了解研究药物 (PF-07081532) 如何在健康男性中被处理和消除的研究。
2024年9月18日 更新者：Pfizer
一项第 1 阶段、开放标签、2 周期、固定序列研究，以调查 [14C]PF-07081532 的吸收、分布、代谢和排泄，并评估 PF-07081532 在健康男性参与者中的绝对生物利用度和吸收分数[14C]-微量示踪剂方法
该临床试验的目的是了解健康男性参与者将摄取和处理多少 PF-07081532。 该研究由两部分组成，称为研究期。 在第 1 期，参与者将口服一剂 PF-07081532。 在第 2 期，参与者将在研究诊所服用一剂口服剂和一剂静脉注射剂。
在第 1 期，参与者将在诊所停留最多 21 天。 在第 2 期，他们将在诊所现场停留 7 天。 在他们住院期间，研究医生将多次收集参与者的血液、尿液和粪便。 我们将测量参与者血液、尿液和粪便样本中 PF-07081532 的水平。 这将帮助我们了解研究药物被身体吸收了多少。 在研究结束时，将通过电话联系参与者进行登记。 参与者将参与这项研究约 12 周。
研究概览
研究类型
介入性
注册 (实际的)
6
阶段
- 阶段1
联系人和位置
本节提供了进行研究的人员的详细联系信息，以及有关进行该研究的地点的信息。
学习地点
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Groningen、荷兰、9728 NZ
- PRA Health Sciences
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参与标准
研究人员寻找符合特定描述的人，称为资格标准。这些标准的一些例子是一个人的一般健康状况或先前的治疗。
资格标准
适合学习的年龄
18年 至 60年 (成人)
接受健康志愿者
是的
描述
本研究的主要资格标准包括但不限于以下内容：
纳入标准：
健康男性参与者必须年满 18 至 60 岁（含）。
根据包括病史、身体检查、血压和脉搏率测量、标准 12 导联心电图和实验室测试在内的医学评估确定的明显健康。
BMI 为 17.5 至 30.5 公斤/平方米；并且总体重 > 50 公斤（110 磅）。
愿意并能够遵守所有预定访视、治疗计划、实验室检查、生活方式注意事项和其他研究程序的参与者
排除标准：
不规则排便史（例如，肠易激综合症、频繁腹泻或便秘，定义为平均每 2 天排便少于 1 次）或乳糖不耐症
任何可能影响药物吸收的情况（如胃切除术、胆囊切除术）。
在本研究中使用的第一剂研究干预之前的 90 天内（或根据当地要求确定）先前使用过研究产品（药物或疫苗）。
血浆中测得的总 14C 放射性超过 11 mBq/mL。
学习计划
本节提供研究计划的详细信息，包括研究的设计方式和研究的衡量标准。
研究是如何设计的？
设计细节
- 主要用途：基础科学
- 分配：不适用
- 介入模型：单组作业
- 屏蔽：无（打开标签）
武器和干预
参与者组/臂 |
干预/治疗 |
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实验性的：一组健康的成年男性参与者
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[14C]PF-07081532 的单次口服剂量将在研究阶段 1 中作为液体制剂给药。
在研究阶段 2：单次口服未标记剂量的 PF-07081532 将作为液体制剂给药。
在未标记的口服剂量给药后约 1 小时，将通过静脉输注单剂量 [14C]PF-07081532。
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研究衡量的是什么？
主要结果指标
结果测量 |
措施说明 |
大体时间 |
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尿液、粪便和两条途径中放射性的总回收率，以口服 [14C]PF-07081532 放射性剂量的百分比表示
大体时间：360小时
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使用加速器质谱 (AMS) 对第 1 阶段单次口服 [14C]PF-07081532 30 mg (~250 nCi) 后收集的尿液和粪便样本进行分析。
在给药前24小时内收集“空白”给药前尿液样品，在给药前48小时内从至少1次排便收集“空白”粪便样品。
口服给药后，在给药后 0-12 小时、12-24 小时以及随后的每个 24 小时间隔直至给药后 360 小时内收集每次尿液，并在每个 24 小时间隔直至 360 小时内收集所有排泄的粪便服药后。
报告尿液、粪便和两种途径组合中放射性的回收率，以口服放射性剂量的百分比确定。
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360小时
