C]PF-07081532 efter IV administrering av [14C]PF-07081532 i period 2
Tidsram: Fördos (0 timmar) och 0,17 timmar, 0,25 timmar, 0,33 timmar, 0,5 timmar, 1 timmar, 3 timmar, 5 timmar, 7 timmar, 9 timmar, 11 timmar, 14 timmar, 23 timmar, 35 timmar, 47 timmar, 71 timmar, 95 timmar, 119 timmar och 143 timmar efter IV-dosering av [14C]PF-07081532 på period 2 dag 1
Maximal plasmakoncentration av [14C]PF-07081532 efter att deltagaren fått en oral dos av omärkt PF-07081532 30 mg, följt av IV-infusion av [14C]PF-07081532 100 µg (ungefär 1 timme efter den orala dosen).
Fördos (0 timmar) och 0,17 timmar, 0,25 timmar, 0,33 timmar, 0,5 timmar, 1 timmar, 3 timmar, 5 timmar, 7 timmar, 9 timmar, 11 timmar, 14 timmar, 23 timmar, 35 timmar, 47 timmar, 71 timmar, 95 timmar, 119 timmar och 143 timmar efter IV-dosering av [14C]PF-07081532 på period 2 dag 1
Dos-normaliserat plasma Cmax (Cmax (dn)) av [14C]PF-07081532 efter IV administrering av [14C]PF-07081532 i period 2
Tidsram: Fördos (0 timmar) och 0,17 timmar, 0,25 timmar, 0,33 timmar, 0,5 timmar, 1 timmar, 3 timmar, 5 timmar, 7 timmar, 9 timmar, 11 timmar, 14 timmar, 23 timmar, 35 timmar, 47 timmar, 71 timmar, 95 timmar, 119 timmar och 143 timmar efter IV-dosering av [14C]PF-07081532 på period 2 dag 1
Dosnormaliserad plasma Cmax på [14C]PF-07081532 efter att deltagaren fått en oral dos av omärkt PF-07081532 30 mg, följt av IV-infusion av [14C]PF-07081532 100 µg (motsvarande 0,1 timme efter mg; den orala dosen). Cmax(dn) = Cmax/dos, där Cmax = maximal koncentration, dos = IV dos av [14C]PF-07081532 (uttryckt i mg).
Fördos (0 timmar) och 0,17 timmar, 0,25 timmar, 0,33 timmar, 0,5 timmar, 1 timmar, 3 timmar, 5 timmar, 7 timmar, 9 timmar, 11 timmar, 14 timmar, 23 timmar, 35 timmar, 47 timmar, 71 timmar, 95 timmar, 119 timmar och 143 timmar efter IV-dosering av [14C]PF-07081532 på period 2 dag 1
Plasma Tmax av [14C]PF-07081532 efter IV administrering av [14C]PF-07081532 under period 2
Tidsram: Fördos (0 timmar) och 0,17 timmar, 0,25 timmar, 0,33 timmar, 0,5 timmar, 1 timmar, 3 timmar, 5 timmar, 7 timmar, 9 timmar, 11 timmar, 14 timmar, 23 timmar, 35 timmar, 47 timmar, 71 timmar, 95 timmar, 119 timmar och 143 timmar efter IV-dosering av [14C]PF-07081532 på period 2 dag 1
Tid för att nå maximal plasmakoncentration av [14C]PF-07081532 efter att deltagaren fått en oral dos av omärkt PF-07081532 30 mg, följt av IV-infusion av [14C]PF-07081532 100 µg (ungefär 1 timme efter den orala dosen) .
Fördos (0 timmar) och 0,17 timmar, 0,25 timmar, 0,33 timmar, 0,5 timmar, 1 timmar, 3 timmar, 5 timmar, 7 timmar, 9 timmar, 11 timmar, 14 timmar, 23 timmar, 35 timmar, 47 timmar, 71 timmar, 95 timmar, 119 timmar och 143 timmar efter IV-dosering av [14C]PF-07081532 på period 2 dag 1
Plasma AUCinf av [14C]PF-07081532 efter IV administrering av [14C]PF-07081532 under period 2
Tidsram: Fördos (0 timmar) och 0,17 timmar, 0,25 timmar, 0,33 timmar, 0,5 timmar, 1 timmar, 3 timmar, 5 timmar, 7 timmar, 9 timmar, 11 timmar, 14 timmar, 23 timmar, 35 timmar, 47 timmar, 71 timmar, 95 timmar, 119 timmar och 143 timmar efter IV-dosering av [14C]PF-07081532 på period 2 dag 1
Arean under kurvan för plasmakoncentration mot tid från tid noll till oändlighet av [14C]PF-07081532 efter att deltagaren fått en oral dos av omärkt PF-07081532 30 mg, följt av IV-infusion av [14C]PF-07081532 100 µg (ca. 1 timme efter den orala dosen).
