Ta strona została przetłumaczona automatycznie i dokładność tłumaczenia nie jest gwarantowana. Proszę odnieść się do angielska wersja za tekst źródłowy.

Badanie mające na celu zrozumienie, w jaki sposób badany lek (PF-07081532) jest przetwarzany i eliminowany u zdrowych mężczyzn.

18 września 2024 zaktualizowane przez: Pfizer

ETAP 1, OTWARTY, 2-OKRESOWY BADANIE USTAWIONEJ SEKWENCJI W CELU BADANIA WCHŁANIANIA, DYSTRYBUCJI, METABOLIZMU I WYDAWANIA [14C]PF-07081532 ORAZ OCENIANIA BIODOSTĘPNOŚCI BEZWZGLĘDNEJ I FRAKCJI WCHŁANIANEJ PF-07081532 U ZDROWYCH UCZESTNIKÓW UŻYWAJĄCYCH MĘŻCZYZNY PODEJŚCIE Z MIKROZNACZNIKIEM [14C].

Celem tego badania klinicznego jest poznanie, ile PF-07081532 zostanie wchłonięte i przetworzone przez zdrowych mężczyzn. Studium składa się z dwóch części, zwanych okresami studiów. W okresie 1 uczestnicy przyjmą doustnie jedną dawkę PF-07081532. W okresie 2 uczestnicy przyjmą jedną dawkę doustnie i jedną dawkę we wstrzyknięciu dożylnym w klinice badawczej.

W okresie 1 uczestnicy pozostaną w klinice do 21 dni. W okresie 2 będą przebywać w klinice przez 7 dni. Podczas pobytu uczestnicy będą kilkakrotnie pobierać krew, mocz i kał przez lekarzy prowadzących badanie. Zmierzymy poziom PF-07081532 w próbkach krwi, moczu i kału uczestników. Pomoże nam to dowiedzieć się, ile badanego leku jest wchłaniane przez organizm. Po zakończeniu badania uczestnicy zostaną powiadomieni telefonicznie w celu zameldowania. Uczestnicy będą uczestniczyć w tym badaniu przez około 12 tygodni.

Przegląd badań

Status

Zakończony

Warunki

Interwencja / Leczenie

Typ studiów

Interwencyjne

Zapisy (Rzeczywisty)

6

Faza

  • Faza 1

Kontakty i lokalizacje

Ta sekcja zawiera dane kontaktowe osób prowadzących badanie oraz informacje o tym, gdzie badanie jest przeprowadzane.

Lokalizacje studiów

  • Holandia
      • Groningen, Holandia, 9728 NZ
        • PRA Health Sciences

Kryteria uczestnictwa

Badacze szukają osób, które pasują do określonego opisu, zwanego kryteriami kwalifikacyjnymi. Niektóre przykłady tych kryteriów to ogólny stan zdrowia danej osoby lub wcześniejsze leczenie.

Kryteria kwalifikacji

Wiek uprawniający do nauki

18 lat do 60 lat (Dorosły)

Akceptuje zdrowych ochotników

Tak

Opis

Kluczowe kryteria kwalifikowalności do tego badania obejmują między innymi:

Kryteria przyjęcia:

Zdrowi mężczyźni muszą mieć od 18 do 60 lat włącznie.

Całkowicie zdrowy, co określono na podstawie oceny medycznej, w tym wywiadu lekarskiego, badania fizykalnego, pomiaru ciśnienia krwi i częstości tętna, standardowego 12-odprowadzeniowego EKG i testów laboratoryjnych.

BMI od 17,5 do 30,5 kg/m2; i całkowitą masę ciała > 50 kg (110 funtów).

Uczestnicy, którzy chcą i są w stanie przestrzegać wszystkich zaplanowanych wizyt, planu leczenia, badań laboratoryjnych, warunków związanych ze stylem życia i innych procedur badawczych

Kryteria wyłączenia:

Historia nieregularnych wypróżnień (np. zespół jelita drażliwego, częste epizody biegunki lub zaparcia definiowane przez mniej niż 1 wypróżnienie średnio na 2 dni) lub nietolerancja laktozy

Każdy stan, który może mieć wpływ na wchłanianie leku (np. wycięcie żołądka, cholecystektomia).

Wcześniejsze podanie badanego produktu (leku lub szczepionki) w ciągu 90 dni (lub zgodnie z lokalnymi wymaganiami) poprzedzających pierwszą dawkę badanej interwencji zastosowanej w tym badaniu.

Całkowita radioaktywność 14C mierzona w osoczu przekracza 11 mBq/ml.

Plan studiów

Ta sekcja zawiera szczegółowe informacje na temat planu badania, w tym sposób zaprojektowania badania i jego pomiary.

Jak projektuje się badanie?

Szczegóły projektu

  • Główny cel: Podstawowa nauka
  • Przydział: Nie dotyczy
  • Model interwencyjny: Zadanie dla jednej grupy
  • Maskowanie: Brak (otwarta etykieta)

Broń i interwencje

Grupa uczestników / Arm
Interwencja / Leczenie
Eksperymentalny: Jedna grupa zdrowych dorosłych mężczyzn
Lek: Doustnie [14C]PF-07081532
Pojedyncza dawka doustna [14C]PF-07081532 zostanie podana w postaci płynnej w okresie badania 1.
Lek: Doustnie PF-07081532 i IV [14C]PF-07081532
W okresie badania 2: pojedyncza, doustna, nieoznakowana dawka PF-07081532 zostanie podana w postaci płynnej. Około 1 godziny po podaniu nieoznakowanej dawki doustnej, pojedyncza dawka [14C]PF-07081532 zostanie podana we wlewie dożylnym.

Co mierzy badanie?