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第 1 阶段单次口服剂量 [14]PF-07081532 后血浆中 [14C]PF-07081532 及其代谢物的相对丰度
大体时间：给药前（0小时[hrs]）和第1阶段后0.5小时、1小时、2小时、4小时、6小时、8小时、10小时、12小时、24小时、36小时、48小时和72小时第 1 天给药
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使用超高效液相色谱与高分辨率质谱联用 (UPLC-HRMS) 分析单次口服 [14C]PF-07081532 30 mg (~250 nCi) 后收集的血浆样本。
相对丰度 =（对特定峰有贡献的组分的放射性含量总和/总循环药物相关物质[血浆中的总[14C]放射性]）x 100%。
检测到和可识别的代谢物（包括一起报告的共洗脱代谢物）在此结果测量 (OM) 中报告。
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给药前（0小时[hrs]）和第1阶段后0.5小时、1小时、2小时、4小时、6小时、8小时、10小时、12小时、24小时、36小时、48小时和72小时第 1 天给药
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第 1 阶段单次口服剂量 [14]PF-07081532 后尿液和粪便中 [14C]PF-07081532 及其代谢物的相对丰度
大体时间：尿液样本 96 小时，粪便样本 144 小时
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使用 UPLC-HRMS 分析单次口服 [14C]PF-07081532 30 mg (~250 nCi) 后收集的尿液和粪便样本。
在给药前24小时内收集“空白”给药前尿液样品，在给药前48小时内从至少1次排便收集“空白”粪便样品。
为了获得用于评估尿液和粪便相对丰度的样品，口服给药后，在0-12小时、12-24小时的间隔内收集每次排尿，以及在给药后直至96小时的每个后续24小时间隔内收集每次排尿，并且所有给药后直至 144 小时，每隔 24 小时收集一次排泄的粪便。
相对丰度确定为贡献特定峰的级分的放射性含量之和除以分别在尿液/粪便中排泄的总放射性剂量。
本 OM 中报告了检测到和可识别的代谢物（包括一起报告的共洗脱代谢物）。
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尿液样本 96 小时，粪便样本 144 小时
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次要结果测量
结果测量 |
措施说明 |
大体时间 |
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第 1 期单次口服剂量 [14C]PF-07081532 后，从零时间到总 [14C] 最后可量化浓度 (AUClast) 的血浆浓度-时间曲线下的面积
大体时间：给药前(0小时)和0.5小时、1小时、2小时、4小时、6小时、8小时、10小时、12小时、15小时、24小时、36小时、48小时、72小时、96小时、第1天第1天给药后120小时和144小时
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参与者接受单次口服剂量的 [14C]PF-07081532 30 mg（约 250 nCi [14C]）后，从零时间到最终可量化总 [14C] 浓度的时间的血浆浓度与时间曲线下面积第 1 期。总 [14C] 的 AUC 以纳克当量 * 小时/毫升 (ngEq*hr/mL) 表示。
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给药前(0小时)和0.5小时、1小时、2小时、4小时、6小时、8小时、10小时、12小时、15小时、24小时、36小时、48小时、72小时、96小时、第1天第1天给药后120小时和144小时
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第 1 期单次口服 [14]PF-07081532 后 PF-07081532 的 AUClast
大体时间：给药前(0小时)和0.5小时、1小时、2小时、4小时、6小时、8小时、10小时、12小时、15小时、24小时、36小时、48小时、72小时、96小时、第1天第1天给药后120小时和144小时
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参与者在周期内接受单次口服剂量的 [14C]PF-07081532 30 mg（约 250 nCi [14C]）后，从零时间到 PF-07081532 最后可量化浓度的时间的血浆浓度与时间曲线下的面积1.
