Deze pagina is automatisch vertaald en de nauwkeurigheid van de vertaling kan niet worden gegarandeerd. Raadpleeg de Engelse versie voor een brontekst.

Een studie om te begrijpen hoe de studiegeneeskunde (PF-07081532) wordt verwerkt en geëlimineerd bij gezonde mannen.

18 september 2024 bijgewerkt door: Pfizer

EEN FASE 1, OPEN-LABEL, 2-PERIODE, VASTE VOLGORDE-ONDERZOEK OM DE ABSORPTIE, DISTRIBUTIE, METABOLISME EN EXCRETIE VAN [14C]PF-07081532 TE ONDERZOEKEN EN DE ABSOLUTE BIO-BESCHIKBAARHEID EN GEABSORBEERDE FRACTIE VAN PF-07081532 BIJ GEZONDE MANNELIJKE DEELNEMERS TE BEOORDELEN EEN [14C]-MICROTRACER-BENADERING

Het doel van deze klinische proef is om te leren hoeveel PF-07081532 zal worden opgenomen en verwerkt door gezonde mannelijke deelnemers. De studie bestaat uit twee delen, de zogenaamde studieperiodes. In periode 1 nemen de deelnemers één dosis PF-07081532 via de mond in. In periode 2 nemen de deelnemers één dosis via de mond en één dosis via een injectie via een ader in de onderzoekskliniek.

In Periode 1 verblijven de deelnemers maximaal 21 dagen op de locatie van de kliniek. In periode 2 verblijven ze 7 dagen op de locatie van de kliniek. Tijdens hun verblijf zullen de deelnemers hun bloed, urine en ontlasting meerdere keren laten verzamelen door de onderzoeksartsen. We zullen het niveau van PF-07081532 meten in bloed-, urine- en ontlastingsmonsters van deelnemers. Dit zal ons helpen te weten hoeveel het onderzoeksgeneesmiddel door het lichaam wordt opgenomen. Aan het einde van het onderzoek wordt er telefonisch contact opgenomen met de deelnemers om in te checken. De deelnemers zullen ongeveer 12 weken bij dit onderzoek betrokken zijn.

Studie Overzicht

Toestand

Voltooid

Conditie

Interventie / Behandeling

Studietype

Ingrijpend

Inschrijving (Werkelijk)

6

Fase

  • Fase 1

Contacten en locaties

In dit gedeelte vindt u de contactgegevens van degenen die het onderzoek uitvoeren en informatie over waar dit onderzoek wordt uitgevoerd.

Studie Locaties

  • Nederland
      • Groningen, Nederland, 9728 NZ
        • PRA Health Sciences

Deelname Criteria

Onderzoekers zoeken naar mensen die aan een bepaalde beschrijving voldoen, de zogenaamde geschiktheidscriteria. Enkele voorbeelden van deze criteria zijn iemands algemene gezondheidstoestand of eerdere behandelingen.

Geschiktheidscriteria

Leeftijden die in aanmerking komen voor studie

18 jaar tot 60 jaar (Volwassen)

Accepteert gezonde vrijwilligers

Ja

Beschrijving

De belangrijkste criteria om in aanmerking te komen voor deze studie omvatten, maar zijn niet beperkt tot, het volgende:

Inclusiecriteria:

Gezonde mannelijke deelnemers moeten 18 tot en met 60 jaar oud zijn.

Openlijk gezond zoals bepaald door medische evaluatie, inclusief medische geschiedenis, lichamelijk onderzoek, bloeddruk- en polsslagmeting, standaard 12-afleidingen ECG en laboratoriumtests.

BMI van 17,5 tot 30,5 kg/m2; en een totaal lichaamsgewicht van meer dan 50 kg (110 lb).

Deelnemers die bereid en in staat zijn om te voldoen aan alle geplande bezoeken, behandelplannen, laboratoriumtests, levensstijloverwegingen en andere onderzoeksprocedures

Uitsluitingscriteria:

Geschiedenis van onregelmatige stoelgang (bijv. Prikkelbare darmsyndroom, frequente episodes van diarree of constipatie gedefinieerd door gemiddeld minder dan 1 stoelgang per 2 dagen) of lactose-intolerantie

Elke aandoening die de absorptie van geneesmiddelen kan beïnvloeden (bijv. Gastrectomie, cholecystectomie).

Eerdere toediening met een onderzoeksproduct (geneesmiddel of vaccin) binnen 90 dagen (of zoals bepaald door de lokale vereisten) voorafgaand aan de eerste dosis onderzoeksinterventie die in dit onderzoek werd gebruikt.

Totale 14C-radioactiviteit gemeten in plasma van meer dan 11 mBq/ml.

Studie plan

Dit gedeelte bevat details van het studieplan, inclusief hoe de studie is opgezet en wat de studie meet.

Hoe is de studie opgezet?

Ontwerpdetails

  • Primair doel: Fundamentele wetenschap
  • Toewijzing: NVT
  • Interventioneel model: Opdracht voor een enkele groep
  • Masker: Geen (open label)

Wapens en interventies

Deelnemersgroep / Arm
Interventie / Behandeling
Experimenteel: Eén groep gezonde volwassen mannelijke deelnemers
Geneesmiddel: Oraal [14C]PF-07081532
Een enkelvoudige orale dosis van [14C]PF-07081532 zal worden toegediend als een vloeibare formulering in studieperiode 1.
Geneesmiddel: Oraal PF-07081532 en IV [14C]PF-07081532
In studieperiode 2: een enkele, orale, niet-gelabelde dosis PF-07081532 wordt toegediend als een vloeibare formulering. Ongeveer 1 uur na de toediening van de niet-gelabelde orale dosis wordt een enkele dosis [14C]PF-07081532 toegediend via intraveneuze infusie.

Wat meet het onderzoek?