Podstawowe miary wyniku

Miara wyniku
Opis środka
Ramy czasowe
Całkowity odzysk radioaktywności w moczu, kale i obu drogach łącznie, jako procent doustnie podanej dawki radioaktywnej [14C]PF-07081532
Ramy czasowe: 360 godzin
Próbki moczu i kału pobrane po podaniu pojedynczej doustnej dawki [14C]PF-07081532 30 mg (~250 nCi) w Okresie 1 analizowano za pomocą spektrometrii mas z akceleratorem (AMS). „Ślepe” próbki moczu przed dawką zebrano w ciągu 24 godzin przed dawkowaniem, „ślepe” próbki kału zebrano z co najmniej 1 wypróżnienia w ciągu 48 godzin przed dawkowaniem. Po podaniu doustnym zbierano każdą oddaną ilość moczu w odstępach 0–12 godzin, 12–24 godzin i w każdym kolejnym 24-godzinnym odstępie do 360 godzin po podaniu, a cały wydalony kał zbierano w każdym 24-godzinnym odstępie do 360 godzin po dawce. Podano odzysk radioaktywności w moczu, kale i obu drogach łącznie, określony jako procent dawki radioaktywnej podanej doustnie.
360 godzin
Względna zawartość [14C]PF-07081532 i jego metabolitów w osoczu po pojedynczej doustnej dawce [14]PF-07081532 w okresie 1
Ramy czasowe: Dawka wstępna (0 godzin [godzin]) i 0,5 godziny, 1 godzina, 2 godziny, 4 godziny, 6 godzin, 8 godzin, 10 godzin, 12 godzin, 24 godziny, 36 godzin, 48 godzin i 72 godziny po okresie 1 Dawkowanie w dniu 1
Próbki osocza pobrane po podaniu pojedynczej doustnej dawki [14C]PF-07081532 30 mg (~250 nCi) analizowano przy użyciu ultrasprawnej chromatografii cieczowej połączonej z wysokorozdzielczą spektrometrią mas (UPLC-HRMS). Względna liczebność = (suma zawartości promieniotwórczej frakcji tworzących dany szczyt/całkowita ilość krążącego materiału związanego z lekiem [całkowita radioaktywność [14C] w osoczu]) x 100%. Metabolity, które zostały wykryte i możliwe do zidentyfikowania (w tym wspólnie zgłaszane metabolity współeluujące) są zgłaszane w tej mierze wyniku (OM).
Dawka wstępna (0 godzin [godzin]) i 0,5 godziny, 1 godzina, 2 godziny, 4 godziny, 6 godzin, 8 godzin, 10 godzin, 12 godzin, 24 godziny, 36 godzin, 48 godzin i 72 godziny po okresie 1 Dawkowanie w dniu 1
Względna zawartość [14C]PF-07081532 i jego metabolitów w moczu i kale po pojedynczej doustnej dawce [14]PF-07081532 w okresie 1
Ramy czasowe: 96 godzin w przypadku próbek moczu i 144 godziny w przypadku próbek kału
Próbki moczu i kału pobrane po podaniu pojedynczej doustnej dawki [14C]PF-07081532 30 mg (~250 nCi) analizowano za pomocą UPLC-HRMS. „Ślepe” próbki moczu przed dawką zebrano w ciągu 24 godzin przed dawkowaniem, „ślepe” próbki kału zebrano z co najmniej 1 wypróżnienia w ciągu 48 godzin przed dawkowaniem. Aby uzyskać próbki do oceny względnej obfitości moczu i kału, po podaniu doustnym, zbierano każdą mirkę moczu w odstępach 0–12 godzin, 12–24 godzin i w każdym kolejnym 24-godzinnym odstępie do 96 godzin po podaniu dawki, a wszystkie Wydalony kał zbierano w każdym 24-godzinnym odstępie aż do 144 godzin po podaniu dawki. Względną liczebność określono jako sumę zawartości promieniotwórczej frakcji tworzących dany pik podzieloną przez całkowitą dawkę radioaktywną wydaloną odpowiednio z moczem/kałem. Metabolity, które wykryto i które można zidentyfikować (w tym wspólnie zgłoszone metabolity) są zgłaszane w tym OM.
96 godzin w przypadku próbek moczu i 144 godziny w przypadku próbek kału

