Tato stránka byla automaticky přeložena a přesnost překladu není zaručena. Podívejte se prosím na anglická verze pro zdrojový text.

Studie k pochopení toho, jak je studovaná medicína (PF-07081532) zpracovávána a eliminována u zdravých mužů.

18. září 2024 aktualizováno: Pfizer

FÁZE 1, OTEVŘENÁ, 2OBODOVÁ, STUDIE PEVNÉ SEKVENCE PRO VYŠETŘENÍ ABSORPCE, DISTRIBUCE, METABOLISMU A VYLUČOVÁNÍ [14C]PF-07081532 A POSOUZENÍ ABSOLUTNÍ BIOLOGICKÉ DOSTUPNOSTI A POSOUZENÍ ABSORPCE, DISTRIBUCE, METABOLISMU A VYLUČOVÁNÍ [14C]PF-07081532 A POSOUZENÍ ABSOLUTNÍ BIOLOGICKÉ DOSTUPNOSTI A USPOŘÁDÁNÍ ABSORPČNÍCH 32BIOLOGICKÝCH FRAKCÍ32PFEALTHY PARTIC08 PŘÍSTUP [14C]-MIKROTRACER

Účelem této klinické studie je zjistit, kolik PF-07081532 přijmou a zpracují zdraví mužští účastníci. Studium se skládá ze dvou částí, které se nazývají studijní periody. V období 1 budou účastníci užívat jednu dávku PF-07081532 ústy. V období 2 budou účastníci užívat jednu dávku ústy a jednu dávku jako injekci do žíly na studijní klinice.

V období 1 zůstanou účastníci na místě kliniky až 21 dní. Ve 2. období zůstanou na klinice 7 dní. Během pobytu bude účastníkům několikrát odebrána krev, moč a výkaly. Změříme hladinu PF-07081532 ve vzorcích krve, moči a stolice účastníků. To nám pomůže zjistit, kolik studijního léku tělo přijímá. Na konci studie budou účastníci telefonicky kontaktováni, aby se přihlásili. Účastníci budou zapojeni do této studie po dobu přibližně 12 týdnů.

Přehled studie

Postavení

Dokončeno

Podmínky

Intervence / Léčba

Typ studie

Intervenční

Zápis (Aktuální)

6

Fáze

  • Fáze 1

Kontakty a umístění

Tato část poskytuje kontaktní údaje pro ty, kteří studii provádějí, a informace o tom, kde se tato studie provádí.

Studijní místa

  • Holandsko
      • Groningen, Holandsko, 9728 NZ
        • PRA Health Sciences

Kritéria účasti

Výzkumníci hledají lidi, kteří odpovídají určitému popisu, kterému se říká kritéria způsobilosti. Některé příklady těchto kritérií jsou celkový zdravotní stav osoby nebo předchozí léčba.

Kritéria způsobilosti

Věk způsobilý ke studiu

18 let až 60 let (Dospělý)

Přijímá zdravé dobrovolníky

Ano

Popis

Klíčová kritéria způsobilosti pro tuto studii zahrnují, ale nejsou omezena na následující:

Kritéria pro zařazení:

Zdraví muži musí být ve věku 18 až 60 let včetně.

Zjevně zdravý podle lékařského posouzení včetně anamnézy, fyzikálního vyšetření, měření krevního tlaku a tepové frekvence, standardního 12svodového EKG a laboratorních testů.

BMI 17,5 až 30,5 kg/m2; a celkovou tělesnou hmotnost >50 kg (110 lb).

Účastníci, kteří jsou ochotni a schopni dodržet všechny plánované návštěvy, plán léčby, laboratorní testy, úvahy o životním stylu a další studijní postupy

Kritéria vyloučení:

Anamnéza nepravidelné stolice (např. syndrom dráždivého tračníku, časté epizody průjmu nebo zácpa definovaná méně než 1 stolicí v průměru za 2 dny) nebo intolerance laktózy

Jakýkoli stav, který může ovlivnit absorpci léčiva (např. gastrektomie, cholecystektomie).

Předchozí podání s hodnoceným produktem (lék nebo vakcína) během 90 dnů (nebo jak je určeno místním požadavkem) před první dávkou studijní intervence použité v této studii.

Celková radioaktivita 14C naměřená v plazmě přesahující 11 mBq/ml.

Studijní plán

Tato část poskytuje podrobnosti o studijním plánu, včetně toho, jak je studie navržena a co studie měří.

Jak je studie koncipována?

Detaily designu

  • Primární účel: Základní věda
  • Přidělení: N/A
  • Intervenční model: Přiřazení jedné skupiny
  • Maskování: Žádné (otevřený štítek)

Zbraně a zásahy

Skupina účastníků / Arm
Intervence / Léčba
Experimentální: Jedna skupina zdravých dospělých mužských účastníků
Lék: Orální [14C]PF-07081532
Jedna perorální dávka [14C]PF-07081532 bude podávána jako kapalná formulace v období studie 1.
Lék: Orální PF-07081532 a IV [14C]PF-07081532
V období studie 2: jediná, perorální, neznačená dávka PF-07081532 bude podávána jako kapalná formulace. Přibližně 1 hodinu po podání neznačené perorální dávky bude intravenózní infuzí podána jedna dávka [14C]PF-07081532.

Co je měření studie?