Primaire uitkomstmaten

Uitkomstmaat
Maatregel Beschrijving
Tijdsspanne
Totaal herstel van radioactiviteit in urine, ontlasting en beide routes gecombineerd, als percentage van de oraal toegediende radioactieve dosis [14C]PF-07081532
Tijdsspanne: 360 uur
Urine- en fecesmonsters verzameld na een enkele orale dosis [14C]PF-07081532 30 mg (~250 nCi) in periode 1 werden geanalyseerd met behulp van Accelerator Mass Spectrometry (AMS). Er werden "blanco" urinemonsters vóór de dosis verzameld binnen de 24 uur voorafgaand aan de dosering, "blanco" fecale monsters werden verzameld uit ten minste één stoelgang binnen de 48 uur voorafgaand aan de dosering. Na orale toediening werd elke urinelozing verzameld met intervallen van 0-12 uur, 12-24 uur en elk volgend interval van 24 uur tot 360 uur na de dosis, en alle uitgescheiden ontlasting werd verzameld over elk interval van 24 uur tot 360 uur. post dosis. Er wordt melding gemaakt van terugwinning van radioactiviteit in urine, ontlasting en beide routes samen, bepaald als percentage van de oraal toegediende radioactieve dosis.
360 uur
Relatieve overvloed aan [14C]PF-07081532 en zijn metabolieten in plasma na een enkele orale dosis [14]PF-07081532 in periode 1
Tijdsspanne: Vóór dosis (0 uur [uur]) en 0,5 uur, 1 uur, 2 uur, 4 uur, 6 uur, 8 uur, 10 uur, 12 uur, 24 uur, 36 uur, 48 uur en 72 uur na periode 1 Dag 1 dosering
Plasmamonsters verzameld na een enkele orale dosis [14C]PF-07081532 30 mg (~250 nCi) werden geanalyseerd met behulp van Ultra Performance Liquid Chromatography gekoppeld aan High Resolution Mass Spectrometry (UPLC-HRMS). Relatieve overvloed = (som van de radioactieve inhoud van fracties die bijdragen aan een bepaalde piek/totaal circulerend geneesmiddelgerelateerd materiaal [totale [14C] radioactiviteit in plasma]) x 100%. Metabolieten die zijn gedetecteerd en identificeerbaar (inclusief gezamenlijk gerapporteerde co-eluerende metabolieten) worden gerapporteerd in deze uitkomstmaat (OM).
Vóór dosis (0 uur [uur]) en 0,5 uur, 1 uur, 2 uur, 4 uur, 6 uur, 8 uur, 10 uur, 12 uur, 24 uur, 36 uur, 48 uur en 72 uur na periode 1 Dag 1 dosering
Relatieve overvloed aan [14C]PF-07081532 en zijn metabolieten in urine en ontlasting na een enkele orale dosis [14]PF-07081532 in periode 1
Tijdsspanne: 96 uur voor urinemonsters en 144 uur voor ontlastingsmonsters
Urine- en ontlastingsmonsters verzameld na een enkele orale dosis [14C]PF-07081532 30 mg (~250 nCi) werden geanalyseerd met behulp van UPLC-HRMS. Er werden "blanco" urinemonsters vóór de dosis verzameld binnen de 24 uur voorafgaand aan de dosering, "blanco" fecale monsters werden verzameld uit ten minste één stoelgang binnen de 48 uur voorafgaand aan de dosering. Om monsters te verkrijgen voor evaluatie van de relatieve overvloed aan urine en feces, werd na orale toediening elke urineleemte verzameld met intervallen van 0-12 uur, 12-24 uur en elk daaropvolgend interval van 24 uur tot 96 uur na de dosis. De uitgescheiden ontlasting werd verzameld over elk interval van 24 uur tot 144 uur na de dosis. De relatieve overvloed werd bepaald als de som van de radioactieve inhoud van fracties die bijdragen aan een bepaalde piek, gedeeld door de totale radioactieve dosis die respectievelijk in urine/feces wordt uitgescheiden. Metabolieten die zijn gedetecteerd en identificeerbaar (inclusief gezamenlijk gerapporteerde co-eluerende metabolieten) worden in dit OM gerapporteerd.
96 uur voor urinemonsters en 144 uur voor ontlastingsmonsters

