Denne side blev automatisk oversat, og nøjagtigheden af ​​oversættelsen er ikke garanteret. Der henvises til engelsk version for en kildetekst.

En undersøgelse for at forstå, hvordan undersøgelsesmedicinen (PF-07081532) behandles og elimineres hos raske mænd.

18. september 2024 opdateret af: Pfizer

ET UNDERSØGELSE AF FASE 1, ÅBEN LABEL, 2-PERIODER, FAST SEKVENS TIL UNDERSØGELSE AF ABSORPTION, DISTRIBUTION, METABOLISME OG UDSKRIFT AF [14C]PF-07081532 OG TIL VURDERING AF DEN ABSOLUTTE BIOVÅGGELIGHED 14C]PF-07081532. EN [14C]-MICROTRACER TILGANG

Formålet med dette kliniske forsøg er at lære om, hvor meget PF-07081532 vil blive optaget og behandlet af raske mandlige deltagere. Studiet består af to dele, kaldet studieperioder. I periode 1 vil deltagerne tage en dosis PF-07081532 gennem munden. I periode 2 vil deltagerne tage en dosis gennem munden og en dosis som en indsprøjtning gennem en vene på studieklinikken.

I periode 1 opholder deltagerne sig på klinikstedet i op til 21 dage. I periode 2 bliver de på klinikstedet i 7 dage. Under deres ophold vil deltagerne få deres blod, urin og afføring indsamlet af undersøgelsens læger flere gange. Vi vil måle niveauet af PF-07081532 i deltagernes blod-, urin- og afføringsprøver. Dette vil hjælpe os med at vide, hvor meget studiemedicinen bliver optaget af kroppen. Ved afslutningen af ​​undersøgelsen vil deltagerne blive kontaktet telefonisk for at tjekke ind. Deltagerne vil være involveret i denne undersøgelse i omkring 12 uger.

Studieoversigt

Status

Afsluttet

Betingelser

Intervention / Behandling

Undersøgelsestype

Interventionel

Tilmelding (Faktiske)

6

Fase

  • Fase 1

Kontakter og lokationer

Dette afsnit indeholder kontaktoplysninger for dem, der udfører undersøgelsen, og oplysninger om, hvor denne undersøgelse udføres.

Studiesteder

  • Holland
      • Groningen, Holland, 9728 NZ
        • PRA Health Sciences

Deltagelseskriterier

Forskere leder efter personer, der passer til en bestemt beskrivelse, kaldet berettigelseskriterier. Nogle eksempler på disse kriterier er en persons generelle helbredstilstand eller tidligere behandlinger.

Berettigelseskriterier

Aldre berettiget til at studere

18 år til 60 år (Voksen)

Tager imod sunde frivillige

Ja

Beskrivelse

Nøglekriterier for berettigelse til denne undersøgelse omfatter, men er ikke begrænset til, følgende:

Inklusionskriterier:

Sunde mandlige deltagere skal være mellem 18 og 60 år, inklusive.

Åbent sundt som bestemt af medicinsk evaluering, herunder sygehistorie, fysisk undersøgelse, blodtryks- og pulsmåling, standard 12-aflednings-EKG og laboratorietests.

BMI på 17,5 til 30,5 kg/m2; og en samlet kropsvægt >50 kg (110 lb).

Deltagere, der er villige og i stand til at overholde alle planlagte besøg, behandlingsplan, laboratorietests, livsstilsovervejelser og andre undersøgelsesprocedurer

Ekskluderingskriterier:

Anamnese med uregelmæssig afføring (f.eks. irritabel tyktarm, hyppige episoder med diarré eller forstoppelse defineret ved mindre end 1 afføring i gennemsnit pr. 2 dage) eller laktoseintolerans

Enhver tilstand, der muligvis påvirker lægemiddelabsorptionen (f.eks. gastrektomi, kolecystektomi).

Tidligere administration med et forsøgsprodukt (lægemiddel eller vaccine) inden for 90 dage (eller som bestemt af det lokale krav) forud for den første dosis af undersøgelsesintervention, der blev brugt i denne undersøgelse.

Total 14C-radioaktivitet målt i plasma over 11 mBq/mL.

Studieplan

Dette afsnit indeholder detaljer om studieplanen, herunder hvordan undersøgelsen er designet, og hvad undersøgelsen måler.

Hvordan er undersøgelsen tilrettelagt?

Design detaljer

  • Primært formål: Grundvidenskab
  • Tildeling: N/A
  • Interventionel model: Enkelt gruppeopgave
  • Maskning: Ingen (Åben etiket)

Våben og indgreb

Deltagergruppe / Arm
Intervention / Behandling
Eksperimentel: En gruppe raske voksne mandlige deltagere
Medicin: Oral [14C]PF-07081532
En enkelt oral dosis af [14C]PF-07081532 vil blive administreret som en flydende formulering i undersøgelsesperiode 1.
Medicin: Oral PF-07081532 og IV [14C]PF-07081532
I undersøgelsesperiode 2: en enkelt, oral, umærket dosis af PF-07081532 vil blive administreret som en flydende formulering. Ca. 1 time efter administrationen af ​​den umærkede orale dosis, vil en enkelt dosis af [14C]PF-07081532 blive administreret via intravenøs infusion.

Hvad måler undersøgelsen?

