TAK-385 Phase I 흡수, 분포, 대사, 배설 및 절대 생체이용률 연구
2016년 9월 22일 업데이트: Takeda
건강한 남성 피험자에서 경구 투여된 [14C]-TAK-385의 흡수, 분포, 대사, 배설 및 절대 생체이용률을 평가하기 위한 오픈 라벨, 단일 센터, 2파트 I상 질량 균형 연구
이 2부 연구의 목적은 방사성 표지된 경구 용액(경구) 또는 경구 정제(경구)로 투여한 후 방사성 표지된 약물을 투여했을 때 TAK-385가 체내에서 어떻게 흡수, 분해 및 제거되는지 살펴보는 것입니다. 정맥내(IV) 주입(팔 정맥 내로).
연구 개요
상세 설명
이 연구는 최대 12명의 건강한 남성 참가자가 참여하는 2개 부분으로 구성됩니다. 1부에서는 최대 6명의 참가자가 경구 용액으로 투여되는 [14C]-TAK-385의 단일 80mg 용량을 받게 됩니다. 2부에서 최대 6명의 참가자는 2개의 40mg 정제로 투여된 TAK-385의 단일 경구 80mg 용량과 [14C]-TAK-385의 80μg 정맥주사(정맥 내) 용량을 받게 됩니다. 37.0kBq [1000nCi] 14C).
이 단일 센터 연구는 영국에서 실시됩니다.
연구 유형
중재적
등록 (실제)
12
단계
- 1단계
연락처 및 위치
이 섹션에서는 연구를 수행하는 사람들의 연락처 정보와 이 연구가 수행되는 장소에 대한 정보를 제공합니다.
연구 장소
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Nottingham, 영국
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참여기준
연구원은 적격성 기준이라는 특정 설명에 맞는 사람을 찾습니다. 이러한 기준의 몇 가지 예는 개인의 일반적인 건강 상태 또는 이전 치료입니다.
자격 기준
공부할 수 있는 나이
18년 (성인)
건강한 자원 봉사자를 받아들입니다
아니
연구 대상 성별
남성
설명
포함 기준:
- 연구 절차를 시작하기 전에 사전 서면 동의서에 서명합니다.
- 18세에서 55세 사이의 건강한 남성입니다. Day-1에 포함됩니다.
- 프로토콜 요구 사항을 이해하고 준수할 수 있습니다.
- 체중이 50kg 이상이고 체질량 지수(BMI)가 18.0~35.0kg/m^2(선별 또는 제1일 포함)입니다.
- 연구 전 신체 검사, 병력, 바이탈 사인, 심전도, 혈액 생화학, 혈액학, 혈청학 검사 및 스크리닝 및 데이 검사 결과에 기초하여 조사자의 의견으로는 건강 상태가 양호함 - 1.
- 비살균 상태이고 가임 여성 파트너와 성적으로 활발한 남성 참가자는 연구 기간 내내 그리고 마지막 투여 후 90일 동안 정보에 입각한 동의서에 서명하는 것부터 적절한 피임법을 사용하는 데 동의합니다.
제외 기준:
- -1일 전 45일 이내에 연구 화합물을 수령했습니다.
- 이전 임상 연구에서 TAK-385를 받았습니다.
- 스크리닝 또는 제1일에 반듯이 누운 자세에서 안정 시 수축기 혈압이 ≤90 mmHg 또는 ≥140 mmHg이고 안정 시 이완기 혈압이 ≤50 mmHg 또는 ≥90 mmHg입니다.
- QTc(Fridericia's correction)는 심전도(ECG) 장비에 의해 생성되고 조사자가 평가한 ECG의 인쇄물에서 판독할 때 스크리닝 또는 Day -1에서 >450msec입니다.
- 활성 간 질환 또는 황달이 있거나 알라닌 아미노전이효소(ALT), 아스파르테이트 아미노전이효소(AST) 또는 빌리루빈(총 빌리루빈)이 VISIT 1 및 2의 임상 실험실 검사에서 정상 상한치(ULN)의 1.5배를 초과합니다. 참가자가 스크리닝 시 B형 간염 표면 항원(HBsAg), C형 간염 바이러스 항체(항-HCV) 또는 인간 면역결핍 바이러스(HIV)의 알려진 이력에 대한 양성 검사 결과를 가지고 있습니다.
- 안정 시 맥박과 심박수(ECG에서 읽음) <45 분당 박동수(bpm) 또는 스크리닝 또는 -1일에 >100 bpm을 가집니다.