Fördos (0 timmar) och 0,17 timmar, 0,25 timmar, 0,33 timmar, 0,5 timmar, 1 timmar, 3 timmar, 5 timmar, 7 timmar, 9 timmar, 11 timmar, 14 timmar, 23 timmar, 35 timmar, 47 timmar, 71 timmar, 95 timmar, 119 timmar och 143 timmar efter IV-dosering av [14C]PF-07081532 på period 2 dag 1
Dos-normaliserad plasma AUCinf (AUCinf(dn)) av [14C]PF-07081532 efter IV administrering av [14C]PF-07081532 under period 2
Tidsram: Fördos (0 timmar) och 0,17 timmar, 0,25 timmar, 0,33 timmar, 0,5 timmar, 1 timmar, 3 timmar, 5 timmar, 7 timmar, 9 timmar, 11 timmar, 14 timmar, 23 timmar, 35 timmar, 47 timmar, 71 timmar, 95 timmar, 119 timmar och 143 timmar efter IV-dosering av [14C]PF-07081532 på period 2 dag 1
Dosnormaliserad plasma AUCinf av [14C]PF-07081532 efter att deltagaren fått en oral dos av omärkt PF-07081532 30 mg, följt av IV-infusion av [14C]PF-07081532 100 µg (motsvarande cirka 0,1 timme efter mg; den orala dosen). AUCinf(dn) = AUCinf/Dos, där AUCinf = arean under plasmakoncentrationen mot tiden kurvan från tid noll till oändlighet, dos = IV dos av [14C]PF-07081532 (uttryckt i mg).
Fördos (0 timmar) och 0,17 timmar, 0,25 timmar, 0,33 timmar, 0,5 timmar, 1 timmar, 3 timmar, 5 timmar, 7 timmar, 9 timmar, 11 timmar, 14 timmar, 23 timmar, 35 timmar, 47 timmar, 71 timmar, 95 timmar, 119 timmar och 143 timmar efter IV-dosering av [14C]PF-07081532 på period 2 dag 1
Plasma t1/2 av [14C]PF-07081532 efter IV administrering av [14C]PF-07081532 under period 2
Tidsram: Fördos (0 timmar) och 0,17 timmar, 0,25 timmar, 0,33 timmar, 0,5 timmar, 1 timmar, 3 timmar, 5 timmar, 7 timmar, 9 timmar, 11 timmar, 14 timmar, 23 timmar, 35 timmar, 47 timmar, 71 timmar, 95 timmar, 119 timmar och 143 timmar efter IV-dosering av [14C]PF-07081532 på period 2 dag 1
Plasmaterminal halveringstid av [14C]PF-07081532 efter att deltagaren fått en oral dos av omärkt PF-07081532 30 mg, följt av IV-infusion av [14C]PF-07081532 100 µg (ungefär 1 timme efter den orala dosen).
Fördos (0 timmar) och 0,17 timmar, 0,25 timmar, 0,33 timmar, 0,5 timmar, 1 timmar, 3 timmar, 5 timmar, 7 timmar, 9 timmar, 11 timmar, 14 timmar, 23 timmar, 35 timmar, 47 timmar, 71 timmar, 95 timmar, 119 timmar och 143 timmar efter IV-dosering av [14C]PF-07081532 på period 2 dag 1
Plasmaclearance (CL) av [14C]PF-07081532 efter IV administrering av [14C]PF-07081532 under period 2
Tidsram: Fördos (0 timmar) och 0,17 timmar, 0,25 timmar, 0,33 timmar, 0,5 timmar, 1 timmar, 3 timmar, 5 timmar, 7 timmar, 9 timmar, 11 timmar, 14 timmar, 23 timmar, 35 timmar, 47 timmar, 71 timmar, 95 timmar, 119 timmar och 143 timmar efter IV-dosering av [14C]PF-07081532 på period 2 dag 1
Plasmaclearance av [14C]PF-07081532 efter att deltagaren fått en oral dos av omärkt PF-07081532 30 mg, följt av IV-infusion av [14C]PF-07081532 100 µg (ungefär 1 timme efter den orala dosen). Clearance av ett läkemedel är ett mått på den hastighet med vilken ett läkemedel metaboliseras eller elimineras av normala biologiska processer. CL beräknades som (IV-dos av [14C]PF-07081532) dividerat med (AUCinf av [14C]PF-07081532), där AUCinf = Arean under plasmakoncentrationen mot tiden kurvan från tid noll till oändlighet.
Fördos (0 timmar) och 0,17 timmar, 0,25 timmar, 0,33 timmar, 0,5 timmar, 1 timmar, 3 timmar, 5 timmar, 7 timmar, 9 timmar, 11 timmar, 14 timmar, 23 timmar, 35 timmar, 47 timmar, 71 timmar, 95 timmar, 119 timmar och 143 timmar efter IV-dosering av [14C]PF-07081532 på period 2 dag 1
