En studie for å forstå hvordan studiemedisinen (PF-07081532) behandles og elimineres hos friske menn.
18. september 2024 oppdatert av: Pfizer
EN FASE 1, ÅPEN ETIKETTE, 2-PERIODES, FAST SEKVENSSTUDIE FOR Å UNDERSØKE ABSORPSJON, DISTRIBUSJON, METABOLISME OG EKSKRETION AV [14C]PF-07081532, OG FOR Å VURDERE DEN ABSOLUTE BIO- OG TILGJENGELIGHETEN 7PF 20 DEL AV TILGJENGELIGHET 8PF 150, EN [14C]-MICROTRACER TILNÆRMING
Formålet med denne kliniske studien er å lære om hvor mye PF-07081532 vil bli tatt opp og behandlet av friske mannlige deltakere. Studiet består av to deler, kalt studieperioder. I periode 1 vil deltakerne ta en dose PF-07081532 gjennom munnen. I periode 2 vil deltakerne ta en dose gjennom munnen og en dose som en injeksjon gjennom en blodåre på studieklinikken.
I periode 1 skal deltakerne oppholde seg på klinikken i inntil 21 dager. I periode 2 skal de oppholde seg på klinikkstedet i 7 dager. Under oppholdet vil deltakerne få blod, urin og avføring samlet av studielegene flere ganger. Vi vil måle nivået av PF-07081532 i deltakernes blod-, urin- og avføringsprøver. Dette vil hjelpe oss å vite hvor mye studiemedisinen blir tatt opp av kroppen. På slutten av studien vil deltakerne bli kontaktet på telefon for å sjekke inn. Deltakerne vil være involvert i denne studien i ca. 12 uker.
Studieoversikt
Status
Fullført
Forhold
Intervensjon / Behandling
Studietype
Intervensjonell
Registrering (Faktiske)
6
Fase
- Fase 1
Kontakter og plasseringer
Denne delen inneholder kontaktinformasjon for de som utfører studien, og informasjon om hvor denne studien blir utført.
Studiesteder
-
-
-
Groningen, Nederland, 9728 NZ
- PRA Health Sciences
-
-
Deltakelseskriterier
Forskere ser etter personer som passer til en bestemt beskrivelse, kalt kvalifikasjonskriterier. Noen eksempler på disse kriteriene er en persons generelle helsetilstand eller tidligere behandlinger.
Kvalifikasjonskriterier
Alder som er kvalifisert for studier
18 år til 60 år (Voksen)
Tar imot friske frivillige
Ja
Beskrivelse
Viktige kvalifikasjonskriterier for denne studien inkluderer, men er ikke begrenset til følgende:
Inklusjonskriterier:
Friske mannlige deltakere må være 18 til 60 år, inkludert.
Åpenlyst sunt som bestemt av medisinsk evaluering, inkludert sykehistorie, fysisk undersøkelse, blodtrykks- og pulsmåling, standard 12-avlednings-EKG og laboratorietester.
BMI på 17,5 til 30,5 kg/m2; og en total kroppsvekt >50 kg (110 lb).
Deltakere som er villige og i stand til å overholde alle planlagte besøk, behandlingsplan, laboratorietester, livsstilshensyn og andre studieprosedyrer
Ekskluderingskriterier:
Anamnese med uregelmessig avføring (f.eks. irritabel tarmsyndrom, hyppige episoder med diaré eller forstoppelse definert av mindre enn 1 avføring i gjennomsnitt per 2 dager) eller laktoseintoleranse
Enhver tilstand som muligens påvirker legemiddelabsorpsjonen (f.eks. gastrektomi, kolecystektomi).
Tidligere administrering med et undersøkelsesprodukt (medikament eller vaksine) innen 90 dager (eller som bestemt av lokale krav) før den første dosen av studieintervensjon brukt i denne studien.
Total 14C-radioaktivitet målt i plasma over 11 mBq/mL.
Studieplan
Denne delen gir detaljer om studieplanen, inkludert hvordan studien er utformet og hva studien måler.
Hvordan er studiet utformet?
Designdetaljer
- Primært formål: Grunnvitenskap
- Tildeling: N/A
- Intervensjonsmodell: Enkeltgruppeoppdrag
- Masking: Ingen (Open Label)
Våpen og intervensjoner
Deltakergruppe / Arm |
Intervensjon / Behandling |
|---|---|
|
Eksperimentell: En gruppe friske voksne mannlige deltakere
|
En enkelt oral dose av [14C]PF-07081532, vil bli administrert som en flytende formulering i studieperiode 1.
I studieperiode 2: en enkelt, oral, umerket dose av PF-07081532 vil bli administrert som en flytende formulering.
Omtrent 1 time etter administrering av den umerkede orale dosen, vil en enkeltdose av [14C]PF-07081532 administreres via intravenøs infusjon.
|
Hva måler studien?
Primære resultatmål
Resultatmål |
Tiltaksbeskrivelse |
Tidsramme |
|---|---|---|
|
Total utvinning av radioaktivitet i urin, avføring og begge veier kombinert, som prosentandel av oralt administrert radioaktiv dose av [14C]PF-07081532
Tidsramme: 360 timer
|
Urin- og avføringsprøver samlet etter en enkelt oral dose på [14C]PF-07081532 30 mg (~250 nCi) i periode 1 ble analysert ved bruk av Accelerator Mass Spectrometry (AMS).
"Blanke" urinprøver før dose ble samlet innen 24 timer før dosering, "blanke" fekale prøver ble samlet fra minst 1 tarmbevegelse innen 48 timer før dosering.