- -1일 전 30일 이내에 임상적으로 심각한 급성 질환을 앓았습니다.
- 중대한 대사(당뇨병, 고콜레스테롤혈증 또는 이상지질혈증 포함), 혈액, 폐, 심혈관, 위장, 신경, 류마티스, 피부 및 피하 조직 장애, 감염, 간, 신장, 비뇨기, 면역, 정신 또는 기분 장애(과거 자살 시도 이력 포함) 또는 유당 불내증 이력.
- 출혈 장애의 가족력이 있습니다.
- 현재 또는 최근(6개월 이내) 약물 흡수에 영향을 미칠 것으로 예상되는 위장 질환의 병력(즉, 흡수 장애, 식도 역류, 소화성 궤양 질환, 미란성 식도염, 빈번한 속쓰림 또는 임의의 외과 개입의 병력)이 있습니다.
- 불규칙한 배변 패턴(2일에 1회 미만 또는 과도한 설사)이 있고/또는 일상 또는 환경 변화에 따른 배변 습관의 변화 병력이 있습니다.
- 본 연구를 포함하여 백그라운드 방사선을 제외하고 진단용 X-레이 및 기타 의료 노출을 포함하는 방사선 피폭이 지난 12개월 동안 5밀리시버트(mSv) 또는 지난 5년 동안 10mSv를 초과했습니다. 이온화 방사선 규정 1999에 정의된 대로 직업적으로 노출된 근로자는 연구에 참여해서는 안 됩니다.
- 1일 전 6개월 이내에 복부 수술(복강경 담낭 절제술 또는 단순 충수 절제술 제외), 흉부 또는 비말초 혈관 수술의 병력이 있습니다.
- 1일 전 최소 5년 동안 차도가 없었던 피부의 기저 세포 또는 1기 편평 세포 암종 이외의 암 병력이 있습니다.
- 심근 경색, 관상 동맥 성형술 또는 우회술, 불안정 협심증, 일과성 허혈 발작, 임상적으로 유의미한 비정상 ECG, New York Heart Association(NYHA) 기능 분류 III 또는 IV를 포함하되 이에 국한되지 않는 중대한 심혈관 질환이 있거나 -1일 전 6개월 이내에 기록된 뇌혈관 사고.
- 스크리닝 방문 전 1년 이내에 약물 남용(불법 약물 사용으로 정의됨) 또는 알코올 남용(매일 4잔 이상의 알코올 음료를 규칙적으로 또는 매일 소비하는 것으로 정의됨) 이력이 있는 자.
- -1일 전 6개월 이내에 담배(즉, 니코틴) 제품(담배, 파이프, 시가, 씹는 담배, 니코틴 패치 또는 니코틴 껌을 포함하되 이에 국한되지 않음)을 사용했거나 연구 기간 동안 또는 스크리닝 또는 제-1일에 양성 일산화탄소 테스트 결과를 가집니다.
- 제외되는 약물 섹션에 설명된 대로 약물, 보충제 또는 식품을 복용했습니다. 피험자는 Day-1에 일산화탄소 테스트 결과 양성을 받았습니다.
- 말초 정맥 접근이 좋지 않습니다.
- 의정서 또는 예정된 약속을 준수하지 않거나 준수할 수 없음
- 구두 및/또는 서면 영어를 이해할 수 없습니다.
- 연구 기관 직원이거나 연구 기관 직원의 직계 가족(즉, 배우자, 부모, 자녀 및 형제자매)으로서 이 연구 수행에 관여합니다.
- 연구 시작 전 45일 이내에 400mL 이상의 혈액 또는 혈액 제제를 받거나 기증했거나 연구 기간 동안 혈액을 기증할 계획입니다.
공부 계획
이 섹션에서는 연구 설계 방법과 연구가 측정하는 내용을 포함하여 연구 계획에 대한 세부 정보를 제공합니다.
연구는 어떻게 설계됩니까?
디자인 세부사항
- 주 목적: 기초 과학
- 할당: 무작위화되지 않음
- 중재 모델: 병렬 할당
- 마스킹: 없음(오픈 라벨)
무기와 개입
참가자 그룹 / 팔 |
개입 / 치료 |
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실험적: 파트 1: [14C]-TAK-385
[14C]-TAK-385 80 mg, 용액, 경구, 1일 1회.