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给药前(0小时)和0.5小时、1小时、2小时、4小时、6小时、8小时、10小时、12小时、15小时、24小时、36小时、48小时、72小时、96小时、第1天第1天给药后120小时和144小时
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第 1 期单次口服剂量 [14C]PF-07081532 后观察到的血浆最大总 [14C] 浓度 (Cmax)
大体时间：给药前(0小时)和0.5小时、1小时、2小时、4小时、6小时、8小时、10小时、12小时、15小时、24小时、36小时、48小时、72小时、96小时、第1天第1天给药后120小时和144小时
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参与者在第 1 阶段接受单次口服剂量 [14C]PF-07081532 30 mg（约 250 nCi [14C]）后总 [14C] 的最大血浆浓度。
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给药前(0小时)和0.5小时、1小时、2小时、4小时、6小时、8小时、10小时、12小时、15小时、24小时、36小时、48小时、72小时、96小时、第1天第1天给药后120小时和144小时
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第 1 期单次口服剂量 [14C]PF-07081532 后 PF-07081532 的血浆 Cmax
大体时间：给药前(0小时)和0.5小时、1小时、2小时、4小时、6小时、8小时、10小时、12小时、15小时、24小时、36小时、48小时、72小时、96小时、第1天第1天给药后120小时和144小时
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参与者在第 1 阶段接受单次口服剂量 [14C]PF-07081532 30 mg（约 250 nCi [14C]）后，PF-07081532 的最大血浆浓度。
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给药前(0小时)和0.5小时、1小时、2小时、4小时、6小时、8小时、10小时、12小时、15小时、24小时、36小时、48小时、72小时、96小时、第1天第1天给药后120小时和144小时
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第 1 期单次口服剂量 [14C]PF-07081532 后达到总 [14C] 和 PF-07081532 的血浆时间
大体时间：给药前(0小时)和0.5小时、1小时、2小时、4小时、6小时、8小时、10小时、12小时、15小时、24小时、36小时、48小时、72小时、96小时、第1天第1天给药后120小时和144小时
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参与者在第 1 阶段接受单次口服剂量的 [14C]PF-07081532 30 mg（约 250 nCi [14C]）后达到总 [14C] 和 PF-07081532 最大血浆浓度的时间。
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给药前(0小时)和0.5小时、1小时、2小时、4小时、6小时、8小时、10小时、12小时、15小时、24小时、36小时、48小时、72小时、96小时、第1天第1天给药后120小时和144小时
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第 1 期单次口服剂量 [14C]PF-07081532 后，总 [14C] 血浆浓度-时间曲线下至无穷大 (AUCinf) 的面积
大体时间：给药前(0小时)和0.5小时、1小时、2小时、4小时、6小时、8小时、10小时、12小时、15小时、24小时、36小时、48小时、72小时、96小时、第1天第1天给药后120小时和144小时
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参与者在第 1 阶段接受单次口服剂量的 [14C]PF-07081532 30 mg（约 250 nCi [14C]）后，血浆浓度与时间曲线下从零时间到无穷大总 [14C] 的面积。
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给药前(0小时)和0.5小时、1小时、2小时、4小时、6小时、8小时、10小时、12小时、15小时、24小时、36小时、48小时、72小时、96小时、第1天第1天给药后120小时和144小时
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第 1 期单次口服剂量 [14C]PF-07081532 后 PF-07081532 的 AUCinf
大体时间：给药前(0小时)和0.5小时、1小时、2小时、4小时、6小时、8小时、10小时、12小时、15小时、24小时、36小时、48小时、72小时、96小时、第1天第1天给药后120小时和144小时
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参与者在第 1 阶段接受单次口服剂量 [14C]PF-07081532 30 mg（约 250 nCi [14C]）后，PF-07081532 从零时间到无穷大的血浆浓度与时间曲线下的面积。
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给药前(0小时)和0.5小时、1小时、2小时、4小时、6小时、8小时、10小时、12小时、15小时、24小时、36小时、48小时、72小时、96小时、第1天第1天给药后120小时和144小时