Primære resultatmål

Resultatmål
Foranstaltningsbeskrivelse
Tidsramme
Total genvinding af radioaktivitet i urin, fæces og begge veje kombineret, som procentdel af oralt administreret radioaktiv dosis af [14C]PF-07081532
Tidsramme: 360 timer
Urin- og fæcesprøver indsamlet efter en enkelt oral dosis på [14C]PF-07081532 30 mg (~250 nCi) i periode 1 blev analyseret ved hjælp af Accelerator Mass Spectrometry (AMS). "Blanke" præ-dosis urinprøver blev opsamlet inden for 24 timer før dosering, "blanke" fækale prøver blev indsamlet fra mindst 1 afføring inden for 48 timer før dosering. Efter oral dosering blev hvert urintomrum opsamlet over intervaller på 0-12 timer, 12-24 timer og hvert efterfølgende 24-timers interval op til 360 timer efter dosis, og al fæces udskilt blev opsamlet over hvert 24-timers interval op til 360 timer efter dosis. Genfindelse af radioaktivitet i urin, fæces og begge veje kombineret, bestemt som procentdel af den oralt administrerede radioaktive dosis, er rapporteret.
360 timer
Relativ forekomst af [14C]PF-07081532 og dets metabolitter i plasma efter en enkelt oral dosis af [14]PF-07081532 i periode 1
Tidsramme: Præ-dosis (0 timer [timer]) og 0,5 timer, 1 time, 2 timer, 4 timer, 6 timer, 8 timer, 10 timer, 12 timer, 24 timer, 36 timer, 48 timer og 72 timer efter periode 1 Dag 1 dosering
Plasmaprøver opsamlet efter en enkelt oral dosis på [14C]PF-07081532 30 mg (~250 nCi) blev analyseret ved hjælp af Ultra Performance Liquid Chromatography koblet til High Resolution Mass Spectrometry (UPLC-HRMS). Relativ abundance = (summen af ​​radioaktivt indhold af fraktioner, der bidrager til en bestemt top/total cirkulerende lægemiddelrelateret materiale [total [14C] radioaktivitet i plasma]) x 100%. Metabolitter, der blev påvist og identificerbare (herunder coeluerende metabolitter rapporteret sammen) er rapporteret i dette resultatmål (OM).
Præ-dosis (0 timer [timer]) og 0,5 timer, 1 time, 2 timer, 4 timer, 6 timer, 8 timer, 10 timer, 12 timer, 24 timer, 36 timer, 48 timer og 72 timer efter periode 1 Dag 1 dosering
Relativ forekomst af [14C]PF-07081532 og dets metabolitter i urin og fæces efter en enkelt oral dosis af [14]PF-07081532 i periode 1
Tidsramme: 96 timer for urinprøver og 144 timer for afføringsprøver
Urin- og afføringsprøver opsamlet efter en enkelt oral dosis på [14C]PF-07081532 30 mg (~250 nCi) blev analyseret ved hjælp af UPLC-HRMS. "Blanke" præ-dosis urinprøver blev opsamlet inden for 24 timer før dosering, "blanke" fækale prøver blev indsamlet fra mindst 1 afføring inden for 48 timer før dosering. For at opnå prøver til evaluering af relativ forekomst i urin og fæces, efter oral dosering, blev hvert urintomrum opsamlet i intervaller på 0-12 timer, 12-24 timer og hvert efterfølgende 24-timers interval op til 96 timer efter dosis, og alle fæces, der blev udskilt, blev opsamlet over hvert 24-timers interval op til 144 timer efter dosis. Relativ abundance blev bestemt som summen af ​​radioaktivt indhold af fraktioner, der bidrager til en bestemt top, divideret med total radioaktiv dosis udskilt i henholdsvis urin/fæces. Metabolitter, der blev påvist og identificerbare (inklusive coeluerende metabolitter rapporteret sammen) er rapporteret i denne OM.
96 timer for urinprøver og 144 timer for afføringsprøver