Etter oral dosering ble hvert urintomrom samlet over intervaller på 0-12 timer, 12-24 timer og hvert påfølgende 24-timers intervall opptil 360 timer etter dose, og all avføring som ble utskilt ble samlet over hvert 24-timers intervall opptil 360 timer etter dose.
Gjenvinning av radioaktivitet i urin, avføring og begge veier kombinert, bestemt som prosent av den oralt administrerte radioaktive dosen, er rapportert.
|
360 timer
|
|
Relativ overflod av [14C]PF-07081532 og dets metabolitter i plasma etter en enkelt oral dose av [14]PF-07081532 i periode 1
Tidsramme: Fordose (0 timer [timer]) og 0,5 timer, 1 time, 2 timer, 4 timer, 6 timer, 8 timer, 10 timer, 12 timer, 24 timer, 36 timer, 48 timer og 72 timer etter periode 1 Dag 1 dosering
|
Plasmaprøver samlet etter en enkelt oral dose på [14C]PF-07081532 30 mg (~250 nCi) ble analysert ved bruk av Ultra Performance Liquid Chromatography koblet til høyoppløselig massespektrometri (UPLC-HRMS).
Relativ overflod = (summen av radioaktivt innhold i fraksjoner som bidrar til en bestemt topp/totalt sirkulerende medikamentrelatert materiale [total [14C] radioaktivitet i plasma]) x 100 %.
Metabolitter som ble påvist og identifiserbare (inkludert coeluerende metabolitter rapportert sammen) er rapportert i dette utfallsmålet (OM).
|
Fordose (0 timer [timer]) og 0,5 timer, 1 time, 2 timer, 4 timer, 6 timer, 8 timer, 10 timer, 12 timer, 24 timer, 36 timer, 48 timer og 72 timer etter periode 1 Dag 1 dosering
|
|
Relativ overflod av [14C]PF-07081532 og dets metabolitter i urin og avføring etter en enkelt oral dose av [14]PF-07081532 i periode 1
Tidsramme: 96 timer for urinprøver og 144 timer for avføringsprøver
|
Urin- og avføringsprøver samlet etter en enkelt oral dose på [14C]PF-07081532 30 mg (~250 nCi) ble analysert med UPLC-HRMS.
"Blanke" urinprøver før dose ble samlet innen 24 timer før dosering, "blanke" fekale prøver ble samlet fra minst 1 tarmbevegelse innen 48 timer før dosering.
For å få prøver for evaluering av relativ forekomst i urin og avføring, etter oral dosering, ble hvert urintomrom samlet over intervaller på 0-12 timer, 12-24 timer og hvert påfølgende 24-timers intervall opp til 96 timer etter dose, og alle Avføring som ble utskilt ble samlet over hvert 24-timers intervall opp til 144 timer etter dose.
Relativ overflod ble bestemt som summen av radioaktivt innhold i fraksjoner som bidro til en bestemt topp delt på total radioaktiv dose utskilt i henholdsvis urin/avføring.
Metabolitter som ble påvist og identifiserbare (inkludert coeluerende metabolitter rapportert sammen) er rapportert i denne OM.
|
96 timer for urinprøver og 144 timer for avføringsprøver
|
Sekundære resultatmål
Resultatmål |
Tiltaksbeskrivelse |
Tidsramme |
|---|---|---|
|
Areal under plasmakonsentrasjon-tidsprofilen fra tid null til tidspunktet for siste kvantifiserbare konsentrasjon (AUClast) av totalt [14C] etter en enkelt oral dose av [14C]PF-07081532 i periode 1
Tidsramme: Fordose (0 timer) og 0,5 timer, 1 time, 2 timer, 4 timer, 6 timer, 8 timer, 10 timer, 12 timer, 15 timer, 24 timer, 36 timer, 48 timer, 72 timer, 96 timer, 120 timer og 144 timer etter periode 1 Dag 1 dosering
|
Areal under kurven for plasmakonsentrasjon versus tid fra tid null til tidspunktet for siste kvantifiserbare konsentrasjon av totalt [14C] etter at deltakeren mottok en enkelt oral dose på [14C]PF-07081532 30 mg (omtrent 250 nCi [14C]) i Periode 1. AUC for totalt [14C] presenteres som nanogramekvivalent * time/milliliter (ngEq*hr/mL).
|
Fordose (0 timer) og 0,5 timer, 1 time, 2 timer, 4 timer, 6 timer, 8 timer, 10 timer, 12 timer, 15 timer, 24 timer, 36 timer, 48 timer, 72 timer, 96 timer, 120 timer og 144 timer etter periode 1 Dag 1 dosering
|
|
AUClast av PF-07081532 etter en enkelt oral dose av [14]PF-07081532 i periode 1
Tidsramme: Fordose (0 timer) og 0,5 timer, 1 time, 2 timer, 4 timer, 6 timer, 8 timer, 10 timer, 12 timer, 15 timer, 24 timer, 36 timer, 48 timer, 72 timer, 96 timer, 120 timer og 144 timer etter periode 1 Dag 1 dosering
|
Areal under kurven for plasmakonsentrasjon versus tid fra tid null til tidspunktet for siste kvantifiserbare konsentrasjon av PF-07081532 etter at deltakeren mottok en enkelt oral dose på [14C]PF-07081532 30 mg (omtrent 250 nCi [14C]) i perioden 1.