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第 1 阶段单次口服剂量 [14C]PF-07081532 后总 [14C] 和 PF-07081532 的血浆消除半衰期 (t1/2)
大体时间：给药前(0小时)和0.5小时、1小时、2小时、4小时、6小时、8小时、10小时、12小时、15小时、24小时、36小时、48小时、72小时、96小时、第1天第1天给药后120小时和144小时
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参与者在第 1 阶段接受单次口服剂量的 [14C]PF-07081532 30 mg（约 250 nCi [14C]）后，总 [14C] 和 PF-07081532 的血浆消除半衰期。
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给药前(0小时)和0.5小时、1小时、2小时、4小时、6小时、8小时、10小时、12小时、15小时、24小时、36小时、48小时、72小时、96小时、第1天第1天给药后120小时和144小时
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第 1 期单次口服 [14C]PF-07081532 后，PF-07081532 血浆中药物的表观清除率 (CL/F)
大体时间：给药前(0小时)和0.5小时、1小时、2小时、4小时、6小时、8小时、10小时、12小时、15小时、24小时、36小时、48小时、72小时、96小时、第1天第1天给药后120小时和144小时
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参与者在第 1 阶段接受单次口服剂量 [14C]PF-07081532 30 mg（约 250 nCi [14C]）后 PF-07081532 的表观清除率。药物清除率是衡量药物清除率的指标。通过正常的生物过程代谢或消除。
口服剂量后获得的清除率（表观口服清除率）是药物从血液中清除的速率的定量测量。
CL/F计算为剂量/AUCinf，其中AUCinf是从时间零到无穷大的血浆浓度与时间曲线下的面积。
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给药前(0小时)和0.5小时、1小时、2小时、4小时、6小时、8小时、10小时、12小时、15小时、24小时、36小时、48小时、72小时、96小时、第1天第1天给药后120小时和144小时
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第 1 期单次口服剂量 [14C]PF-07081532 后 PF-07081532 的血浆表观分布容积 (Vz/F)
大体时间：给药前(0小时)和0.5小时、1小时、2小时、4小时、6小时、8小时、10小时、12小时、15小时、24小时、36小时、48小时、72小时、96小时、第1天第1天给药后120小时和144小时
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参与者在第 1 阶段接受单次口服剂量 [14C]PF-07081532 30 mg（约 250 nCi [14C]）后 PF-07081532 的表观分布容积。Vz/F 计算为剂量/(AUCinf * kel) ，其中 kel 是通过对数线性浓度-时间曲线的线性回归计算出的终末相速率常数，AUCinf 是从时间零外推到无限时间的血浆浓度与时间曲线下的面积。
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给药前(0小时)和0.5小时、1小时、2小时、4小时、6小时、8小时、10小时、12小时、15小时、24小时、36小时、48小时、72小时、96小时、第1天第1天给药后120小时和144小时
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第 2 期静脉 (IV) 给予 [14C]PF-07081532 后 [14C]PF-07081532 的血浆 AUClast
大体时间：给药前(0小时)和0.17小时、0.25小时、0.33小时、0.5小时、1小时、3小时、5小时、7小时、9小时、11小时、14小时、23小时、35小时、47小时、第 2 期第 1 天 IV 给药 [14C]PF-07081532 后 71 小时、95 小时、119 小时和 143 小时
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参与者接受口服 (PO) 剂量的未标记 PF-07081532 30 mg，然后静脉输注 [14C]PF-07081532 后，从零时间到 [14C]PF-07081532 最后可量化浓度的时间的血浆浓度与时间曲线下的面积14C]PF-07081532 100 µg（口服剂量后约 1 小时）。
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给药前(0小时)和0.17小时、0.25小时、0.33小时、0.5小时、1小时、3小时、5小时、7小时、9小时、11小时、14小时、23小时、35小时、47小时、第 2 期第 1 天 IV 给药 [14C]PF-07081532 后 71 小时、95 小时、119 小时和 143 小时
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第 2 期 IV 给予 [14C]PF-07081532 后 [14C]PF-07081532 的剂量归一化血浆 AUClast (AUClast(dn))