Miary wyników drugorzędnych

Miara wyniku
Opis środka
Ramy czasowe
Obszar pod profilem stężenia w osoczu w funkcji czasu od czasu zerowego do czasu ostatniego mierzalnego stężenia (AUClast) całkowitego [14C] po pojedynczej doustnej dawce [14C]PF-07081532 w okresie 1
Ramy czasowe: Dawka wstępna (0 godzin) i 0,5 godziny, 1 godzina, 2 godziny, 4 godziny, 6 godzin, 8 godzin, 10 godzin, 12 godzin, 15 godzin, 24 godziny, 36 godzin, 48 godzin, 72 godziny, 96 godzin, 120 godzin i 144 godziny po dawkowaniu w okresie 1. dniu 1
Pole pod krzywą stężenia w osoczu w funkcji czasu od czasu zero do czasu ostatniego mierzalnego ilościowo stężenia całkowitego [14C] po przyjęciu przez uczestnika pojedynczej doustnej dawki [14C]PF-07081532 30 mg (około 250 nCi [14C]) w Okres 1. AUC dla całkowitego [14C] przedstawiono jako ekwiwalent w nanogramach * godzina/mililitr (ngEq*hr/ml).
Dawka wstępna (0 godzin) i 0,5 godziny, 1 godzina, 2 godziny, 4 godziny, 6 godzin, 8 godzin, 10 godzin, 12 godzin, 15 godzin, 24 godziny, 36 godzin, 48 godzin, 72 godziny, 96 godzin, 120 godzin i 144 godziny po dawkowaniu w okresie 1. dniu 1
AUClast PF-07081532 po pojedynczej doustnej dawce [14]PF-07081532 w okresie 1
Ramy czasowe: Dawka wstępna (0 godzin) i 0,5 godziny, 1 godzina, 2 godziny, 4 godziny, 6 godzin, 8 godzin, 10 godzin, 12 godzin, 15 godzin, 24 godziny, 36 godzin, 48 godzin, 72 godziny, 96 godzin, 120 godzin i 144 godziny po dawkowaniu w okresie 1. dniu 1
Pole pod krzywą stężenia w osoczu w funkcji czasu od czasu zero do czasu ostatniego mierzalnego stężenia PF-07081532 po przyjęciu przez uczestnika pojedynczej dawki doustnej [14C]PF-07081532 30 mg (około 250 nCi [14C]) w Okresie 1.
Dawka wstępna (0 godzin) i 0,5 godziny, 1 godzina, 2 godziny, 4 godziny, 6 godzin, 8 godzin, 10 godzin, 12 godzin, 15 godzin, 24 godziny, 36 godzin, 48 godzin, 72 godziny, 96 godzin, 120 godzin i 144 godziny po dawkowaniu w okresie 1. dniu 1
Maksymalne zaobserwowane stężenie w osoczu (Cmax) całkowitego [14C] po pojedynczej doustnej dawce [14C]PF-07081532 w okresie 1
Ramy czasowe: Dawka wstępna (0 godzin) i 0,5 godziny, 1 godzina, 2 godziny, 4 godziny, 6 godzin, 8 godzin, 10 godzin, 12 godzin, 15 godzin, 24 godziny, 36 godzin, 48 godzin, 72 godziny, 96 godzin, 120 godzin i 144 godziny po dawkowaniu w okresie 1. dniu 1
Maksymalne stężenie całkowitego [14C] w osoczu po przyjęciu przez uczestnika pojedynczej doustnej dawki [14C]PF-07081532 30 mg (około 250 nCi [14C]) w Okresie 1.
Dawka wstępna (0 godzin) i 0,5 godziny, 1 godzina, 2 godziny, 4 godziny, 6 godzin, 8 godzin, 10 godzin, 12 godzin, 15 godzin, 24 godziny, 36 godzin, 48 godzin, 72 godziny, 96 godzin, 120 godzin i 144 godziny po dawkowaniu w okresie 1. dniu 1
Cmax w osoczu PF-07081532 po pojedynczej doustnej dawce [14C]PF-07081532 w okresie 1
Ramy czasowe: Dawka wstępna (0 godzin) i 0,5 godziny, 1 godzina, 2 godziny, 4 godziny, 6 godzin, 8 godzin, 10 godzin, 12 godzin, 15 godzin, 24 godziny, 36 godzin, 48 godzin, 72 godziny, 96 godzin, 120 godzin i 144 godziny po dawkowaniu w okresie 1. dniu 1
Maksymalne stężenie PF-07081532 w osoczu po przyjęciu przez uczestnika pojedynczej doustnej dawki [14C]PF-07081532 wynoszącej 30 mg (około 250 nCi [14C]) w Okresie 1.
Dawka wstępna (0 godzin) i 0,5 godziny, 1 godzina, 2 godziny, 4 godziny, 6 godzin, 8 godzin, 10 godzin, 12 godzin, 15 godzin, 24 godziny, 36 godzin, 48 godzin, 72 godziny, 96 godzin, 120 godzin i 144 godziny po dawkowaniu w okresie 1. dniu 1
Czas w osoczu do osiągnięcia Cmax (Tmax) całkowitego [14C] i PF-07081532 po pojedynczej doustnej dawce [14C]PF-07081532 w okresie 1
Ramy czasowe: Dawka wstępna (0 godzin) i 0,5 godziny, 1 godzina, 2 godziny, 4 godziny, 6 godzin, 8 godzin, 10 godzin, 12 godzin, 15 godzin, 24 godziny, 36 godzin, 48 godzin, 72 godziny, 96 godzin, 120 godzin i 144 godziny po dawkowaniu w okresie 1. dniu 1
Czas do osiągnięcia maksymalnego stężenia całkowitego [14C] i PF-07081532 w osoczu po przyjęciu przez uczestnika pojedynczej dawki doustnej [14C]PF-07081532 30 mg (około 250 nCi [14C]) w Okresie 1.
Dawka wstępna (0 godzin) i 0,5 godziny, 1 godzina, 2 godziny, 4 godziny, 6 godzin, 8 godzin, 10 godzin, 12 godzin, 15 godzin, 24 godziny, 36 godzin, 48 godzin, 72 godziny, 96 godzin, 120 godzin i 144 godziny po dawkowaniu w okresie 1. dniu 1
Pole pod krzywą stężenia w osoczu w czasie do nieskończoności (AUCinf) całkowitego [14C] po pojedynczej doustnej dawce [14C]PF-07081532 w okresie 1
Ramy czasowe: Dawka wstępna (0 godzin) i 0,5 godziny, 1 godzina, 2 godziny, 4 godziny, 6 godzin, 8 godzin, 10 godzin, 12 godzin, 15 godzin, 24 godziny, 36 godzin, 48 godzin, 72 godziny, 96 godzin, 120 godzin i 144 godziny po dawkowaniu w okresie 1. dniu 1
Pole pod krzywą stężenia w osoczu w funkcji czasu od czasu zero do nieskończoności całkowitego [14C] po przyjęciu przez uczestnika pojedynczej doustnej dawki [14C]PF-07081532 30 mg (około 250 nCi [14C]) w Okresie 1.