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TAK-385 경구용 방사성 표지 용액
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실험적: 파트 2: TAK-385 + [14C]-TAK-385 IV
TAK-385 80 mg, 정제, 경구 및 [14C]-TAK-385 80 μg, 주입, 1일 1회 정맥 주사.
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TAK-385 정제 2 X 40 mg
TAK-385 정맥 주사(IV) 방사성 표지 용액
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연구는 무엇을 측정합니까?
주요 결과 측정
결과 측정 |
측정값 설명 |
기간 |
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파트 1: [14C]-TAK-385에 대한 최대 혈장 및 전혈 방사능 농도(Cmax)에 도달하는 시간
기간: 투여 1일 전 및 투여 후 다양한 시점(최대 288시간)
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Tmax: 최대 혈장 농도(Cmax)에 도달하는 시간, Cmax까지의 시간(시간)과 동일.
방사능은 (NMT) 4.7 밀리베크렐(MBq)(127 마이크로큐리[mCi]) 이하에 해당합니다.
Cmax는 mL당 분당 분해(DPM/mL)로 계산되었습니다.
혈장 및 전혈 샘플의 총 [14C]-TAK-385 결정은 가속기 질량 분석법(AMS) 방법으로 결정되었습니다.
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투여 1일 전 및 투여 후 다양한 시점(최대 288시간)
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파트 1: TAK-385의 최대 혈장 농도(Cmax)에 도달하는 시간
기간: 투여 전 1일 및 투여 후 다양한 시점(최대 168시간)
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Tmax: 최대 혈장 농도(Cmax)에 도달하는 시간, Cmax까지의 시간(시간)과 동일.
TAK-385의 혈장 농도는 탠덤 질량 분석법(LC-MS/MS)을 이용한 고성능 액체 크로마토그래피로 측정되었습니다.
LC-MS/MS 유래 농도의 보정은 투여된 방사성 표지 약물 제품([14C]-TAK-385)의 비활성을 기반으로 했습니다.
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투여 전 1일 및 투여 후 다양한 시점(최대 168시간)
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파트 1: Cmax: [14C]-TAK-385에 대한 최대 관찰 혈장 및 전혈 방사능 농도
기간: 투여 1일 전 및 투여 후 다양한 시점(최대 288시간)
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최대 관찰 농도(Cmax)는 농도-시간 곡선에서 직접 얻은 투여 후 약물의 피크 농도입니다.
방사능은 NMT 4.7MBq(127mCi)에 해당합니다.
Cmax는 밀리리터 당 나노그램 당량(ng eq/mL)으로 측정되었고 mL 당 분당 붕괴(DPM/mL)로 계산되었습니다.
혈장 및 전혈 시료의 총 [14C]-TAK-385 결정은 AMS 방법으로 결정되었습니다.
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투여 1일 전 및 투여 후 다양한 시점(최대 288시간)
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파트 1: Cmax: TAK-385에 대해 관찰된 최대 혈장 농도
기간: 투여 전 1일 및 투여 후 다양한 시점(최대 168시간)
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최대 관찰 농도(Cmax)는 농도-시간 곡선에서 직접 얻은 투여 후 약물의 피크 농도입니다.
TAK-385의 혈장 농도는 탠덤 질량 분석법(LC-MS/MS)을 이용한 고성능 액체 크로마토그래피로 측정되었습니다.
LC-MS/MS 유래 농도의 보정은 투여된 방사성 표지 약물 제품([14C]-TAK-385)의 비활성을 기반으로 했습니다.
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투여 전 1일 및 투여 후 다양한 시점(최대 168시간)
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파트 1: AUC(0-inf): [14C]-TAK-385에 대한 시간 0에서 무한대까지의 혈장 및 전혈 방사능 농도-시간 곡선 아래 영역
기간: 투여 1일 전 및 투여 후 다양한 시점(최대 288시간)
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AUC(0-inf)는 시간 0에서 무한대까지 곡선 아래 영역의 측정값입니다.
방사능은 NMT 4.7MBq(127mCi)에 해당합니다.
AUC(0-inf)는 밀리리터당 나노그램 당량*시간(ng eq*hr/mL)으로 측정되었고 mL당 분당 붕해(DPM/mL)로 계산되었습니다.
혈장 및 전혈 시료의 총 [14C]-TAK-385 결정은 AMS 방법으로 결정되었습니다.
