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Une étude pour comprendre comment le médicament de l'étude (PF-07081532) est traité et éliminé chez les hommes en bonne santé.

18 septembre 2024 mis à jour par: Pfizer

UNE ÉTUDE DE PHASE 1, EN OUVERT, À 2 PÉRIODES ET À SÉQUENCE FIXE POUR ÉTUDIER L'ABSORPTION, LA DISTRIBUTION, LE MÉTABOLISME ET L'EXCRÉTION DU [14C]PF-07081532 ET POUR ÉVALUER LA BIODISPONIBILITÉ ABSOLUE ET LA FRACTION ABSORBÉE DU PF-07081532 CHEZ DES PARTICIPANTS HOMMES EN BONNE SANTÉ À L'AIDE UNE APPROCHE [14C]-MICROTRACEUR

Le but de cet essai clinique est de déterminer la quantité de PF-07081532 qui sera absorbée et traitée par les participants masculins en bonne santé. L'étude se compose de deux parties, appelées périodes d'étude. Dans la période 1, les participants prendront une dose de PF-07081532 par voie orale. Dans la période 2, les participants prendront une dose par voie orale et une dose par injection dans une veine à la clinique de l'étude.

Dans la période 1, les participants resteront sur le site de la clinique jusqu'à 21 jours. Dans la période 2, ils resteront sur le site de la clinique pendant 7 jours. Au cours de leur séjour, les participants auront leur sang, leur urine et leurs matières fécales prélevés par les médecins de l'étude à plusieurs reprises. Nous mesurerons le niveau de PF-07081532 dans les échantillons de sang, d'urine et de matières fécales des participants. Cela nous aidera à savoir combien le médicament à l'étude est absorbé par l'organisme. À la fin de l'étude, les participants seront contactés par téléphone pour s'enregistrer. Les participants seront impliqués dans cette étude pendant environ 12 semaines.

Aperçu de l'étude

Statut

Complété

Les conditions

Intervention / Traitement

Type d'étude

Interventionnel

Inscription (Réel)

6

Phase

  • La phase 1

Contacts et emplacements

Cette section fournit les coordonnées de ceux qui mènent l'étude et des informations sur le lieu où cette étude est menée.

Lieux d'étude

  • Pays-Bas
      • Groningen, Pays-Bas, 9728 NZ
        • PRA Health Sciences

Critères de participation

Les chercheurs recherchent des personnes qui correspondent à une certaine description, appelée critères d'éligibilité. Certains exemples de ces critères sont l'état de santé général d'une personne ou des traitements antérieurs.

Critère d'éligibilité

Âges éligibles pour étudier

18 ans à 60 ans (Adulte)

Accepte les volontaires sains

Oui

La description

Les principaux critères d'éligibilité pour cette étude comprennent, mais sans s'y limiter, les éléments suivants :

Critère d'intégration:

Les participants de sexe masculin en bonne santé doivent être âgés de 18 à 60 ans inclusivement.

Manifestement en bonne santé, tel que déterminé par une évaluation médicale comprenant les antécédents médicaux, l'examen physique, la mesure de la pression artérielle et du pouls, l'ECG standard à 12 dérivations et les tests de laboratoire.

IMC de 17,5 à 30,5 kg/m2 ; et un poids corporel total> 50 kg (110 lb).

Participants qui sont disposés et capables de se conformer à toutes les visites prévues, au plan de traitement, aux tests de laboratoire, aux considérations relatives au mode de vie et aux autres procédures d'étude

Critère d'exclusion:

Antécédents de selles irrégulières (p. ex., syndrome du côlon irritable, épisodes fréquents de diarrhée ou constipation définie par moins d'une selle en moyenne tous les 2 jours) ou intolérance au lactose

Toute affection pouvant affecter l'absorption du médicament (p. ex., gastrectomie, cholécystectomie).

Administration antérieure avec un produit expérimental (médicament ou vaccin) dans les 90 jours (ou tel que déterminé par les exigences locales) précédant la première dose d'intervention d'étude utilisée dans cette étude.

Radioactivité 14C totale mesurée dans le plasma supérieure à 11 mBq/mL.

Plan d'étude

Cette section fournit des détails sur le plan d'étude, y compris la façon dont l'étude est conçue et ce que l'étude mesure.

Comment l'étude est-elle conçue ?

Détails de conception

  • Objectif principal: Science basique
  • Répartition: N / A
  • Modèle interventionnel: Affectation à un seul groupe
  • Masquage: Aucun (étiquette ouverte)

Armes et Interventions

Groupe de participants / Bras
Intervention / Traitement
Expérimental: Un groupe de participants masculins adultes en bonne santé
Médicament: Orale [14C]PF-07081532
Une dose orale unique de [14C]PF-07081532 sera administrée sous forme de formulation liquide au cours de la période d'étude 1.
Médicament: Orale PF-07081532 et IV [14C]PF-07081532
Dans la période d'étude 2 : une dose unique, orale et non étiquetée de PF-07081532 sera administrée sous forme de formulation liquide. Environ 1 heure après l'administration de la dose orale non étiquetée, une dose unique de [14C]PF-07081532 sera administrée par perfusion intraveineuse.

Que mesure l'étude ?