Dawka wstępna (0 godzin) i 0,5 godziny, 1 godzina, 2 godziny, 4 godziny, 6 godzin, 8 godzin, 10 godzin, 12 godzin, 15 godzin, 24 godziny, 36 godzin, 48 godzin, 72 godziny, 96 godzin, 120 godzin i 144 godziny po dawkowaniu w okresie 1. dniu 1
AUCinf PF-07081532 po pojedynczej doustnej dawce [14C]PF-07081532 w okresie 1
Ramy czasowe: Dawka wstępna (0 godzin) i 0,5 godziny, 1 godzina, 2 godziny, 4 godziny, 6 godzin, 8 godzin, 10 godzin, 12 godzin, 15 godzin, 24 godziny, 36 godzin, 48 godzin, 72 godziny, 96 godzin, 120 godzin i 144 godziny po dawkowaniu w okresie 1. dniu 1
Pole pod krzywą stężenia w osoczu w funkcji czasu od czasu zero do nieskończoności PF-07081532 po tym, jak uczestnik otrzymał pojedynczą doustną dawkę [14C]PF-07081532 30 mg (około 250 nCi [14C]) w Okresie 1.
Dawka wstępna (0 godzin) i 0,5 godziny, 1 godzina, 2 godziny, 4 godziny, 6 godzin, 8 godzin, 10 godzin, 12 godzin, 15 godzin, 24 godziny, 36 godzin, 48 godzin, 72 godziny, 96 godzin, 120 godzin i 144 godziny po dawkowaniu w okresie 1. dniu 1
Okres półtrwania w eliminacji z osocza (t1/2) całkowitego [14C] i PF-07081532 po pojedynczej doustnej dawce [14C]PF-07081532 w okresie 1
Ramy czasowe: Dawka wstępna (0 godzin) i 0,5 godziny, 1 godzina, 2 godziny, 4 godziny, 6 godzin, 8 godzin, 10 godzin, 12 godzin, 15 godzin, 24 godziny, 36 godzin, 48 godzin, 72 godziny, 96 godzin, 120 godzin i 144 godziny po dawkowaniu w okresie 1. dniu 1
Okres półtrwania całkowitego [14C] i PF-07081532 w osoczu po przyjęciu przez uczestnika pojedynczej dawki doustnej [14C]PF-07081532 30 mg (około 250 nCi [14C]) w Okresie 1.
Dawka wstępna (0 godzin) i 0,5 godziny, 1 godzina, 2 godziny, 4 godziny, 6 godzin, 8 godzin, 10 godzin, 12 godzin, 15 godzin, 24 godziny, 36 godzin, 48 godzin, 72 godziny, 96 godzin, 120 godzin i 144 godziny po dawkowaniu w okresie 1. dniu 1
Pozorne usuwanie leku z osocza (CL/F) PF-07081532 po podaniu pojedynczej doustnej dawki [14C]PF-07081532 w okresie 1
Ramy czasowe: Dawka wstępna (0 godzin) i 0,5 godziny, 1 godzina, 2 godziny, 4 godziny, 6 godzin, 8 godzin, 10 godzin, 12 godzin, 15 godzin, 24 godziny, 36 godzin, 48 godzin, 72 godziny, 96 godzin, 120 godzin i 144 godziny po dawkowaniu w okresie 1. dniu 1
Pozorny klirens PF-07081532 po przyjęciu przez uczestnika pojedynczej doustnej dawki [14C]PF-07081532 30 mg (około 250 nCi [14C]) w Okresie 1. Klirens leku jest miarą szybkości, z jaką lek jest uwalniany metabolizowane lub eliminowane w normalnych procesach biologicznych. Klirens uzyskany po podaniu doustnym (klirens pozorny po podaniu doustnym) jest ilościową miarą szybkości, z jaką substancja lecznicza jest usuwana z krwi. CL/F obliczono jako dawka/AUCinf, gdzie AUCinf oznaczało pole pod krzywą stężenia w osoczu w funkcji czasu od czasu zero do nieskończoności.
Dawka wstępna (0 godzin) i 0,5 godziny, 1 godzina, 2 godziny, 4 godziny, 6 godzin, 8 godzin, 10 godzin, 12 godzin, 15 godzin, 24 godziny, 36 godzin, 48 godzin, 72 godziny, 96 godzin, 120 godzin i 144 godziny po dawkowaniu w okresie 1. dniu 1
Pozorna objętość dystrybucji w osoczu (Vz/F) PF-07081532 po pojedynczej doustnej dawce [14C]PF-07081532 w okresie 1
Ramy czasowe: Dawka wstępna (0 godzin) i 0,5 godziny, 1 godzina, 2 godziny, 4 godziny, 6 godzin, 8 godzin, 10 godzin, 12 godzin, 15 godzin, 24 godziny, 36 godzin, 48 godzin, 72 godziny, 96 godzin, 120 godzin i 144 godziny po dawkowaniu w okresie 1. dniu 1
Pozorna objętość dystrybucji PF-07081532 po przyjęciu przez uczestnika pojedynczej doustnej dawki [14C]PF-07081532 wynoszącej 30 mg (około 250 nCi [14C]) w Okresie 1. Vz/F oblicza się jako Dawka/(AUCinf * kel) , gdzie kel to stała szybkości fazy końcowej obliczona za pomocą regresji liniowej logarytmiczno-liniowej krzywej stężenia w czasie, AUCinf to pole pod krzywą stężenia w osoczu w funkcji czasu od czasu zerowego ekstrapolowanego do czasu nieskończonego.
Dawka wstępna (0 godzin) i 0,5 godziny, 1 godzina, 2 godziny, 4 godziny, 6 godzin, 8 godzin, 10 godzin, 12 godzin, 15 godzin, 24 godziny, 36 godzin, 48 godzin, 72 godziny, 96 godzin, 120 godzin i 144 godziny po dawkowaniu w okresie 1. dniu 1
AUClast w osoczu [14C]PF-07081532 po dożylnym (IV) podaniu [14C]PF-07081532 w okresie 2
Ramy czasowe: Dawka wstępna (0 godz.) i 0,17 godz., 0,25 godz., 0,33 godz., 0,5 godz., 1 godz., 3 godz., 5 godz., 7 godz., 9 godz., 11 godz., 14 godz., 23 godz., 35 godz., 47 godz. 71 godzin, 95 godzin, 119 godzin i 143 godziny po dożylnym podaniu [14C]PF-07081532 w okresie 2, dniu 1
Pole pod krzywą stężenia w osoczu w funkcji czasu od czasu zero do czasu ostatniego mierzalnego stężenia [14C]PF-07081532 po tym, jak uczestnik otrzymał doustną (PO) dawkę nieznakowanego PF-07081532 30 mg, a następnie dożylny wlew [ 14C]PF-07081532 100 µg (około 1 godzina po podaniu doustnym).
Dawka wstępna (0 godz.) i 0,17 godz., 0,25 godz., 0,33 godz., 0,5 godz., 1 godz., 3 godz., 5 godz., 7 godz., 9 godz., 11 godz., 14 godz., 23 godz., 35 godz., 47 godz. 71 godzin, 95 godzin, 119 godzin i 143 godziny po dożylnym podaniu [14C]PF-07081532 w okresie 2, dniu 1
AUClast w osoczu znormalizowanym względem dawki (AUClast(dn) [14C]PF-07081532 po dożylnym podaniu [14C]PF-07081532 w okresie 2