Sekundære resultatmål

Resultatmål
Foranstaltningsbeskrivelse
Tidsramme
Areal under plasmakoncentration-tidsprofilen fra tid nul til tidspunktet for den sidste kvantificerbare koncentration (AUClast) af total [14C] efter en enkelt oral dosis af [14C]PF-07081532 i periode 1
Tidsramme: Fordosis (0 timer) og 0,5 timer, 1 time, 2 timer, 4 timer, 6 timer, 8 timer, 10 timer, 12 timer, 15 timer, 24 timer, 36 timer, 48 timer, 72 timer, 96 timer, 120 timer og 144 timer efter periode 1 Dag 1 dosering
Areal under kurven for plasmakoncentration versus tid fra tidspunkt nul til tidspunktet for den sidste kvantificerbare koncentration af total [14C] efter at deltageren modtog en enkelt oral dosis på [14C]PF-07081532 30 mg (ca. 250 nCi [14C]) i Periode 1. AUC for total [14C] præsenteres som nanogramækvivalent * time/milliliter (ngEq*hr/ml).
Fordosis (0 timer) og 0,5 timer, 1 time, 2 timer, 4 timer, 6 timer, 8 timer, 10 timer, 12 timer, 15 timer, 24 timer, 36 timer, 48 timer, 72 timer, 96 timer, 120 timer og 144 timer efter periode 1 Dag 1 dosering
AUClast af PF-07081532 efter en enkelt oral dosis af [14]PF-07081532 i periode 1
Tidsramme: Fordosis (0 timer) og 0,5 timer, 1 time, 2 timer, 4 timer, 6 timer, 8 timer, 10 timer, 12 timer, 15 timer, 24 timer, 36 timer, 48 timer, 72 timer, 96 timer, 120 timer og 144 timer efter periode 1 Dag 1 dosering
Arealet under plasmakoncentrationen versus tidskurven fra tidspunktet nul til tidspunktet for den sidste kvantificerbare koncentration af PF-07081532, efter at deltageren modtog en enkelt oral dosis på [14C]PF-07081532 30 mg (ca. 250 nCi [14C]) i perioden 1.
Fordosis (0 timer) og 0,5 timer, 1 time, 2 timer, 4 timer, 6 timer, 8 timer, 10 timer, 12 timer, 15 timer, 24 timer, 36 timer, 48 timer, 72 timer, 96 timer, 120 timer og 144 timer efter periode 1 Dag 1 dosering
Plasma maksimal observeret koncentration (Cmax) af total [14C] efter en enkelt oral dosis af [14C]PF-07081532 i periode 1
Tidsramme: Fordosis (0 timer) og 0,5 timer, 1 time, 2 timer, 4 timer, 6 timer, 8 timer, 10 timer, 12 timer, 15 timer, 24 timer, 36 timer, 48 timer, 72 timer, 96 timer, 120 timer og 144 timer efter periode 1 Dag 1 dosering
Maksimal plasmakoncentration af total [14C] efter at deltageren modtog en enkelt oral dosis på [14C]PF-07081532 30 mg (ca. 250 nCi [14C]) i periode 1.
Fordosis (0 timer) og 0,5 timer, 1 time, 2 timer, 4 timer, 6 timer, 8 timer, 10 timer, 12 timer, 15 timer, 24 timer, 36 timer, 48 timer, 72 timer, 96 timer, 120 timer og 144 timer efter periode 1 Dag 1 dosering
Plasma Cmax af PF-07081532 efter en enkelt oral dosis af [14C]PF-07081532 i periode 1
Tidsramme: Fordosis (0 timer) og 0,5 timer, 1 time, 2 timer, 4 timer, 6 timer, 8 timer, 10 timer, 12 timer, 15 timer, 24 timer, 36 timer, 48 timer, 72 timer, 96 timer, 120 timer og 144 timer efter periode 1 Dag 1 dosering
Maksimal plasmakoncentration af PF-07081532 efter at deltageren modtog en enkelt oral dosis på [14C]PF-07081532 30 mg (ca. 250 nCi [14C]) i periode 1.
Fordosis (0 timer) og 0,5 timer, 1 time, 2 timer, 4 timer, 6 timer, 8 timer, 10 timer, 12 timer, 15 timer, 24 timer, 36 timer, 48 timer, 72 timer, 96 timer, 120 timer og 144 timer efter periode 1 Dag 1 dosering
Plasmatid til at nå Cmax (Tmax) af total [14C] og PF-07081532 efter en enkelt oral dosis af [14C]PF-07081532 i periode 1
Tidsramme: Fordosis (0 timer) og 0,5 timer, 1 time, 2 timer, 4 timer, 6 timer, 8 timer, 10 timer, 12 timer, 15 timer, 24 timer, 36 timer, 48 timer, 72 timer, 96 timer, 120 timer og 144 timer efter periode 1 Dag 1 dosering
Tid til at nå maksimal plasmakoncentration på total [14C] og PF-07081532, efter at deltageren modtog en enkelt oral dosis på [14C]PF-07081532 30 mg (ca. 250 nCi [14C]) i periode 1.
Fordosis (0 timer) og 0,5 timer, 1 time, 2 timer, 4 timer, 6 timer, 8 timer, 10 timer, 12 timer, 15 timer, 24 timer, 36 timer, 48 timer, 72 timer, 96 timer, 120 timer og 144 timer efter periode 1 Dag 1 dosering
Areal under plasmakoncentration-tidskurven til uendelig (AUCinf) af total [14C] efter en enkelt oral dosis af [14C]PF-07081532 i periode 1
Tidsramme: Fordosis (0 timer) og 0,5 timer, 1 time, 2 timer, 4 timer, 6 timer, 8 timer, 10 timer, 12 timer, 15 timer, 24 timer, 36 timer, 48 timer, 72 timer, 96 timer, 120 timer og 144 timer efter periode 1 Dag 1 dosering
Arealet under plasmakoncentrationen versus tidskurven fra tid nul til uendelig af total [14C], efter at deltageren modtog en enkelt oral dosis på [14C]PF-07081532 30 mg (ca. 250 nCi [14C]) i periode 1.
Fordosis (0 timer) og 0,5 timer, 1 time, 2 timer, 4 timer, 6 timer, 8 timer, 10 timer, 12 timer, 15 timer, 24 timer, 36 timer, 48 timer, 72 timer, 96 timer, 120 timer og 144 timer efter periode 1 Dag 1 dosering