Primární výstupní opatření

Měření výsledku
Popis opatření
Časové okno
Celková obnova radioaktivity v moči, stolici a obou cestách dohromady, jako procento orálně podané radioaktivní dávky [14C]PF-07081532
Časové okno: 360 hodin
Vzorky moči a stolice odebrané po jedné orální dávce [14C]PF-07081532 30 mg (-250 nCi) v období 1 byly analyzovány pomocí akcelerátorové hmotnostní spektrometrie (AMS). "Prázdné" vzorky moči před podáním dávky byly odebrány během 24 hodin před dávkováním, "slepé" vzorky stolice byly odebrány z alespoň 1 stolice během 48 hodin před podáním dávky. Po perorálním podání byla každá moč shromažďována v intervalech 0-12 hodin, 12-24 hodin a v každém následujícím 24hodinovém intervalu až do 360 hodin po dávce a všechny vyloučené výkaly byly shromažďovány během každého 24hodinového intervalu až do 360 hodin po dávce. Uvádí se obnovení radioaktivity v moči, stolici a oběma cestami dohromady, stanovené jako procento orálně podané radioaktivní dávky.
360 hodin
Relativní množství [14C]PF-07081532 a jeho metabolitů v plazmě po jednorázové perorální dávce [14]PF-07081532 v období 1
Časové okno: Před dávkou (0 hodin [hod]) a 0,5 hodiny, 1 hodina, 2 hodiny, 4 hodiny, 6 hodin, 8 hodin, 10 hodin, 12 hodin, 24 hodin, 36 hodin, 48 hodin a 72 hodin po období 1 Dávkování 1. den
Vzorky plazmy odebrané po jedné orální dávce 30 mg [14C]PF-07081532 (-250 nCi) byly analyzovány pomocí ultravýkonné kapalinové chromatografie spojené s hmotnostní spektrometrií s vysokým rozlišením (UPLC-HRMS). Relativní množství = (součet radioaktivního obsahu frakcí přispívajících k určitému vrcholu/celkovému cirkulujícímu materiálu souvisejícímu s léčivem [celková [14C] radioaktivita v plazmě]) x 100 %. Metabolity, které byly detekovány a identifikovatelné (včetně metabolitů společně uváděných společně), jsou uvedeny v tomto měření výsledku (OM).
Před dávkou (0 hodin [hod]) a 0,5 hodiny, 1 hodina, 2 hodiny, 4 hodiny, 6 hodin, 8 hodin, 10 hodin, 12 hodin, 24 hodin, 36 hodin, 48 hodin a 72 hodin po období 1 Dávkování 1. den
Relativní množství [14C]PF-07081532 a jeho metabolitů v moči a stolici po jednorázové perorální dávce [14]PF-07081532 v období 1
Časové okno: 96 hodin pro vzorky moči a 144 hodin pro vzorky stolice
Vzorky moči a stolice odebrané po jedné orální dávce 30 mg [14C]PF-07081532 (-250 nCi) byly analyzovány pomocí UPLC-HRMS. "Prázdné" vzorky moči před podáním dávky byly odebrány během 24 hodin před dávkováním, "slepé" vzorky stolice byly odebrány z alespoň 1 stolice během 48 hodin před podáním dávky. Pro získání vzorků pro vyhodnocení relativního množství v moči a stolici po perorálním podání byla každá močová tekutina odebírána v intervalech 0-12 hodin, 12-24 hodin a v každém následujícím 24hodinovém intervalu až do 96 hodin po dávce. vyloučené výkaly byly shromažďovány během každého 24hodinového intervalu až do 144 hodin po dávce. Relativní množství bylo stanoveno jako součet radioaktivního obsahu frakcí přispívajících k určitému vrcholu dělený celkovou radioaktivní dávkou vyloučenou močí/výkaly, v daném pořadí. Metabolity, které byly detekovány a identifikovatelné (včetně metabolitů společně uváděných společně), jsou uvedeny v tomto OM.
96 hodin pro vzorky moči a 144 hodin pro vzorky stolice