Ramy czasowe: Dawka wstępna (0 godz.) i 0,17 godz., 0,25 godz., 0,33 godz., 0,5 godz., 1 godz., 3 godz., 5 godz., 7 godz., 9 godz., 11 godz., 14 godz., 23 godz., 35 godz., 47 godz. 71 godzin, 95 godzin, 119 godzin i 143 godziny po dożylnym podaniu [14C]PF-07081532 w okresie 2, dniu 1
Znormalizowane pod względem dawki AUClast w osoczu [14C]PF-07081532 po tym, jak uczestnik otrzymał doustną dawkę nieznakowanego PF-07081532 30 mg, a następnie wlew dożylny [14C]PF-07081532 100 µg (co odpowiada 0,1 mg; około 1 godzina po dawka doustna). AUClast(dn) = AUClast/dawka, gdzie AUClast = pole pod krzywą stężenia w osoczu w funkcji czasu od czasu zero do czasu ostatniego mierzalnego stężenia, dawka = dawka dożylna [14C]PF-07081532 (wyrażona w mg).
Dawka wstępna (0 godz.) i 0,17 godz., 0,25 godz., 0,33 godz., 0,5 godz., 1 godz., 3 godz., 5 godz., 7 godz., 9 godz., 11 godz., 14 godz., 23 godz., 35 godz., 47 godz. 71 godzin, 95 godzin, 119 godzin i 143 godziny po dożylnym podaniu [14C]PF-07081532 w okresie 2, dniu 1
Cmax w osoczu [14C]PF-07081532 po podaniu dożylnym [14C]PF-07081532 w okresie 2
Ramy czasowe: Dawka wstępna (0 godz.) i 0,17 godz., 0,25 godz., 0,33 godz., 0,5 godz., 1 godz., 3 godz., 5 godz., 7 godz., 9 godz., 11 godz., 14 godz., 23 godz., 35 godz., 47 godz. 71 godzin, 95 godzin, 119 godzin i 143 godziny po dożylnym podaniu [14C]PF-07081532 w okresie 2, dniu 1
Maksymalne stężenie [14C]PF-07081532 w osoczu po przyjęciu przez uczestnika doustnej dawki nieznakowanego PF-07081532 30 mg, a następnie dożylnym wlewie [14C]PF-07081532 100 µg (około 1 godziny po podaniu doustnym).
Dawka wstępna (0 godz.) i 0,17 godz., 0,25 godz., 0,33 godz., 0,5 godz., 1 godz., 3 godz., 5 godz., 7 godz., 9 godz., 11 godz., 14 godz., 23 godz., 35 godz., 47 godz. 71 godzin, 95 godzin, 119 godzin i 143 godziny po dożylnym podaniu [14C]PF-07081532 w okresie 2, dniu 1
Cmax w osoczu znormalizowanym względem dawki (Cmax (dn)) [14C]PF-07081532 Po podaniu dożylnym [14C]PF-07081532 w okresie 2
Ramy czasowe: Dawka wstępna (0 godz.) i 0,17 godz., 0,25 godz., 0,33 godz., 0,5 godz., 1 godz., 3 godz., 5 godz., 7 godz., 9 godz., 11 godz., 14 godz., 23 godz., 35 godz., 47 godz. 71 godzin, 95 godzin, 119 godzin i 143 godziny po dożylnym podaniu [14C]PF-07081532 w okresie 2, dniu 1
Znormalizowane względem dawki Cmax w osoczu [14C]PF-07081532 po tym, jak uczestnik otrzymał doustną dawkę nieznakowanego PF-07081532 30 mg, a następnie wlew dożylny [14C]PF-07081532 100 µg (co odpowiada 0,1 mg; około 1 godzina po dawka doustna). Cmax(dn) = Cmax/dawka, gdzie Cmax = maksymalne stężenie, dawka = dawka dożylna [14C]PF-07081532 (wyrażona w mg).
Dawka wstępna (0 godz.) i 0,17 godz., 0,25 godz., 0,33 godz., 0,5 godz., 1 godz., 3 godz., 5 godz., 7 godz., 9 godz., 11 godz., 14 godz., 23 godz., 35 godz., 47 godz. 71 godzin, 95 godzin, 119 godzin i 143 godziny po dożylnym podaniu [14C]PF-07081532 w okresie 2, dniu 1
Tmax w osoczu [14C]PF-07081532 po podaniu dożylnym [14C]PF-07081532 w okresie 2
Ramy czasowe: Dawka wstępna (0 godz.) i 0,17 godz., 0,25 godz., 0,33 godz., 0,5 godz., 1 godz., 3 godz., 5 godz., 7 godz., 9 godz., 11 godz., 14 godz., 23 godz., 35 godz., 47 godz. 71 godzin, 95 godzin, 119 godzin i 143 godziny po dożylnym podaniu [14C]PF-07081532 w okresie 2, dniu 1
Czas do osiągnięcia maksymalnego stężenia [14C]PF-07081532 w osoczu po przyjęciu przez uczestnika doustnej dawki nieznakowanego PF-07081532 30 mg, a następnie dożylnym wlewie [14C]PF-07081532 100 µg (około 1 godzina po dawce doustnej) .
Dawka wstępna (0 godz.) i 0,17 godz., 0,25 godz., 0,33 godz., 0,5 godz., 1 godz., 3 godz., 5 godz., 7 godz., 9 godz., 11 godz., 14 godz., 23 godz., 35 godz., 47 godz. 71 godzin, 95 godzin, 119 godzin i 143 godziny po dożylnym podaniu [14C]PF-07081532 w okresie 2, dniu 1
AUCinf w osoczu [14C]PF-07081532 po podaniu dożylnym [14C]PF-07081532 w okresie 2
Ramy czasowe: Dawka wstępna (0 godz.) i 0,17 godz., 0,25 godz., 0,33 godz., 0,5 godz., 1 godz., 3 godz., 5 godz., 7 godz., 9 godz., 11 godz., 14 godz., 23 godz., 35 godz., 47 godz. 71 godzin, 95 godzin, 119 godzin i 143 godziny po dożylnym podaniu [14C]PF-07081532 w okresie 2, dniu 1
Pole pod krzywą stężenia w osoczu w funkcji czasu od czasu zero do nieskończoności [14C]PF-07081532 po tym, jak uczestnik otrzymał doustną dawkę nieznakowanego PF-07081532 30 mg, a następnie wlew dożylny [14C]PF-07081532 100 µg (około 1 godzinę po podaniu doustnym).
Dawka wstępna (0 godz.) i 0,17 godz., 0,25 godz., 0,33 godz., 0,5 godz., 1 godz., 3 godz., 5 godz., 7 godz., 9 godz., 11 godz., 14 godz., 23 godz., 35 godz., 47 godz. 71 godzin, 95 godzin, 119 godzin i 143 godziny po dożylnym podaniu [14C]PF-07081532 w okresie 2, dniu 1
AUCinf w osoczu znormalizowanym względem dawki (AUCinf(dn)) [14C]PF-07081532 po dożylnym podaniu [14C]PF-07081532 w okresie 2