大体时间：给药前(0小时)和0.17小时、0.25小时、0.33小时、0.5小时、1小时、3小时、5小时、7小时、9小时、11小时、14小时、23小时、35小时、47小时、第 2 期第 1 天 IV 给药 [14C]PF-07081532 后 71 小时、95 小时、119 小时和 143 小时
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受试者口服未标记的 PF-07081532 30 mg，然后静脉输注 [14C]PF-07081532 100 µg（相当于 0.1 mg；大约 1 小时后），[14C]PF-07081532 的剂量归一化血浆 AUClast 为口服剂量）。
AUClast(dn) = AUClast/剂量，其中AUClast = 从零时间到最后可定量浓度时间的血浆浓度与时间曲线下的面积，剂量= [ 14 C]PF-07081532 的IV剂量（以mg表示）。
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给药前(0小时)和0.17小时、0.25小时、0.33小时、0.5小时、1小时、3小时、5小时、7小时、9小时、11小时、14小时、23小时、35小时、47小时、第 2 期第 1 天 IV 给药 [14C]PF-07081532 后 71 小时、95 小时、119 小时和 143 小时
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第 2 期 IV 给予 [14C]PF-07081532 后 [14C]PF-07081532 的血浆 Cmax
大体时间：给药前(0小时)和0.17小时、0.25小时、0.33小时、0.5小时、1小时、3小时、5小时、7小时、9小时、11小时、14小时、23小时、35小时、47小时、第 2 期第 1 天 IV 给药 [14C]PF-07081532 后 71 小时、95 小时、119 小时和 143 小时
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参与者口服未标记的 PF-07081532 30 mg，然后静脉输注 [14C]PF-07081532 100 µg（口服剂量后约 1 小时）后，[14C]PF-07081532 的最大血浆浓度。
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给药前(0小时)和0.17小时、0.25小时、0.33小时、0.5小时、1小时、3小时、5小时、7小时、9小时、11小时、14小时、23小时、35小时、47小时、第 2 期第 1 天 IV 给药 [14C]PF-07081532 后 71 小时、95 小时、119 小时和 143 小时
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第 2 期 IV 给予 [14C]PF-07081532 后 [14C]PF-07081532 的剂量归一化血浆 Cmax (Cmax (dn))
大体时间：给药前(0小时)和0.17小时、0.25小时、0.33小时、0.5小时、1小时、3小时、5小时、7小时、9小时、11小时、14小时、23小时、35小时、47小时、第 2 期第 1 天 IV 给药 [14C]PF-07081532 后 71 小时、95 小时、119 小时和 143 小时
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参与者口服未标记的 PF-07081532 30 mg，然后静脉输注 [14C]PF-07081532 100 µg（相当于 0.1 mg；大约 1 小时后），[14C]PF-07081532 的剂量归一化血浆 Cmax口服剂量）。
Cmax(dn)=Cmax/剂量，其中Cmax=最大浓度，剂量=[14C]PF-07081532的IV剂量（以mg表示）。
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给药前(0小时)和0.17小时、0.25小时、0.33小时、0.5小时、1小时、3小时、5小时、7小时、9小时、11小时、14小时、23小时、35小时、47小时、第 2 期第 1 天 IV 给药 [14C]PF-07081532 后 71 小时、95 小时、119 小时和 143 小时
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第 2 期 IV 给予 [14C]PF-07081532 后 [14C]PF-07081532 的血浆 Tmax
大体时间：给药前(0小时)和0.17小时、0.25小时、0.33小时、0.5小时、1小时、3小时、5小时、7小时、9小时、11小时、14小时、23小时、35小时、47小时、第 2 期第 1 天 IV 给药 [14C]PF-07081532 后 71 小时、95 小时、119 小时和 143 小时
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参与者口服未标记的 PF-07081532 30 mg，然后静脉输注 [14C]PF-07081532 100 µg，达到 [14C]PF-07081532 最大血浆浓度的时间（口服剂量后约 1 小时） 。
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给药前(0小时)和0.17小时、0.25小时、0.33小时、0.5小时、1小时、3小时、5小时、7小时、9小时、11小时、14小时、23小时、35小时、47小时、第 2 期第 1 天 IV 给药 [14C]PF-07081532 后 71 小时、95 小时、119 小时和 143 小时
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第 2 期 IV 给予 [14C]PF-07081532 后的[14C]PF-07081532 血浆 AUCinf