Secundaire uitkomstmaten

Uitkomstmaat
Maatregel Beschrijving
Tijdsspanne
Gebied onder het plasmaconcentratie-tijdprofiel vanaf tijdstip nul tot het tijdstip van de laatste kwantificeerbare concentratie (AUClast) van totaal [14C] na een enkele orale dosis van [14C]PF-07081532 in periode 1
Tijdsspanne: Voordosering (0 uur) en 0,5 uur, 1 uur, 2 uur, 4 uur, 6 uur, 8 uur, 10 uur, 12 uur, 15 uur, 24 uur, 36 uur, 48 uur, 72 uur, 96 uur, 120 uur en 144 uur na dosering van Periode 1 Dag 1
Gebied onder de plasmaconcentratie versus tijdcurve vanaf tijdstip nul tot het tijdstip van de laatste kwantificeerbare concentratie van totaal [14C] nadat de deelnemer een enkele orale dosis [14C]PF-07081532 30 mg (ongeveer 250 nCi [14C]) had gekregen in Periode 1. AUC voor totaal [14C] wordt weergegeven als nanogramequivalent * uur/milliliter (ngEq*uur/ml).
Voordosering (0 uur) en 0,5 uur, 1 uur, 2 uur, 4 uur, 6 uur, 8 uur, 10 uur, 12 uur, 15 uur, 24 uur, 36 uur, 48 uur, 72 uur, 96 uur, 120 uur en 144 uur na dosering van Periode 1 Dag 1
AUClaatste van PF-07081532 na een enkele orale dosis van [14]PF-07081532 in periode 1
Tijdsspanne: Voordosering (0 uur) en 0,5 uur, 1 uur, 2 uur, 4 uur, 6 uur, 8 uur, 10 uur, 12 uur, 15 uur, 24 uur, 36 uur, 48 uur, 72 uur, 96 uur, 120 uur en 144 uur na dosering van Periode 1 Dag 1
Gebied onder de plasmaconcentratie versus tijdcurve vanaf tijdstip nul tot het tijdstip van de laatste kwantificeerbare concentratie van PF-07081532 nadat de deelnemer in de periode een enkele orale dosis [14C]PF-07081532 30 mg (ongeveer 250 nCi [14C]) had gekregen 1.
Voordosering (0 uur) en 0,5 uur, 1 uur, 2 uur, 4 uur, 6 uur, 8 uur, 10 uur, 12 uur, 15 uur, 24 uur, 36 uur, 48 uur, 72 uur, 96 uur, 120 uur en 144 uur na dosering van Periode 1 Dag 1
Plasma maximaal waargenomen concentratie (Cmax) van totaal [14C] na een enkele orale dosis van [14C]PF-07081532 in periode 1
Tijdsspanne: Voordosering (0 uur) en 0,5 uur, 1 uur, 2 uur, 4 uur, 6 uur, 8 uur, 10 uur, 12 uur, 15 uur, 24 uur, 36 uur, 48 uur, 72 uur, 96 uur, 120 uur en 144 uur na dosering van Periode 1 Dag 1
Maximale plasmaconcentratie van totaal [14C] nadat de deelnemer in periode 1 een enkele orale dosis [14C]PF-07081532 30 mg (ongeveer 250 nCi [14C]) had gekregen.
Voordosering (0 uur) en 0,5 uur, 1 uur, 2 uur, 4 uur, 6 uur, 8 uur, 10 uur, 12 uur, 15 uur, 24 uur, 36 uur, 48 uur, 72 uur, 96 uur, 120 uur en 144 uur na dosering van Periode 1 Dag 1
Plasma Cmax van PF-07081532 na een enkele orale dosis [14C]PF-07081532 in periode 1
Tijdsspanne: Voordosering (0 uur) en 0,5 uur, 1 uur, 2 uur, 4 uur, 6 uur, 8 uur, 10 uur, 12 uur, 15 uur, 24 uur, 36 uur, 48 uur, 72 uur, 96 uur, 120 uur en 144 uur na dosering van Periode 1 Dag 1
Maximale plasmaconcentratie van PF-07081532 nadat de deelnemer een enkele orale dosis [14C]PF-07081532 30 mg (ongeveer 250 nCi [14C]) had gekregen in periode 1.
Voordosering (0 uur) en 0,5 uur, 1 uur, 2 uur, 4 uur, 6 uur, 8 uur, 10 uur, 12 uur, 15 uur, 24 uur, 36 uur, 48 uur, 72 uur, 96 uur, 120 uur en 144 uur na dosering van Periode 1 Dag 1
Plasmatijd om Cmax (Tmax) van totaal [14C] en PF-07081532 te bereiken na een enkele orale dosis [14C]PF-07081532 in periode 1
Tijdsspanne: Voordosering (0 uur) en 0,5 uur, 1 uur, 2 uur, 4 uur, 6 uur, 8 uur, 10 uur, 12 uur, 15 uur, 24 uur, 36 uur, 48 uur, 72 uur, 96 uur, 120 uur en 144 uur na dosering van Periode 1 Dag 1
Tijd om de maximale plasmaconcentratie van totaal [14C] en PF-07081532 te bereiken nadat de deelnemer in periode 1 een enkele orale dosis van [14C]PF-07081532 30 mg (ongeveer 250 nCi [14C]) heeft gekregen.
Voordosering (0 uur) en 0,5 uur, 1 uur, 2 uur, 4 uur, 6 uur, 8 uur, 10 uur, 12 uur, 15 uur, 24 uur, 36 uur, 48 uur, 72 uur, 96 uur, 120 uur en 144 uur na dosering van Periode 1 Dag 1
Gebied onder de plasmaconcentratie-tijdcurve tot oneindig (AUCinf) van totaal [14C] na een enkele orale dosis [14C]PF-07081532 in periode 1
Tijdsspanne: Voordosering (0 uur) en 0,5 uur, 1 uur, 2 uur, 4 uur, 6 uur, 8 uur, 10 uur, 12 uur, 15 uur, 24 uur, 36 uur, 48 uur, 72 uur, 96 uur, 120 uur en 144 uur na dosering van Periode 1 Dag 1
Gebied onder de plasmaconcentratie versus tijdcurve van tijdstip nul tot oneindig van totaal [14C] nadat de deelnemer in periode 1 een enkele orale dosis [14C]PF-07081532 30 mg (ongeveer 250 nCi [14C]) had gekregen.
Voordosering (0 uur) en 0,5 uur, 1 uur, 2 uur, 4 uur, 6 uur, 8 uur, 10 uur, 12 uur, 15 uur, 24 uur, 36 uur, 48 uur, 72 uur, 96 uur, 120 uur en 144 uur na dosering van Periode 1 Dag 1
AUCinf van PF-07081532 na een enkele orale dosis [14C]PF-07081532 in periode 1