Ramy czasowe: Dawka wstępna (0 godz.) i 0,17 godz., 0,25 godz., 0,33 godz., 0,5 godz., 1 godz., 3 godz., 5 godz., 7 godz., 9 godz., 11 godz., 14 godz., 23 godz., 35 godz., 47 godz. 71 godzin, 95 godzin, 119 godzin i 143 godziny po dożylnym podaniu [14C]PF-07081532 w okresie 2, dniu 1
Znormalizowane względem dawki AUCinf w osoczu [14C]PF-07081532 po tym, jak uczestnik otrzymał doustną dawkę nieznakowanego PF-07081532 30 mg, a następnie wlew dożylny [14C]PF-07081532 100 µg (co odpowiada 0,1 mg; około 1 godzina po dawka doustna). AUCinf(dn) = AUCinf/dawkę, gdzie AUCinf = pole pod krzywą stężenia w osoczu w funkcji czasu od czasu zero do nieskończoności, dawka = dawka dożylna [14C]PF-07081532 (wyrażona w mg).
Dawka wstępna (0 godz.) i 0,17 godz., 0,25 godz., 0,33 godz., 0,5 godz., 1 godz., 3 godz., 5 godz., 7 godz., 9 godz., 11 godz., 14 godz., 23 godz., 35 godz., 47 godz. 71 godzin, 95 godzin, 119 godzin i 143 godziny po dożylnym podaniu [14C]PF-07081532 w okresie 2, dniu 1
Osocze t1/2 [14C]PF-07081532 Po podaniu dożylnym [14C]PF-07081532 w okresie 2
Ramy czasowe: Dawka wstępna (0 godz.) i 0,17 godz., 0,25 godz., 0,33 godz., 0,5 godz., 1 godz., 3 godz., 5 godz., 7 godz., 9 godz., 11 godz., 14 godz., 23 godz., 35 godz., 47 godz. 71 godzin, 95 godzin, 119 godzin i 143 godziny po dożylnym podaniu [14C]PF-07081532 w okresie 2, dniu 1
Końcowy okres półtrwania [14C]PF-07081532 w osoczu po przyjęciu przez uczestnika doustnej dawki nieznakowanego PF-07081532 30 mg, a następnie dożylnym wlewie [14C]PF-07081532 100 µg (około 1 godziny po dawce doustnej).
Dawka wstępna (0 godz.) i 0,17 godz., 0,25 godz., 0,33 godz., 0,5 godz., 1 godz., 3 godz., 5 godz., 7 godz., 9 godz., 11 godz., 14 godz., 23 godz., 35 godz., 47 godz. 71 godzin, 95 godzin, 119 godzin i 143 godziny po dożylnym podaniu [14C]PF-07081532 w okresie 2, dniu 1
Klirens w osoczu (CL) [14C]PF-07081532 po podaniu dożylnym [14C]PF-07081532 w okresie 2
Ramy czasowe: Dawka wstępna (0 godz.) i 0,17 godz., 0,25 godz., 0,33 godz., 0,5 godz., 1 godz., 3 godz., 5 godz., 7 godz., 9 godz., 11 godz., 14 godz., 23 godz., 35 godz., 47 godz. 71 godzin, 95 godzin, 119 godzin i 143 godziny po dożylnym podaniu [14C]PF-07081532 w okresie 2, dniu 1
Klirens osoczowy [14C]PF-07081532 po przyjęciu przez uczestnika doustnej dawki nieznakowanego PF-07081532 30 mg, a następnie dożylnym wlewie [14C]PF-07081532 100 µg (około 1 godziny po podaniu doustnym). Klirens leku jest miarą szybkości, z jaką lek jest metabolizowany lub eliminowany w normalnych procesach biologicznych. CL obliczono jako (dawka dożylna [14C]PF-07081532) podzielona przez (AUCinf [14C]PF-07081532), gdzie AUCinf = powierzchnia pod stężeniem w osoczu w funkcji krzywej czasu od czasu zero do nieskończoności.
Dawka wstępna (0 godz.) i 0,17 godz., 0,25 godz., 0,33 godz., 0,5 godz., 1 godz., 3 godz., 5 godz., 7 godz., 9 godz., 11 godz., 14 godz., 23 godz., 35 godz., 47 godz. 71 godzin, 95 godzin, 119 godzin i 143 godziny po dożylnym podaniu [14C]PF-07081532 w okresie 2, dniu 1
Objętość dystrybucji w osoczu w stanie stacjonarnym (Vss) [14C]PF-07081532 po podaniu dożylnym [14C]PF-07081532 w okresie 2
Ramy czasowe: Dawka wstępna (0 godz.) i 0,17 godz., 0,25 godz., 0,33 godz., 0,5 godz., 1 godz., 3 godz., 5 godz., 7 godz., 9 godz., 11 godz., 14 godz., 23 godz., 35 godz., 47 godz. 71 godzin, 95 godzin, 119 godzin i 143 godziny po dożylnym podaniu [14C]PF-07081532 w okresie 2, dniu 1
Objętość dystrybucji [14C]PF-07081532 w osoczu w stanie stacjonarnym po przyjęciu przez uczestnika doustnej dawki nieznakowanego PF-07081532 30 mg, a następnie dożylnej infuzji [14C]PF-07081532 100 µg (około 1 godziny po podaniu doustnym ). Vss obliczono jako CL * MRT, gdzie CL oznaczał klirens osoczowy [14C]PF-07081532, a MRT oznaczał średni czas przebywania [14C]PF-07081532. MRT = AUMCinf/AUCinf – (czas infuzji/2), gdzie AUMCinf oznacza pole pod krzywą pierwszego momentu od czasu zero do nieskończoności, AUCinf = pole pod krzywą stężenia w osoczu w funkcji czasu od czasu zero do nieskończoności.
Dawka wstępna (0 godz.) i 0,17 godz., 0,25 godz., 0,33 godz., 0,5 godz., 1 godz., 3 godz., 5 godz., 7 godz., 9 godz., 11 godz., 14 godz., 23 godz., 35 godz., 47 godz. 71 godzin, 95 godzin, 119 godzin i 143 godziny po dożylnym podaniu [14C]PF-07081532 w okresie 2, dniu 1
Średni czas przebywania w osoczu (MRT) [14C]PF-07081532 po podaniu dożylnym [14C]PF-07081532 w okresie 2
Ramy czasowe: Dawka wstępna (0 godz.) i 0,17 godz., 0,25 godz., 0,33 godz., 0,5 godz., 1 godz., 3 godz., 5 godz., 7 godz., 9 godz., 11 godz., 14 godz., 23 godz., 35 godz., 47 godz. 71 godzin, 95 godzin, 119 godzin i 143 godziny po dożylnym podaniu [14C]PF-07081532 w okresie 2, dniu 1
Średni czas przebywania [14C]PF-07081532 w osoczu po przyjęciu przez uczestnika doustnej dawki nieznakowanego PF-07081532 30 mg, a następnie dożylnym wlewie [14C]PF-07081532 100 µg (około 1 godzina po dawce doustnej). MRT = AUMCinf/AUCinf – (czas infuzji/2), gdzie AUMCinf oznacza pole pod krzywą pierwszego momentu od czasu zero do nieskończoności, AUCinf = pole pod krzywą stężenia w osoczu w funkcji czasu od czasu zero do nieskończoności.