大体时间：给药前(0小时)和0.17小时、0.25小时、0.33小时、0.5小时、1小时、3小时、5小时、7小时、9小时、11小时、14小时、23小时、35小时、47小时、第 2 期第 1 天 IV 给药 [14C]PF-07081532 后 71 小时、95 小时、119 小时和 143 小时
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参与者口服未标记的 PF-07081532 30 mg，然后静脉输注 [14C]PF-07081532 100 µg（约口服剂量后1小时）。
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给药前(0小时)和0.17小时、0.25小时、0.33小时、0.5小时、1小时、3小时、5小时、7小时、9小时、11小时、14小时、23小时、35小时、47小时、第 2 期第 1 天 IV 给药 [14C]PF-07081532 后 71 小时、95 小时、119 小时和 143 小时
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第 2 期 IV 给予 [14C]PF-07081532 后 [14C]PF-07081532 的剂量归一化血浆 AUCinf (AUCinf(dn))
大体时间：给药前(0小时)和0.17小时、0.25小时、0.33小时、0.5小时、1小时、3小时、5小时、7小时、9小时、11小时、14小时、23小时、35小时、47小时、第 2 期第 1 天 IV 给药 [14C]PF-07081532 后 71 小时、95 小时、119 小时和 143 小时
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参与者口服未标记的 PF-07081532 30 mg，然后静脉输注 [14C]PF-07081532 100 µg（相当于 0.1 mg；大约 1 小时后），[14C]PF-07081532 的剂量归一化血浆 AUCinf口服剂量）。
AUCinf(dn) = AUCinf/剂量，其中AUCinf = 从零时间到无穷大的血浆浓度与时间曲线下的面积，剂量 = [ 14 C]PF-07081532 的 IV 剂量（以 mg 表示）。
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给药前(0小时)和0.17小时、0.25小时、0.33小时、0.5小时、1小时、3小时、5小时、7小时、9小时、11小时、14小时、23小时、35小时、47小时、第 2 期第 1 天 IV 给药 [14C]PF-07081532 后 71 小时、95 小时、119 小时和 143 小时
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第 2 期 IV 给予 [14C]PF-07081532 后 [14C]PF-07081532 的血浆 t1/2
大体时间：给药前(0小时)和0.17小时、0.25小时、0.33小时、0.5小时、1小时、3小时、5小时、7小时、9小时、11小时、14小时、23小时、35小时、47小时、第 2 期第 1 天 IV 给药 [14C]PF-07081532 后 71 小时、95 小时、119 小时和 143 小时
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参与者口服未标记的 PF-07081532 30 mg，然后静脉输注 [14C]PF-07081532 100 µg（口服剂量后约 1 小时）后，[14C]PF-07081532 的血浆终末半衰期。
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给药前(0小时)和0.17小时、0.25小时、0.33小时、0.5小时、1小时、3小时、5小时、7小时、9小时、11小时、14小时、23小时、35小时、47小时、第 2 期第 1 天 IV 给药 [14C]PF-07081532 后 71 小时、95 小时、119 小时和 143 小时
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第 2 期 IV 给予 [14C]PF-07081532 后 [14C]PF-07081532 的血浆清除率 (CL)
大体时间：给药前(0小时)和0.17小时、0.25小时、0.33小时、0.5小时、1小时、3小时、5小时、7小时、9小时、11小时、14小时、23小时、35小时、47小时、第 2 期第 1 天 IV 给药 [14C]PF-07081532 后 71 小时、95 小时、119 小时和 143 小时
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参与者口服未标记的 PF-07081532 30 mg，然后静脉输注 [14C]PF-07081532 100 µg（口服剂量后约 1 小时）后，[14C]PF-07081532 的血浆清除率。
药物清除率是药物通过正常生物过程代谢或消除的速率的量度。
CL 计算为（[14C]PF-07081532 的 IV 剂量）除以（[14C]PF-07081532 的 AUCinf），其中 AUCinf = 从零时间到无穷大的血浆浓度与时间曲线下的面积。
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给药前(0小时)和0.17小时、0.25小时、0.33小时、0.5小时、1小时、3小时、5小时、7小时、9小时、11小时、14小时、23小时、35小时、47小时、第 2 期第 1 天 IV 给药 [14C]PF-07081532 后 71 小时、95 小时、119 小时和 143 小时
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第 2 期 IV 给予 [14C]PF-07081532 后 [14C]PF-07081532 的血浆稳态分布体积 (Vss)