Principaux critères de jugement

Mesure des résultats
Description de la mesure
Délai
Récupération totale de la radioactivité dans l'urine, les selles et les deux voies combinées, en pourcentage de la dose radioactive de [14C]PF-07081532 administrée par voie orale
Délai: 360 heures
Des échantillons d'urine et de selles collectés après une dose orale unique de 30 mg de [14C]PF-07081532 (~ 250 nCi) au cours de la période 1 ont été analysés par spectrométrie de masse par accélérateur (AMS). Des échantillons d'urine « vierges » avant l'administration ont été collectés dans les 24 heures précédant l'administration, des échantillons fécaux « vierges » ont été collectés dans au moins une selle dans les 48 heures précédant l'administration. Après l'administration orale, chaque miction urinaire a été collectée à des intervalles de 0 à 12 heures, de 12 à 24 heures et à chaque intervalle ultérieur de 24 heures jusqu'à 360 heures après l'administration, et toutes les selles excrétées ont été collectées à chaque intervalle de 24 heures jusqu'à 360 heures. après la dose. La récupération de la radioactivité dans l'urine, les selles et les deux voies combinées, déterminée en pourcentage de la dose radioactive administrée par voie orale, est rapportée.
360 heures
Abondance relative de [14C]PF-07081532 et de ses métabolites dans le plasma après une dose orale unique de [14]PF-07081532 au cours de la période 1
Délai: Pré-dose (0 heure [heure]) et 0,5 heure, 1 heure, 2 heures, 4 heures, 6 heures, 8 heures, 10 heures, 12 heures, 24 heures, 36 heures, 48 ​​heures et 72 heures après la période 1 Dosage du jour 1
Des échantillons de plasma collectés après une dose orale unique de 30 mg de [14C]PF-07081532 (~ 250 nCi) ont été analysés par chromatographie liquide ultra performante couplée à la spectrométrie de masse haute résolution (UPLC-HRMS). Abondance relative = (somme du contenu radioactif des fractions contribuant à un pic particulier/matière totale en circulation liée au médicament [radioactivité totale [14C] dans le plasma]) x 100 %. Les métabolites détectés et identifiables (y compris les métabolites coélués rapportés ensemble) sont rapportés dans cette mesure de résultat (OM).
Pré-dose (0 heure [heure]) et 0,5 heure, 1 heure, 2 heures, 4 heures, 6 heures, 8 heures, 10 heures, 12 heures, 24 heures, 36 heures, 48 ​​heures et 72 heures après la période 1 Dosage du jour 1
Abondance relative de [14C]PF-07081532 et de ses métabolites dans l'urine et les selles après une dose orale unique de [14]PF-07081532 au cours de la période 1
Délai: 96 heures pour les échantillons d'urine et 144 heures pour les échantillons de matières fécales
Des échantillons d'urine et de matières fécales collectés après une dose orale unique de 30 mg de [14C]PF-07081532 (~ 250 nCi) ont été analysés par UPLC-HRMS. Des échantillons d'urine « vierges » avant l'administration ont été collectés dans les 24 heures précédant l'administration, des échantillons fécaux « vierges » ont été collectés dans au moins une selle dans les 48 heures précédant l'administration. Pour obtenir des échantillons permettant d'évaluer l'abondance relative dans l'urine et les selles, après administration orale, chaque miction urinaire a été collectée à des intervalles de 0 à 12 heures, de 12 à 24 heures, et à chaque intervalle ultérieur de 24 heures jusqu'à 96 heures après l'administration, et tous les matières fécales excrétées ont été collectées chaque intervalle de 24 heures jusqu'à 144 heures après l'administration. L'abondance relative a été déterminée comme la somme du contenu radioactif des fractions contribuant à un pic particulier divisée par la dose radioactive totale excrétée respectivement dans l'urine/les selles. Les métabolites détectés et identifiables (y compris les métabolites coélués rapportés ensemble) sont rapportés dans ce MO.
96 heures pour les échantillons d'urine et 144 heures pour les échantillons de matières fécales