Dawka wstępna (0 godz.) i 0,17 godz., 0,25 godz., 0,33 godz., 0,5 godz., 1 godz., 3 godz., 5 godz., 7 godz., 9 godz., 11 godz., 14 godz., 23 godz., 35 godz., 47 godz. 71 godzin, 95 godzin, 119 godzin i 143 godziny po dożylnym podaniu [14C]PF-07081532 w okresie 2, dniu 1
Bezwzględna biodostępność po podaniu doustnym (F) PF-07081532 w okresie 2
Ramy czasowe: Dawka wstępna (0 godzin) i 0,5 godziny, 1 godzina, 2 godziny, 4 godziny, 6 godzin, 8 godzin, 10 godzin, 12 godzin, 15 godzin, 24 godziny, 36 godzin, 48 godzin, 72 godziny, 96 godzin, 120 godziny i 144 godziny po doustnym podaniu nieoznakowanego PF-07081532 w okresie 2, dniu 1
F jest miarą szybkości i zasięgu leku docierającego do krążenia ogólnoustrojowego w niezmienionej postaci. F oszacowano jako stosunek skorygowanych średnich geometrycznych AUCinf w osoczu znormalizowanym względem dawki po doustnym nieznakowanym PF-07081532 i dożylnym [14C]PF-07081532 w okresie 2, co jest równoważne następującemu równaniu: F = (AUCpo/[14C] _AUCiv)*([14C]_Doseiv/Dosepo). AUCpo i [14C]_AUCiv były wartościami AUCinf odpowiednio nieznakowanych PF-07081532 i [14C]PF-07081532, odpowiednio w Okresie 2; Dosepo i [14C]_Doseiv były odpowiednio 30 mg doustną dawką nieznakowanego PF-07081532 i indywidualną dawką dożylną [14C]PF-07081532 każdego uczestnika.
Dawka wstępna (0 godzin) i 0,5 godziny, 1 godzina, 2 godziny, 4 godziny, 6 godzin, 8 godzin, 10 godzin, 12 godzin, 15 godzin, 24 godziny, 36 godzin, 48 godzin, 72 godziny, 96 godzin, 120 godziny i 144 godziny po doustnym podaniu nieoznakowanego PF-07081532 w okresie 2, dniu 1
Frakcja zaabsorbowana (Fa) w PF-07081532
Ramy czasowe: Dzień 1 do dnia 7 zarówno dla Okresu 1, jak i Okresu 2
Fa oszacowano jako stosunek skorygowanych średnich geometrycznych % podanej dawki radioaktywnej wydalanej z moczem po doustnym (okres 1) i dożylnym (okres 2) podaniu [14C]PF-07081532. Radioaktywność moczu do 7 dnia w Okresie 1 wykorzystano do dopasowania czasu trwania zbierania moczu w Okresie 2. Fa = (Całkowita [14C]_Urine_PO_Trunc/Całkowita [14C]_Urine_IV) × ([14C] Dawka/[14C] Dosepo). Całkowita [14C]_Urine_PO_Trunc = Całkowita skumulowana radioaktywność wydalana z moczem od czasu zerowego do 7 dnia po podaniu doustnym w okresie 1, obliczona jako suma (stężenie [14C] w moczu × objętość próbki) dla każdego okresu zbierania. Total [14C]_Urine_IV = Całkowita skumulowana radioaktywność wydalana z moczem od czasu zero do czasu ostatniego mierzalnego stężenia po podaniu dożylnym w Okresie 2, obliczona jako suma (stężenie [14C] × objętość zebranego moczu) dla każdego okresu zbierania (= suma interwały zbierania). [14C] Dawka = dawka radioaktywności (PO w Okresie 1, IV w Okresie 2) dla każdego uczestnika.
Dzień 1 do dnia 7 zarówno dla Okresu 1, jak i Okresu 2
Liczba uczestników, u których wystąpiły zdarzenia niepożądane związane z leczeniem (TEAE)
Ramy czasowe: Maksymalnie 11 tygodni
Zdarzenie niepożądane (AE) to jakiekolwiek nieprzewidziane zdarzenie medyczne u uczestnika, który otrzymał badany lek, bez względu na możliwość związku przyczynowego z badanym leczeniem. TEAE to zdarzenia niepożądane, które wystąpiły po rozpoczęciu leczenia lub zdarzenia niepożądane o nasileniu w trakcie leczenia. Badacz określił TEAE związane z leczeniem. Poważnym zdarzeniem niepożądanym (SAE) było każde nieprzewidziane zdarzenie medyczne przy dowolnej dawce, które spowodowało śmierć; zagrażał życiu; wymagana hospitalizacja szpitalna lub przedłużenie istniejącej hospitalizacji; spowodowało trwałą lub znaczną niepełnosprawność/niezdolność do pracy; spowodowało wadę wrodzoną/wadę wrodzoną.
Maksymalnie 11 tygodni
Liczba uczestników z nieprawidłowościami w wynikach badań laboratoryjnych (bez względu na nieprawidłowości wyjściowe)
Ramy czasowe: Maksymalnie 11 tygodni
Badania laboratoryjne obejmowały hematologię, chemię kliniczną i analizę moczu. W tym OM zgłoszono nieprawidłowości w badaniach laboratoryjnych zgłoszone u co najmniej 1 uczestnika.
Maksymalnie 11 tygodni
Liczba uczestników, których dane dotyczące parametrów życiowych po linii bazowej spełniały wcześniej zdefiniowane kryteria
Ramy czasowe: Maksymalnie 11 tygodni
Dane dotyczące parametrów życiowych obejmowały skurczowe i rozkurczowe ciśnienie krwi (BP) w pozycji leżącej oraz częstość tętna. Potencjalnie istotne klinicznie zaburzenia czynności życiowych definiuje się jako: skurczowe ciśnienie krwi – minimalny (min) wynik bezwzględny <90 mmHg, maksymalny (maksymalny) wzrost lub spadek w stosunku do wartości wyjściowych ≥30 mmHg; rozkurczowe BP – min. wynik bezwzględny <50 mmHg, max wzrost lub spadek od wartości wyjściowych ≥20 mmHg; tętno w pozycji leżącej – minimalny wynik bezwzględny <40 uderzeń na minutę (bpm), maksymalny wynik bezwzględny >120 uderzeń na minutę. Uczestnicy, których dane dotyczące parametrów życiowych spełniają powyższe kryteria, są zgłaszani w tym OM.
Maksymalnie 11 tygodni
Liczba uczestników z danymi elektrokardiogramu (EKG) spełniającymi wcześniej zdefiniowane kryteria
Ramy czasowe: Maksymalnie 11 tygodni