Tijdsspanne: Voordosering (0 uur) en 0,5 uur, 1 uur, 2 uur, 4 uur, 6 uur, 8 uur, 10 uur, 12 uur, 15 uur, 24 uur, 36 uur, 48 uur, 72 uur, 96 uur, 120 uur en 144 uur na dosering van Periode 1 Dag 1
Gebied onder de plasmaconcentratie versus tijdcurve van tijdstip nul tot oneindig van PF-07081532 nadat de deelnemer in periode 1 een enkele orale dosis van [14C]PF-07081532 30 mg (ongeveer 250 nCi [14C]) had gekregen.
Voordosering (0 uur) en 0,5 uur, 1 uur, 2 uur, 4 uur, 6 uur, 8 uur, 10 uur, 12 uur, 15 uur, 24 uur, 36 uur, 48 uur, 72 uur, 96 uur, 120 uur en 144 uur na dosering van Periode 1 Dag 1
Plasma-eliminatiehalfwaardetijd (t1/2) van totaal [14C] en PF-07081532 na een enkele orale dosis [14C]PF-07081532 in periode 1
Tijdsspanne: Voordosering (0 uur) en 0,5 uur, 1 uur, 2 uur, 4 uur, 6 uur, 8 uur, 10 uur, 12 uur, 15 uur, 24 uur, 36 uur, 48 uur, 72 uur, 96 uur, 120 uur en 144 uur na dosering van Periode 1 Dag 1
Eliminatiehalfwaardetijd in het plasma van totaal [14C] en PF-07081532 nadat de deelnemer een enkele orale dosis [14C]PF-07081532 30 mg (ongeveer 250 nCi [14C]) had gekregen in periode 1.
Voordosering (0 uur) en 0,5 uur, 1 uur, 2 uur, 4 uur, 6 uur, 8 uur, 10 uur, 12 uur, 15 uur, 24 uur, 36 uur, 48 uur, 72 uur, 96 uur, 120 uur en 144 uur na dosering van Periode 1 Dag 1
Schijnbare klaring van geneesmiddel uit plasma (CL/F) van PF-07081532 na een enkele orale dosis [14C]PF-07081532 in periode 1
Tijdsspanne: Voordosering (0 uur) en 0,5 uur, 1 uur, 2 uur, 4 uur, 6 uur, 8 uur, 10 uur, 12 uur, 15 uur, 24 uur, 36 uur, 48 uur, 72 uur, 96 uur, 120 uur en 144 uur na dosering van Periode 1 Dag 1
Schijnbare klaring van PF-07081532 nadat de deelnemer in periode 1 een enkele orale dosis [14C]PF-07081532 30 mg (ongeveer 250 nCi [14C]) heeft gekregen. De klaring van een geneesmiddel is een maatstaf voor de snelheid waarmee een geneesmiddel wordt gemetaboliseerd of geëlimineerd door normale biologische processen. De klaring verkregen na een orale dosis (schijnbare orale klaring) is een kwantitatieve maatstaf voor de snelheid waarmee een geneesmiddelsubstantie uit het bloed wordt verwijderd. CL/F werd berekend als dosis/AUCinf, waarbij AUCinf de oppervlakte onder de plasmaconcentratie versus tijd-curve was van tijdstip nul tot oneindig.
Voordosering (0 uur) en 0,5 uur, 1 uur, 2 uur, 4 uur, 6 uur, 8 uur, 10 uur, 12 uur, 15 uur, 24 uur, 36 uur, 48 uur, 72 uur, 96 uur, 120 uur en 144 uur na dosering van Periode 1 Dag 1
Schijnbaar distributievolume in plasma (Vz/F) van PF-07081532 na een enkele orale dosis [14C]PF-07081532 in periode 1
Tijdsspanne: Voordosering (0 uur) en 0,5 uur, 1 uur, 2 uur, 4 uur, 6 uur, 8 uur, 10 uur, 12 uur, 15 uur, 24 uur, 36 uur, 48 uur, 72 uur, 96 uur, 120 uur en 144 uur na dosering van Periode 1 Dag 1
Schijnbaar distributievolume van PF-07081532 nadat de deelnemer een enkele orale dosis [14C]PF-07081532 30 mg (ongeveer 250 nCi [14C]) had gekregen in periode 1. Vz/F wordt berekend als dosis/(AUCinf * kel) , waarbij kel de snelheidsconstante van de terminale fase is, berekend door een lineaire regressie van de log-lineaire concentratie-tijdcurve, is AUCinf het gebied onder de plasmaconcentratie versus tijdcurve vanaf tijdstip nul, geëxtrapoleerd naar oneindige tijd.
Voordosering (0 uur) en 0,5 uur, 1 uur, 2 uur, 4 uur, 6 uur, 8 uur, 10 uur, 12 uur, 15 uur, 24 uur, 36 uur, 48 uur, 72 uur, 96 uur, 120 uur en 144 uur na dosering van Periode 1 Dag 1
Plasma-AUC-laatste van [14C]PF-07081532 na intraveneuze (IV) toediening van [14C]PF-07081532 in periode 2
Tijdsspanne: Voordosering (0 uur) en 0,17 uur, 0,25 uur, 0,33 uur, 0,5 uur, 1 uur, 3 uur, 5 uur, 7 uur, 9 uur, 11 uur, 14 uur, 23 uur, 35 uur, 47 uur, 71 uur, 95 uur, 119 uur en 143 uur na IV-dosering van [14C]PF-07081532 in periode 2, dag 1
Gebied onder de plasmaconcentratie versus tijdcurve vanaf tijdstip nul tot het tijdstip van de laatste kwantificeerbare concentratie van [14C]PF-07081532 nadat de deelnemer een orale (PO) dosis van niet-gelabeld PF-07081532 30 mg had gekregen, gevolgd door IV infusie van [14C]PF-07081532 14C]PF-07081532 100 µg (ongeveer 1 uur na de orale dosis).
Voordosering (0 uur) en 0,17 uur, 0,25 uur, 0,33 uur, 0,5 uur, 1 uur, 3 uur, 5 uur, 7 uur, 9 uur, 11 uur, 14 uur, 23 uur, 35 uur, 47 uur, 71 uur, 95 uur, 119 uur en 143 uur na IV-dosering van [14C]PF-07081532 in periode 2, dag 1
Dosisgenormaliseerde plasma-AUClast (AUClast(dn) van [14C]PF-07081532 na IV-toediening van [14C]PF-07081532 in periode 2
Tijdsspanne: Voordosering (0 uur) en 0,17 uur, 0,25 uur, 0,33 uur, 0,5 uur, 1 uur, 3 uur, 5 uur, 7 uur, 9 uur, 11 uur, 14 uur, 23 uur, 35 uur, 47 uur, 71 uur, 95 uur, 119 uur en 143 uur na IV-dosering van [14C]PF-07081532 in periode 2, dag 1