AUCinf af PF-07081532 efter en enkelt oral dosis af [14C]PF-07081532 i periode 1
Tidsramme: Fordosis (0 timer) og 0,5 timer, 1 time, 2 timer, 4 timer, 6 timer, 8 timer, 10 timer, 12 timer, 15 timer, 24 timer, 36 timer, 48 timer, 72 timer, 96 timer, 120 timer og 144 timer efter periode 1 Dag 1 dosering
Arealet under plasmakoncentrationen versus tidskurven fra tid nul til uendelig af PF-07081532, efter at deltageren modtog en enkelt oral dosis på [14C]PF-07081532 30 mg (ca. 250 nCi [14C]) i periode 1.
Fordosis (0 timer) og 0,5 timer, 1 time, 2 timer, 4 timer, 6 timer, 8 timer, 10 timer, 12 timer, 15 timer, 24 timer, 36 timer, 48 timer, 72 timer, 96 timer, 120 timer og 144 timer efter periode 1 Dag 1 dosering
Plasma-elimineringshalveringstid (t1/2) af total [14C] og PF-07081532 efter en enkelt oral dosis af [14C]PF-07081532 i periode 1
Tidsramme: Fordosis (0 timer) og 0,5 timer, 1 time, 2 timer, 4 timer, 6 timer, 8 timer, 10 timer, 12 timer, 15 timer, 24 timer, 36 timer, 48 timer, 72 timer, 96 timer, 120 timer og 144 timer efter periode 1 Dag 1 dosering
Plasmaelimineringshalveringstid af total [14C] og PF-07081532 efter at deltageren modtog en enkelt oral dosis på [14C]PF-07081532 30 mg (ca. 250 nCi [14C]) i periode 1.
Fordosis (0 timer) og 0,5 timer, 1 time, 2 timer, 4 timer, 6 timer, 8 timer, 10 timer, 12 timer, 15 timer, 24 timer, 36 timer, 48 timer, 72 timer, 96 timer, 120 timer og 144 timer efter periode 1 Dag 1 dosering
Tilsyneladende clearance af lægemiddel fra plasma (CL/F) af PF-07081532 efter en enkelt oral dosis af [14C]PF-07081532 i periode 1
Tidsramme: Fordosis (0 timer) og 0,5 timer, 1 time, 2 timer, 4 timer, 6 timer, 8 timer, 10 timer, 12 timer, 15 timer, 24 timer, 36 timer, 48 timer, 72 timer, 96 timer, 120 timer og 144 timer efter periode 1 Dag 1 dosering
Tilsyneladende clearance af PF-07081532 efter at deltageren modtog en enkelt oral dosis på [14C]PF-07081532 30 mg (ca. 250 nCi [14C]) i periode 1. Clearance af et lægemiddel er et mål for den hastighed, hvormed et lægemiddel er metaboliseres eller elimineres ved normale biologiske processer. Clearance opnået efter oral dosis (tilsyneladende oral clearance) er et kvantitativt mål for den hastighed, hvormed et lægemiddelstof fjernes fra blodet. CL/F blev beregnet som dosis/AUCinf, hvor AUCinf var areal under plasmakoncentrationen versus tidskurven fra tid nul til uendelig.
Fordosis (0 timer) og 0,5 timer, 1 time, 2 timer, 4 timer, 6 timer, 8 timer, 10 timer, 12 timer, 15 timer, 24 timer, 36 timer, 48 timer, 72 timer, 96 timer, 120 timer og 144 timer efter periode 1 Dag 1 dosering
Plasma tilsyneladende distributionsvolumen (Vz/F) af PF-07081532 efter en enkelt oral dosis af [14C]PF-07081532 i periode 1
Tidsramme: Fordosis (0 timer) og 0,5 timer, 1 time, 2 timer, 4 timer, 6 timer, 8 timer, 10 timer, 12 timer, 15 timer, 24 timer, 36 timer, 48 timer, 72 timer, 96 timer, 120 timer og 144 timer efter periode 1 Dag 1 dosering
Tilsyneladende distributionsvolumen af ​​PF-07081532 efter at deltageren modtog en enkelt oral dosis på [14C]PF-07081532 30 mg (ca. 250 nCi [14C]) i periode 1. Vz/F beregnes som Dose/(AUCinf * kel) , hvor kel er terminalfasehastighedskonstanten beregnet ved en lineær regression af den log-lineære koncentration-tid-kurve, AUCinf er arealet under plasmakoncentrationen versus tidskurven fra tid nul ekstrapoleret til uendelig tid.
Fordosis (0 timer) og 0,5 timer, 1 time, 2 timer, 4 timer, 6 timer, 8 timer, 10 timer, 12 timer, 15 timer, 24 timer, 36 timer, 48 timer, 72 timer, 96 timer, 120 timer og 144 timer efter periode 1 Dag 1 dosering
Plasma AUClast af [14C]PF-07081532 efter intravenøs (IV) administration af [14C]PF-07081532 i periode 2
Tidsramme: Fordosis (0 timer) og 0,17 timer, 0,25 timer, 0,33 timer, 0,5 timer, 1 timer, 3 timer, 5 timer, 7 timer, 9 timer, 11 timer, 14 timer, 23 timer, 35 timer, 47 timer, 71 timer, 95 timer, 119 timer og 143 timer efter IV dosering af [14C]PF-07081532 på periode 2 dag 1
Arealet under plasmakoncentrationen versus tidskurven fra tidspunktet nul til tidspunktet for den sidste kvantificerbare koncentration af [14C]PF-07081532, efter at deltageren modtog en oral (PO) dosis af umærket PF-07081532 30 mg, efterfulgt af IV-infusion af [ 14C]PF-07081532 100 µg (ca. 1 time efter den orale dosis).
Fordosis (0 timer) og 0,17 timer, 0,25 timer, 0,33 timer, 0,5 timer, 1 timer, 3 timer, 5 timer, 7 timer, 9 timer, 11 timer, 14 timer, 23 timer, 35 timer, 47 timer, 71 timer, 95 timer, 119 timer og 143 timer efter IV dosering af [14C]PF-07081532 på periode 2 dag 1
Dosis-normaliseret plasma AUClast (AUClast(dn) af [14C]PF-07081532 efter IV administration af [14C]PF-07081532 i periode 2