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투여 1일 전 및 투여 후 다양한 시점(최대 288시간)
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파트 1: AUC(0-inf): TAK-385에 대한 시간 0에서 무한대까지의 혈장 농도-시간 곡선 아래 영역
기간: 투여 전 1일 및 투여 후 다양한 시점(최대 168시간)
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AUC(0-inf)는 시간 0에서 무한대까지 농도-시간 곡선 아래의 면적입니다.
TAK-385의 혈장 농도는 탠덤 질량 분석법(LC-MS/MS)을 이용한 고성능 액체 크로마토그래피로 측정되었습니다.
LC-MS/MS 유래 농도의 보정은 투여된 방사성 표지 약물 제품([14C]-TAK-385)의 비활성을 기반으로 했습니다.
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투여 전 1일 및 투여 후 다양한 시점(최대 168시간)
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파트 1: AUC(0-168): [14C]-TAK-385에 대한 투여 후 시간 0에서 168시간까지의 혈장 및 전혈 방사능 농도-시간 곡선 아래 면적
기간: 투여 1일 전 및 투여 후 다양한 시점(최대 288시간)
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AUC(0-168)는 투약 간격(tau)에 걸친 곡선하 면적의 척도이며, 여기서 tau는 투약 간격의 길이입니다: 본 연구에서 168시간(AUC(0-168]).
방사능은 NMT 4.7MBq(127mCi)에 해당합니다.
분당 붕해/mL(DPM/mL)로 계산되었습니다.
혈장 및 전혈 시료의 총 [14C]-TAK-385 결정은 AMS 방법으로 결정되었습니다.
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투여 1일 전 및 투여 후 다양한 시점(최대 288시간)
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파트 1: AUC(0-168): TAK-385에 대한 투여 후 시간 0에서 168시간까지의 혈장 농도-시간 곡선 아래 면적
기간: 투여 전 1일 및 투여 후 다양한 시점(최대 168시간)
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AUC(0-168)는 투약 간격(tau)에 걸친 곡선하 면적의 측정치입니다(AUC(0-tau]), 여기서 tau는 본 연구에서 투약 간격 -168시간의 길이입니다).
TAK-385의 혈장 농도는 탠덤 질량 분석법(LC-MS/MS)을 이용한 고성능 액체 크로마토그래피로 측정되었습니다.
LC-MS/MS 유래 농도의 보정은 투여된 방사성 표지 약물 제품([14C]-TAK-385)의 비활성을 기반으로 했습니다.
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투여 전 1일 및 투여 후 다양한 시점(최대 168시간)
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파트 1: [14C]-TAK-385에 대한 혈장 및 전혈 방사능의 말기 제거 반감기(t1/2z)
기간: 투여 1일 전 및 투여 후 다양한 시점(최대 288시간)
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말기 제거 반감기(t1/2z)는 약물의 절반이 혈액에서 제거되는 데 필요한 시간입니다.
방사능은 NMT 4.7MBq(127mCi)에 해당합니다.
분당 붕해/mL(DPM/mL)로 계산되었습니다.
혈장 및 전혈 시료의 총 [14C]-TAK-385 결정은 AMS 방법으로 결정되었습니다.
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투여 1일 전 및 투여 후 다양한 시점(최대 288시간)
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파트 1: TAK-385에 대한 혈장의 말단 단계 제거 반감기(t1/2z)
기간: 투여 전 1일 및 투여 후 다양한 시점(최대 168시간)
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말기 제거 반감기(t1/2z)는 약물의 절반이 혈액에서 제거되는 데 필요한 시간입니다.
TAK-385의 혈장 농도는 탠덤 질량 분석법(LC-MS/MS)을 이용한 고성능 액체 크로마토그래피로 측정되었습니다.
LC-MS/MS 유래 농도의 보정은 투여된 방사성 표지 약물 제품([14C]-TAK-385)의 비활성을 기반으로 했습니다.
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투여 전 1일 및 투여 후 다양한 시점(최대 168시간)
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파트 1: 소변 및 대변에서 투여된 총 방사능의 전체 누적 백분율 회수
기간: 투여 전 1일 및 투여 후 다양한 시점(288일까지)
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소변과 대변에서 회수된 방사능 선량의 전체 누적 백분율은 소변과 대변에서 배설된 총 방사능을 각 참가자에 대해 투여된 총 방사능 양으로 나눈 값입니다.
소변 및 대변 샘플의 총 [14-C] 결정은 LSC(Liquid Scintillation Counting)에 의해 결정되었습니다.