Plasma Steady-State Distributionsvolym (Vss) av [14C]PF-07081532 efter IV administrering av [14C]PF-07081532 under period 2
Tidsram: Fördos (0 timmar) och 0,17 timmar, 0,25 timmar, 0,33 timmar, 0,5 timmar, 1 timmar, 3 timmar, 5 timmar, 7 timmar, 9 timmar, 11 timmar, 14 timmar, 23 timmar, 35 timmar, 47 timmar, 71 timmar, 95 timmar, 119 timmar och 143 timmar efter IV-dosering av [14C]PF-07081532 på period 2 dag 1
Plasma steady-state distributionsvolym av [14C]PF-07081532 efter att deltagaren fått en oral dos av omärkt PF-07081532 30 mg, följt av IV-infusion av [14C]PF-07081532 100 µg (ungefär 1 timme efter den orala dosen ). Vss beräknades som CL * MRT, där CL var plasmaclearance av [14C]PF-07081532, och MRT var medeluppehållstiden för [14C]PF-07081532. MRT = AUMCinf/AUCinf - (Infusionstid/2), där AUMCinf var arean under den första momentkurvan från tid noll till oändlighet, AUCinf = area under plasmakoncentrationen kontra tidkurvan från tid noll till oändlighet.
Fördos (0 timmar) och 0,17 timmar, 0,25 timmar, 0,33 timmar, 0,5 timmar, 1 timmar, 3 timmar, 5 timmar, 7 timmar, 9 timmar, 11 timmar, 14 timmar, 23 timmar, 35 timmar, 47 timmar, 71 timmar, 95 timmar, 119 timmar och 143 timmar efter IV-dosering av [14C]PF-07081532 på period 2 dag 1
Plasma medeluppehållstid (MRT) av [14C]PF-07081532 efter IV administrering av [14C]PF-07081532 i period 2
Tidsram: Fördos (0 timmar) och 0,17 timmar, 0,25 timmar, 0,33 timmar, 0,5 timmar, 1 timmar, 3 timmar, 5 timmar, 7 timmar, 9 timmar, 11 timmar, 14 timmar, 23 timmar, 35 timmar, 47 timmar, 71 timmar, 95 timmar, 119 timmar och 143 timmar efter IV-dosering av [14C]PF-07081532 på period 2 dag 1
Plasma-medeluppehållstid på [14C]PF-07081532 efter att deltagaren fått en oral dos av omärkt PF-07081532 30 mg, följt av IV-infusion av [14C]PF-07081532 100 µg (ungefär 1 timme efter den orala dosen). MRT = AUMCinf/AUCinf - (Infusionstid/2), där AUMCinf var arean under den första momentkurvan från tid noll till oändlighet, AUCinf = area under plasmakoncentrationen kontra tidkurvan från tid noll till oändlighet.
Fördos (0 timmar) och 0,17 timmar, 0,25 timmar, 0,33 timmar, 0,5 timmar, 1 timmar, 3 timmar, 5 timmar, 7 timmar, 9 timmar, 11 timmar, 14 timmar, 23 timmar, 35 timmar, 47 timmar, 71 timmar, 95 timmar, 119 timmar och 143 timmar efter IV-dosering av [14C]PF-07081532 på period 2 dag 1
Absolut oral biotillgänglighet (F) av PF-07081532 under period 2
Tidsram: Fördos (0 timmar) och 0,5 timmar, 1 timme, 2 timmar, 4 timmar, 6 timmar, 8 timmar, 10 timmar, 12 timmar, 15 timmar, 24 timmar, 36 timmar, 48 timmar, 72 timmar, 96 timmar, 120 timmar och 144 timmar efter oral dosering av omärkt PF-07081532 på period 2 dag 1
F är ett mått på hastigheten och omfattningen av ett läkemedel som når den systemiska cirkulationen i dess oförändrade form. F uppskattades som förhållandet mellan justerade geometriska medelvärden för dosnormaliserad plasma AUCinf efter oral omärkt PF-07081532 och IV [14C]PF-07081532 i period 2, vilket är ekvivalent med följande ekvation: F = (AUCpo/[14C] _AUCiv)*([14C]_Doseiv/Dosepo). AUCpo och [14C]_AUCiv var AUCinf-värdena för omärkta PF-07081532 respektive [14C]PF-07081532 under period 2; Dosepo och [14C]_Doseiv var den 30 mg orala dosen av omärkt PF-07081532 respektive varje deltagares individuella IV-dos av [14C]PF-07081532.