Mesures de résultats secondaires

Mesure des résultats
Description de la mesure
Délai
Zone sous le profil concentration plasmatique-temps depuis le temps zéro jusqu'au moment de la dernière concentration quantifiable (ASCdernière) du [14C] total après une dose orale unique de [14C]PF-07081532 au cours de la période 1
Délai: Pré-dose (0 heure) et 0,5 heure, 1 heure, 2 heures, 4 heures, 6 heures, 8 heures, 10 heures, 12 heures, 15 heures, 24 heures, 36 heures, 48 ​​heures, 72 heures, 96 heures, 120 heures et 144 heures après l'administration de la période 1, jour 1
Aire sous la courbe de concentration plasmatique en fonction du temps entre le temps zéro et le moment de la dernière concentration quantifiable de [14C] total après que le participant a reçu une dose orale unique de [14C]PF-07081532 30 mg (environ 250 nCi [14C]) dans Période 1. L'ASC du [14C] total est présentée en équivalent nanogramme * heure/millilitre (ngEq*hr/mL).
Pré-dose (0 heure) et 0,5 heure, 1 heure, 2 heures, 4 heures, 6 heures, 8 heures, 10 heures, 12 heures, 15 heures, 24 heures, 36 heures, 48 ​​heures, 72 heures, 96 heures, 120 heures et 144 heures après l'administration de la période 1, jour 1
ASCdernière du PF-07081532 après une dose orale unique de [14]PF-07081532 au cours de la période 1
Délai: Pré-dose (0 heure) et 0,5 heure, 1 heure, 2 heures, 4 heures, 6 heures, 8 heures, 10 heures, 12 heures, 15 heures, 24 heures, 36 heures, 48 ​​heures, 72 heures, 96 heures, 120 heures et 144 heures après l'administration de la période 1, jour 1
Aire sous la courbe de concentration plasmatique en fonction du temps entre le temps zéro et le moment de la dernière concentration quantifiable de PF-07081532 après que le participant a reçu une dose orale unique de [14C]PF-07081532 30 mg (environ 250 nCi [14C]) au cours de la période 1.
Pré-dose (0 heure) et 0,5 heure, 1 heure, 2 heures, 4 heures, 6 heures, 8 heures, 10 heures, 12 heures, 15 heures, 24 heures, 36 heures, 48 ​​heures, 72 heures, 96 heures, 120 heures et 144 heures après l'administration de la période 1, jour 1
Concentration plasmatique maximale observée (Cmax) de [14C] total après une dose orale unique de [14C]PF-07081532 au cours de la période 1
Délai: Pré-dose (0 heure) et 0,5 heure, 1 heure, 2 heures, 4 heures, 6 heures, 8 heures, 10 heures, 12 heures, 15 heures, 24 heures, 36 heures, 48 ​​heures, 72 heures, 96 heures, 120 heures et 144 heures après l'administration de la période 1, jour 1
Concentration plasmatique maximale de [14C] total après que le participant ait reçu une dose orale unique de [14C]PF-07081532 30 mg (environ 250 nCi [14C]) au cours de la période 1.
Pré-dose (0 heure) et 0,5 heure, 1 heure, 2 heures, 4 heures, 6 heures, 8 heures, 10 heures, 12 heures, 15 heures, 24 heures, 36 heures, 48 ​​heures, 72 heures, 96 heures, 120 heures et 144 heures après l'administration de la période 1, jour 1
Cmax plasmatique de PF-07081532 après une dose orale unique de [14C]PF-07081532 au cours de la période 1
Délai: Pré-dose (0 heure) et 0,5 heure, 1 heure, 2 heures, 4 heures, 6 heures, 8 heures, 10 heures, 12 heures, 15 heures, 24 heures, 36 heures, 48 ​​heures, 72 heures, 96 heures, 120 heures et 144 heures après l'administration de la période 1, jour 1
Concentration plasmatique maximale de PF-07081532 après que le participant ait reçu une dose orale unique de [14C]PF-07081532 30 mg (environ 250 nCi [14C]) au cours de la période 1.
Pré-dose (0 heure) et 0,5 heure, 1 heure, 2 heures, 4 heures, 6 heures, 8 heures, 10 heures, 12 heures, 15 heures, 24 heures, 36 heures, 48 ​​heures, 72 heures, 96 heures, 120 heures et 144 heures après l'administration de la période 1, jour 1
Temps plasmatique pour atteindre la Cmax (Tmax) du [14C] total et du PF-07081532 après une dose orale unique de [14C]PF-07081532 au cours de la période 1
Délai: Pré-dose (0 heure) et 0,5 heure, 1 heure, 2 heures, 4 heures, 6 heures, 8 heures, 10 heures, 12 heures, 15 heures, 24 heures, 36 heures, 48 ​​heures, 72 heures, 96 heures, 120 heures et 144 heures après l'administration de la période 1, jour 1
Délai pour atteindre la concentration plasmatique maximale de [14C] total et de PF-07081532 après que le participant a reçu une dose orale unique de [14C]PF-07081532 30 mg (environ 250 nCi [14C]) au cours de la période 1.
Pré-dose (0 heure) et 0,5 heure, 1 heure, 2 heures, 4 heures, 6 heures, 8 heures, 10 heures, 12 heures, 15 heures, 24 heures, 36 heures, 48 ​​heures, 72 heures, 96 heures, 120 heures et 144 heures après l'administration de la période 1, jour 1
Aire sous la courbe concentration plasmatique-temps jusqu'à l'infini (ASCinf) du [14C] total après une dose orale unique de [14C]PF-07081532 au cours de la période 1
Délai: Pré-dose (0 heure) et 0,5 heure, 1 heure, 2 heures, 4 heures, 6 heures, 8 heures, 10 heures, 12 heures, 15 heures, 24 heures, 36 heures, 48 ​​heures, 72 heures, 96 heures, 120 heures et 144 heures après l'administration de la période 1, jour 1
Aire sous la courbe de concentration plasmatique en fonction du temps du temps zéro à l'infini du [14C] total après que le participant a reçu une dose orale unique de [14C]PF-07081532 30 mg (environ 250 nCi [14C]) au cours de la période 1.