Dosisgenormaliseerde plasma-AUC-last van [14C]PF-07081532 nadat de deelnemer een orale dosis niet-gelabeld PF-07081532 30 mg had gekregen, gevolgd door een IV-infusie van [14C]PF-07081532 100 µg (equivalent aan 0,1 mg; ongeveer 1 uur na de orale dosis). AUClaatste(dn) = AUClaatste/dosis, waarbij AUClaatste = gebied onder de plasmaconcentratie versus tijdcurve vanaf tijdstip nul tot het tijdstip van de laatste kwantificeerbare concentratie, dosis = IV dosis van [14C]PF-07081532 (uitgedrukt in mg).
Voordosering (0 uur) en 0,17 uur, 0,25 uur, 0,33 uur, 0,5 uur, 1 uur, 3 uur, 5 uur, 7 uur, 9 uur, 11 uur, 14 uur, 23 uur, 35 uur, 47 uur, 71 uur, 95 uur, 119 uur en 143 uur na IV-dosering van [14C]PF-07081532 in periode 2, dag 1
Plasma Cmax van [14C]PF-07081532 na IV-toediening van [14C]PF-07081532 in periode 2
Tijdsspanne: Voordosering (0 uur) en 0,17 uur, 0,25 uur, 0,33 uur, 0,5 uur, 1 uur, 3 uur, 5 uur, 7 uur, 9 uur, 11 uur, 14 uur, 23 uur, 35 uur, 47 uur, 71 uur, 95 uur, 119 uur en 143 uur na IV-dosering van [14C]PF-07081532 in periode 2, dag 1
Maximale plasmaconcentratie van [14C]PF-07081532 nadat de deelnemer een orale dosis niet-gelabeld PF-07081532 30 mg had gekregen, gevolgd door een IV-infusie van [14C]PF-07081532 100 µg (ongeveer 1 uur na de orale dosis).
Voordosering (0 uur) en 0,17 uur, 0,25 uur, 0,33 uur, 0,5 uur, 1 uur, 3 uur, 5 uur, 7 uur, 9 uur, 11 uur, 14 uur, 23 uur, 35 uur, 47 uur, 71 uur, 95 uur, 119 uur en 143 uur na IV-dosering van [14C]PF-07081532 in periode 2, dag 1
Dosisgenormaliseerde plasma-Cmax (Cmax (dn)) van [14C]PF-07081532 na IV-toediening van [14C]PF-07081532 in periode 2
Tijdsspanne: Voordosering (0 uur) en 0,17 uur, 0,25 uur, 0,33 uur, 0,5 uur, 1 uur, 3 uur, 5 uur, 7 uur, 9 uur, 11 uur, 14 uur, 23 uur, 35 uur, 47 uur, 71 uur, 95 uur, 119 uur en 143 uur na IV-dosering van [14C]PF-07081532 in periode 2, dag 1
Dosisgenormaliseerde plasma-Cmax van [14C]PF-07081532 nadat de deelnemer een orale dosis niet-gelabeld PF-07081532 30 mg had gekregen, gevolgd door een IV-infusie van [14C]PF-07081532 100 µg (equivalent aan 0,1 mg; ongeveer 1 uur na de orale dosis). Cmax(dn) = Cmax/dosis, waarbij Cmax = maximale concentratie, dosis = IV dosis [14C]PF-07081532 (uitgedrukt in mg).
Voordosering (0 uur) en 0,17 uur, 0,25 uur, 0,33 uur, 0,5 uur, 1 uur, 3 uur, 5 uur, 7 uur, 9 uur, 11 uur, 14 uur, 23 uur, 35 uur, 47 uur, 71 uur, 95 uur, 119 uur en 143 uur na IV-dosering van [14C]PF-07081532 in periode 2, dag 1
Plasma Tmax van [14C]PF-07081532 na IV-toediening van [14C]PF-07081532 in periode 2
Tijdsspanne: Voordosering (0 uur) en 0,17 uur, 0,25 uur, 0,33 uur, 0,5 uur, 1 uur, 3 uur, 5 uur, 7 uur, 9 uur, 11 uur, 14 uur, 23 uur, 35 uur, 47 uur, 71 uur, 95 uur, 119 uur en 143 uur na IV-dosering van [14C]PF-07081532 in periode 2, dag 1
Tijd om de maximale plasmaconcentratie van [14C]PF-07081532 te bereiken nadat de deelnemer een orale dosis niet-gelabelde PF-07081532 30 mg heeft gekregen, gevolgd door een IV-infusie van [14C]PF-07081532 100 µg (ongeveer 1 uur na de orale dosis) .
Voordosering (0 uur) en 0,17 uur, 0,25 uur, 0,33 uur, 0,5 uur, 1 uur, 3 uur, 5 uur, 7 uur, 9 uur, 11 uur, 14 uur, 23 uur, 35 uur, 47 uur, 71 uur, 95 uur, 119 uur en 143 uur na IV-dosering van [14C]PF-07081532 in periode 2, dag 1
Plasma-AUCinf van [14C]PF-07081532 na IV-toediening van [14C]PF-07081532 in periode 2
Tijdsspanne: Voordosering (0 uur) en 0,17 uur, 0,25 uur, 0,33 uur, 0,5 uur, 1 uur, 3 uur, 5 uur, 7 uur, 9 uur, 11 uur, 14 uur, 23 uur, 35 uur, 47 uur, 71 uur, 95 uur, 119 uur en 143 uur na IV-dosering van [14C]PF-07081532 in periode 2, dag 1
Gebied onder de plasmaconcentratie versus tijdcurve van tijdstip nul tot oneindig van [14C]PF-07081532 nadat de deelnemer een orale dosis niet-gelabeld PF-07081532 30 mg had gekregen, gevolgd door een IV-infusie van [14C]PF-07081532 100 µg (ongeveer 1 uur na de orale dosis).
Voordosering (0 uur) en 0,17 uur, 0,25 uur, 0,33 uur, 0,5 uur, 1 uur, 3 uur, 5 uur, 7 uur, 9 uur, 11 uur, 14 uur, 23 uur, 35 uur, 47 uur, 71 uur, 95 uur, 119 uur en 143 uur na IV-dosering van [14C]PF-07081532 in periode 2, dag 1
Dosisgenormaliseerde plasma-AUCinf (AUCinf(dn)) van [14C]PF-07081532 na IV-toediening van [14C]PF-07081532 in periode 2
Tijdsspanne: Voordosering (0 uur) en 0,17 uur, 0,25 uur, 0,33 uur, 0,5 uur, 1 uur, 3 uur, 5 uur, 7 uur, 9 uur, 11 uur, 14 uur, 23 uur, 35 uur, 47 uur, 71 uur, 95 uur, 119 uur en 143 uur na IV-dosering van [14C]PF-07081532 in periode 2, dag 1