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투여 전 1일 및 투여 후 다양한 시점(288일까지)
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파트 2: Tmax: [14C]-TAK-385에 대한 최대 플라즈마 방사능 농도(Cmax)에 도달하는 시간
기간: 투여 전 1일 및 투여 후 다양한 시점(최대 168시간)
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Tmax: 최대 혈장 농도(Cmax)에 도달하는 시간, Cmax까지의 시간(시간)과 동일.
방사능은 NMT 37.0 킬로베크렐(kBq)(1000 나노큐리[nCi])에 해당합니다.
총 방사능 및 혈장 샘플의 [14C]-TAK-385 결정은 AMS에 의해 결정되었습니다.
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투여 전 1일 및 투여 후 다양한 시점(최대 168시간)
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파트 2: Tmax: TAK-385에 대한 최대 혈장 농도(Cmax)에 도달하는 시간
기간: 투여 전 1일 및 투여 후 다양한 시점(최대 168시간)
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Tmax: 최대 혈장 농도(Cmax)에 도달하는 시간, Cmax까지의 시간(시간)과 동일.
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투여 전 1일 및 투여 후 다양한 시점(최대 168시간)
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파트 2: Cmax: [14C]-TAK-385에 대한 최대 관찰 혈장 방사능 농도
기간: 투여 1일 전 및 투여 후 다양한 시점(최대 168시간)
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관찰된 최대 혈장 농도(Cmax)는 혈장 농도-시간 곡선에서 직접 얻은 투여 후 약물의 최고 혈장 농도입니다.
방사능은 NMT 37.0 kBq(1000 nCi)에 해당합니다. 총 방사능 및 혈장 샘플의 [14C]-TAK-385 측정은 AMS로 측정했습니다.
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투여 1일 전 및 투여 후 다양한 시점(최대 168시간)
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파트 2: Cmax: TAK-385에 대해 관찰된 최대 혈장 방사능 농도
기간: 투여 전 1일 및 투여 후 다양한 시점(최대 168시간)
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관찰된 최대 혈장 농도(Cmax)는 혈장 농도-시간 곡선에서 직접 얻은 투여 후 약물의 최고 혈장 농도입니다.
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투여 전 1일 및 투여 후 다양한 시점(최대 168시간)
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파트 2: AUC(0-inf): [14C]-TAK-385에 대한 시간 0에서 무한대까지의 플라즈마 방사능 농도-시간 곡선 아래 영역
기간: 투여 1일 전 및 투여 후 다양한 샘플링 시점(최대 168시간)
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AUC(0-inf)는 시간 0에서 무한대까지 곡선 아래 영역의 측정값입니다.
방사능은 NMT 37.0 kBq(1000 nCi)에 해당합니다. AUC(0-inf)는 Hamilton Pool 결과에 따라 보정되었습니다. 총 방사능 및 혈장 샘플의 [14C]-TAK-385 결정은 AMS로 측정했습니다.
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투여 1일 전 및 투여 후 다양한 샘플링 시점(최대 168시간)
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파트 2: AUC(0-inf): TAK-385에 대한 시간 0에서 무한대까지의 혈장 농도-시간 곡선 아래 영역
기간: 투여 1일 전 및 투여 후 다양한 시점(최대 288시간)
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AUC(0-inf)는 시간 0에서 무한대까지 곡선 아래 영역의 측정값입니다.
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투여 1일 전 및 투여 후 다양한 시점(최대 288시간)
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파트 2: AUC(0-168): [14C]-TAK-385에 대한 투여 후 시간 0에서 168시간까지의 혈장 방사능 농도-시간 곡선 아래 면적
기간: 투여 전 1일 및 투여 후 다양한 시점(최대 168시간)
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AUC(0-168)는 투약 간격(tau)에 걸친 곡선하 면적의 척도이며, 여기서 tau는 투약 간격의 길이입니다: 본 연구에서 168시간(AUC(0-tau]).
AUC(0-168)는 Hamilton Pool 결과에 따라 보정되었습니다. 방사능은 NMT 37.0 kBq(1000 nCi)에 해당합니다. 총 방사능 및 혈장 샘플의 [14C]-TAK-385 결정은 AMS로 결정되었습니다.
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투여 전 1일 및 투여 후 다양한 시점(최대 168시간)
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파트 2: AUC(0-168): TAK-385에 대한 투여 후 시간 0에서 168시간까지의 혈장 농도-시간 곡선 아래 면적
기간: 투여 전 1일 및 투여 후 다양한 시점(최대 168시간)
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AUC(0-168)는 투약 간격(tau)에 걸쳐 곡선 아래 면적의 척도이며, 여기서 tau는 투약 간격의 길이입니다: 본 연구에서 168시간(AUC(0-tau]).