|
Fordose (0 timer) og 0,5 timer, 1 time, 2 timer, 4 timer, 6 timer, 8 timer, 10 timer, 12 timer, 15 timer, 24 timer, 36 timer, 48 timer, 72 timer, 96 timer, 120 timer og 144 timer etter periode 1 Dag 1 dosering
|
|
Plasma Maksimal observert konsentrasjon (Cmax) av totalt [14C] etter en enkelt oral dose av [14C]PF-07081532 i periode 1
Tidsramme: Fordose (0 timer) og 0,5 timer, 1 time, 2 timer, 4 timer, 6 timer, 8 timer, 10 timer, 12 timer, 15 timer, 24 timer, 36 timer, 48 timer, 72 timer, 96 timer, 120 timer og 144 timer etter periode 1 Dag 1 dosering
|
Maksimal plasmakonsentrasjon av total [14C] etter at deltakeren mottok en enkelt oral dose på [14C]PF-07081532 30 mg (omtrent 250 nCi [14C]) i periode 1.
|
Fordose (0 timer) og 0,5 timer, 1 time, 2 timer, 4 timer, 6 timer, 8 timer, 10 timer, 12 timer, 15 timer, 24 timer, 36 timer, 48 timer, 72 timer, 96 timer, 120 timer og 144 timer etter periode 1 Dag 1 dosering
|
|
Plasma Cmax av PF-07081532 etter en enkelt oral dose av [14C]PF-07081532 i periode 1
Tidsramme: Fordose (0 timer) og 0,5 timer, 1 time, 2 timer, 4 timer, 6 timer, 8 timer, 10 timer, 12 timer, 15 timer, 24 timer, 36 timer, 48 timer, 72 timer, 96 timer, 120 timer og 144 timer etter periode 1 Dag 1 dosering
|
Maksimal plasmakonsentrasjon av PF-07081532 etter at deltakeren mottok en enkelt oral dose på [14C]PF-07081532 30 mg (omtrent 250 nCi [14C]) i periode 1.
|
Fordose (0 timer) og 0,5 timer, 1 time, 2 timer, 4 timer, 6 timer, 8 timer, 10 timer, 12 timer, 15 timer, 24 timer, 36 timer, 48 timer, 72 timer, 96 timer, 120 timer og 144 timer etter periode 1 Dag 1 dosering
|
|
Plasmatid for å nå Cmax (Tmax) av totalt [14C] og PF-07081532 etter en enkelt oral dose på [14C]PF-07081532 i periode 1
Tidsramme: Fordose (0 timer) og 0,5 timer, 1 time, 2 timer, 4 timer, 6 timer, 8 timer, 10 timer, 12 timer, 15 timer, 24 timer, 36 timer, 48 timer, 72 timer, 96 timer, 120 timer og 144 timer etter periode 1 Dag 1 dosering
|
Tid for å nå maksimal plasmakonsentrasjon av total [14C] og PF-07081532 etter at deltakeren mottok en enkelt oral dose på [14C]PF-07081532 30 mg (omtrent 250 nCi [14C]) i periode 1.
|
Fordose (0 timer) og 0,5 timer, 1 time, 2 timer, 4 timer, 6 timer, 8 timer, 10 timer, 12 timer, 15 timer, 24 timer, 36 timer, 48 timer, 72 timer, 96 timer, 120 timer og 144 timer etter periode 1 Dag 1 dosering
|
|
Areal under plasmakonsentrasjon-tidskurven til uendelig (AUCinf) av totalt [14C] etter en enkelt oral dose av [14C]PF-07081532 i periode 1
Tidsramme: Fordose (0 timer) og 0,5 timer, 1 time, 2 timer, 4 timer, 6 timer, 8 timer, 10 timer, 12 timer, 15 timer, 24 timer, 36 timer, 48 timer, 72 timer, 96 timer, 120 timer og 144 timer etter periode 1 Dag 1 dosering
|
Arealet under plasmakonsentrasjonen versus tidskurven fra tid null til uendelig av totalt [14C] etter at deltakeren mottok en enkelt oral dose på [14C]PF-07081532 30 mg (omtrent 250 nCi [14C]) i periode 1.
|
Fordose (0 timer) og 0,5 timer, 1 time, 2 timer, 4 timer, 6 timer, 8 timer, 10 timer, 12 timer, 15 timer, 24 timer, 36 timer, 48 timer, 72 timer, 96 timer, 120 timer og 144 timer etter periode 1 Dag 1 dosering
|
|
AUCinf av PF-07081532 etter en enkelt oral dose av [14C]PF-07081532 i periode 1
Tidsramme: Fordose (0 timer) og 0,5 timer, 1 time, 2 timer, 4 timer, 6 timer, 8 timer, 10 timer, 12 timer, 15 timer, 24 timer, 36 timer, 48 timer, 72 timer, 96 timer, 120 timer og 144 timer etter periode 1 Dag 1 dosering
|
Arealet under plasmakonsentrasjonen versus tidskurven fra tid null til uendelig av PF-07081532 etter at deltakeren mottok en enkelt oral dose på [14C]PF-07081532 30 mg (omtrent 250 nCi [14C]) i periode 1.
|
Fordose (0 timer) og 0,5 timer, 1 time, 2 timer, 4 timer, 6 timer, 8 timer, 10 timer, 12 timer, 15 timer, 24 timer, 36 timer, 48 timer, 72 timer, 96 timer, 120 timer og 144 timer etter periode 1 Dag 1 dosering
|
|
Plasma-eliminasjonshalveringstid (t1/2) av totalt [14C] og PF-07081532 etter en enkelt oral dose av [14C]PF-07081532 i periode 1
Tidsramme: Fordose (0 timer) og 0,5 timer, 1 time, 2 timer, 4 timer, 6 timer, 8 timer, 10 timer, 12 timer, 15 timer, 24 timer, 36 timer, 48 timer, 72 timer, 96 timer, 120 timer og 144 timer etter periode 1 Dag 1 dosering
|
Plasmaeliminasjonshalveringstid for total [14C] og PF-07081532 etter at deltakeren mottok en enkelt oral dose på [14C]PF-07081532 30 mg (omtrent 250 nCi [14C]) i periode 1.