Tidsramme: Fordosis (0 timer) og 0,17 timer, 0,25 timer, 0,33 timer, 0,5 timer, 1 timer, 3 timer, 5 timer, 7 timer, 9 timer, 11 timer, 14 timer, 23 timer, 35 timer, 47 timer, 71 timer, 95 timer, 119 timer og 143 timer efter IV dosering af [14C]PF-07081532 på periode 2 dag 1
Dosisnormaliseret plasma AUClast af [14C]PF-07081532 efter at deltageren modtog en oral dosis af umærket PF-07081532 30 mg, efterfulgt af IV-infusion af [14C]PF-07081532 100 µg (svarende til 0,1 time efter ca. mg; den orale dosis). AUClast(dn) = AUClast/Dosis, hvor AUClast = areal under plasmakoncentrationen versus tidskurven fra tidspunktet nul til tidspunktet for den sidste kvantificerbare koncentration, dosis = IV dosis af [14C]PF-07081532 (udtrykt i mg).
Fordosis (0 timer) og 0,17 timer, 0,25 timer, 0,33 timer, 0,5 timer, 1 timer, 3 timer, 5 timer, 7 timer, 9 timer, 11 timer, 14 timer, 23 timer, 35 timer, 47 timer, 71 timer, 95 timer, 119 timer og 143 timer efter IV dosering af [14C]PF-07081532 på periode 2 dag 1
Plasma Cmax på [14C]PF-07081532 efter IV administration af [14C]PF-07081532 i periode 2
Tidsramme: Fordosis (0 timer) og 0,17 timer, 0,25 timer, 0,33 timer, 0,5 timer, 1 timer, 3 timer, 5 timer, 7 timer, 9 timer, 11 timer, 14 timer, 23 timer, 35 timer, 47 timer, 71 timer, 95 timer, 119 timer og 143 timer efter IV dosering af [14C]PF-07081532 på periode 2 dag 1
Maksimal plasmakoncentration på [14C]PF-07081532 efter at deltageren modtog en oral dosis af umærket PF-07081532 30 mg, efterfulgt af IV-infusion af [14C]PF-07081532 100 µg (ca. 1 time efter den orale dosis).
Fordosis (0 timer) og 0,17 timer, 0,25 timer, 0,33 timer, 0,5 timer, 1 timer, 3 timer, 5 timer, 7 timer, 9 timer, 11 timer, 14 timer, 23 timer, 35 timer, 47 timer, 71 timer, 95 timer, 119 timer og 143 timer efter IV dosering af [14C]PF-07081532 på periode 2 dag 1
Dosis-normaliseret plasma Cmax (Cmax (dn)) af [14C]PF-07081532 efter IV administration af [14C]PF-07081532 i periode 2
Tidsramme: Fordosis (0 timer) og 0,17 timer, 0,25 timer, 0,33 timer, 0,5 timer, 1 timer, 3 timer, 5 timer, 7 timer, 9 timer, 11 timer, 14 timer, 23 timer, 35 timer, 47 timer, 71 timer, 95 timer, 119 timer og 143 timer efter IV dosering af [14C]PF-07081532 på periode 2 dag 1
Dosisnormaliseret plasma Cmax på [14C]PF-07081532 efter at deltageren modtog en oral dosis af umærket PF-07081532 30 mg, efterfulgt af IV infusion af [14C]PF-07081532 100 µg (svarende til 0,1 time efter mg; den orale dosis). Cmax(dn) = Cmax/Dosis, hvor Cmax = maksimal koncentration, dosis = IV dosis af [14C]PF-07081532 (udtrykt i mg).
Fordosis (0 timer) og 0,17 timer, 0,25 timer, 0,33 timer, 0,5 timer, 1 timer, 3 timer, 5 timer, 7 timer, 9 timer, 11 timer, 14 timer, 23 timer, 35 timer, 47 timer, 71 timer, 95 timer, 119 timer og 143 timer efter IV dosering af [14C]PF-07081532 på periode 2 dag 1
Plasma Tmax på [14C]PF-07081532 efter IV administration af [14C]PF-07081532 i periode 2
Tidsramme: Fordosis (0 timer) og 0,17 timer, 0,25 timer, 0,33 timer, 0,5 timer, 1 timer, 3 timer, 5 timer, 7 timer, 9 timer, 11 timer, 14 timer, 23 timer, 35 timer, 47 timer, 71 timer, 95 timer, 119 timer og 143 timer efter IV dosering af [14C]PF-07081532 på periode 2 dag 1
Tid til at nå maksimal plasmakoncentration på [14C]PF-07081532, efter at deltageren modtog en oral dosis af umærket PF-07081532 30 mg, efterfulgt af IV-infusion af [14C]PF-07081532 100 µg (ca. 1 time efter den orale dosis) .
Fordosis (0 timer) og 0,17 timer, 0,25 timer, 0,33 timer, 0,5 timer, 1 timer, 3 timer, 5 timer, 7 timer, 9 timer, 11 timer, 14 timer, 23 timer, 35 timer, 47 timer, 71 timer, 95 timer, 119 timer og 143 timer efter IV dosering af [14C]PF-07081532 på periode 2 dag 1
Plasma AUCinf af [14C]PF-07081532 efter IV administration af [14C]PF-07081532 i periode 2
Tidsramme: Fordosis (0 timer) og 0,17 timer, 0,25 timer, 0,33 timer, 0,5 timer, 1 timer, 3 timer, 5 timer, 7 timer, 9 timer, 11 timer, 14 timer, 23 timer, 35 timer, 47 timer, 71 timer, 95 timer, 119 timer og 143 timer efter IV dosering af [14C]PF-07081532 på periode 2 dag 1
Arealet under plasmakoncentrationen versus tidskurven fra tid nul til uendelig af [14C]PF-07081532 efter at deltageren modtog en oral dosis af umærket PF-07081532 30 mg, efterfulgt af IV infusion af [14C]PF-07081532 100 µg (ca. 1 time efter den orale dosis).
Fordosis (0 timer) og 0,17 timer, 0,25 timer, 0,33 timer, 0,5 timer, 1 timer, 3 timer, 5 timer, 7 timer, 9 timer, 11 timer, 14 timer, 23 timer, 35 timer, 47 timer, 71 timer, 95 timer, 119 timer og 143 timer efter IV dosering af [14C]PF-07081532 på periode 2 dag 1
Dosis-normaliseret plasma AUCinf (AUCinf(dn)) af [14C]PF-07081532 efter IV administration af [14C]PF-07081532 i periode 2