Pré-dose (0 heure) et 0,5 heure, 1 heure, 2 heures, 4 heures, 6 heures, 8 heures, 10 heures, 12 heures, 15 heures, 24 heures, 36 heures, 48 ​​heures, 72 heures, 96 heures, 120 heures et 144 heures après l'administration de la période 1, jour 1
ASCinf du PF-07081532 après une dose orale unique de [14C]PF-07081532 au cours de la période 1
Délai: Pré-dose (0 heure) et 0,5 heure, 1 heure, 2 heures, 4 heures, 6 heures, 8 heures, 10 heures, 12 heures, 15 heures, 24 heures, 36 heures, 48 ​​heures, 72 heures, 96 heures, 120 heures et 144 heures après l'administration de la période 1, jour 1
Aire sous la courbe de concentration plasmatique en fonction du temps du temps zéro à l'infini du PF-07081532 après que le participant a reçu une dose orale unique de [14C]PF-07081532 30 mg (environ 250 nCi [14C]) au cours de la période 1.
Pré-dose (0 heure) et 0,5 heure, 1 heure, 2 heures, 4 heures, 6 heures, 8 heures, 10 heures, 12 heures, 15 heures, 24 heures, 36 heures, 48 ​​heures, 72 heures, 96 heures, 120 heures et 144 heures après l'administration de la période 1, jour 1
Demi-vie d'élimination plasmatique (t1/2) du [14C] total et du PF-07081532 après une dose orale unique de [14C]PF-07081532 au cours de la période 1
Délai: Pré-dose (0 heure) et 0,5 heure, 1 heure, 2 heures, 4 heures, 6 heures, 8 heures, 10 heures, 12 heures, 15 heures, 24 heures, 36 heures, 48 ​​heures, 72 heures, 96 heures, 120 heures et 144 heures après l'administration de la période 1, jour 1
Demi-vie d'élimination plasmatique du [14C] total et du PF-07081532 après que le participant a reçu une dose orale unique de [14C]PF-07081532 30 mg (environ 250 nCi [14C]) au cours de la période 1.
Pré-dose (0 heure) et 0,5 heure, 1 heure, 2 heures, 4 heures, 6 heures, 8 heures, 10 heures, 12 heures, 15 heures, 24 heures, 36 heures, 48 ​​heures, 72 heures, 96 heures, 120 heures et 144 heures après l'administration de la période 1, jour 1
Clairance apparente du médicament du plasma (CL/F) du PF-07081532 après une dose orale unique de [14C]PF-07081532 au cours de la période 1
Délai: Pré-dose (0 heure) et 0,5 heure, 1 heure, 2 heures, 4 heures, 6 heures, 8 heures, 10 heures, 12 heures, 15 heures, 24 heures, 36 heures, 48 ​​heures, 72 heures, 96 heures, 120 heures et 144 heures après l'administration de la période 1, jour 1
Clairance apparente du PF-07081532 après que le participant a reçu une dose orale unique de 30 mg de [14C]PF-07081532 (environ 250 nCi [14C]) au cours de la période 1. La clairance d'un médicament est une mesure de la vitesse à laquelle un médicament est métabolisé ou éliminé par des processus biologiques normaux. La clairance obtenue après une dose orale (clairance orale apparente) est une mesure quantitative de la vitesse à laquelle une substance médicamenteuse est éliminée du sang. La CL/F a été calculée en dose/ASCinf, où l'AUCinf était l'aire sous la courbe de concentration plasmatique en fonction du temps, du temps zéro à l'infini.
Pré-dose (0 heure) et 0,5 heure, 1 heure, 2 heures, 4 heures, 6 heures, 8 heures, 10 heures, 12 heures, 15 heures, 24 heures, 36 heures, 48 ​​heures, 72 heures, 96 heures, 120 heures et 144 heures après l'administration de la période 1, jour 1
Volume de distribution apparent plasmatique (Vz/F) du PF-07081532 après une dose orale unique de [14C]PF-07081532 au cours de la période 1
Délai: Pré-dose (0 heure) et 0,5 heure, 1 heure, 2 heures, 4 heures, 6 heures, 8 heures, 10 heures, 12 heures, 15 heures, 24 heures, 36 heures, 48 ​​heures, 72 heures, 96 heures, 120 heures et 144 heures après l'administration de la période 1, jour 1
Volume apparent de distribution de PF-07081532 après que le participant a reçu une dose orale unique de [14C]PF-07081532 30 mg (environ 250 nCi [14C]) au cours de la période 1. Vz/F est calculé comme Dose/(AUCinf * kel) , où kel est la constante de vitesse de phase terminale calculée par une régression linéaire de la courbe concentration-temps log-linéaire, AUCinf est l'aire sous la courbe de concentration plasmatique en fonction du temps à partir du temps zéro extrapolée au temps infini.
Pré-dose (0 heure) et 0,5 heure, 1 heure, 2 heures, 4 heures, 6 heures, 8 heures, 10 heures, 12 heures, 15 heures, 24 heures, 36 heures, 48 ​​heures, 72 heures, 96 heures, 120 heures et 144 heures après l'administration de la période 1, jour 1
ASC plasmatique du [14C]PF-07081532 après l'administration intraveineuse (IV) du [14C]PF-07081532 au cours de la période 2
Délai: Pré-dose (0 h) et 0,17 h, 0,25 h, 0,33 h, 0,5 h, 1 h, 3 h, 5 h, 7 h, 9 h, 11 h, 14 h, 23 h, 35 h, 47 h, 71 heures, 95 heures, 119 heures et 143 heures après l'administration IV de [14C]PF-07081532 pendant la période 2, jour 1
Aire sous la courbe de concentration plasmatique en fonction du temps entre le temps zéro et le moment de la dernière concentration quantifiable de [14C]PF-07081532 après que le participant a reçu une dose orale (PO) de 30 mg de PF-07081532 non marqué, suivie d'une perfusion IV de [ 14C]PF-07081532 100 µg (environ 1 heure après la dose orale).