Fördos (0 timmar) och 0,5 timmar, 1 timme, 2 timmar, 4 timmar, 6 timmar, 8 timmar, 10 timmar, 12 timmar, 15 timmar, 24 timmar, 36 timmar, 48 timmar, 72 timmar, 96 timmar, 120 timmar och 144 timmar efter oral dosering av omärkt PF-07081532 på period 2 dag 1
Absorberad fraktion (Fa) av PF-07081532
Tidsram: Dag 1 till dag 7 för både period 1 och period 2
Fa uppskattades som förhållandet mellan justerade geometriska medelvärden av procenten av administrerad radioaktiv dos som utsöndras i urinen efter oral (period 1) och IV (period 2) dosering av [14C]PF-07081532. Urinradioaktivitet upp till dag 7 i period 1 användes för att matcha varaktigheten av period 2-urinsamling. Fa = (Totalt [14C]_Urin_PO_Trunc/Totalt [14C]_Urin_IV) × ([14C] Doseiv/[14C] Dosepo). Totalt [14C]_Urine_PO_Trunc = Total kumulativ radioaktivitet som utsöndras i urinen från tidpunkt noll upp till dag 7 efter oral dosering av period 1, beräknat som summan av ([14C] urinkoncentration × provvolym) för varje uppsamlingsintervall. Total [14C]_Urin_IV = Total kumulativ radioaktivitet som utsöndras i urinen från tidpunkt noll till tidpunkten för den senaste mätbara koncentrationen efter period 2 IV-dosering, beräknat som summan av ([14C] koncentration × urinuppsamlingsvolym) för varje uppsamlingsintervall (= summan av insamlingsintervaller). [14C] Dos = radioaktivitetsdos (PO i period 1, IV i period 2) för varje deltagare.
Dag 1 till dag 7 för både period 1 och period 2
Antal deltagare med behandlingsuppkomna biverkningar (TEAE)
Tidsram: Max 11 veckor
En biverkning (AE) var varje ogynnsam medicinsk händelse hos en deltagare som fick studieläkemedlet utan hänsyn till möjligheten till orsakssamband med studiebehandlingen. TEAE var biverkningar som inträffade efter påbörjad behandling eller biverkningar som ökade i svårighetsgrad under behandlingen. Behandlingsrelaterade TEAE bestämdes av utredaren. En allvarlig biverkning (SAE) var varje ogynnsam medicinsk händelse vid vilken dos som helst som resulterade i dödsfall; var livshotande; erforderlig sjukhusvistelse eller förlängning av befintlig sjukhusvistelse; resulterade i bestående eller betydande funktionshinder/oförmåga; resulterade i medfödd anomali/födelsedefekt.
Max 11 veckor
Antal deltagare med abnormitet i laboratorietest (utan hänsyn till baslinjeavvikelse)
Tidsram: Max 11 veckor
Laboratorietester omfattade hematologi, klinisk kemi och urinanalys. Laboratorieavvikelser rapporterade hos minst 1 deltagare rapporteras i denna OM.
Max 11 veckor
Antal deltagare med post-baseline vitala data som uppfyller fördefinierade kriterier
Tidsram: Max 11 veckor
Data om vitala tecken inkluderade systoliskt och diastoliskt blodtryck (BP) på rygg och puls. Potentiellt kliniskt signifikanta avvikelser av vitala tecken definieras som: systoliskt blodtryck - minimum (min) absolut resultat <90 mmHg, maximal (max) ökning eller minskning från baslinjen ≥30 mmHg; diastoliskt blodtryck - min absoluta resultat <50 mmHg, max ökning eller minskning från baslinjen ≥20 mmHg; liggande puls - min absoluta resultat <40 slag per minut (bpm), max absolut resultat >120 slag per minut. Deltagare med uppgifter om vitala tecken som uppfyller alla kriterier ovan rapporteras i detta OM.
Max 11 veckor
Antal deltagare med elektrokardiogram (EKG)-data uppfyller fördefinierade kriterier
Tidsram: Max 11 veckor