Tidsramme: Fordosis (0 timer) og 0,17 timer, 0,25 timer, 0,33 timer, 0,5 timer, 1 timer, 3 timer, 5 timer, 7 timer, 9 timer, 11 timer, 14 timer, 23 timer, 35 timer, 47 timer, 71 timer, 95 timer, 119 timer og 143 timer efter IV dosering af [14C]PF-07081532 på periode 2 dag 1
Dosisnormaliseret plasma AUCinf af [14C]PF-07081532 efter at deltageren modtog en oral dosis af umærket PF-07081532 30 mg, efterfulgt af IV-infusion af [14C]PF-07081532 100 µg (svarende til ca. 1 time efter mg; den orale dosis). AUCinf(dn) = AUCinf/Dosis, hvor AUCinf = arealet under plasmakoncentrationen versus tidskurven fra tid nul til uendeligt, dosis = IV dosis af [14C]PF-07081532 (udtrykt i mg).
Fordosis (0 timer) og 0,17 timer, 0,25 timer, 0,33 timer, 0,5 timer, 1 timer, 3 timer, 5 timer, 7 timer, 9 timer, 11 timer, 14 timer, 23 timer, 35 timer, 47 timer, 71 timer, 95 timer, 119 timer og 143 timer efter IV dosering af [14C]PF-07081532 på periode 2 dag 1
Plasma t1/2 af [14C]PF-07081532 efter IV administration af [14C]PF-07081532 i periode 2
Tidsramme: Fordosis (0 timer) og 0,17 timer, 0,25 timer, 0,33 timer, 0,5 timer, 1 timer, 3 timer, 5 timer, 7 timer, 9 timer, 11 timer, 14 timer, 23 timer, 35 timer, 47 timer, 71 timer, 95 timer, 119 timer og 143 timer efter IV dosering af [14C]PF-07081532 på periode 2 dag 1
Plasma terminal halveringstid af [14C]PF-07081532 efter at deltageren modtog en oral dosis af umærket PF-07081532 30 mg, efterfulgt af IV infusion af [14C]PF-07081532 100 µg (ca. 1 time efter den orale dosis).
Fordosis (0 timer) og 0,17 timer, 0,25 timer, 0,33 timer, 0,5 timer, 1 timer, 3 timer, 5 timer, 7 timer, 9 timer, 11 timer, 14 timer, 23 timer, 35 timer, 47 timer, 71 timer, 95 timer, 119 timer og 143 timer efter IV dosering af [14C]PF-07081532 på periode 2 dag 1
Plasmaclearance (CL) af [14C]PF-07081532 efter IV administration af [14C]PF-07081532 i periode 2
Tidsramme: Fordosis (0 timer) og 0,17 timer, 0,25 timer, 0,33 timer, 0,5 timer, 1 timer, 3 timer, 5 timer, 7 timer, 9 timer, 11 timer, 14 timer, 23 timer, 35 timer, 47 timer, 71 timer, 95 timer, 119 timer og 143 timer efter IV dosering af [14C]PF-07081532 på periode 2 dag 1
Plasmaclearance af [14C]PF-07081532 efter at deltageren modtog en oral dosis af umærket PF-07081532 30 mg, efterfulgt af IV infusion af [14C]PF-07081532 100 µg (ca. 1 time efter den orale dosis). Clearance af et lægemiddel er et mål for den hastighed, hvormed et lægemiddel metaboliseres eller elimineres ved normale biologiske processer. CL blev beregnet som (IV-dosis af [14C]PF-07081532) divideret med (AUCinf af [14C]PF-07081532), hvor AUCinf = Arealet under plasmakoncentrationen versus tidskurven fra tid nul til uendelig.
Fordosis (0 timer) og 0,17 timer, 0,25 timer, 0,33 timer, 0,5 timer, 1 timer, 3 timer, 5 timer, 7 timer, 9 timer, 11 timer, 14 timer, 23 timer, 35 timer, 47 timer, 71 timer, 95 timer, 119 timer og 143 timer efter IV dosering af [14C]PF-07081532 på periode 2 dag 1
Plasma Steady-State Distributionsvolumen (Vss) af [14C]PF-07081532 efter IV administration af [14C]PF-07081532 i periode 2
Tidsramme: Fordosis (0 timer) og 0,17 timer, 0,25 timer, 0,33 timer, 0,5 timer, 1 timer, 3 timer, 5 timer, 7 timer, 9 timer, 11 timer, 14 timer, 23 timer, 35 timer, 47 timer, 71 timer, 95 timer, 119 timer og 143 timer efter IV dosering af [14C]PF-07081532 på periode 2 dag 1
Plasma steady-state distributionsvolumen af ​​[14C]PF-07081532 efter at deltageren modtog en oral dosis af umærket PF-07081532 30 mg, efterfulgt af IV infusion af [14C]PF-07081532 100 µg (ca. 1 time efter den orale dosis) ). Vss blev beregnet som CL * MRT, hvor CL var plasmaclearancen af ​​[14C]PF-07081532, og MRT var den gennemsnitlige opholdstid på [14C]PF-07081532. MRT = AUMCinf/AUCinf - (Infusionstid/2), hvor AUMCinf var arealet under den første momentkurve fra tid nul til uendeligt, AUCinf = areal under plasmakoncentrationen versus tidskurven fra tid nul til uendelig.
Fordosis (0 timer) og 0,17 timer, 0,25 timer, 0,33 timer, 0,5 timer, 1 timer, 3 timer, 5 timer, 7 timer, 9 timer, 11 timer, 14 timer, 23 timer, 35 timer, 47 timer, 71 timer, 95 timer, 119 timer og 143 timer efter IV dosering af [14C]PF-07081532 på periode 2 dag 1
Plasma gennemsnitlig opholdstid (MRT) af [14C]PF-07081532 efter IV administration af [14C]PF-07081532 i periode 2
Tidsramme: Fordosis (0 timer) og 0,17 timer, 0,25 timer, 0,33 timer, 0,5 timer, 1 timer, 3 timer, 5 timer, 7 timer, 9 timer, 11 timer, 14 timer, 23 timer, 35 timer, 47 timer, 71 timer, 95 timer, 119 timer og 143 timer efter IV dosering af [14C]PF-07081532 på periode 2 dag 1
Plasmagennemsnitlig opholdstid på [14C]PF-07081532 efter at deltageren modtog en oral dosis af umærket PF-07081532 30 mg, efterfulgt af IV-infusion af [14C]PF-07081532 100 µg (ca. 1 time efter den orale dosis). MRT = AUMCinf/AUCinf - (Infusionstid/2), hvor AUMCinf var arealet under den første momentkurve fra tid nul til uendeligt, AUCinf = areal under plasmakoncentrationen versus tidskurven fra tid nul til uendelig.