Pré-dose (0 h) et 0,17 h, 0,25 h, 0,33 h, 0,5 h, 1 h, 3 h, 5 h, 7 h, 9 h, 11 h, 14 h, 23 h, 35 h, 47 h, 71 heures, 95 heures, 119 heures et 143 heures après l'administration IV de [14C]PF-07081532 pendant la période 2, jour 1
ASCdernière plasmatique normalisée en fonction de la dose (ASCdernière (dn) du [14C]PF-07081532 après l'administration IV de [14C]PF-07081532 au cours de la période 2
Délai: Pré-dose (0 h) et 0,17 h, 0,25 h, 0,33 h, 0,5 h, 1 h, 3 h, 5 h, 7 h, 9 h, 11 h, 14 h, 23 h, 35 h, 47 h, 71 heures, 95 heures, 119 heures et 143 heures après l'administration IV de [14C]PF-07081532 pendant la période 2, jour 1
ASC plasmatique normalisée en fonction de la dose du dernier [14C]PF-07081532 après que le participant a reçu une dose orale de 30 mg de PF-07081532 non marqué, suivie d'une perfusion IV de [14C]PF-07081532 100 µg (équivalent à 0,1 mg ; environ 1 heure après la dose orale). AUCdernière (dn) = AUCdernière/Dose, où AUCdernière = aire sous la courbe de concentration plasmatique en fonction du temps du temps zéro au moment de la dernière concentration quantifiable, dose = dose IV de [14C]PF-07081532 (exprimée en mg).
Pré-dose (0 h) et 0,17 h, 0,25 h, 0,33 h, 0,5 h, 1 h, 3 h, 5 h, 7 h, 9 h, 11 h, 14 h, 23 h, 35 h, 47 h, 71 heures, 95 heures, 119 heures et 143 heures après l'administration IV de [14C]PF-07081532 pendant la période 2, jour 1
Cmax plasmatique du [14C]PF-07081532 après l'administration IV de [14C]PF-07081532 au cours de la période 2
Délai: Pré-dose (0 h) et 0,17 h, 0,25 h, 0,33 h, 0,5 h, 1 h, 3 h, 5 h, 7 h, 9 h, 11 h, 14 h, 23 h, 35 h, 47 h, 71 heures, 95 heures, 119 heures et 143 heures après l'administration IV de [14C]PF-07081532 pendant la période 2, jour 1
Concentration plasmatique maximale de [14C]PF-07081532 après que le participant a reçu une dose orale de 30 mg de PF-07081532 non marqué, suivie d'une perfusion IV de [14C]PF-07081532 100 µg (environ 1 heure après la dose orale).
Pré-dose (0 h) et 0,17 h, 0,25 h, 0,33 h, 0,5 h, 1 h, 3 h, 5 h, 7 h, 9 h, 11 h, 14 h, 23 h, 35 h, 47 h, 71 heures, 95 heures, 119 heures et 143 heures après l'administration IV de [14C]PF-07081532 pendant la période 2, jour 1
Cmax plasmatique normalisée en fonction de la dose (Cmax (dn)) du [14C]PF-07081532 après l'administration IV de [14C]PF-07081532 au cours de la période 2
Délai: Pré-dose (0 h) et 0,17 h, 0,25 h, 0,33 h, 0,5 h, 1 h, 3 h, 5 h, 7 h, 9 h, 11 h, 14 h, 23 h, 35 h, 47 h, 71 heures, 95 heures, 119 heures et 143 heures après l'administration IV de [14C]PF-07081532 pendant la période 2, jour 1
Cmax plasmatique normalisée en dose de [14C]PF-07081532 après que le participant a reçu une dose orale de 30 mg de PF-07081532 non marqué, suivie d'une perfusion IV de [14C]PF-07081532 100 µg (équivalent à 0,1 mg ; environ 1 heure après la dose orale). Cmax(dn) = Cmax/Dose, où Cmax = concentration maximale, dose = dose IV de [14C]PF-07081532 (exprimée en mg).
Pré-dose (0 h) et 0,17 h, 0,25 h, 0,33 h, 0,5 h, 1 h, 3 h, 5 h, 7 h, 9 h, 11 h, 14 h, 23 h, 35 h, 47 h, 71 heures, 95 heures, 119 heures et 143 heures après l'administration IV de [14C]PF-07081532 pendant la période 2, jour 1
Tmax plasmatique de [14C]PF-07081532 après l'administration IV de [14C]PF-07081532 au cours de la période 2
Délai: Pré-dose (0 h) et 0,17 h, 0,25 h, 0,33 h, 0,5 h, 1 h, 3 h, 5 h, 7 h, 9 h, 11 h, 14 h, 23 h, 35 h, 47 h, 71 heures, 95 heures, 119 heures et 143 heures après l'administration IV de [14C]PF-07081532 pendant la période 2, jour 1
Temps nécessaire pour atteindre la concentration plasmatique maximale de [14C]PF-07081532 après que le participant a reçu une dose orale de 30 mg de PF-07081532 non marqué, suivie d'une perfusion IV de [14C]PF-07081532 100 µg (environ 1 heure après la dose orale) .
Pré-dose (0 h) et 0,17 h, 0,25 h, 0,33 h, 0,5 h, 1 h, 3 h, 5 h, 7 h, 9 h, 11 h, 14 h, 23 h, 35 h, 47 h, 71 heures, 95 heures, 119 heures et 143 heures après l'administration IV de [14C]PF-07081532 pendant la période 2, jour 1
ASCinf plasmatique du [14C]PF-07081532 après l'administration IV de [14C]PF-07081532 au cours de la période 2
Délai: Pré-dose (0 h) et 0,17 h, 0,25 h, 0,33 h, 0,5 h, 1 h, 3 h, 5 h, 7 h, 9 h, 11 h, 14 h, 23 h, 35 h, 47 h, 71 heures, 95 heures, 119 heures et 143 heures après l'administration IV de [14C]PF-07081532 pendant la période 2, jour 1
Aire sous la courbe de concentration plasmatique en fonction du temps du temps zéro à l'infini du [14C]PF-07081532 après que le participant a reçu une dose orale de 30 mg de PF-07081532 non marqué, suivie d'une perfusion IV de [14C]PF-07081532 100 µg (environ 1 heure après la dose orale).
Pré-dose (0 h) et 0,17 h, 0,25 h, 0,33 h, 0,5 h, 1 h, 3 h, 5 h, 7 h, 9 h, 11 h, 14 h, 23 h, 35 h, 47 h, 71 heures, 95 heures, 119 heures et 143 heures après l'administration IV de [14C]PF-07081532 pendant la période 2, jour 1
ASCinf plasmatique normalisée en fonction de la dose (AUCinf(dn)) du [14C]PF-07081532 après l'administration IV de [14C]PF-07081532 au cours de la période 2