|
Fordose (0 timer) og 0,5 timer, 1 time, 2 timer, 4 timer, 6 timer, 8 timer, 10 timer, 12 timer, 15 timer, 24 timer, 36 timer, 48 timer, 72 timer, 96 timer, 120 timer og 144 timer etter periode 1 Dag 1 dosering
|
|
Tilsynelatende clearance av legemiddel fra plasma (CL/F) av PF-07081532 etter en enkelt oral dose av [14C]PF-07081532 i periode 1
Tidsramme: Fordose (0 timer) og 0,5 timer, 1 time, 2 timer, 4 timer, 6 timer, 8 timer, 10 timer, 12 timer, 15 timer, 24 timer, 36 timer, 48 timer, 72 timer, 96 timer, 120 timer og 144 timer etter periode 1 Dag 1 dosering
|
Tilsynelatende clearance av PF-07081532 etter at deltakeren mottok en enkelt oral dose på [14C]PF-07081532 30 mg (omtrent 250 nCi [14C]) i periode 1. Clearance av et medikament er et mål på hastigheten et legemiddel er metaboliseres eller elimineres ved normale biologiske prosesser.
Clearance oppnådd etter oral dose (tilsynelatende oral clearance) er et kvantitativt mål på hastigheten med hvilken et legemiddelstoff fjernes fra blodet.
CL/F ble beregnet som dose/AUCinf, der AUCinf var areal under plasmakonsentrasjonen versus tidskurven fra tid null til uendelig.
|
Fordose (0 timer) og 0,5 timer, 1 time, 2 timer, 4 timer, 6 timer, 8 timer, 10 timer, 12 timer, 15 timer, 24 timer, 36 timer, 48 timer, 72 timer, 96 timer, 120 timer og 144 timer etter periode 1 Dag 1 dosering
|
|
Plasma tilsynelatende distribusjonsvolum (Vz/F) av PF-07081532 etter en enkelt oral dose av [14C]PF-07081532 i periode 1
Tidsramme: Fordose (0 timer) og 0,5 timer, 1 time, 2 timer, 4 timer, 6 timer, 8 timer, 10 timer, 12 timer, 15 timer, 24 timer, 36 timer, 48 timer, 72 timer, 96 timer, 120 timer og 144 timer etter periode 1 Dag 1 dosering
|
Tilsynelatende distribusjonsvolum av PF-07081532 etter at deltakeren mottok en enkelt oral dose på [14C]PF-07081532 30 mg (omtrent 250 nCi [14C]) i periode 1. Vz/F beregnes som Dose/(AUCinf * kel) , hvor kel er den terminale fasehastighetskonstanten beregnet ved en lineær regresjon av den log-lineære konsentrasjon-tid-kurven, er AUCinf arealet under plasmakonsentrasjonen mot tidskurven fra tid null ekstrapolert til uendelig tid.
|
Fordose (0 timer) og 0,5 timer, 1 time, 2 timer, 4 timer, 6 timer, 8 timer, 10 timer, 12 timer, 15 timer, 24 timer, 36 timer, 48 timer, 72 timer, 96 timer, 120 timer og 144 timer etter periode 1 Dag 1 dosering
|
|
Plasma AUClast av [14C]PF-07081532 etter intravenøs (IV) administrasjon av [14C]PF-07081532 i periode 2
Tidsramme: Fordose (0 timer) og 0,17 timer, 0,25 timer, 0,33 timer, 0,5 timer, 1 time, 3 timer, 5 timer, 7 timer, 9 timer, 11 timer, 14 timer, 23 timer, 35 timer, 47 timer, 71 timer, 95 timer, 119 timer og 143 timer etter IV-dosering av [14C]PF-07081532 på periode 2 dag 1
|
Areal under kurven for plasmakonsentrasjon versus tid fra tid null til tidspunktet for siste kvantifiserbare konsentrasjon av [14C]PF-07081532 etter at deltakeren mottok en oral (PO) dose av umerket PF-07081532 30 mg, etterfulgt av IV-infusjon av [ 14C]PF-07081532 100 µg (omtrent 1 time etter oral dose).
|
Fordose (0 timer) og 0,17 timer, 0,25 timer, 0,33 timer, 0,5 timer, 1 time, 3 timer, 5 timer, 7 timer, 9 timer, 11 timer, 14 timer, 23 timer, 35 timer, 47 timer, 71 timer, 95 timer, 119 timer og 143 timer etter IV-dosering av [14C]PF-07081532 på periode 2 dag 1
|
|
Dose-normalisert plasma AUClast (AUClast(dn) av [14C]PF-07081532 etter IV administrasjon av [14C]PF-07081532 i periode 2
Tidsramme: Fordose (0 timer) og 0,17 timer, 0,25 timer, 0,33 timer, 0,5 timer, 1 time, 3 timer, 5 timer, 7 timer, 9 timer, 11 timer, 14 timer, 23 timer, 35 timer, 47 timer, 71 timer, 95 timer, 119 timer og 143 timer etter IV-dosering av [14C]PF-07081532 på periode 2 dag 1
|
Dosenormalisert plasma AUClast av [14C]PF-07081532 etter at deltakeren mottok en oral dose av umerket PF-07081532 30 mg, etterfulgt av IV infusjon av [14C]PF-07081532 100 µg (tilsvarer 1 time etter ca. 0,1 mg; den orale dosen).