Sekundární výstupní opatření

Měření výsledku
Popis opatření
Časové okno
Plocha pod profilem plazmatické koncentrace-čas od času nula do času poslední kvantifikovatelné koncentrace (AUClast) celkového [14C] po jedné perorální dávce [14C]PF-07081532 v období 1
Časové okno: Před dávkou (0 hodin) a 0,5 hodiny, 1 hodina, 2 hodiny, 4 hodiny, 6 hodin, 8 hodin, 10 hodin, 12 hodin, 15 hodin, 24 hodin, 36 hodin, 48 hodin, 72 hodin, 96 hodin, 120 hodin a 144 hodin po dávkování v období 1 Den 1
Plocha pod křivkou plazmatické koncentrace versus čas od času nula do času poslední kvantifikovatelné koncentrace celkového [14C] poté, co účastník dostal jednorázovou perorální dávku [14C]PF-07081532 30 mg (přibližně 250 nCi [14C]) v Období 1. AUC pro celkový [14C] je uveden jako nanogramový ekvivalent * hodina/mililitr (ngEq*h/ml).
Před dávkou (0 hodin) a 0,5 hodiny, 1 hodina, 2 hodiny, 4 hodiny, 6 hodin, 8 hodin, 10 hodin, 12 hodin, 15 hodin, 24 hodin, 36 hodin, 48 hodin, 72 hodin, 96 hodin, 120 hodin a 144 hodin po dávkování v období 1 Den 1
AUClast PF-07081532 po jednorázové perorální dávce [14]PF-07081532 v období 1
Časové okno: Před dávkou (0 hodin) a 0,5 hodiny, 1 hodina, 2 hodiny, 4 hodiny, 6 hodin, 8 hodin, 10 hodin, 12 hodin, 15 hodin, 24 hodin, 36 hodin, 48 hodin, 72 hodin, 96 hodin, 120 hodin a 144 hodin po dávkování v období 1 Den 1
Plocha pod křivkou plazmatické koncentrace versus čas od času nula do času poslední kvantifikovatelné koncentrace PF-07081532 poté, co účastník obdržel jednorázovou perorální dávku [14C]PF-07081532 30 mg (přibližně 250 nCi [14C]) v období 1.
Před dávkou (0 hodin) a 0,5 hodiny, 1 hodina, 2 hodiny, 4 hodiny, 6 hodin, 8 hodin, 10 hodin, 12 hodin, 15 hodin, 24 hodin, 36 hodin, 48 hodin, 72 hodin, 96 hodin, 120 hodin a 144 hodin po dávkování v období 1 Den 1
Plazmatická maximální pozorovaná koncentrace (Cmax) celkového [14C] po jedné perorální dávce [14C]PF-07081532 v období 1
Časové okno: Před dávkou (0 hodin) a 0,5 hodiny, 1 hodina, 2 hodiny, 4 hodiny, 6 hodin, 8 hodin, 10 hodin, 12 hodin, 15 hodin, 24 hodin, 36 hodin, 48 hodin, 72 hodin, 96 hodin, 120 hodin a 144 hodin po dávkování v období 1 Den 1
Maximální plazmatická koncentrace celkového [14C] poté, co účastník dostal jednorázovou perorální dávku [14C]PF-07081532 30 mg (přibližně 250 nCi [14C]) v období 1.
Před dávkou (0 hodin) a 0,5 hodiny, 1 hodina, 2 hodiny, 4 hodiny, 6 hodin, 8 hodin, 10 hodin, 12 hodin, 15 hodin, 24 hodin, 36 hodin, 48 hodin, 72 hodin, 96 hodin, 120 hodin a 144 hodin po dávkování v období 1 Den 1
Plazmatická Cmax PF-07081532 po jedné perorální dávce [14C]PF-07081532 v období 1
Časové okno: Před dávkou (0 hodin) a 0,5 hodiny, 1 hodina, 2 hodiny, 4 hodiny, 6 hodin, 8 hodin, 10 hodin, 12 hodin, 15 hodin, 24 hodin, 36 hodin, 48 hodin, 72 hodin, 96 hodin, 120 hodin a 144 hodin po dávkování v období 1 Den 1
Maximální plazmatická koncentrace PF-07081532 poté, co účastník dostal jednorázovou perorální dávku [14C]PF-07081532 30 mg (přibližně 250 nCi [14C]) v období 1.
Před dávkou (0 hodin) a 0,5 hodiny, 1 hodina, 2 hodiny, 4 hodiny, 6 hodin, 8 hodin, 10 hodin, 12 hodin, 15 hodin, 24 hodin, 36 hodin, 48 hodin, 72 hodin, 96 hodin, 120 hodin a 144 hodin po dávkování v období 1 Den 1
Plazmatická doba do dosažení Cmax (Tmax) celkového [14C] a PF-07081532 po jedné perorální dávce [14C]PF-07081532 v období 1
Časové okno: Před dávkou (0 hodin) a 0,5 hodiny, 1 hodina, 2 hodiny, 4 hodiny, 6 hodin, 8 hodin, 10 hodin, 12 hodin, 15 hodin, 24 hodin, 36 hodin, 48 hodin, 72 hodin, 96 hodin, 120 hodin a 144 hodin po dávkování v období 1 Den 1
Čas k dosažení maximální plazmatické koncentrace celkového [14C] a PF-07081532 poté, co účastník dostal jednorázovou perorální dávku [14C]PF-07081532 30 mg (přibližně 250 nCi [14C]) v období 1.
Před dávkou (0 hodin) a 0,5 hodiny, 1 hodina, 2 hodiny, 4 hodiny, 6 hodin, 8 hodin, 10 hodin, 12 hodin, 15 hodin, 24 hodin, 36 hodin, 48 hodin, 72 hodin, 96 hodin, 120 hodin a 144 hodin po dávkování v období 1 Den 1
Plocha pod křivkou plazmatické koncentrace-čas do nekonečna (AUCinf) celkového [14C] po jedné perorální dávce [14C]PF-07081532 v období 1
Časové okno: Před dávkou (0 hodin) a 0,5 hodiny, 1 hodina, 2 hodiny, 4 hodiny, 6 hodin, 8 hodin, 10 hodin, 12 hodin, 15 hodin, 24 hodin, 36 hodin, 48 hodin, 72 hodin, 96 hodin, 120 hodin a 144 hodin po dávkování v období 1 Den 1
Plocha pod křivkou plazmatické koncentrace versus čas od času nula do nekonečna celkového [14C] poté, co účastník dostal jednorázovou perorální dávku [14C]PF-07081532 30 mg (přibližně 250 nCi [14C]) v období 1.
Před dávkou (0 hodin) a 0,5 hodiny, 1 hodina, 2 hodiny, 4 hodiny, 6 hodin, 8 hodin, 10 hodin, 12 hodin, 15 hodin, 24 hodin, 36 hodin, 48 hodin, 72 hodin, 96 hodin, 120 hodin a 144 hodin po dávkování v období 1 Den 1