Délai: Pré-dose (0 h) et 0,17 h, 0,25 h, 0,33 h, 0,5 h, 1 h, 3 h, 5 h, 7 h, 9 h, 11 h, 14 h, 23 h, 35 h, 47 h, 71 heures, 95 heures, 119 heures et 143 heures après l'administration IV de [14C]PF-07081532 pendant la période 2, jour 1
ASCinf plasmatique normalisée en fonction de la dose de [14C]PF-07081532 après que le participant a reçu une dose orale de 30 mg de PF-07081532 non marqué, suivie d'une perfusion IV de [14C]PF-07081532 100 µg (équivalent à 0,1 mg ; environ 1 heure après la dose orale). AUCinf(dn) = AUCinf/Dose, où AUCinf = aire sous la courbe de concentration plasmatique en fonction du temps du temps zéro à l'infini, dose = dose IV de [14C]PF-07081532 (exprimée en mg).
Pré-dose (0 h) et 0,17 h, 0,25 h, 0,33 h, 0,5 h, 1 h, 3 h, 5 h, 7 h, 9 h, 11 h, 14 h, 23 h, 35 h, 47 h, 71 heures, 95 heures, 119 heures et 143 heures après l'administration IV de [14C]PF-07081532 pendant la période 2, jour 1
T1/2 plasmatique de [14C]PF-07081532 après l'administration IV de [14C]PF-07081532 au cours de la période 2
Délai: Pré-dose (0 h) et 0,17 h, 0,25 h, 0,33 h, 0,5 h, 1 h, 3 h, 5 h, 7 h, 9 h, 11 h, 14 h, 23 h, 35 h, 47 h, 71 heures, 95 heures, 119 heures et 143 heures après l'administration IV de [14C]PF-07081532 pendant la période 2, jour 1
Demi-vie terminale plasmatique du [14C]PF-07081532 après que le participant a reçu une dose orale de 30 mg de PF-07081532 non marqué, suivie d'une perfusion IV de [14C]PF-07081532 100 µg (environ 1 heure après la dose orale).
Pré-dose (0 h) et 0,17 h, 0,25 h, 0,33 h, 0,5 h, 1 h, 3 h, 5 h, 7 h, 9 h, 11 h, 14 h, 23 h, 35 h, 47 h, 71 heures, 95 heures, 119 heures et 143 heures après l'administration IV de [14C]PF-07081532 pendant la période 2, jour 1
Clairance plasmatique (CL) du [14C]PF-07081532 après l'administration IV de [14C]PF-07081532 au cours de la période 2
Délai: Pré-dose (0 h) et 0,17 h, 0,25 h, 0,33 h, 0,5 h, 1 h, 3 h, 5 h, 7 h, 9 h, 11 h, 14 h, 23 h, 35 h, 47 h, 71 heures, 95 heures, 119 heures et 143 heures après l'administration IV de [14C]PF-07081532 pendant la période 2, jour 1
Clairance plasmatique du [14C]PF-07081532 après que le participant a reçu une dose orale de 30 mg de PF-07081532 non marqué, suivie d'une perfusion IV de [14C]PF-07081532 100 µg (environ 1 heure après la dose orale). La clairance d'un médicament est une mesure de la vitesse à laquelle un médicament est métabolisé ou éliminé par des processus biologiques normaux. La CL a été calculée comme suit (dose IV de [14C]PF-07081532) divisée par (ASCinf de [14C]PF-07081532), où AUCinf = aire sous la courbe de concentration plasmatique en fonction du temps du temps zéro à l'infini.
Pré-dose (0 h) et 0,17 h, 0,25 h, 0,33 h, 0,5 h, 1 h, 3 h, 5 h, 7 h, 9 h, 11 h, 14 h, 23 h, 35 h, 47 h, 71 heures, 95 heures, 119 heures et 143 heures après l'administration IV de [14C]PF-07081532 pendant la période 2, jour 1
Volume de distribution plasmatique à l'état d'équilibre (Vss) du [14C]PF-07081532 après l'administration IV de [14C]PF-07081532 au cours de la période 2
Délai: Pré-dose (0 h) et 0,17 h, 0,25 h, 0,33 h, 0,5 h, 1 h, 3 h, 5 h, 7 h, 9 h, 11 h, 14 h, 23 h, 35 h, 47 h, 71 heures, 95 heures, 119 heures et 143 heures après l'administration IV de [14C]PF-07081532 pendant la période 2, jour 1
Volume de distribution plasmatique à l'état d'équilibre du [14C]PF-07081532 après que le participant a reçu une dose orale de 30 mg de PF-07081532 non marqué, suivi d'une perfusion IV de [14C]PF-07081532 100 µg (environ 1 heure après la dose orale ). Vss a été calculé comme CL * MRT, où CL était la clairance plasmatique du [14C]PF-07081532 et MRT était le temps de séjour moyen du [14C]PF-07081532. MRT = AUMCinf/AUCinf - (Durée de perfusion/2), où AUMCinf était l'aire sous la première courbe de moment du temps zéro à l'infini, AUCinf = aire sous la courbe de concentration plasmatique en fonction du temps du temps zéro à l'infini.
Pré-dose (0 h) et 0,17 h, 0,25 h, 0,33 h, 0,5 h, 1 h, 3 h, 5 h, 7 h, 9 h, 11 h, 14 h, 23 h, 35 h, 47 h, 71 heures, 95 heures, 119 heures et 143 heures après l'administration IV de [14C]PF-07081532 pendant la période 2, jour 1
Temps de séjour moyen plasmatique (MRT) du [14C]PF-07081532 après l'administration IV de [14C]PF-07081532 au cours de la période 2
Délai: Pré-dose (0 h) et 0,17 h, 0,25 h, 0,33 h, 0,5 h, 1 h, 3 h, 5 h, 7 h, 9 h, 11 h, 14 h, 23 h, 35 h, 47 h, 71 heures, 95 heures, 119 heures et 143 heures après l'administration IV de [14C]PF-07081532 pendant la période 2, jour 1
Temps de séjour moyen plasmatique de [14C]PF-07081532 après que le participant a reçu une dose orale de 30 mg de PF-07081532 non marqué, suivi d'une perfusion IV de [14C]PF-07081532 100 µg (environ 1 heure après la dose orale). MRT = AUMCinf/AUCinf - (Durée de perfusion/2), où AUMCinf était l'aire sous la première courbe de moment du temps zéro à l'infini, AUCinf = aire sous la courbe de concentration plasmatique en fonction du temps du temps zéro à l'infini.
Pré-dose (0 h) et 0,17 h, 0,25 h, 0,33 h, 0,5 h, 1 h, 3 h, 5 h, 7 h, 9 h, 11 h, 14 h, 23 h, 35 h, 47 h, 71 heures, 95 heures, 119 heures et 143 heures après l'administration IV de [14C]PF-07081532 pendant la période 2, jour 1