TAK-385에 대한 AUC를 얻기 위해 Hamilton Pool Data를 사용하여 AUC를 수정했습니다.
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투여 전 1일 및 투여 후 다양한 시점(최대 168시간)
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파트 2: [14C]-TAK-385에 대한 플라즈마 방사능의 말단 단계 제거 반감기(t1/2z)
기간: 투여 전 1일 및 투여 후 다양한 시점(최대 168시간)
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말기 제거 반감기(t1/2z)는 약물의 절반이 혈액에서 제거되는 데 필요한 시간입니다.
방사능은 NMT 37.0 kBq(1000 nCi)에 해당합니다. 총 방사능 및 혈장 샘플의 [14C]-TAK-385 측정은 AMS로 측정했습니다.
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투여 전 1일 및 투여 후 다양한 시점(최대 168시간)
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파트 2: TAK-385에 대한 혈장의 말단 단계 제거 반감기(t1/2z)
기간: 투여 전 1일 및 투여 후 다양한 시점(최대 168시간)
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말기 제거 반감기(t1/2z)는 약물의 절반이 혈액에서 제거되는 데 필요한 시간입니다.
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투여 전 1일 및 투여 후 다양한 시점(최대 168시간)
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파트 2: 경구용 정제 제제에 대한 절대적 생체이용률
기간: 투여 전 1일 및 투여 후 다양한 시점(최대 168시간)
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절대 생체이용률은 정맥으로 투여된 총 용량에 비해 전신적으로 이용 가능한 변경되지 않은 경구 투여 용량의 비율 또는 백분율로 정의됩니다.
TAK-385에 대한 AUC를 얻기 위해 Hamilton Pool Data를 사용하여 AUC를 수정했습니다.
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투여 전 1일 및 투여 후 다양한 시점(최대 168시간)
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파트 1: 퍼센트 방사능으로서 사람 대변에서 TAK-385 및 그 대사물의 배설
기간: 투여 후 0~191시간
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총 [14]C, TAK-385, 대사체 A, B, C 등 대변에서 배설된 양을 회수된 방사능의 백분율로 계산하여 보고합니다.
나머지는 총 방사능 값(총 [14]C)에서 TAK-385, Metabolite-A, Metabolite-B 및 Metabolite-C 값의 합계를 빼서 계산했습니다. 방사능은 NMT 4.7 MBq에 해당합니다( 127mCi).
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투여 후 0~191시간
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파트 1: 퍼센트 방사능으로서 인간 소변에서 TAK-385 및 그 대사물의 배설
기간: 투여 후 0~144시간
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총 [14]C, TAK-385, 대사체 A, B, C 등 소변에서 배설된 양을 회수된 방사능의 백분율로 계산하여 보고합니다.
나머지는 총 방사능 값(총 [14]C)에서 TAK-385, Metabolite-A, Metabolite-B 및 Metabolite-C 값의 합계를 빼서 계산했습니다. 방사능은 NMT 4.7 MBq에 해당합니다( 127mCi).
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투여 후 0~144시간
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파트 1: 투여량의 백분율로서 사람 대변에서 TAK-385 및 이의 대사물의 배설
기간: 투여 후 0~191시간
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대변에서 배설된 총 [14]C, TAK-385, 대사체 A, B, C 및 기타의 양은 용량의 백분율로 계산됩니다.
나머지는 총 [14]C 값에서 TAK-385, Metabolite-A, Metabolite-B 및 Metabolite-C 값의 합계를 빼서 계산했습니다.
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투여 후 0~191시간
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파트 1: 투여량의 백분율로서 인간 소변에서 TAK-385 및 그 대사물의 배설
기간: 투여 후 0~144시간
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소변에서 배설된 총 [14]C, TAK-385, 대사체 A, B, C 등의 양은 용량의 백분율로 계산됩니다.
나머지는 총 [14]C 값에서 TAK-385, Metabolite-A, Metabolite-B 및 Metabolite-C 값의 합계를 빼서 계산했습니다.