AUClast(dn) = AUClast/dose, hvor AUClast = arealet under plasmakonsentrasjonen versus tidskurven fra tid null til tidspunktet for siste kvantifiserbare konsentrasjon, dose = IV dose av [14C]PF-07081532 (uttrykt i mg).
|
Fordose (0 timer) og 0,17 timer, 0,25 timer, 0,33 timer, 0,5 timer, 1 time, 3 timer, 5 timer, 7 timer, 9 timer, 11 timer, 14 timer, 23 timer, 35 timer, 47 timer, 71 timer, 95 timer, 119 timer og 143 timer etter IV-dosering av [14C]PF-07081532 på periode 2 dag 1
|
|
Plasma Cmax på [14C]PF-07081532 etter IV administrasjon av [14C]PF-07081532 i periode 2
Tidsramme: Fordose (0 timer) og 0,17 timer, 0,25 timer, 0,33 timer, 0,5 timer, 1 time, 3 timer, 5 timer, 7 timer, 9 timer, 11 timer, 14 timer, 23 timer, 35 timer, 47 timer, 71 timer, 95 timer, 119 timer og 143 timer etter IV-dosering av [14C]PF-07081532 på periode 2 dag 1
|
Maksimal plasmakonsentrasjon på [14C]PF-07081532 etter at deltakeren mottok en oral dose av umerket PF-07081532 30 mg, etterfulgt av IV-infusjon av [14C]PF-07081532 100 µg (omtrent 1 time etter oral dose).
|
Fordose (0 timer) og 0,17 timer, 0,25 timer, 0,33 timer, 0,5 timer, 1 time, 3 timer, 5 timer, 7 timer, 9 timer, 11 timer, 14 timer, 23 timer, 35 timer, 47 timer, 71 timer, 95 timer, 119 timer og 143 timer etter IV-dosering av [14C]PF-07081532 på periode 2 dag 1
|
|
Dosenormalisert plasma Cmax (Cmax (dn)) av [14C]PF-07081532 Etter IV administrasjon av [14C]PF-07081532 i periode 2
Tidsramme: Fordose (0 timer) og 0,17 timer, 0,25 timer, 0,33 timer, 0,5 timer, 1 time, 3 timer, 5 timer, 7 timer, 9 timer, 11 timer, 14 timer, 23 timer, 35 timer, 47 timer, 71 timer, 95 timer, 119 timer og 143 timer etter IV-dosering av [14C]PF-07081532 på periode 2 dag 1
|
Dosenormalisert plasma Cmax på [14C]PF-07081532 etter at deltakeren mottok en oral dose av umerket PF-07081532 30 mg, etterfulgt av IV infusjon av [14C]PF-07081532 100 µg (tilsvarer 0,1 time etter mg; den orale dosen).
Cmax(dn) = Cmax/Dose, hvor Cmax = maksimal konsentrasjon, dose = IV dose av [14C]PF-07081532 (uttrykt i mg).
|
Fordose (0 timer) og 0,17 timer, 0,25 timer, 0,33 timer, 0,5 timer, 1 time, 3 timer, 5 timer, 7 timer, 9 timer, 11 timer, 14 timer, 23 timer, 35 timer, 47 timer, 71 timer, 95 timer, 119 timer og 143 timer etter IV-dosering av [14C]PF-07081532 på periode 2 dag 1
|
|
Plasma Tmax på [14C]PF-07081532 etter IV administrasjon av [14C]PF-07081532 i periode 2
Tidsramme: Fordose (0 timer) og 0,17 timer, 0,25 timer, 0,33 timer, 0,5 timer, 1 time, 3 timer, 5 timer, 7 timer, 9 timer, 11 timer, 14 timer, 23 timer, 35 timer, 47 timer, 71 timer, 95 timer, 119 timer og 143 timer etter IV-dosering av [14C]PF-07081532 på periode 2 dag 1
|
Tid for å nå maksimal plasmakonsentrasjon på [14C]PF-07081532 etter at deltakeren mottok en oral dose av umerket PF-07081532 30 mg, etterfulgt av IV-infusjon av [14C]PF-07081532 100 µg (omtrent 1 time etter oral dose) .
|
Fordose (0 timer) og 0,17 timer, 0,25 timer, 0,33 timer, 0,5 timer, 1 time, 3 timer, 5 timer, 7 timer, 9 timer, 11 timer, 14 timer, 23 timer, 35 timer, 47 timer, 71 timer, 95 timer, 119 timer og 143 timer etter IV-dosering av [14C]PF-07081532 på periode 2 dag 1
|
|
Plasma AUCinf av [14C]PF-07081532 etter IV administrasjon av [14C]PF-07081532 i periode 2
Tidsramme: Fordose (0 timer) og 0,17 timer, 0,25 timer, 0,33 timer, 0,5 timer, 1 time, 3 timer, 5 timer, 7 timer, 9 timer, 11 timer, 14 timer, 23 timer, 35 timer, 47 timer, 71 timer, 95 timer, 119 timer og 143 timer etter IV-dosering av [14C]PF-07081532 på periode 2 dag 1
|
Arealet under plasmakonsentrasjonen versus tidskurven fra tid null til uendelig av [14C]PF-07081532 etter at deltakeren mottok en oral dose av umerket PF-07081532 30 mg, etterfulgt av IV-infusjon av [14C]PF-07081532 100 µg (ca. 1 time etter oral dose).