AUCinf PF-07081532 po jednorázové perorální dávce [14C]PF-07081532 v období 1
Časové okno: Před dávkou (0 hodin) a 0,5 hodiny, 1 hodina, 2 hodiny, 4 hodiny, 6 hodin, 8 hodin, 10 hodin, 12 hodin, 15 hodin, 24 hodin, 36 hodin, 48 hodin, 72 hodin, 96 hodin, 120 hodin a 144 hodin po dávkování v období 1 Den 1
Plocha pod křivkou plazmatické koncentrace versus čas od času nula do nekonečna PF-07081532 poté, co účastník dostal jednorázovou perorální dávku [14C]PF-07081532 30 mg (přibližně 250 nCi [14C]) v období 1.
Před dávkou (0 hodin) a 0,5 hodiny, 1 hodina, 2 hodiny, 4 hodiny, 6 hodin, 8 hodin, 10 hodin, 12 hodin, 15 hodin, 24 hodin, 36 hodin, 48 hodin, 72 hodin, 96 hodin, 120 hodin a 144 hodin po dávkování v období 1 Den 1
Plazmatický poločas eliminace (t1/2) celkového [14C] a PF-07081532 po jedné perorální dávce [14C]PF-07081532 v období 1
Časové okno: Před dávkou (0 hodin) a 0,5 hodiny, 1 hodina, 2 hodiny, 4 hodiny, 6 hodin, 8 hodin, 10 hodin, 12 hodin, 15 hodin, 24 hodin, 36 hodin, 48 hodin, 72 hodin, 96 hodin, 120 hodin a 144 hodin po dávkování v období 1 Den 1
Plazmatický eliminační poločas celkového [14C] a PF-07081532 poté, co účastník dostal jednorázovou perorální dávku [14C]PF-07081532 30 mg (přibližně 250 nCi [14C]) v období 1.
Před dávkou (0 hodin) a 0,5 hodiny, 1 hodina, 2 hodiny, 4 hodiny, 6 hodin, 8 hodin, 10 hodin, 12 hodin, 15 hodin, 24 hodin, 36 hodin, 48 hodin, 72 hodin, 96 hodin, 120 hodin a 144 hodin po dávkování v období 1 Den 1
Zjevná clearance léku z plazmy (CL/F) PF-07081532 po jedné perorální dávce [14C]PF-07081532 v období 1
Časové okno: Před dávkou (0 hodin) a 0,5 hodiny, 1 hodina, 2 hodiny, 4 hodiny, 6 hodin, 8 hodin, 10 hodin, 12 hodin, 15 hodin, 24 hodin, 36 hodin, 48 hodin, 72 hodin, 96 hodin, 120 hodin a 144 hodin po dávkování v období 1 Den 1
Zřejmá clearance PF-07081532 poté, co účastník dostal jednorázovou perorální dávku [14C]PF-07081532 30 mg (přibližně 250 nCi [14C]) v období 1. Clearance drogy je měřítkem rychlosti, jakou je droga metabolizovány nebo eliminovány normálními biologickými procesy. Clearance získaná po perorální dávce (zdánlivá perorální clearance) je kvantitativním měřítkem rychlosti, kterou je léčivá látka odstraňována z krve. CL/F byl vypočten jako dávka/AUCinf, kde AUCinf byla plocha pod křivkou koncentrace v plazmě proti času od času nula do nekonečna.
Před dávkou (0 hodin) a 0,5 hodiny, 1 hodina, 2 hodiny, 4 hodiny, 6 hodin, 8 hodin, 10 hodin, 12 hodin, 15 hodin, 24 hodin, 36 hodin, 48 hodin, 72 hodin, 96 hodin, 120 hodin a 144 hodin po dávkování v období 1 Den 1
Plazmatický zdánlivý distribuční objem (Vz/F) PF-07081532 po jednorázové perorální dávce [14C]PF-07081532 v období 1
Časové okno: Před dávkou (0 hodin) a 0,5 hodiny, 1 hodina, 2 hodiny, 4 hodiny, 6 hodin, 8 hodin, 10 hodin, 12 hodin, 15 hodin, 24 hodin, 36 hodin, 48 hodin, 72 hodin, 96 hodin, 120 hodin a 144 hodin po dávkování v období 1 Den 1
Zdánlivý distribuční objem PF-07081532 poté, co účastník dostal jednorázovou perorální dávku [14C]PF-07081532 30 mg (přibližně 250 nCi [14C]) v období 1. Vz/F se vypočítá jako Dávka/(AUCinf * kel) kde kel je rychlostní konstanta terminální fáze vypočítaná lineární regresí log-lineární křivky koncentrace-čas, AUCinf je plocha pod křivkou koncentrace v plazmě proti času od času nula extrapolovaného do nekonečného času.
Před dávkou (0 hodin) a 0,5 hodiny, 1 hodina, 2 hodiny, 4 hodiny, 6 hodin, 8 hodin, 10 hodin, 12 hodin, 15 hodin, 24 hodin, 36 hodin, 48 hodin, 72 hodin, 96 hodin, 120 hodin a 144 hodin po dávkování v období 1 Den 1
Plazmatická AUClast [14C]PF-07081532 po intravenózním (IV) podání [14C]PF-07081532 v období 2
Časové okno: Před podáním dávky (0 hodin) a 0,17 hodiny, 0,25 hodiny, 0,33 hodiny, 0,5 hodiny, 1 hodina, 3 hodiny, 5 hodin, 7 hodin, 9 hodin, 11 hodin, 14 hodin, 23 hodin, 35 hodin, 47 hodin, 71 hodin, 95 hodin, 119 hodin a 143 hodin po IV dávkování [14C]PF-07081532 v období 2 den 1
Plocha pod křivkou plazmatické koncentrace versus čas od času nula do času poslední kvantifikovatelné koncentrace [14C]PF-07081532 poté, co účastník dostal perorální (PO) dávku neznačeného PF-07081532 30 mg, po níž následovala IV infuze [ 14C]PF-07081532 100 ug (přibližně 1 hodinu po perorální dávce).
Před podáním dávky (0 hodin) a 0,17 hodiny, 0,25 hodiny, 0,33 hodiny, 0,5 hodiny, 1 hodina, 3 hodiny, 5 hodin, 7 hodin, 9 hodin, 11 hodin, 14 hodin, 23 hodin, 35 hodin, 47 hodin, 71 hodin, 95 hodin, 119 hodin a 143 hodin po IV dávkování [14C]PF-07081532 v období 2 den 1
AUClast plazmy normalizované na dávku (AUClast(dn) [14C]PF-07081532 po IV podání [14C]PF-07081532 v období 2