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투여 후 0~144시간
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파트 1: [14]C TAK-385 및 대사체 A, B 및 C의 혈장 풀 내 투여 후 1시간째 분포 프로파일
기간: 투여 후 1시간
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혈장 풀에서 TAK-385, 대사체 A 및 B, 대사체 C로부터 측정된 [14]C의 백분율을 투여된 용량의 백분율로 계산하였다.
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투여 후 1시간
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파트 1: [14]C TAK-385 및 대사산물 A, B 및 C의 혈장 풀 내 투여 후 2시간째 분포 프로파일
기간: 투여 후 2시간
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혈장 풀에서 TAK-385, 대사체 A 및 B, 대사체 C로부터 측정된 [14]C의 백분율을 투여된 용량의 백분율로 계산하였다.
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투여 후 2시간
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파트 1: 투여 후 4시간째 혈장 풀에서 TAK-385 및 대사산물 A, B 및 C의 [14]C 분포 프로파일
기간: 투여 후 4시간
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혈장 풀에서 TAK-385, 대사체 A 및 B, 대사체 C로부터 측정된 [14]C의 백분율을 투여된 용량의 백분율로 계산하였다.
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투여 후 4시간
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파트 1: 투여 후 8시간째 혈장 풀에서 TAK-385 및 대사산물 A, B 및 C의 [14]C 분포 프로파일
기간: 투여 후 8시간
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혈장 풀에서 TAK-385, 대사체 A 및 B, 대사체 C로부터 측정된 [14]C의 백분율을 투여된 용량의 백분율로 계산하였다.
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투여 후 8시간
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파트 1: [14]C TAK-385와 혈장 풀의 대사물질 A, B 및 C의 분포 프로필(투여 후 12시간)
기간: 투여 후 12시간
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혈장 풀에서 TAK-385, 대사체 A 및 B, 대사체 C로부터 측정된 [14]C의 백분율을 투여된 용량의 백분율로 계산하였다.
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투여 후 12시간
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파트 1: [14]C TAK-385 및 대사산물 A, B 및 C의 혈장 풀 내 투여 후 24시간째 분포 프로파일
기간: 투여 후 24시간
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혈장 풀에서 TAK-385, 대사체 A 및 B, 대사체 C로부터 측정된 [14]C의 백분율을 투여된 용량의 백분율로 계산하였다.
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투여 후 24시간
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파트 1: [14]C TAK-385 및 대사산물 A, B 및 C의 혈장 풀 내 투여 후 36시간째 분포 프로파일
기간: 투여 후 36시간
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혈장 풀에서 TAK-385, 대사체 A 및 B, 대사체 C로부터 측정된 [14]C의 백분율을 투여된 용량의 백분율로 계산하였다.
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투여 후 36시간
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파트 1: [14]C TAK-385 및 대사산물 A, B 및 C의 혈장 풀 내 투여 후 48시간째 분포 프로파일
기간: 투여 후 48시간
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혈장 풀에서 TAK-385, 대사체 A 및 B, 대사체 C로부터 측정된 [14]C의 백분율을 투여된 용량의 백분율로 계산하였다.
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투여 후 48시간
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파트 1: [14]C TAK-385 및 대사산물 A, B 및 C의 혈장 풀 내 투여 후 72시간째 분포 프로파일
기간: 투여 후 72시간
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혈장 풀에서 TAK-385, 대사체 A 및 B, 대사체 C로부터 측정된 [14]C의 백분율을 투여된 용량의 백분율로 계산하였다.
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투여 후 72시간
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2차 결과 측정
결과 측정 |
측정값 설명 |
기간 |
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파트 1: TAK-385에 대한 겉보기 구강 클리어런스(CL/F)
기간: 투여 전 1일 및 투여 후 다양한 시점(최대 168시간)
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CL/F는 혈장으로부터 약물의 겉보기 청소율이며, 리터/시간(L/hr)으로 표시되는 AUC로 나눈 약물 용량으로 계산됩니다.
참 CL(L/h)을 얻기 위해 해밀턴 풀 결과로 정맥 투여 후 [14C]TAK-385 AUC를 보정하여 계산한 CL.
TAK-385의 혈장 농도는 탠덤 질량 분석법(LC-MS/MS)을 이용한 고성능 액체 크로마토그래피로 측정되었습니다.
LC-MS/MS 유래 농도의 보정은 투여된 방사성 표지 약물 제품의 특정 활성을 기반으로 했습니다.