大体时间：给药前(0小时)和0.17小时、0.25小时、0.33小时、0.5小时、1小时、3小时、5小时、7小时、9小时、11小时、14小时、23小时、35小时、47小时、第 2 期第 1 天 IV 给药 [14C]PF-07081532 后 71 小时、95 小时、119 小时和 143 小时
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参与者口服未标记的 PF-07081532 30 mg，然后静脉输注 [14C]PF-07081532 100 µg（口服剂量后约 1 小时）后，[14C]PF-07081532 的血浆稳态分布容积）。
Vss计算为CL * MRT，其中CL是[14C]PF-07081532的血浆清除率，MRT是[14C]PF-07081532的平均停留时间。
MRT = AUMCinf/AUCinf -（输注时间/2），其中 AUMCinf 是从时间零到无穷大的一阶矩曲线下的面积，AUCinf = 从时间零到无穷大的血浆浓度与时间曲线下的面积。
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给药前(0小时)和0.17小时、0.25小时、0.33小时、0.5小时、1小时、3小时、5小时、7小时、9小时、11小时、14小时、23小时、35小时、47小时、第 2 期第 1 天 IV 给药 [14C]PF-07081532 后 71 小时、95 小时、119 小时和 143 小时
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第 2 期 IV 给予 [14C]PF-07081532 后 [14C]PF-07081532 的血浆平均停留时间 (MRT)
大体时间：给药前(0小时)和0.17小时、0.25小时、0.33小时、0.5小时、1小时、3小时、5小时、7小时、9小时、11小时、14小时、23小时、35小时、47小时、第 2 期第 1 天 IV 给药 [14C]PF-07081532 后 71 小时、95 小时、119 小时和 143 小时
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参与者口服未标记的 PF-07081532 30 mg，然后静脉输注 [14C]PF-07081532 100 µg（口服剂量后约 1 小时）后，[14C]PF-07081532 的血浆平均停留时间。
MRT = AUMCinf/AUCinf -（输注时间/2），其中 AUMCinf 是从时间零到无穷大的一阶矩曲线下的面积，AUCinf = 从时间零到无穷大的血浆浓度与时间曲线下的面积。
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给药前(0小时)和0.17小时、0.25小时、0.33小时、0.5小时、1小时、3小时、5小时、7小时、9小时、11小时、14小时、23小时、35小时、47小时、第 2 期第 1 天 IV 给药 [14C]PF-07081532 后 71 小时、95 小时、119 小时和 143 小时
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第 2 期 PF-07081532 的绝对口服生物利用度 (F)
大体时间：给药前（0小时）和0.5小时、1小时、2小时、4小时、6小时、8小时、10小时、12小时、15小时、24小时、36小时、48小时、72小时、96小时、120第 2 天第 1 天口服未标记的 PF-07081532 后 3 小时和 144 小时
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F是药物以其未改变形式到达体循环的速率和程度的量度。
F估计为第2期口服未标记PF-07081532和IV [14C]PF-07081532后剂量归一化血浆AUCinf的调整几何平均值的比率，相当于以下等式：F = (AUCpo/[14C] _AUCiv)*([14C]_Doseiv/Dosepo)。
AUCpo和[14C]_AUCiv分别是未标记的PF-07081532和[14C]PF-07081532在第2期的AUCinf值； Dosepo 和 [14C]_Doseiv 分别是未标记的 PF-07081532 的 30 mg 口服剂量和每个参与者的 [14C]PF-07081532 的个人 IV 剂量。
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给药前（0小时）和0.5小时、1小时、2小时、4小时、6小时、8小时、10小时、12小时、15小时、24小时、36小时、48小时、72小时、96小时、120第 2 天第 1 天口服未标记的 PF-07081532 后 3 小时和 144 小时
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PF-07081532 的吸收分数 (Fa)
大体时间：第 1 阶段和第 2 阶段的第 1 天到第 7 天
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Fa估计为口服（第1期）和IV（第2期）给药[ 14 C]PF-07081532后排泄到尿液中的施用放射性剂量％的调整几何平均值的比率。
第 1 阶段直至第 7 天的尿液放射性用于匹配第 2 阶段尿液收集的持续时间。
Fa = (总 [14C]_Urine_PO_Trunc/总 [14C]_Urine_IV) × ([14C] Doseiv/[14C] Dosepo)。
总 [14C]_Urine_PO_Trunc = 第 1 阶段口服给药后从零时间到第 7 天排泄到尿液中的总累积放射性，计算为每个收集间隔的（[14C] 尿液浓度 × 样品体积）之和。