Časové okno: Před podáním dávky (0 hodin) a 0,17 hodiny, 0,25 hodiny, 0,33 hodiny, 0,5 hodiny, 1 hodina, 3 hodiny, 5 hodin, 7 hodin, 9 hodin, 11 hodin, 14 hodin, 23 hodin, 35 hodin, 47 hodin, 71 hodin, 95 hodin, 119 hodin a 143 hodin po IV dávkování [14C]PF-07081532 v období 2 den 1
AUClast [14C]PF-07081532 v plazmě normalizovaný na dávku poté, co účastník dostal perorální dávku neznačeného PF-07081532 30 mg, následovanou IV infuzí [14C]PF-07081532 100 µg (ekvivalent 0,1 mg; přibližně 1 hodina; perorální dávka). AUClast(dn) = AUClast/Dose, kde AUClast = plocha pod křivkou plazmatické koncentrace versus čas od času nula do času poslední kvantifikovatelné koncentrace, dávka = IV dávka [14C]PF-07081532 (vyjádřeno v mg).
Před podáním dávky (0 hodin) a 0,17 hodiny, 0,25 hodiny, 0,33 hodiny, 0,5 hodiny, 1 hodina, 3 hodiny, 5 hodin, 7 hodin, 9 hodin, 11 hodin, 14 hodin, 23 hodin, 35 hodin, 47 hodin, 71 hodin, 95 hodin, 119 hodin a 143 hodin po IV dávkování [14C]PF-07081532 v období 2 den 1
Cmax [14C]PF-07081532 v plazmě po IV podání [14C]PF-07081532 v období 2
Časové okno: Před podáním dávky (0 hodin) a 0,17 hodiny, 0,25 hodiny, 0,33 hodiny, 0,5 hodiny, 1 hodina, 3 hodiny, 5 hodin, 7 hodin, 9 hodin, 11 hodin, 14 hodin, 23 hodin, 35 hodin, 47 hodin, 71 hodin, 95 hodin, 119 hodin a 143 hodin po IV dávkování [14C]PF-07081532 v období 2 den 1
Maximální plazmatická koncentrace [14C]PF-07081532 poté, co účastník dostal perorální dávku neznačeného PF-07081532 30 mg, následovanou IV infuzí [14C]PF-07081532 100 µg (přibližně 1 hodinu po perorální dávce).
Před podáním dávky (0 hodin) a 0,17 hodiny, 0,25 hodiny, 0,33 hodiny, 0,5 hodiny, 1 hodina, 3 hodiny, 5 hodin, 7 hodin, 9 hodin, 11 hodin, 14 hodin, 23 hodin, 35 hodin, 47 hodin, 71 hodin, 95 hodin, 119 hodin a 143 hodin po IV dávkování [14C]PF-07081532 v období 2 den 1
Cmax v plazmě normalizované na dávku (Cmax (dn)) [14C]PF-07081532 po IV podání [14C]PF-07081532 v období 2
Časové okno: Před podáním dávky (0 hodin) a 0,17 hodiny, 0,25 hodiny, 0,33 hodiny, 0,5 hodiny, 1 hodina, 3 hodiny, 5 hodin, 7 hodin, 9 hodin, 11 hodin, 14 hodin, 23 hodin, 35 hodin, 47 hodin, 71 hodin, 95 hodin, 119 hodin a 143 hodin po IV dávkování [14C]PF-07081532 v období 2 den 1
Cmax [14C]PF-07081532 v plazmě normalizované na dávku poté, co účastník dostal perorální dávku neznačeného PF-07081532 30 mg, následovanou IV infuzí [14C]PF-07081532 100 µg (ekvivalent 0,1 mg; přibližně 1 hodina perorální dávka). Cmax(dn) = Cmax/Dávka, kde Cmax = maximální koncentrace, dávka = IV dávka [14C]PF-07081532 (vyjádřeno v mg).
Před podáním dávky (0 hodin) a 0,17 hodiny, 0,25 hodiny, 0,33 hodiny, 0,5 hodiny, 1 hodina, 3 hodiny, 5 hodin, 7 hodin, 9 hodin, 11 hodin, 14 hodin, 23 hodin, 35 hodin, 47 hodin, 71 hodin, 95 hodin, 119 hodin a 143 hodin po IV dávkování [14C]PF-07081532 v období 2 den 1
Tmax v plazmě [14C]PF-07081532 po IV podání [14C]PF-07081532 v období 2
Časové okno: Před podáním dávky (0 hodin) a 0,17 hodiny, 0,25 hodiny, 0,33 hodiny, 0,5 hodiny, 1 hodina, 3 hodiny, 5 hodin, 7 hodin, 9 hodin, 11 hodin, 14 hodin, 23 hodin, 35 hodin, 47 hodin, 71 hodin, 95 hodin, 119 hodin a 143 hodin po IV dávkování [14C]PF-07081532 v období 2 den 1
Doba k dosažení maximální plazmatické koncentrace [14C]PF-07081532 poté, co účastník dostal perorální dávku neznačeného PF-07081532 30 mg, následovanou IV infuzí [14C]PF-07081532 100 µg (přibližně 1 hodinu po perorální dávce) .
Před podáním dávky (0 hodin) a 0,17 hodiny, 0,25 hodiny, 0,33 hodiny, 0,5 hodiny, 1 hodina, 3 hodiny, 5 hodin, 7 hodin, 9 hodin, 11 hodin, 14 hodin, 23 hodin, 35 hodin, 47 hodin, 71 hodin, 95 hodin, 119 hodin a 143 hodin po IV dávkování [14C]PF-07081532 v období 2 den 1
AUCinf plazmy [14C]PF-07081532 po IV podání [14C]PF-07081532 v období 2
Časové okno: Před podáním dávky (0 hodin) a 0,17 hodiny, 0,25 hodiny, 0,33 hodiny, 0,5 hodiny, 1 hodina, 3 hodiny, 5 hodin, 7 hodin, 9 hodin, 11 hodin, 14 hodin, 23 hodin, 35 hodin, 47 hodin, 71 hodin, 95 hodin, 119 hodin a 143 hodin po IV dávkování [14C]PF-07081532 v období 2 den 1
Plocha pod křivkou plazmatické koncentrace versus čas od času nula do nekonečna [14C]PF-07081532 poté, co účastník dostal perorální dávku neznačeného PF-07081532 30 mg, následovanou IV infuzí [14C]PF-07081532 100 µg (přibližně 1 hodinu po perorální dávce).
Před podáním dávky (0 hodin) a 0,17 hodiny, 0,25 hodiny, 0,33 hodiny, 0,5 hodiny, 1 hodina, 3 hodiny, 5 hodin, 7 hodin, 9 hodin, 11 hodin, 14 hodin, 23 hodin, 35 hodin, 47 hodin, 71 hodin, 95 hodin, 119 hodin a 143 hodin po IV dávkování [14C]PF-07081532 v období 2 den 1
AUCinf v plazmě normalizované na dávku (AUCinf(dn)) [14C]PF-07081532 po IV podání [14C]PF-07081532 v období 2