Dosisgenormaliseerde plasma-AUCinf van [14C]PF-07081532 nadat de deelnemer een orale dosis niet-gelabeld PF-07081532 30 mg had gekregen, gevolgd door een IV-infusie van [14C]PF-07081532 100 µg (equivalent aan 0,1 mg; ongeveer 1 uur na de orale dosis). AUCinf(dn) = AUCinf/dosis, waarbij AUCinf = gebied onder de plasmaconcentratie versus tijdcurve van tijdstip nul tot oneindig, dosis = IV dosis van [14C]PF-07081532 (uitgedrukt in mg).
Voordosering (0 uur) en 0,17 uur, 0,25 uur, 0,33 uur, 0,5 uur, 1 uur, 3 uur, 5 uur, 7 uur, 9 uur, 11 uur, 14 uur, 23 uur, 35 uur, 47 uur, 71 uur, 95 uur, 119 uur en 143 uur na IV-dosering van [14C]PF-07081532 in periode 2, dag 1
Plasma t1/2 van [14C]PF-07081532 na IV-toediening van [14C]PF-07081532 in periode 2
Tijdsspanne: Voordosering (0 uur) en 0,17 uur, 0,25 uur, 0,33 uur, 0,5 uur, 1 uur, 3 uur, 5 uur, 7 uur, 9 uur, 11 uur, 14 uur, 23 uur, 35 uur, 47 uur, 71 uur, 95 uur, 119 uur en 143 uur na IV-dosering van [14C]PF-07081532 in periode 2, dag 1
Terminale plasmahalfwaardetijd van [14C]PF-07081532 nadat de deelnemer een orale dosis niet-gelabelde PF-07081532 30 mg had gekregen, gevolgd door een IV-infusie van [14C]PF-07081532 100 µg (ongeveer 1 uur na de orale dosis).
Voordosering (0 uur) en 0,17 uur, 0,25 uur, 0,33 uur, 0,5 uur, 1 uur, 3 uur, 5 uur, 7 uur, 9 uur, 11 uur, 14 uur, 23 uur, 35 uur, 47 uur, 71 uur, 95 uur, 119 uur en 143 uur na IV-dosering van [14C]PF-07081532 in periode 2, dag 1
Plasmaklaring (CL) van [14C]PF-07081532 na IV-toediening van [14C]PF-07081532 in periode 2
Tijdsspanne: Voordosering (0 uur) en 0,17 uur, 0,25 uur, 0,33 uur, 0,5 uur, 1 uur, 3 uur, 5 uur, 7 uur, 9 uur, 11 uur, 14 uur, 23 uur, 35 uur, 47 uur, 71 uur, 95 uur, 119 uur en 143 uur na IV-dosering van [14C]PF-07081532 in periode 2, dag 1
Plasmaklaring van [14C]PF-07081532 nadat de deelnemer een orale dosis niet-gelabeld PF-07081532 30 mg had gekregen, gevolgd door een IV-infusie van [14C]PF-07081532 100 µg (ongeveer 1 uur na de orale dosis). De klaring van een medicijn is een maatstaf voor de snelheid waarmee een medicijn wordt gemetaboliseerd of geëlimineerd door normale biologische processen. CL werd berekend als (IV dosis van [14C]PF-07081532) gedeeld door (AUCinf van [14C]PF-07081532), waarbij AUCinf = Oppervlakte onder de plasmaconcentratie versus tijdcurve van tijdstip nul tot oneindig.
Voordosering (0 uur) en 0,17 uur, 0,25 uur, 0,33 uur, 0,5 uur, 1 uur, 3 uur, 5 uur, 7 uur, 9 uur, 11 uur, 14 uur, 23 uur, 35 uur, 47 uur, 71 uur, 95 uur, 119 uur en 143 uur na IV-dosering van [14C]PF-07081532 in periode 2, dag 1
Plasma steady-state verdelingsvolume (Vss) van [14C]PF-07081532 na IV-toediening van [14C]PF-07081532 in periode 2
Tijdsspanne: Voordosering (0 uur) en 0,17 uur, 0,25 uur, 0,33 uur, 0,5 uur, 1 uur, 3 uur, 5 uur, 7 uur, 9 uur, 11 uur, 14 uur, 23 uur, 35 uur, 47 uur, 71 uur, 95 uur, 119 uur en 143 uur na IV-dosering van [14C]PF-07081532 in periode 2, dag 1
Distributievolume bij steady-state in plasma van [14C]PF-07081532 nadat de deelnemer een orale dosis niet-gelabelde PF-07081532 30 mg had gekregen, gevolgd door een IV-infusie van [14C]PF-07081532 100 µg (ongeveer 1 uur na de orale dosis ). Vss werd berekend als CL * MRT, waarbij CL de plasmaklaring van [14C]PF-07081532 was, en MRT de gemiddelde verblijftijd van [14C]PF-07081532. MRT = AUMCinf/AUCinf - (Infusietijd/2), waarbij AUMCinf het gebied onder de eerste momentcurve was van tijdstip nul tot oneindig, AUCinf = gebied onder de plasmaconcentratie versus tijdcurve van tijdstip nul tot oneindig.
Voordosering (0 uur) en 0,17 uur, 0,25 uur, 0,33 uur, 0,5 uur, 1 uur, 3 uur, 5 uur, 7 uur, 9 uur, 11 uur, 14 uur, 23 uur, 35 uur, 47 uur, 71 uur, 95 uur, 119 uur en 143 uur na IV-dosering van [14C]PF-07081532 in periode 2, dag 1
Plasma gemiddelde verblijftijd (MRT) van [14C]PF-07081532 na IV-toediening van [14C]PF-07081532 in periode 2
Tijdsspanne: Voordosering (0 uur) en 0,17 uur, 0,25 uur, 0,33 uur, 0,5 uur, 1 uur, 3 uur, 5 uur, 7 uur, 9 uur, 11 uur, 14 uur, 23 uur, 35 uur, 47 uur, 71 uur, 95 uur, 119 uur en 143 uur na IV-dosering van [14C]PF-07081532 in periode 2, dag 1
Gemiddelde verblijftijd in plasma van [14C]PF-07081532 nadat de deelnemer een orale dosis niet-gelabeld PF-07081532 30 mg had gekregen, gevolgd door een IV-infusie van [14C]PF-07081532 100 µg (ongeveer 1 uur na de orale dosis). MRT = AUMCinf/AUCinf - (Infusietijd/2), waarbij AUMCinf het gebied onder de eerste momentcurve was van tijdstip nul tot oneindig, AUCinf = gebied onder de plasmaconcentratie versus tijdcurve van tijdstip nul tot oneindig.
Voordosering (0 uur) en 0,17 uur, 0,25 uur, 0,33 uur, 0,5 uur, 1 uur, 3 uur, 5 uur, 7 uur, 9 uur, 11 uur, 14 uur, 23 uur, 35 uur, 47 uur, 71 uur, 95 uur, 119 uur en 143 uur na IV-dosering van [14C]PF-07081532 in periode 2, dag 1
Absolute orale biologische beschikbaarheid (F) van PF-07081532 in periode 2