|
Fordose (0 timer) og 0,17 timer, 0,25 timer, 0,33 timer, 0,5 timer, 1 time, 3 timer, 5 timer, 7 timer, 9 timer, 11 timer, 14 timer, 23 timer, 35 timer, 47 timer, 71 timer, 95 timer, 119 timer og 143 timer etter IV-dosering av [14C]PF-07081532 på periode 2 dag 1
|
|
Dose-normalisert plasma AUCinf (AUCinf(dn)) av [14C]PF-07081532 etter IV administrasjon av [14C]PF-07081532 i periode 2
Tidsramme: Fordose (0 timer) og 0,17 timer, 0,25 timer, 0,33 timer, 0,5 timer, 1 time, 3 timer, 5 timer, 7 timer, 9 timer, 11 timer, 14 timer, 23 timer, 35 timer, 47 timer, 71 timer, 95 timer, 119 timer og 143 timer etter IV-dosering av [14C]PF-07081532 på periode 2 dag 1
|
Dose-normalisert plasma AUCinf av [14C]PF-07081532 etter at deltakeren mottok en oral dose av umerket PF-07081532 30 mg, etterfulgt av IV infusjon av [14C]PF-07081532 100 µg (tilsvarer ca. 0,1 time etter mg; den orale dosen).
AUCinf(dn) = AUCinf/dose, hvor AUCinf = arealet under plasmakonsentrasjonen versus tidskurven fra tid null til uendelig, dose = IV dose av [14C]PF-07081532 (uttrykt i mg).
|
Fordose (0 timer) og 0,17 timer, 0,25 timer, 0,33 timer, 0,5 timer, 1 time, 3 timer, 5 timer, 7 timer, 9 timer, 11 timer, 14 timer, 23 timer, 35 timer, 47 timer, 71 timer, 95 timer, 119 timer og 143 timer etter IV-dosering av [14C]PF-07081532 på periode 2 dag 1
|
|
Plasma t1/2 av [14C]PF-07081532 etter IV administrasjon av [14C]PF-07081532 i periode 2
Tidsramme: Fordose (0 timer) og 0,17 timer, 0,25 timer, 0,33 timer, 0,5 timer, 1 time, 3 timer, 5 timer, 7 timer, 9 timer, 11 timer, 14 timer, 23 timer, 35 timer, 47 timer, 71 timer, 95 timer, 119 timer og 143 timer etter IV-dosering av [14C]PF-07081532 på periode 2 dag 1
|
Plasmaterminal halveringstid av [14C]PF-07081532 etter at deltakeren mottok en oral dose av umerket PF-07081532 30 mg, etterfulgt av IV-infusjon av [14C]PF-07081532 100 µg (omtrent 1 time etter oral dose).
|
Fordose (0 timer) og 0,17 timer, 0,25 timer, 0,33 timer, 0,5 timer, 1 time, 3 timer, 5 timer, 7 timer, 9 timer, 11 timer, 14 timer, 23 timer, 35 timer, 47 timer, 71 timer, 95 timer, 119 timer og 143 timer etter IV-dosering av [14C]PF-07081532 på periode 2 dag 1
|
|
Plasmaclearance (CL) av [14C]PF-07081532 etter IV-administrasjon av [14C]PF-07081532 i periode 2
Tidsramme: Fordose (0 timer) og 0,17 timer, 0,25 timer, 0,33 timer, 0,5 timer, 1 time, 3 timer, 5 timer, 7 timer, 9 timer, 11 timer, 14 timer, 23 timer, 35 timer, 47 timer, 71 timer, 95 timer, 119 timer og 143 timer etter IV-dosering av [14C]PF-07081532 på periode 2 dag 1
|
Plasmaclearance av [14C]PF-07081532 etter at deltakeren mottok en oral dose av umerket PF-07081532 30 mg, etterfulgt av IV-infusjon av [14C]PF-07081532 100 µg (omtrent 1 time etter oral dose).
Clearance av et medikament er et mål på hastigheten som et legemiddel metaboliseres eller elimineres med ved normale biologiske prosesser.
CL ble beregnet som (IV-dose av [14C]PF-07081532) delt på (AUCinf av [14C]PF-07081532), der AUCinf = Arealet under plasmakonsentrasjonen versus tidskurven fra tid null til uendelig.
|
Fordose (0 timer) og 0,17 timer, 0,25 timer, 0,33 timer, 0,5 timer, 1 time, 3 timer, 5 timer, 7 timer, 9 timer, 11 timer, 14 timer, 23 timer, 35 timer, 47 timer, 71 timer, 95 timer, 119 timer og 143 timer etter IV-dosering av [14C]PF-07081532 på periode 2 dag 1
|
|
Plasma Steady-State Distribusjonsvolum (Vss) av [14C]PF-07081532 Etter IV administrasjon av [14C]PF-07081532 i periode 2
Tidsramme: Fordose (0 timer) og 0,17 timer, 0,25 timer, 0,33 timer, 0,5 timer, 1 time, 3 timer, 5 timer, 7 timer, 9 timer, 11 timer, 14 timer, 23 timer, 35 timer, 47 timer, 71 timer, 95 timer, 119 timer og 143 timer etter IV-dosering av [14C]PF-07081532 på periode 2 dag 1
|
Plasma steady-state distribusjonsvolum av [14C]PF-07081532 etter at deltakeren mottok en oral dose av umerket PF-07081532 30 mg, etterfulgt av IV infusjon av [14C]PF-07081532 100 µg (ca. 1 time etter oral dose ).
Vss ble beregnet som CL * MRT, der CL var plasmaclearance av [14C]PF-07081532, og MRT var gjennomsnittlig oppholdstid på [14C]PF-07081532.