Biodisponibilité orale absolue (F) du PF-07081532 au cours de la période 2
Délai: Pré-dose (0 heure) et 0,5 heure, 1 heure, 2 heures, 4 heures, 6 heures, 8 heures, 10 heures, 12 heures, 15 heures, 24 heures, 36 heures, 48 ​​heures, 72 heures, 96 heures, 120 heures et 144 heures après l'administration orale du PF-07081532 non marqué pendant la période 2, jour 1
F est une mesure de la vitesse et de l’ampleur avec laquelle un médicament atteint la circulation systémique sous sa forme inchangée. F a été estimé comme le rapport des moyennes géométriques ajustées de l'ASCinf plasmatique normalisée à la dose après PF-07081532 par voie orale non marquée et IV [14C]PF-07081532 au cours de la période 2, ce qui équivaut à l'équation suivante : F = (ASCpo/[14C] _AUCiv)*([14C]_Doseiv/Dosepo). AUCpo et [14C]_AUCiv étaient les valeurs d'AUCinf du PF-07081532 et du [14C]PF-07081532 non marqués, respectivement au cours de la période 2 ; Dosepo et [14C]_Doseiv étaient respectivement la dose orale de 30 mg de PF-07081532 non étiqueté et la dose IV individuelle de chaque participant de [14C]PF-07081532.
Pré-dose (0 heure) et 0,5 heure, 1 heure, 2 heures, 4 heures, 6 heures, 8 heures, 10 heures, 12 heures, 15 heures, 24 heures, 36 heures, 48 ​​heures, 72 heures, 96 heures, 120 heures et 144 heures après l'administration orale du PF-07081532 non marqué pendant la période 2, jour 1
Fraction absorbée (Fa) du PF-07081532
Délai: Jour 1 au jour 7 pour la période 1 et la période 2
Fa a été estimé comme le rapport des moyennes géométriques ajustées du % de la dose radioactive administrée excrétée dans l'urine après l'administration orale (période 1) et IV (période 2) de [14C]PF-07081532. La radioactivité urinaire jusqu'au jour 7 de la période 1 a été utilisée pour correspondre à la durée de la collecte d'urine de la période 2. Fa = (Total [14C]_Urine_PO_Trunc/Total [14C]_Urine_IV) × ([14C] Doseiv/[14C] Dosepo). Total [14C]_Urine_PO_Trunc = Radioactivité cumulée totale excrétée dans l'urine depuis le temps zéro jusqu'au jour 7 suivant l'administration orale de la période 1, calculée comme la somme de ([14C] concentration urinaire × volume de l'échantillon) pour chaque intervalle de collecte. Total [14C]_Urine_IV = Radioactivité cumulée totale excrétée dans l'urine du temps zéro jusqu'au moment de la dernière concentration mesurable après l'administration IV de la période 2, calculée comme la somme de (concentration de [14C] × volume de collecte d'urine) pour chaque intervalle de collecte (= somme de intervalles de collecte). [14C] Dose = dose de radioactivité (PO dans la période 1, IV dans la période 2) pour chaque participant.
Jour 1 au jour 7 pour la période 1 et la période 2
Nombre de participants présentant des événements indésirables survenus pendant le traitement (TEAE)
Délai: Maximum de 11 semaines
Un événement indésirable (EI) était tout événement médical indésirable chez un participant ayant reçu le médicament à l'étude, sans égard à la possibilité d'un lien de causalité avec le traitement à l'étude. Les EIIT étaient des EI survenus après le début du traitement ou des EI dont la gravité augmentait au cours du traitement. Les TEAE liés au traitement ont été déterminés par l'investigateur. Un événement indésirable grave (EIG) était tout événement médical indésirable, quelle que soit la dose, ayant entraîné la mort ; mettait sa vie en danger ; hospitalisation requise ou prolongation d’une hospitalisation existante ; a entraîné une invalidité/incapacité persistante ou importante ; a entraîné une anomalie congénitale/une anomalie congénitale.
Maximum de 11 semaines
Nombre de participants présentant une anomalie aux tests de laboratoire (sans égard à l'anomalie de base)
Délai: Maximum de 11 semaines
Les tests de laboratoire comprenaient l'hématologie, la chimie clinique et l'analyse d'urine. Les anomalies de laboratoire signalées chez au moins 1 participant sont signalées dans ce OM.
Maximum de 11 semaines
Nombre de participants dont les données sur les signes vitaux post-référence répondent à des critères prédéfinis
Délai: Maximum de 11 semaines
Les données sur les signes vitaux comprenaient la pression artérielle systolique et diastolique (TA) et la fréquence du pouls en position couchée. Les anomalies des signes vitaux potentiellement cliniquement significatives sont définies comme : TA systolique - résultat absolu minimum (min) <90 mmHg, augmentation ou diminution maximale (max) par rapport à la ligne de base ≥30 mmHg ; TA diastolique - résultat absolu minimum <50 mmHg, augmentation ou diminution maximale par rapport à la ligne de base ≥20 mmHg ; fréquence cardiaque en décubitus dorsal - résultat absolu minimum <40 battements par minute (bpm), résultat absolu maximum > 120 bpm. Les participants dont les données sur les signes vitaux répondent à l'un des critères ci-dessus sont signalés dans ce MO.
Maximum de 11 semaines
Nombre de participants dont les données d'électrocardiogramme (ECG) répondent à des critères prédéfinis
Délai: Maximum de 11 semaines