Časové okno: Před podáním dávky (0 hodin) a 0,17 hodiny, 0,25 hodiny, 0,33 hodiny, 0,5 hodiny, 1 hodina, 3 hodiny, 5 hodin, 7 hodin, 9 hodin, 11 hodin, 14 hodin, 23 hodin, 35 hodin, 47 hodin, 71 hodin, 95 hodin, 119 hodin a 143 hodin po IV dávkování [14C]PF-07081532 v období 2 den 1
AUCinf [14C]PF-07081532 v plazmě normalizované na dávku poté, co účastník dostal perorální dávku neznačeného PF-07081532 30 mg, následovanou IV infuzí [14C]PF-07081532 100 µg (ekvivalent 0,1 mg; přibližně 1 hodina; perorální dávka). AUCinf(dn) = AUCinf/Dose, kde AUCinf = plocha pod křivkou plazmatické koncentrace versus čas od času nula do nekonečna, dávka = IV dávka [14C]PF-07081532 (vyjádřeno v mg).
Před podáním dávky (0 hodin) a 0,17 hodiny, 0,25 hodiny, 0,33 hodiny, 0,5 hodiny, 1 hodina, 3 hodiny, 5 hodin, 7 hodin, 9 hodin, 11 hodin, 14 hodin, 23 hodin, 35 hodin, 47 hodin, 71 hodin, 95 hodin, 119 hodin a 143 hodin po IV dávkování [14C]PF-07081532 v období 2 den 1
Plazma t1/2 [14C]PF-07081532 po IV podání [14C]PF-07081532 v období 2
Časové okno: Před podáním dávky (0 hodin) a 0,17 hodiny, 0,25 hodiny, 0,33 hodiny, 0,5 hodiny, 1 hodina, 3 hodiny, 5 hodin, 7 hodin, 9 hodin, 11 hodin, 14 hodin, 23 hodin, 35 hodin, 47 hodin, 71 hodin, 95 hodin, 119 hodin a 143 hodin po IV dávkování [14C]PF-07081532 v období 2 den 1
Konečný poločas [14C]PF-07081532 v plazmě poté, co účastník dostal perorální dávku neznačeného PF-07081532 30 mg, následovanou IV infuzí [14C]PF-07081532 100 ug (přibližně 1 hodinu po perorální dávce).
Před podáním dávky (0 hodin) a 0,17 hodiny, 0,25 hodiny, 0,33 hodiny, 0,5 hodiny, 1 hodina, 3 hodiny, 5 hodin, 7 hodin, 9 hodin, 11 hodin, 14 hodin, 23 hodin, 35 hodin, 47 hodin, 71 hodin, 95 hodin, 119 hodin a 143 hodin po IV dávkování [14C]PF-07081532 v období 2 den 1
Plazmatická clearance (CL) [14C]PF-07081532 po IV podání [14C]PF-07081532 v období 2
Časové okno: Před podáním dávky (0 hodin) a 0,17 hodiny, 0,25 hodiny, 0,33 hodiny, 0,5 hodiny, 1 hodina, 3 hodiny, 5 hodin, 7 hodin, 9 hodin, 11 hodin, 14 hodin, 23 hodin, 35 hodin, 47 hodin, 71 hodin, 95 hodin, 119 hodin a 143 hodin po IV dávkování [14C]PF-07081532 v období 2 den 1
Plazmatická clearance [14C]PF-07081532 poté, co účastník dostal perorální dávku neznačeného PF-07081532 30 mg, následovanou IV infuzí [14C]PF-07081532 100 µg (přibližně 1 hodinu po perorální dávce). Clearance léčiva je mírou rychlosti, kterou je léčivo metabolizováno nebo eliminováno normálními biologickými procesy. CL byla vypočtena jako (IV dávka [14C]PF-07081532) dělená (AUCinf [14C]PF-07081532), kde AUCinf = plocha pod křivkou koncentrace v plazmě versus čas od času nula do nekonečna.
Před podáním dávky (0 hodin) a 0,17 hodiny, 0,25 hodiny, 0,33 hodiny, 0,5 hodiny, 1 hodina, 3 hodiny, 5 hodin, 7 hodin, 9 hodin, 11 hodin, 14 hodin, 23 hodin, 35 hodin, 47 hodin, 71 hodin, 95 hodin, 119 hodin a 143 hodin po IV dávkování [14C]PF-07081532 v období 2 den 1
Distribuční objem plazmy v ustáleném stavu (Vss) [14C]PF-07081532 po IV podání [14C]PF-07081532 v období 2
Časové okno: Před podáním dávky (0 hodin) a 0,17 hodiny, 0,25 hodiny, 0,33 hodiny, 0,5 hodiny, 1 hodina, 3 hodiny, 5 hodin, 7 hodin, 9 hodin, 11 hodin, 14 hodin, 23 hodin, 35 hodin, 47 hodin, 71 hodin, 95 hodin, 119 hodin a 143 hodin po IV dávkování [14C]PF-07081532 v období 2 den 1
Distribuční objem [14C]PF-07081532 v plazmě v ustáleném stavu poté, co účastník dostal perorální dávku neznačeného PF-07081532 30 mg, následovanou IV infuzí [14C]PF-07081532 100 µg (přibližně 1 hodinu po perorální dávce ). Vss byla vypočtena jako CL* MRT, kde CL byla plazmatická clearance [14C]PF-07081532 a MRT byla střední doba setrvání [14C]PF-07081532. MRT = AUMCinf/AUCinf - (doba infuze/2), kde AUMCinf byla plocha pod křivkou prvního okamžiku od času nula do nekonečna, AUCinf = plocha pod křivkou koncentrace v plazmě proti času od času nula do nekonečna.
Před podáním dávky (0 hodin) a 0,17 hodiny, 0,25 hodiny, 0,33 hodiny, 0,5 hodiny, 1 hodina, 3 hodiny, 5 hodin, 7 hodin, 9 hodin, 11 hodin, 14 hodin, 23 hodin, 35 hodin, 47 hodin, 71 hodin, 95 hodin, 119 hodin a 143 hodin po IV dávkování [14C]PF-07081532 v období 2 den 1
Střední doba setrvání v plazmě (MRT) [14C]PF-07081532 po IV podání [14C]PF-07081532 v období 2
Časové okno: Před podáním dávky (0 hodin) a 0,17 hodiny, 0,25 hodiny, 0,33 hodiny, 0,5 hodiny, 1 hodina, 3 hodiny, 5 hodin, 7 hodin, 9 hodin, 11 hodin, 14 hodin, 23 hodin, 35 hodin, 47 hodin, 71 hodin, 95 hodin, 119 hodin a 143 hodin po IV dávkování [14C]PF-07081532 v období 2 den 1
Průměrná doba zdržení [14C]PF-07081532 v plazmě poté, co účastník dostal perorální dávku neznačeného PF-07081532 30 mg, následovanou IV infuzí [14C]PF-07081532 100 ug (přibližně 1 hodinu po perorální dávce). MRT = AUMCinf/AUCinf - (doba infuze/2), kde AUMCinf byla plocha pod křivkou prvního okamžiku od času nula do nekonečna, AUCinf = plocha pod křivkou koncentrace v plazmě proti času od času nula do nekonečna.