总 [14C]_Urine_IV = 第 2 期 IV 给药后从时间零到最后可测量浓度时间排泄到尿液中的总累积放射性，计算为每个收集间隔的（[14C] 浓度 × 尿液收集量）的总和（=收集间隔）。
[14C] 剂量 = 每个参与者的放射性剂量（第 1 阶段的 PO，第 2 阶段的 IV）。
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第 1 阶段和第 2 阶段的第 1 天到第 7 天
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出现治疗中出现的不良事件 (TEAE) 的参与者人数
大体时间：最长 11 周
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不良事件 (AE) 是指接受研究药物的参与者发生的任何不良医疗事件，不考虑与研究治疗之间存在因果关系的可能性。
TEAE 是在治疗开始后发生的 AE 或治疗期间严重程度增加的 AE。
与治疗相关的 TEAE 由研究者确定。
严重不良事件 (SAE) 是指任何剂量下发生的任何导致死亡的不良医疗事件；有生命危险；需要住院治疗或延长现有住院治疗时间；导致持续或严重的残疾/丧失能力；导致先天性异常/出生缺陷。
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最长 11 周
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实验室测试异常的参与者人数（不考虑基线异常）
大体时间：最长 11 周
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实验室测试包括血液学、临床化学和尿液分析。
本 OM 报告了至少 1 名参与者报告的实验室异常情况。
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最长 11 周
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基线后生命体征数据符合预先定义标准的参与者数量
大体时间：最长 11 周
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生命体征数据包括仰卧位收缩压和舒张压（BP）以及脉搏率。
潜在的具有临床意义的生命体征异常定义为：收缩压 - 最小（min）绝对结果<90 mmHg，最大（max）相对于基线的增加或减少≥30 mmHg；舒张压 - 最小绝对结果<50 mmHg，相对于基线的最大增加或减少≥20 mmHg；仰卧脉率 - 最小绝对结果 <40 次/分钟 (bpm)，最大绝对结果 >120 bpm。
本 OM 中报告了生命体征数据符合上述任何标准的参与者。
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最长 11 周
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心电图 (ECG) 数据符合预先定义标准的参与者数量
大体时间：最长 11 周
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ECG 数据包括心率、PR 间期、QT 间期、QT 间期（弗里德里西亚校正）(QTcF) 和 QRS 复合波。 潜在具有临床意义的 ECG 异常分类如下： 未校正 QT 值 >500 毫秒 (msec)。 QTcF——绝对值>450且≤480毫秒；绝对值>480且≤500毫秒；绝对值>500毫秒；从基线增加 >30 且 ≤60 毫秒；从基线增加 >60 毫秒。 PR间期-最大绝对值≥300毫秒；基线值 >200 毫秒且较基线增加 ≥25%；基线值 ≤200 毫秒且较基线增加 ≥50%。 QRS 复合波 - 最大绝对值≥140 毫秒；较基线增加 ≥50%。 心电图数据符合上述任何标准的参与者将在本 OM 中报告（如果有）。 |
最长 11 周
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合作者和调查者
在这里您可以找到参与这项研究的人员和组织。
赞助
调查人员
- 研究主任：Pfizer CT.gov Call Center、Pfizer
出版物和有用的链接
负责输入研究信息的人员自愿提供这些出版物。这些可能与研究有关。
研究记录日期
这些日期跟踪向 ClinicalTrials.gov 提交研究记录和摘要结果的进度。研究记录和报告的结果由国家医学图书馆 (NLM) 审查，以确保它们在发布到公共网站之前符合特定的质量控制标准。
研究主要日期
学习开始 (实际的)
2022年12月21日
初级完成 (实际的)
2023年3月15日
研究完成 (实际的)
2023年3月15日
研究注册日期
首次提交
2022年12月7日
首先提交符合 QC 标准的
2022年12月7日
首次发布 (实际的)
2022年12月15日
研究记录更新
最后更新发布 (实际的)
2024年9月24日
上次提交的符合 QC 标准的更新
2024年9月18日
最后验证
2024年9月1日
更多信息
与本研究相关的术语
计划个人参与者数据 (IPD)
计划共享个人参与者数据 (IPD)？
不
IPD 计划说明
辉瑞将提供对个人去识别参与者数据和相关研究文件（例如
协议、统计分析计划 (SAP)、临床研究报告 (CSR)）根据合格研究人员的要求，并遵守某些标准、条件和例外情况。
有关辉瑞数据共享标准和请求访问流程的更多详细信息，请访问：https://www.pfizer.com/science/clinical_trials/trial_data_and_results/data_requests。
药物和器械信息、研究文件
研究美国 FDA 监管的药品
是的
研究美国 FDA 监管的设备产品
不
在美国制造并从美国出口的产品
是的
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