Dane EKG obejmowały częstość akcji serca, odstęp PR, odstęp QT, odstęp QT (korekta Fridericia) (QTcF) i zespół QRS.

Potencjalnie istotne klinicznie nieprawidłowości w EKG klasyfikuje się w następujący sposób: Nieskorygowana wartość QT > 500 milisekund (ms). QTcF - wartość bezwzględna >450 i ≤480 ms; wartość bezwzględna >480 i ≤500 ms; wartość bezwzględna >500 ms; wzrost od wartości wyjściowych >30 i ≤60 ms; wzrost od wartości wyjściowych > 60 ms. Odstęp PR - maksymalna wartość bezwzględna ≥300 ms; wartość wyjściowa >200 ms i wzrost o ≥25% w stosunku do wartości początkowej; wartość wyjściowa ≤200 ms i wzrost o ≥50% w stosunku do wartości początkowej. Zespół QRS - maksymalna wartość bezwzględna ≥140 ms; Wzrost o ≥50% w stosunku do wartości wyjściowych. Uczestnicy, których dane EKG spełniają powyższe kryteria, są zgłaszani w tym OM, jeśli taki istnieje.
Maksymalnie 11 tygodni

Współpracownicy i badacze

Tutaj znajdziesz osoby i organizacje zaangażowane w to badanie.

Sponsor

Pfizer

Śledczy

  • Dyrektor Studium: Pfizer CT.gov Call Center, Pfizer

Publikacje i pomocne linki

Osoba odpowiedzialna za wprowadzenie informacji o badaniu dobrowolnie udostępnia te publikacje. Mogą one dotyczyć wszystkiego, co jest związane z badaniem.

Przydatne linki

Daty zapisu na studia

Daty te śledzą postęp w przesyłaniu rekordów badań i podsumowań wyników do ClinicalTrials.gov. Zapisy badań i zgłoszone wyniki są przeglądane przez National Library of Medicine (NLM), aby upewnić się, że spełniają określone standardy kontroli jakości, zanim zostaną opublikowane na publicznej stronie internetowej.

Główne daty studiów

Rozpoczęcie studiów (Rzeczywisty)

21 grudnia 2022

Zakończenie podstawowe (Rzeczywisty)

15 marca 2023

Ukończenie studiów (Rzeczywisty)

15 marca 2023

Daty rejestracji na studia

Pierwszy przesłany

7 grudnia 2022

Pierwszy przesłany, który spełnia kryteria kontroli jakości

7 grudnia 2022

Pierwszy wysłany (Rzeczywisty)

15 grudnia 2022

Aktualizacje rekordów badań

Ostatnia wysłana aktualizacja (Rzeczywisty)

24 września 2024

Ostatnia przesłana aktualizacja, która spełniała kryteria kontroli jakości

18 września 2024

Ostatnia weryfikacja

1 września 2024

Więcej informacji

Terminy związane z tym badaniem

Słowa kluczowe

Inne numery identyfikacyjne badania

  • C3991006

Plan dla danych uczestnika indywidualnego (IPD)

Planujesz udostępniać dane poszczególnych uczestników (IPD)?

NIE

Opis planu IPD

Firma Pfizer zapewni dostęp do danych poszczególnych uczestników, których dane identyfikacyjne zostały pozbawione elementów umożliwiających identyfikację, oraz związanych z nimi dokumentów badawczych (np. protokół, plan analizy statystycznej (SAP), raport z badania klinicznego (CSR)) na żądanie wykwalifikowanych badaczy i z zastrzeżeniem pewnych kryteriów, warunków i wyjątków. Więcej informacji na temat kryteriów udostępniania danych przez firmę Pfizer oraz procesu ubiegania się o dostęp można znaleźć pod adresem: https://www.pfizer.com/science/clinical_trials/trial_data_and_results/data_requests.

Informacje o lekach i urządzeniach, dokumenty badawcze

Bada produkt leczniczy regulowany przez amerykańską FDA

Tak

Bada produkt urządzenia regulowany przez amerykańską FDA

Nie

produkt wyprodukowany i wyeksportowany z USA

Tak

Te informacje zostały pobrane bezpośrednio ze strony internetowej clinicaltrials.gov bez żadnych zmian. Jeśli chcesz zmienić, usunąć lub zaktualizować dane swojego badania, skontaktuj się z register@clinicaltrials.gov. Gdy tylko zmiana zostanie wprowadzona na stronie clinicaltrials.gov, zostanie ona automatycznie zaktualizowana również na naszej stronie internetowej .

Subskrybuj