Fordosis (0 timer) og 0,17 timer, 0,25 timer, 0,33 timer, 0,5 timer, 1 timer, 3 timer, 5 timer, 7 timer, 9 timer, 11 timer, 14 timer, 23 timer, 35 timer, 47 timer, 71 timer, 95 timer, 119 timer og 143 timer efter IV dosering af [14C]PF-07081532 på periode 2 dag 1
Absolut oral biotilgængelighed (F) af PF-07081532 i periode 2
Tidsramme: Fordosis (0 timer) og 0,5 timer, 1 time, 2 timer, 4 timer, 6 timer, 8 timer, 10 timer, 12 timer, 15 timer, 24 timer, 36 timer, 48 timer, 72 timer, 96 timer, 120 timer og 144 timer efter oral dosering af umærket PF-07081532 på periode 2 dag 1
F er et mål for hastigheden og omfanget af et lægemiddel, der når det systemiske kredsløb i dets uændrede form. F blev estimeret som forholdet mellem justerede geometriske middelværdier af dosisnormaliseret plasma AUCinf efter oral umærket PF-07081532 og IV [14C]PF-07081532 i periode 2, hvilket svarer til følgende ligning: F = (AUCpo/[14C] _AUCiv)*([14C]_Doseiv/Dosepo). AUCpo og [14C]_AUCiv var AUCinf-værdierne for henholdsvis umærket PF-07081532 og [14C]PF-07081532 i periode 2; Dosepo og [14C]_Doseiv var henholdsvis den 30 mg orale dosis af umærket PF-07081532 og hver deltagers individuelle IV-dosis på [14C]PF-07081532.
Fordosis (0 timer) og 0,5 timer, 1 time, 2 timer, 4 timer, 6 timer, 8 timer, 10 timer, 12 timer, 15 timer, 24 timer, 36 timer, 48 timer, 72 timer, 96 timer, 120 timer og 144 timer efter oral dosering af umærket PF-07081532 på periode 2 dag 1
Absorberet fraktion (Fa) af PF-07081532
Tidsramme: Dag 1 til dag 7 for både periode 1 og periode 2
Fa blev estimeret som forholdet mellem justerede geometriske gennemsnit af % af administreret radioaktiv dosis udskilt i urinen efter oral (periode 1) og IV (periode 2) dosering af [14C]PF-07081532. Urinradioaktivitet op til dag 7 i periode 1 blev brugt til at matche varigheden af ​​periode 2 urinopsamling. Fa = (Total [14C]_Urin_PO_Trunc/Total [14C]_Urin_IV) × ([14C] Doseiv/[14C] Dosepo). Total [14C]_Urin_PO_Trunc = Samlet kumulativ radioaktivitet udskilt i urinen fra tidspunkt nul op til dag 7 efter oral dosering i periode 1, beregnet som summen af ​​([14C] urinkoncentration × prøvevolumen) for hvert opsamlingsinterval. Total [14C]_Urin_IV = Samlet kumulativ radioaktivitet udskilt i urinen fra tidspunktet nul til tidspunktet for sidste målbare koncentration efter periode 2 IV dosering, beregnet som summen af ​​([14C] koncentration × urinopsamlingsvolumen) for hvert opsamlingsinterval (= summen af indsamlingsintervaller). [14C] Dosis = radioaktivitetsdosis (PO i periode 1, IV i periode 2) for hver deltager.
Dag 1 til dag 7 for både periode 1 og periode 2
Antal deltagere med behandlingsfremkaldte bivirkninger (TEAE'er)
Tidsramme: Maksimalt 11 uger
En uønsket hændelse (AE) var enhver uønsket medicinsk hændelse hos en deltager, som modtog undersøgelseslægemidlet uden hensyntagen til muligheden for årsagssammenhæng med undersøgelsesbehandlingen. TEAE'er var AE'er, der opstod efter påbegyndelse af behandling, eller AE'er, der steg i sværhedsgrad under behandlingen. Behandlingsrelaterede TEAE'er blev bestemt af investigator. En alvorlig bivirkning (SAE) var enhver uønsket medicinsk hændelse ved enhver dosis, der resulterede i døden; var livstruende; påkrævet hospitalsindlæggelse eller forlængelse af eksisterende hospitalsindlæggelse; resulterede i vedvarende eller betydelig invaliditet/inhabilitet; resulterede i medfødt anomali/fødselsdefekt.
Maksimalt 11 uger
Antal deltagere med unormal laboratorietest (uden hensyn til baseline-abnormitet)
Tidsramme: Maksimalt 11 uger
Laboratorieundersøgelser omfattede hæmatologi, klinisk kemi og urinanalyse. Laboratorieabnormiteter rapporteret hos mindst 1 deltager er rapporteret i denne OM.
Maksimalt 11 uger
Antal deltagere med post-baseline vitale tegn-data, der opfylder foruddefinerede kriterier
Tidsramme: Maksimalt 11 uger
Data for vitale tegn inkluderede systolisk og diastolisk blodtryk (BP) og puls på liggende. Potentielt klinisk signifikante abnormiteter af vitale tegn defineres som: systolisk BP - minimum (min) absolut resultat <90 mmHg, maksimum (max) stigning eller fald fra baseline ≥30 mmHg; diastolisk BP - min absolutte resultat <50 mmHg, maks. stigning eller fald fra baseline ≥20 mmHg; liggende pulsfrekvens - min absolutte resultat <40 slag pr. minut (bpm), max absolut resultat >120 bpm. Deltagere med data om vitale tegn, der opfylder ovenstående kriterier, rapporteres i denne OM.
Maksimalt 11 uger
Antal deltagere med elektrokardiogram (EKG) data, der opfylder foruddefinerede kriterier
Tidsramme: Maksimalt 11 uger