EKG-data inkluderade hjärtfrekvens, PR-intervall, QT-intervall, QT-intervall (Fridericias korrigering) (QTcF) och QRS-komplex.

Potentiellt kliniskt signifikanta EKG-avvikelser kategoriseras enligt följande: Okorrigerat QT-värde >500 millisekund (ms). QTcF - absolut värde >450 och ≤480 msek; absolut värde >480 och ≤500 msek; absolut värde >500 msek; ökning från baslinjen >30 och ≤60 msek; ökning från baslinjen >60 msek. PR-intervall - max absolut värde ≥300 ms; baslinjevärde >200 msek och ≥25 % ökning från baslinje; baslinjevärde ≤200 msek och ≥50 % ökning från baslinje. QRS-komplex - max absolut värde ≥140 ms; ≥50 % ökning från baslinjen. Deltagare med EKG-data som uppfyller alla kriterier ovan rapporteras i denna OM, om några.
Max 11 veckor

Samarbetspartners och utredare

Det är här du hittar personer och organisationer som är involverade i denna studie.

Sponsor

Pfizer

Utredare

  • Studierektor: Pfizer CT.gov Call Center, Pfizer

Publikationer och användbara länkar

Den som ansvarar för att lägga in information om studien tillhandahåller frivilligt dessa publikationer. Dessa kan handla om allt som har med studien att göra.

Användbara länkar

Studieavstämningsdatum

Dessa datum spårar framstegen för inlämningar av studieposter och sammanfattande resultat till ClinicalTrials.gov. Studieposter och rapporterade resultat granskas av National Library of Medicine (NLM) för att säkerställa att de uppfyller specifika kvalitetskontrollstandarder innan de publiceras på den offentliga webbplatsen.

Studera stora datum

Studiestart (Faktisk)

21 december 2022

Primärt slutförande (Faktisk)

15 mars 2023

Avslutad studie (Faktisk)

15 mars 2023

Studieregistreringsdatum

Först inskickad

7 december 2022

Först inskickad som uppfyllde QC-kriterierna

7 december 2022

Första postat (Faktisk)

15 december 2022

Uppdateringar av studier

Senaste uppdatering publicerad (Faktisk)

24 september 2024

Senaste inskickade uppdateringen som uppfyllde QC-kriterierna

18 september 2024

Senast verifierad

1 september 2024

Mer information

Termer relaterade till denna studie

Nyckelord

Andra studie-ID-nummer

  • C3991006

Plan för individuella deltagardata (IPD)

Planerar du att dela individuella deltagardata (IPD)?

NEJ

IPD-planbeskrivning

Pfizer kommer att ge tillgång till individuella avidentifierade deltagardata och relaterade studiedokument (t.ex. protokoll, Statistical Analysis Plan (SAP), Clinical Study Report (CSR)) på begäran från kvalificerade forskare, och med förbehåll för vissa kriterier, villkor och undantag. Ytterligare information om Pfizers kriterier för datadelning och process för att begära åtkomst finns på: https://www.pfizer.com/science/clinical_trials/trial_data_and_results/data_requests.

Läkemedels- och apparatinformation, studiedokument

Studerar en amerikansk FDA-reglerad läkemedelsprodukt

Ja

Studerar en amerikansk FDA-reglerad produktprodukt

Nej

produkt tillverkad i och exporterad från U.S.A.

Ja

Denna information hämtades direkt från webbplatsen clinicaltrials.gov utan några ändringar. Om du har några önskemål om att ändra, ta bort eller uppdatera dina studieuppgifter, vänligen kontakta register@clinicaltrials.gov. Så snart en ändring har implementerats på clinicaltrials.gov, kommer denna att uppdateras automatiskt även på vår webbplats .

Prenumerera