Před podáním dávky (0 hodin) a 0,17 hodiny, 0,25 hodiny, 0,33 hodiny, 0,5 hodiny, 1 hodina, 3 hodiny, 5 hodin, 7 hodin, 9 hodin, 11 hodin, 14 hodin, 23 hodin, 35 hodin, 47 hodin, 71 hodin, 95 hodin, 119 hodin a 143 hodin po IV dávkování [14C]PF-07081532 v období 2 den 1
Absolutní perorální biologická dostupnost (F) PF-07081532 v období 2
Časové okno: Před dávkou (0 hodin) a 0,5 hodiny, 1 hodina, 2 hodiny, 4 hodiny, 6 hodin, 8 hodin, 10 hodin, 12 hodin, 15 hodin, 24 hodin, 36 hodin, 48 hodin, 72 hodin, 96 hodin, 120 hodin hodin a 144 hodin po perorálním podání neznačeného PF-07081532 v období 2 den 1
F je míra rychlosti a rozsahu léku, který se dostává do systémové cirkulace v nezměněné formě. F byla odhadnuta jako poměr upravených geometrických průměrů AUCinf v plazmě normalizované na dávku po perorálním neznačeném PF-07081532 a IV [14C]PF-07081532 v období 2, což je ekvivalentní následující rovnici: F = (AUCpo/[14C] _AUCiv)*([14C]_Doseiv/Dosepo). AUCpo a [14C]_AUCiv byly hodnoty AUCinf neznačeného PF-07081532 a [14C]PF-07081532, v tomto pořadí, v období 2; Dosepo a [14C]_Doseiv byly 30 mg perorální dávka neznačeného PF-07081532 a individuální IV dávka [14C]PF-07081532 každého účastníka.
Před dávkou (0 hodin) a 0,5 hodiny, 1 hodina, 2 hodiny, 4 hodiny, 6 hodin, 8 hodin, 10 hodin, 12 hodin, 15 hodin, 24 hodin, 36 hodin, 48 hodin, 72 hodin, 96 hodin, 120 hodin hodin a 144 hodin po perorálním podání neznačeného PF-07081532 v období 2 den 1
Absorbovaná frakce (Fa) z PF-07081532
Časové okno: Den 1 až den 7 pro období 1 i období 2
Fa byl odhadnut jako poměr upravených geometrických průměrů % podané radioaktivní dávky vyloučené do moči po perorálním (období 1) a IV (období 2) dávkování [14C]PF-07081532. Radioaktivita moči až do 7. dne v období 1 byla použita, aby odpovídala trvání sběru moči v období 2. Fa = (celkem [14C]_Moč_PO_Trunc/celkem [14C]_Moč_IV) × ([14C] Dávka/[14C] Dosepo). Celková [14C]_Urine_PO_Trunc = celková kumulativní radioaktivita vyloučená do moči od času nula do 7. dne po perorálním dávkování v období 1, vypočtená jako součet (koncentrace [14C] moči × objem vzorku) pro každý interval sběru. Celková [14C]_Moč_IV = celková kumulativní radioaktivita vyloučená do moči od času nula do doby poslední měřitelné koncentrace po IV dávkování v období 2, vypočtená jako součet (koncentrace [14C] × objem sběru moči) pro každý sběrný interval (= součet intervaly sběru). [14C] Dávka = dávka radioaktivity (PO v období 1, IV v období 2) pro každého účastníka.
Den 1 až den 7 pro období 1 i období 2
Počet účastníků s nežádoucími účinky souvisejícími s léčbou (TEAE)
Časové okno: Maximálně 11 týdnů
Nežádoucí příhoda (AE) byla jakákoliv neobvyklá lékařská událost u účastníka, který dostával studovaný lék, bez ohledu na možnost kauzální souvislosti se studovanou léčbou. TEAE byly AE, které se objevily po zahájení léčby, nebo AE se zvyšující se závažností během léčby. TEAE související s léčbou byly stanoveny zkoušejícím. Závažná nežádoucí příhoda (SAE) byla jakákoli nežádoucí lékařská událost při jakékoli dávce, která vedla ke smrti; byl život ohrožující; nutná hospitalizace na lůžku nebo prodloužení stávající hospitalizace; vedlo k trvalému nebo významnému postižení/neschopnosti; vyústila ve vrozenou anomálii/vrozenou vadu.
Maximálně 11 týdnů
Počet účastníků s abnormálními laboratorními testy (bez ohledu na základní odchylku)
Časové okno: Maximálně 11 týdnů
Laboratorní testy zahrnovaly hematologii, klinickou chemii a analýzu moči. Laboratorní abnormality hlášené alespoň u 1 účastníka jsou uvedeny v tomto OM.
Maximálně 11 týdnů
Počet účastníků s údaji o vitálních funkcích po základním stavu splňujících předem definovaná kritéria
Časové okno: Maximálně 11 týdnů
Údaje o vitálních funkcích zahrnovaly systolický a diastolický krevní tlak (BP) a tepovou frekvenci vleže. Potenciálně klinicky významné abnormality vitálních funkcí jsou definovány jako: systolický TK – minimální (min) absolutní výsledek <90 mmHg, maximální (max) zvýšení nebo snížení od výchozí hodnoty ≥30 mmHg; diastolický TK - minimální absolutní výsledek <50 mmHg, maximální zvýšení nebo snížení od výchozí hodnoty ≥20 mmHg; tepová frekvence vleže - min absolutní výsledek <40 tepů za minutu (bpm), max absolutní výsledek >120 tepů za minutu. Účastníci s údaji o vitálních funkcích splňujících všechna výše uvedená kritéria jsou uvedeni v tomto OM.
Maximálně 11 týdnů
Počet účastníků s údaji z elektrokardiogramu (EKG) splňujících předem definovaná kritéria
Časové okno: Maximálně 11 týdnů