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투여 전 1일 및 투여 후 다양한 시점(최대 168시간)
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파트 2: TAK-385에 대한 겉보기 구강 클리어런스(CL/F)
기간: 투여 전 1일 및 투여 후 다양한 시점(최대 168시간)
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CL/F는 혈장으로부터 약물의 겉보기 청소율이며, 약물 용량을 리터/시간(L/hr)으로 표현되는 AUC로 나눈 값으로 계산됩니다. CL은 정맥 주사 후 [14C]TAK-385 AUC를 보정하여 계산되었습니다. 실제 CL(L/h)을 얻기 위해 해밀턴 풀 결과와 함께 투여합니다.
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투여 전 1일 및 투여 후 다양한 시점(최대 168시간)
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파트 1: TAK-385의 분포 용적(Vz/F)
기간: 투여 전 1일 및 투여 후 다양한 시점(최대 168시간)
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Vz/F는 경구 투여 후 혈장과 신체의 나머지 부분 사이의 약물 분포이며 CL/F를 말단 제거율 상수(λz)로 나눈 값으로 계산됩니다.
TAK-385의 혈장 농도는 탠덤 질량 분석법(LC-MS/MS)을 이용한 고성능 액체 크로마토그래피로 측정되었습니다.
LC-MS/MS 유래 농도의 보정은 투여된 방사성 표지 약물 제품의 특정 활성을 기반으로 했습니다.
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투여 전 1일 및 투여 후 다양한 시점(최대 168시간)
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파트 2: TAK-385의 분포 용적(Vz/F)
기간: 투여 전 1일 및 투여 후 다양한 시점(최대 168시간)
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Vz/F는 경구 투여 후 혈장과 신체의 나머지 부분 사이의 약물 분포이며 CL/F를 말단 제거율 상수(λz)로 나눈 값으로 계산됩니다.
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투여 전 1일 및 투여 후 다양한 시점(최대 168시간)
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파트 2: 소변 및 대변에서 투여된 총 방사능의 전체 누적 백분율 회수
기간: 소변에 대한 투약 1일 전 및 투약 후 다양한 시점(최대 72시간); 투여 1일 전 및 투여 후 다양한 시점(최대 48시간)
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소변과 대변에서 회수된 방사능 선량의 전체 누적 백분율은 소변과 대변에서 배설된 총 방사능을 각 참가자에 대해 투여된 총 방사능 양으로 나눈 값입니다.
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소변에 대한 투약 1일 전 및 투약 후 다양한 시점(최대 72시간); 투여 1일 전 및 투여 후 다양한 시점(최대 48시간)
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파트 2: [14C]-TAK-385용 클리어런스(CL)
기간: 투여 전 1일 및 투여 후 다양한 시점(최대 168시간)
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CL은 약물 용량을 L/hr로 표현되는 AUC로 나눈 값으로 계산되는 혈장으로부터 약물의 청소율입니다.
CL은 약물 물질이 체내에서 제거되는 속도를 정량적으로 측정한 것입니다.
방사능은 NMT 37.0kBq(1000nCi)에 해당합니다.
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투여 전 1일 및 투여 후 다양한 시점(최대 168시간)
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공동 작업자 및 조사자
여기에서 이 연구와 관련된 사람과 조직을 찾을 수 있습니다.
스폰서
연구 기록 날짜
이 날짜는 ClinicalTrials.gov에 대한 연구 기록 및 요약 결과 제출의 진행 상황을 추적합니다. 연구 기록 및 보고된 결과는 공개 웹사이트에 게시되기 전에 특정 품질 관리 기준을 충족하는지 확인하기 위해 국립 의학 도서관(NLM)에서 검토합니다.
연구 주요 날짜
연구 시작
2014년 9월 1일
기본 완료 (실제)
2014년 10월 1일
연구 완료 (실제)
2014년 10월 1일
연구 등록 날짜
최초 제출
2014년 9월 26일
QC 기준을 충족하는 최초 제출
2014년 9월 26일
처음 게시됨 (추정)
2014년 9월 30일
연구 기록 업데이트
마지막 업데이트 게시됨 (추정)
2016년 10월 27일
QC 기준을 충족하는 마지막 업데이트 제출
2016년 9월 22일
마지막으로 확인됨
2016년 9월 1일
추가 정보
이 연구와 관련된 용어
키워드
추가 관련 MeSH 약관
기타 연구 ID 번호
- TAK-385-1009
- 2014-001564-35 (EudraCT 번호)
- U1111-1159-5663 (레지스트리 식별자: WHO)
- 14/WA/1087 (레지스트리 식별자: NRES)
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