Les données ECG comprenaient la fréquence cardiaque, l'intervalle PR, l'intervalle QT, l'intervalle QT (correction de Fridericia) (QTcF) et le complexe QRS.

Les anomalies ECG potentiellement cliniquement significatives sont classées comme suit : Valeur QT non corrigée > 500 millisecondes (msec). QTcF - valeur absolue >450 et ≤480 msec ; valeur absolue >480 et ≤500 msec ; valeur absolue >500 ms ; augmentation par rapport à la ligne de base > 30 et ≤ 60 ms ; augmentation par rapport à la ligne de base > 60 msec. Intervalle PR - valeur absolue maximale ≥300 ms ; valeur de base > 200 msec et augmentation ≥ 25 % par rapport à la ligne de base ; valeur de base ≤ 200 msec et augmentation ≥ 50 % par rapport à la ligne de base. Complexe QRS - valeur absolue maximale ≥140 msec ; Augmentation ≥ 50 % par rapport à la ligne de base. Les participants dont les données ECG répondent à l'un des critères ci-dessus sont signalés dans ce MO, le cas échéant.
Maximum de 11 semaines

Collaborateurs et enquêteurs

C'est ici que vous trouverez les personnes et les organisations impliquées dans cette étude.

Parrainer

Pfizer

Les enquêteurs

  • Directeur d'études: Pfizer CT.gov Call Center, Pfizer

Publications et liens utiles

La personne responsable de la saisie des informations sur l'étude fournit volontairement ces publications. Il peut s'agir de tout ce qui concerne l'étude.

Liens utiles

Dates d'enregistrement des études

Ces dates suivent la progression des dossiers d'étude et des soumissions de résultats sommaires à ClinicalTrials.gov. Les dossiers d'étude et les résultats rapportés sont examinés par la Bibliothèque nationale de médecine (NLM) pour s'assurer qu'ils répondent à des normes de contrôle de qualité spécifiques avant d'être publiés sur le site Web public.

Dates principales de l'étude

Début de l'étude (Réel)

21 décembre 2022

Achèvement primaire (Réel)

15 mars 2023

Achèvement de l'étude (Réel)

15 mars 2023

Dates d'inscription aux études

Première soumission

7 décembre 2022

Première soumission répondant aux critères de contrôle qualité

7 décembre 2022

Première publication (Réel)

15 décembre 2022

Mises à jour des dossiers d'étude

Dernière mise à jour publiée (Réel)

24 septembre 2024

Dernière mise à jour soumise répondant aux critères de contrôle qualité

18 septembre 2024

Dernière vérification

1 septembre 2024

Plus d'information

Termes liés à cette étude

Mots clés

Autres numéros d'identification d'étude

  • C3991006

Plan pour les données individuelles des participants (IPD)

Prévoyez-vous de partager les données individuelles des participants (DPI) ?

NON

Description du régime IPD

Pfizer fournira un accès aux données personnelles anonymisées des participants et aux documents d'étude connexes (par ex. protocole, plan d'analyse statistique (PAS), rapport d'étude clinique (CSR)) sur demande de chercheurs qualifiés, et sous réserve de certains critères, conditions et exceptions. De plus amples détails sur les critères de partage des données de Pfizer et le processus de demande d'accès sont disponibles sur : https://www.pfizer.com/science/clinical_trials/trial_data_and_results/data_requests.

Informations sur les médicaments et les dispositifs, documents d'étude

Étudie un produit pharmaceutique réglementé par la FDA américaine

Oui

Étudie un produit d'appareil réglementé par la FDA américaine

Non

produit fabriqué et exporté des États-Unis.

Oui

Ces informations ont été extraites directement du site Web clinicaltrials.gov sans aucune modification. Si vous avez des demandes de modification, de suppression ou de mise à jour des détails de votre étude, veuillez contacter register@clinicaltrials.gov. Dès qu'un changement est mis en œuvre sur clinicaltrials.gov, il sera également mis à jour automatiquement sur notre site Web .

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