MRT = AUMCinf/AUCinf - (Infusjonstid/2), hvor AUMCinf var arealet under den første momentkurven fra tid null til uendelig, AUCinf = arealet under plasmakonsentrasjonen versus tidskurven fra tid null til uendelig.
|
Fordose (0 timer) og 0,17 timer, 0,25 timer, 0,33 timer, 0,5 timer, 1 time, 3 timer, 5 timer, 7 timer, 9 timer, 11 timer, 14 timer, 23 timer, 35 timer, 47 timer, 71 timer, 95 timer, 119 timer og 143 timer etter IV-dosering av [14C]PF-07081532 på periode 2 dag 1
|
|
Plasma gjennomsnittlig oppholdstid (MRT) av [14C]PF-07081532 etter IV administrasjon av [14C]PF-07081532 i periode 2
Tidsramme: Fordose (0 timer) og 0,17 timer, 0,25 timer, 0,33 timer, 0,5 timer, 1 time, 3 timer, 5 timer, 7 timer, 9 timer, 11 timer, 14 timer, 23 timer, 35 timer, 47 timer, 71 timer, 95 timer, 119 timer og 143 timer etter IV-dosering av [14C]PF-07081532 på periode 2 dag 1
|
Plasma gjennomsnittlig oppholdstid på [14C]PF-07081532 etter at deltakeren mottok en oral dose av umerket PF-07081532 30 mg, etterfulgt av IV-infusjon av [14C]PF-07081532 100 µg (omtrent 1 time etter oral dose).
MRT = AUMCinf/AUCinf - (Infusjonstid/2), hvor AUMCinf var arealet under den første momentkurven fra tid null til uendelig, AUCinf = arealet under plasmakonsentrasjonen versus tidskurven fra tid null til uendelig.
|
Fordose (0 timer) og 0,17 timer, 0,25 timer, 0,33 timer, 0,5 timer, 1 time, 3 timer, 5 timer, 7 timer, 9 timer, 11 timer, 14 timer, 23 timer, 35 timer, 47 timer, 71 timer, 95 timer, 119 timer og 143 timer etter IV-dosering av [14C]PF-07081532 på periode 2 dag 1
|
|
Absolutt oral biotilgjengelighet (F) av PF-07081532 i periode 2
Tidsramme: Fordose (0 timer) og 0,5 timer, 1 time, 2 timer, 4 timer, 6 timer, 8 timer, 10 timer, 12 timer, 15 timer, 24 timer, 36 timer, 48 timer, 72 timer, 96 timer, 120 timer og 144 timer etter oral dosering av umerket PF-07081532 på periode 2 dag 1
|
F er et mål på hastigheten og omfanget av et legemiddel som når den systemiske sirkulasjonen i uforandret form.
F ble estimert som forholdet mellom justerte geometriske gjennomsnitt av dosenormalisert plasma AUCinf etter oral umerket PF-07081532 og IV [14C]PF-07081532 i periode 2, som tilsvarer følgende ligning: F = (AUCpo/[14C] _AUCiv)*([14C]_Doseiv/Dosepo).
AUCpo og [14C]_AUCiv var AUCinf-verdiene til henholdsvis umerket PF-07081532 og [14C]PF-07081532 i periode 2; Dosepo og [14C]_Doseiv var henholdsvis 30 mg oral dose av umerket PF-07081532 og hver deltakers individuelle IV-dose på [14C]PF-07081532.
|
Fordose (0 timer) og 0,5 timer, 1 time, 2 timer, 4 timer, 6 timer, 8 timer, 10 timer, 12 timer, 15 timer, 24 timer, 36 timer, 48 timer, 72 timer, 96 timer, 120 timer og 144 timer etter oral dosering av umerket PF-07081532 på periode 2 dag 1
|
|
Absorbert fraksjon (Fa) av PF-07081532
Tidsramme: Dag 1 til dag 7 for både periode 1 og periode 2
|
Fa ble estimert som forholdet mellom justerte geometriske gjennomsnitt av % av administrert radioaktiv dose utskilt i urin etter oral (periode 1) og IV (periode 2) dosering av [14C]PF-07081532.
Urinradioaktivitet opp til dag 7 i periode 1 ble brukt for å matche varigheten av urininnsamlingen i periode 2.
Fa = (Totalt [14C]_Urin_PO_Trunc/Totalt [14C]_Urin_IV) × ([14C] Doseiv/[14C] Dosepo).
Total [14C]_Urine_PO_Trunc = Total kumulativ radioaktivitet utskilt i urinen fra tid null til dag 7 etter oral dosering i periode 1, beregnet som summen av ([14C] urinkonsentrasjon × prøvevolum) for hvert oppsamlingsintervall.
Totalt [14C]_Urin_IV = Total kumulativ radioaktivitet utskilt i urin fra tid null til tidspunktet for siste målbare konsentrasjon etter periode 2 IV dosering, beregnet som summen av ([14C] konsentrasjon × urinoppsamlingsvolum) for hvert oppsamlingsintervall (= summen av innsamlingsintervaller).
[14C] Dose = radioaktivitetsdose (PO i periode 1, IV i periode 2) for hver deltaker.
|
Dag 1 til dag 7 for både periode 1 og periode 2
|
|
Antall deltakere med behandlingsfremmede bivirkninger (TEAE)
Tidsramme: Maks 11 uker
|
En uønsket hendelse (AE) var enhver uheldig medisinsk hendelse hos en deltaker som mottok studiemedikamentet uten hensyn til muligheten for årsakssammenheng med studiebehandlingen.
TEAE-er var bivirkninger som oppsto etter oppstart av behandling eller bivirkninger som økte i alvorlighetsgrad under behandlingen.
Behandlingsrelaterte TEAEer ble bestemt av etterforskeren.