Tijdsspanne: Voordosering (0 uur) en 0,5 uur, 1 uur, 2 uur, 4 uur, 6 uur, 8 uur, 10 uur, 12 uur, 15 uur, 24 uur, 36 uur, 48 uur, 72 uur, 96 uur, 120 uur en 144 uur na orale dosering van niet-gelabeld PF-07081532 op Periode 2 Dag 1
F is een maatstaf voor de snelheid en mate waarin een geneesmiddel in onveranderde vorm de systemische circulatie bereikt. F werd geschat als de verhouding van aangepaste geometrische gemiddelden van dosisgenormaliseerde plasma-AUCinf na orale ongelabelde PF-07081532 en IV [14C]PF-07081532 in periode 2, wat equivalent is aan de volgende vergelijking: F = (AUCpo/[14C] _AUCiv)*([14C]_Doseiv/Dosepo). AUCpo en [14C]_AUCiv waren de AUCinf-waarden van respectievelijk ongelabeld PF-07081532 en [14C]PF-07081532 in periode 2; Dosepo en [14C]_Doseiv waren respectievelijk de orale dosis van 30 mg niet-gelabeld PF-07081532 en de individuele IV-dosis van elke deelnemer van [14C]PF-07081532.
Voordosering (0 uur) en 0,5 uur, 1 uur, 2 uur, 4 uur, 6 uur, 8 uur, 10 uur, 12 uur, 15 uur, 24 uur, 36 uur, 48 uur, 72 uur, 96 uur, 120 uur en 144 uur na orale dosering van niet-gelabeld PF-07081532 op Periode 2 Dag 1
Geabsorbeerde fractie (Fa) van PF-07081532
Tijdsspanne: Dag 1 t/m Dag 7 voor zowel Periode 1 als Periode 2
Fa werd geschat als de verhouding van aangepaste geometrische gemiddelden van het % van de toegediende radioactieve dosis dat in de urine werd uitgescheiden na orale (Periode 1) en IV (Periode 2) dosering van [14C]PF-07081532. Urineradioactiviteit tot dag 7 in periode 1 werd gebruikt om de duur van de urineverzameling in periode 2 te evenaren. Fa = (Totaal [14C]_Urine_PO_Trunc/Totaal [14C]_Urine_IV) × ([14C] Dosisiv/[14C] Dosispo). Totaal [14C]_Urine_PO_Trunc = Totale cumulatieve radioactiviteit die in de urine wordt uitgescheiden vanaf tijdstip nul tot dag 7 na orale dosering in Periode 1, berekend als de som van ([14C] urineconcentratie x monstervolume) voor elk verzamelinterval. Totaal [14C]_Urine_IV = Totale cumulatieve radioactiviteit die in de urine wordt uitgescheiden vanaf tijdstip nul tot het tijdstip van de laatste meetbare concentratie na IV-dosering in Periode 2, berekend als de som van ([14C] concentratie × urineopvangvolume) voor elk verzamelinterval (= som van verzamelintervallen). [14C] Dosis = dosis radioactiviteit (PO in Periode 1, IV in Periode 2) voor elke deelnemer.
Dag 1 t/m Dag 7 voor zowel Periode 1 als Periode 2
Aantal deelnemers met tijdens de behandeling optredende bijwerkingen (TEAE's)
Tijdsspanne: Maximaal 11 weken
Een bijwerking (AE) was elke ongewenste medische gebeurtenis bij een deelnemer die het onderzoeksgeneesmiddel kreeg, zonder rekening te houden met de mogelijkheid van een causaal verband met de onderzoeksbehandeling. TEAE's waren bijwerkingen die optraden na het starten van de behandeling of bijwerkingen die tijdens de behandeling in ernst toenamen. Behandelingsgerelateerde TEAE's werden door de onderzoeker bepaald. Een ernstige bijwerking (SAE) was elke ongewenste medische gebeurtenis bij elke dosis die tot de dood leidde; was levensbedreigend; vereiste intramurale ziekenhuisopname of verlenging van bestaande ziekenhuisopname; heeft geleid tot aanhoudende of aanzienlijke invaliditeit/ongeschiktheid; resulteerde in een aangeboren afwijking/geboorteafwijking.
Maximaal 11 weken
Aantal deelnemers met afwijkingen in laboratoriumtests (zonder rekening te houden met afwijkingen bij baseline)
Tijdsspanne: Maximaal 11 weken
Laboratoriumtests omvatten hematologie, klinische chemie en urineonderzoek. In dit OM worden laboratoriumafwijkingen gerapporteerd bij minimaal 1 deelnemer.
Maximaal 11 weken
Aantal deelnemers met post-baseline gegevens over vitale functies die voldoen aan vooraf gedefinieerde criteria
Tijdsspanne: Maximaal 11 weken
Gegevens over de vitale functies omvatten de systolische en diastolische bloeddruk (BP) en hartslag in liggende positie. Potentieel klinisch significante afwijkingen van de vitale functies worden gedefinieerd als: systolische bloeddruk - minimaal (min) absoluut resultaat <90 mmHg, maximale (max) stijging of daling ten opzichte van de uitgangswaarde ≥30 mmHg; diastolische bloeddruk - min. absoluut resultaat <50 mmHg, maximale stijging of daling ten opzichte van de uitgangswaarde ≥20 mmHg; polsslag in liggende positie - min. absoluut resultaat <40 slagen per minuut (bpm), max. absoluut resultaat >120 bpm. Deelnemers met gegevens over de vitale functies die aan bovenstaande criteria voldoen, worden in dit OM gerapporteerd.
Maximaal 11 weken
Aantal deelnemers met elektrocardiogram (ECG)-gegevens die voldoen aan vooraf gedefinieerde criteria
Tijdsspanne: Maximaal 11 weken