Údaje EKG zahrnovaly srdeční frekvenci, PR interval, QT interval, QT interval (Fridericia's Correction) (QTcF) a QRS komplex.

Potenciálně klinicky významné abnormality EKG jsou kategorizovány následovně: Nekorigovaná hodnota QT > 500 milisekund (ms). QTcF - absolutní hodnota >450 a ≤480 msec; absolutní hodnota >480 a ≤500 msec; absolutní hodnota >500 msec; zvýšení od výchozí hodnoty >30 a ≤60 ms; zvýšení od výchozí hodnoty >60 ms. PR interval - max. absolutní hodnota ≥300 msec; výchozí hodnota >200 ms a ≥25% nárůst od výchozí hodnoty; výchozí hodnota ≤ 200 ms a ≥ 50% nárůst od výchozí hodnoty. QRS komplex - maximální absolutní hodnota ≥140 msec; ≥50% nárůst oproti výchozí hodnotě. Účastníci s údaji EKG splňujícími jakákoli výše uvedená kritéria jsou uvedeni v tomto OM, pokud existují.
Maximálně 11 týdnů

Spolupracovníci a vyšetřovatelé

Zde najdete lidi a organizace zapojené do této studie.

Sponzor

Pfizer

Vyšetřovatelé

  • Ředitel studie: Pfizer CT.gov Call Center, Pfizer

Publikace a užitečné odkazy

Osoba odpovědná za zadávání informací o studiu tyto publikace poskytuje dobrovolně. Mohou se týkat čehokoli, co souvisí se studiem.

Užitečné odkazy

Termíny studijních záznamů

Tato data sledují průběh záznamů studie a předkládání souhrnných výsledků na ClinicalTrials.gov. Záznamy ze studií a hlášené výsledky jsou před zveřejněním na veřejné webové stránce přezkoumány Národní lékařskou knihovnou (NLM), aby se ujistily, že splňují specifické standardy kontroly kvality.

Hlavní termíny studia

Začátek studia (Aktuální)

21. prosince 2022

Primární dokončení (Aktuální)

15. března 2023

Dokončení studie (Aktuální)

15. března 2023

Termíny zápisu do studia

První předloženo

7. prosince 2022

První předloženo, které splnilo kritéria kontroly kvality

7. prosince 2022

První zveřejněno (Aktuální)

15. prosince 2022

Aktualizace studijních záznamů

Poslední zveřejněná aktualizace (Aktuální)

24. září 2024

Odeslaná poslední aktualizace, která splnila kritéria kontroly kvality

18. září 2024

Naposledy ověřeno

1. září 2024

Více informací

Termíny související s touto studií

Klíčová slova

Další identifikační čísla studie

  • C3991006

Plán pro data jednotlivých účastníků (IPD)

Plánujete sdílet data jednotlivých účastníků (IPD)?

NE

Popis plánu IPD

Společnost Pfizer poskytne přístup k jednotlivým neidentifikovaným údajům účastníků a souvisejícím studijním dokumentům (např. protokol, plán statistické analýzy (SAP), zprávu o klinické studii (CSR)) na žádost kvalifikovaných výzkumných pracovníků a za určitých kritérií, podmínek a výjimek. Další podrobnosti o kritériích sdílení dat společnosti Pfizer a procesu žádosti o přístup naleznete na adrese: https://www.pfizer.com/science/clinical_trials/trial_data_and_results/data_requests.

Informace o lécích a zařízeních, studijní dokumenty

Studuje lékový produkt regulovaný americkým FDA

Ano

Studuje produkt zařízení regulovaný americkým úřadem FDA

Ne

produkt vyrobený a vyvážený z USA

Ano

Tyto informace byly beze změn načteny přímo z webu clinicaltrials.gov. Máte-li jakékoli požadavky na změnu, odstranění nebo aktualizaci podrobností studie, kontaktujte prosím register@clinicaltrials.gov. Jakmile bude změna implementována na clinicaltrials.gov, bude automaticky aktualizována i na našem webu .

Klinické studie na Zdraví účastníci

Klinické studie na Orální [14C]PF-07081532

Prohledejte podobné pokusy

Sponzoři a spolupracovníci

Zdravotní podmínky

Drogové intervence

CROs by country

CROs in Saint Lucia

Podmínky

Vzácné nemoci

Drogové intervence

Doplňky stravy

Sponzor / Spolupracovníci

Místa

Předplatit