En alvorlig bivirkning (SAE) var enhver uheldig medisinsk hendelse ved enhver dose som resulterte i dødsfall; var livstruende; nødvendig sykehusinnleggelse eller forlengelse av eksisterende sykehusinnleggelse; resulterte i vedvarende eller betydelig funksjonshemming/uførhet; resulterte i medfødt anomali/fødselsdefekt.
|
Maks 11 uker
|
|
Antall deltakere med unormal laboratorietest (uten hensyn til baseline-avvik)
Tidsramme: Maks 11 uker
|
Laboratorietester inkluderte hematologi, klinisk kjemi og urinanalyse.
Laboratorieavvik rapportert hos minst 1 deltaker er rapportert i denne OM.
|
Maks 11 uker
|
|
Antall deltakere med post-baseline vitale tegn-data oppfyller forhåndsdefinerte kriterier
Tidsramme: Maks 11 uker
|
Data om vitale tegn inkluderte systolisk og diastolisk blodtrykk (BP) og pulsfrekvens på liggende plass.
Potensielt klinisk signifikante vitale tegnavvik er definert som: systolisk BP - minimum (min) absolutt resultat <90 mmHg, maksimal (maks) økning eller reduksjon fra baseline ≥30 mmHg; diastolisk BP - min absolutte resultat <50 mmHg, maks økning eller reduksjon fra baseline ≥20 mmHg; liggende pulsfrekvens - minimum absolutt resultat <40 slag per minutt (bpm), maks absolutt resultat >120 bpm.
Deltakere med vitale tegndata som oppfyller kriteriene ovenfor, rapporteres i denne OM.
|
Maks 11 uker
|
|
Antall deltakere med elektrokardiogram (EKG) data oppfyller forhåndsdefinerte kriterier
Tidsramme: Maks 11 uker
|
EKG-data inkluderte hjertefrekvens, PR-intervall, QT-intervall, QT-intervall (Fridericias korreksjon) (QTcF) og QRS-kompleks. Potensielt klinisk signifikante EKG-avvik er kategorisert som følger: Ukorrigert QT-verdi >500 millisekund (ms). QTcF - absolutt verdi >450 og ≤480 msek; absolutt verdi >480 og ≤500 msek; absolutt verdi >500 msek; økning fra baseline >30 og ≤60 msek; økning fra baseline >60 msek. PR-intervall - maks absolutt verdi ≥300 msek; grunnlinjeverdi >200 msek og ≥25 % økning fra grunnlinje; baseline verdi ≤200 msek og ≥50 % økning fra baseline. QRS-kompleks - maks absolutt verdi ≥140 msek; ≥50 % økning fra baseline. Deltakere med EKG-data som oppfyller kriteriene ovenfor, rapporteres i denne OM, hvis noen. |
Maks 11 uker
|
Samarbeidspartnere og etterforskere
Det er her du vil finne personer og organisasjoner som er involvert i denne studien.
Sponsor
Etterforskere
- Studieleder: Pfizer CT.gov Call Center, Pfizer
Publikasjoner og nyttige lenker
Den som er ansvarlig for å legge inn informasjon om studien leverer frivillig disse publikasjonene. Disse kan handle om alt relatert til studiet.
Hjelpsomme linker
Studierekorddatoer
Disse datoene sporer fremdriften for innsending av studieposter og sammendragsresultater til ClinicalTrials.gov. Studieposter og rapporterte resultater gjennomgås av National Library of Medicine (NLM) for å sikre at de oppfyller spesifikke kvalitetskontrollstandarder før de legges ut på det offentlige nettstedet.
Studer hoveddatoer
Studiestart (Faktiske)
21. desember 2022
Primær fullføring (Faktiske)
15. mars 2023
Studiet fullført (Faktiske)
15. mars 2023
Datoer for studieregistrering
Først innsendt
7. desember 2022
Først innsendt som oppfylte QC-kriteriene
7. desember 2022
Først lagt ut (Faktiske)
15. desember 2022
Oppdateringer av studieposter
Sist oppdatering lagt ut (Faktiske)
24. september 2024
Siste oppdatering sendt inn som oppfylte QC-kriteriene
18. september 2024
Sist bekreftet
1. september 2024
Mer informasjon
Begreper knyttet til denne studien
Nøkkelord
Andre studie-ID-numre
- C3991006
Plan for individuelle deltakerdata (IPD)
Planlegger du å dele individuelle deltakerdata (IPD)?
NEI
IPD-planbeskrivelse
Pfizer vil gi tilgang til individuelle avidentifiserte deltakerdata og relaterte studiedokumenter (f.eks.
protokoll, Statistical Analysis Plan (SAP), Clinical Study Report (CSR)) på forespørsel fra kvalifiserte forskere, og underlagt visse kriterier, betingelser og unntak.
Ytterligere detaljer om Pfizers datadelingskriterier og prosess for å be om tilgang finnes på: https://www.pfizer.com/science/clinical_trials/trial_data_and_results/data_requests.
Legemiddel- og utstyrsinformasjon, studiedokumenter
Studerer et amerikansk FDA-regulert medikamentprodukt
Ja
Studerer et amerikansk FDA-regulert enhetsprodukt
Nei
produkt produsert i og eksportert fra USA
Ja
Denne informasjonen ble hentet direkte fra nettstedet clinicaltrials.gov uten noen endringer. Hvis du har noen forespørsler om å endre, fjerne eller oppdatere studiedetaljene dine, vennligst kontakt register@clinicaltrials.gov. Så snart en endring er implementert på clinicaltrials.gov, vil denne også bli oppdatert automatisk på nettstedet vårt. .