ECG-gegevens omvatten hartslag, PR-interval, QT-interval, QT-interval (Fridericia's correctie) (QTcF) en QRS-complex.

Potentieel klinisch significante ECG-afwijkingen worden als volgt gecategoriseerd: Ongecorrigeerde QT-waarde >500 milliseconden (msec). QTcF - absolute waarde >450 en ≤480 msec; absolute waarde >480 en ≤500 msec; absolute waarde >500 msec; toename vanaf baseline >30 en ≤60 msec; toename vanaf basislijn >60 msec. PR-interval - maximale absolute waarde ≥300 msec; uitgangswaarde >200 msec en ≥25% stijging ten opzichte van uitgangswaarde; uitgangswaarde ≤200 msec en ≥50% stijging ten opzichte van uitgangswaarde. QRS-complex - maximale absolute waarde ≥140 msec; ≥50% stijging ten opzichte van de uitgangswaarde. Deelnemers met ECG-gegevens die aan bovenstaande criteria voldoen, worden, indien van toepassing, in dit OM gerapporteerd.
Maximaal 11 weken

Medewerkers en onderzoekers

Hier vindt u mensen en organisaties die betrokken zijn bij dit onderzoek.

Sponsor

Pfizer

Onderzoekers

  • Studie directeur: Pfizer CT.gov Call Center, Pfizer

Publicaties en nuttige links

De persoon die verantwoordelijk is voor het invoeren van informatie over het onderzoek stelt deze publicaties vrijwillig ter beschikking. Dit kan gaan over alles wat met het onderzoek te maken heeft.

Nuttige links

Studie record data

Deze datums volgen de voortgang van het onderzoeksdossier en de samenvatting van de ingediende resultaten bij ClinicalTrials.gov. Studieverslagen en gerapporteerde resultaten worden beoordeeld door de National Library of Medicine (NLM) om er zeker van te zijn dat ze voldoen aan specifieke kwaliteitscontrolenormen voordat ze op de openbare website worden geplaatst.

Bestudeer belangrijke data

Studie start (Werkelijk)

21 december 2022

Primaire voltooiing (Werkelijk)

15 maart 2023

Studie voltooiing (Werkelijk)

15 maart 2023

Studieregistratiedata

Eerst ingediend

7 december 2022

Eerst ingediend dat voldeed aan de QC-criteria

7 december 2022

Eerst geplaatst (Werkelijk)

15 december 2022

Updates van studierecords

Laatste update geplaatst (Werkelijk)

24 september 2024

Laatste update ingediend die voldeed aan QC-criteria

18 september 2024

Laatst geverifieerd

1 september 2024

Meer informatie

Termen gerelateerd aan deze studie

Trefwoorden

Andere studie-ID-nummers

  • C3991006

Plan Individuele Deelnemersgegevens (IPD)

Bent u van plan om gegevens van individuele deelnemers (IPD) te delen?

NEE

Beschrijving IPD-plan

Pfizer zal toegang verlenen tot gegevens van individuele geanonimiseerde deelnemers en gerelateerde onderzoeksdocumenten (bijv. protocol, Statistical Analysis Plan (SAP), Clinical Study Report (CSR)) op verzoek van gekwalificeerde onderzoekers en onder voorbehoud van bepaalde criteria, voorwaarden en uitzonderingen. Meer details over Pfizer's criteria voor het delen van gegevens en het proces voor het aanvragen van toegang zijn te vinden op: https://www.pfizer.com/science/clinical_trials/trial_data_and_results/data_requests.

Informatie over medicijnen en apparaten, studiedocumenten

Bestudeert een door de Amerikaanse FDA gereguleerd geneesmiddel

Ja

Bestudeert een door de Amerikaanse FDA gereguleerd apparaatproduct

Nee

product vervaardigd in en geëxporteerd uit de V.S.

Ja

Deze informatie is zonder wijzigingen rechtstreeks van de website clinicaltrials.gov gehaald. Als u verzoeken heeft om uw onderzoeksgegevens te wijzigen, te verwijderen of bij te werken, neem dan contact op met register@clinicaltrials.gov. Zodra er een wijziging wordt doorgevoerd op clinicaltrials.gov, wordt deze ook automatisch bijgewerkt op onze website .

Abonneren