EKG-data inkluderede hjertefrekvens, PR-interval, QT-interval, QT-interval (Fridericias korrektion) (QTcF) og QRS-kompleks.

Potentielt klinisk signifikante EKG-abnormaliteter er kategoriseret som følger: Ukorrigeret QT-værdi >500 millisekund (msec). QTcF - absolut værdi >450 og ≤480 msek; absolut værdi >480 og ≤500 msek; absolut værdi >500 msek; stigning fra baseline >30 og ≤60 msek; stigning fra baseline >60 msek. PR-interval - maks. absolut værdi ≥300 msek; basislinjeværdi >200 msek og ≥25 % stigning fra basislinje; basislinjeværdi ≤200 msek og ≥50 % stigning fra basislinje. QRS-kompleks - maks. absolut værdi ≥140 msek; ≥50 % stigning fra baseline. Deltagere med EKG-data, der opfylder ovenstående kriterier, rapporteres i denne OM, hvis nogen.
Maksimalt 11 uger

Samarbejdspartnere og efterforskere

Det er her, du vil finde personer og organisationer, der er involveret i denne undersøgelse.

Sponsor

Pfizer

Efterforskere

  • Studieleder: Pfizer CT.gov Call Center, Pfizer

Publikationer og nyttige links

Den person, der er ansvarlig for at indtaste oplysninger om undersøgelsen, leverer frivilligt disse publikationer. Disse kan handle om alt relateret til undersøgelsen.

Hjælpsomme links

Datoer for undersøgelser

Disse datoer sporer fremskridtene for indsendelser af undersøgelsesrekord og resumeresultater til ClinicalTrials.gov. Studieregistreringer og rapporterede resultater gennemgås af National Library of Medicine (NLM) for at sikre, at de opfylder specifikke kvalitetskontrolstandarder, før de offentliggøres på den offentlige hjemmeside.

Studer store datoer

Studiestart (Faktiske)

21. december 2022

Primær færdiggørelse (Faktiske)

15. marts 2023

Studieafslutning (Faktiske)

15. marts 2023

Datoer for studieregistrering

Først indsendt

7. december 2022

Først indsendt, der opfyldte QC-kriterier

7. december 2022

Først opslået (Faktiske)

15. december 2022

Opdateringer af undersøgelsesjournaler

Sidste opdatering sendt (Faktiske)

24. september 2024

Sidste opdatering indsendt, der opfyldte kvalitetskontrolkriterier

18. september 2024

Sidst verificeret

1. september 2024

Mere information

Begreber relateret til denne undersøgelse

Nøgleord

Andre undersøgelses-id-numre

  • C3991006

Plan for individuelle deltagerdata (IPD)

Planlægger du at dele individuelle deltagerdata (IPD)?

INGEN

IPD-planbeskrivelse

Pfizer vil give adgang til individuelle afidentificerede deltagerdata og relaterede undersøgelsesdokumenter (f.eks. protokol, Statistical Analysis Plan (SAP), Clinical Study Report (CSR)) efter anmodning fra kvalificerede forskere og underlagt visse kriterier, betingelser og undtagelser. Yderligere detaljer om Pfizers datadelingskriterier og proces for at anmode om adgang kan findes på: https://www.pfizer.com/science/clinical_trials/trial_data_and_results/data_requests.

Lægemiddel- og udstyrsoplysninger, undersøgelsesdokumenter

Studerer et amerikansk FDA-reguleret lægemiddelprodukt

Ja

Studerer et amerikansk FDA-reguleret enhedsprodukt

Ingen

produkt fremstillet i og eksporteret fra U.S.A.

Ja

Disse oplysninger blev hentet direkte fra webstedet clinicaltrials.gov uden ændringer. Hvis du har nogen anmodninger om at ændre, fjerne eller opdatere dine undersøgelsesoplysninger, bedes du kontakte register@clinicaltrials.gov. Så snart en ændring er implementeret på clinicaltrials.gov, vil denne også blive opdateret automatisk på vores hjemmeside .

Kliniske forsøg med Oral [14C]PF-07081532

Søg i lignende forsøg

Sponsorer og samarbejdspartnere

Medicinske tilstande

Narkotikainterventioner

CROs by country

CROs in Indonesia

Betingelser

Sjældne sygdomme

Narkotikainterventioner

Kosttilskud

Sponsor / samarbejdspartnere

Placeringer

Abonner