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TAK-385 Étude de phase I sur l'absorption, la distribution, le métabolisme, l'excrétion et la biodisponibilité absolue

22 septembre 2016 mis à jour par: Takeda

Une étude ouverte, monocentrique, en deux parties sur le bilan massique de phase I pour évaluer l'absorption, la distribution, le métabolisme, l'excrétion et la biodisponibilité absolue du [14C]-TAK-385 administré par voie orale chez des sujets masculins en bonne santé

Le but de cette étude en 2 parties est d'examiner comment le TAK-385 est absorbé, décomposé et éliminé de l'organisme lorsqu'il est administré sous forme de solution orale radiomarquée (par la bouche) ou de comprimé oral (par la bouche) suivi d'un médicament radiomarqué. perfusion intraveineuse (IV) (dans la veine du bras).

Aperçu de l'étude

Statut

Complété

Les conditions

Intervention / Traitement

Description détaillée

L'étude comprendra 2 parties impliquant jusqu'à 12 participants masculins en bonne santé. Dans la partie 1, jusqu'à 6 participants recevront une dose unique de 80 mg de [14C]-TAK-385 administrée sous forme de solution buvable. Dans la partie 2, jusqu'à 6 participants recevront une dose orale unique de 80 mg de TAK-385 administrée sous forme de deux comprimés de 40 mg et une dose intraveineuse de 80 μg (dans une veine) de [14C]-TAK-385 (contenant pas plus de 37,0 kBq [1000 nCi] 14C).

Cette étude monocentrique aura lieu au Royaume-Uni.

Type d'étude

Interventionnel

Inscription (Réel)

12

Phase

  • La phase 1

Contacts et emplacements

Cette section fournit les coordonnées de ceux qui mènent l'étude et des informations sur le lieu où cette étude est menée.

Lieux d'étude

Critères de participation

Les chercheurs recherchent des personnes qui correspondent à une certaine description, appelée critères d'éligibilité. Certains exemples de ces critères sont l'état de santé général d'une personne ou des traitements antérieurs.

Critère d'éligibilité

Âges éligibles pour étudier

18 ans à 55 ans (Adulte)

Accepte les volontaires sains

Non

Sexes éligibles pour l'étude

Homme

La description

Critère d'intégration:

  1. Signe un formulaire de consentement écrit et éclairé avant le début de toute procédure d'étude.
  2. Est un homme en bonne santé, âgé de 18 à 55 ans ; inclus le Jour-1.
  3. Est capable de comprendre et de se conformer aux exigences du protocole.
  4. Pèse au moins 50 kg et a un indice de masse corporelle (IMC) compris entre 18,0 et 35,0 kg/m^2, inclus au dépistage ou au jour 1.
  5. De l'avis de l'investigateur, est en bon état de santé sur la base d'un examen physique préalable à l'étude, des antécédents médicaux, des signes vitaux, de l'électrocardiogramme et des résultats des tests de biochimie sanguine, d'hématologie et de sérologie et d'analyse d'urine au dépistage et au jour - 1.
  6. Un participant masculin non stérilisé et sexuellement actif avec une partenaire féminine en âge de procréer s'engage à utiliser une contraception adéquate à partir de la signature du consentement éclairé pendant toute la durée de l'étude et pendant 90 jours après la dernière dose.

Critère d'exclusion:

  1. A reçu un composé expérimental dans les 45 jours précédant le jour -1.
  2. A reçu du TAK-385 dans une précédente étude clinique.
  3. A une pression artérielle systolique au repos ≤ 90 mmHg ou ≥ 140 mm Hg et une pression artérielle diastolique au repos ≤ 50 mm Hg ou ≥ 90 mm Hg en décubitus dorsal au dépistage ou au jour 1.
  4. QTc (correction de Fridericia) est> 450 msec au dépistage ou au jour -1 tel que lu sur l'impression de l'ECG produit par l'équipement d'électrocardiogramme (ECG) et évalué par l'investigateur
  5. A une maladie hépatique active ou un ictère, ou avec de l'alanine aminotransférase (ALT), de l'aspartate aminotransférase (AST) ou de la bilirubine (bilirubine totale) > 1,5 fois la limite supérieure de la normale (LSN) dans les tests de laboratoire cliniques lors des VISITES 1 et 2. Le le participant a des résultats de test positifs pour l'antigène de surface de l'hépatite B (HBsAg), l'anticorps du virus de l'hépatite C (anti-VHC) ou des antécédents connus de virus de l'immunodéficience humaine (VIH) lors du dépistage.
  6. A un pouls et une fréquence cardiaque au repos (tels que lus sur l'ECG) <45 battements par minute (bpm) ou> 100 bpm au dépistage ou au jour -1.
  7. A eu une maladie aiguë cliniquement significative dans les 30 jours précédant le Jour -1.
  8. A des antécédents ou des manifestations cliniques de troubles métaboliques importants (y compris le diabète sucré, l'hypercholestérolémie ou la dyslipidémie), hématologiques, pulmonaires, cardiovasculaires, gastro-intestinaux, neurologiques, rhumatologiques, de la peau et des tissus sous-cutanés, infectieux, hépatiques, rénaux, urologiques, immunologiques, psychiatriques ou troubles de l'humeur (y compris tout antécédent de tentative de suicide) ou antécédent d'intolérance au lactose.
  9. A des antécédents familiaux de troubles de la coagulation.
  10. A des antécédents actuels ou récents (dans les 6 mois) de maladies gastro-intestinales susceptibles d'influencer l'absorption de médicaments (c'est-à-dire des antécédents de malabsorption, de reflux œsophagien, d'ulcère peptique, d'œsophagite érosive, de brûlures d'estomac fréquentes ou de toute intervention chirurgicale).
  11. A des habitudes de défécation irrégulières (moins d'une défécation tous les deux jours ou une diarrhée excessive) et/ou a des antécédents de changements dans les habitudes intestinales avec la routine quotidienne ou les changements d'environnement.
  12. Exposition aux rayonnements, y compris celle de la présente étude, à l'exclusion du rayonnement de fond mais incluant les rayons X diagnostiques et d'autres expositions médicales, dépassant 5 millisieverts (mSv) au cours des 12 derniers mois ou 10 mSv au cours des 5 dernières années. Aucun travailleur professionnellement exposé, tel que défini dans le Règlement de 1999 sur les rayonnements ionisants, ne doit participer à l'étude
  13. A des antécédents de chirurgie abdominale (à l'exception de la cholécystectomie laparoscopique ou de l'appendicectomie non compliquée), de la chirurgie thoracique ou vasculaire non périphérique dans les 6 mois précédant le jour - 1.
  14. A des antécédents de cancer, autre qu'un carcinome épidermoïde basocellulaire ou épidermoïde de stade 1 de la peau qui n'a pas été en rémission depuis au moins 5 ans avant le jour 1.
  15. A une maladie cardiovasculaire importante, y compris, mais sans s'y limiter, des antécédents d'infarctus du myocarde, d'angioplastie coronarienne ou de greffe de pontage, d'angine de poitrine instable, d'accidents ischémiques transitoires, d'ECG anormaux cliniquement significatifs, classification fonctionnelle III ou IV de la New York Heart Association (NYHA), ou accident vasculaire cérébral documenté dans les 6 mois précédant le Jour -1.
  16. A des antécédents d'abus de drogues (définis comme toute consommation de drogues illicites) ou des antécédents d'abus d'alcool (définis comme la consommation régulière ou quotidienne de plus de 4 boissons alcoolisées par jour) dans l'année précédant la visite de dépistage.
  17. A utilisé des produits du tabac (c'est-à-dire de la nicotine) (y compris, mais sans s'y limiter, des cigarettes, des pipes, des cigares, du tabac à chiquer, des patchs à la nicotine ou de la gomme à la nicotine) dans les 6 mois précédant le jour -1 ou n'est pas disposé à s'abstenir de ces produits pour le durée de l'étude ou a un résultat positif au test de monoxyde de carbone lors de la sélection ou du jour -1.
  18. A pris des médicaments, des suppléments ou des produits alimentaires tels que décrits dans la section Médicaments exclus. Un sujet a un résultat positif au test de monoxyde de carbone au jour 1.
  19. A un mauvais accès veineux périphérique.
  20. Ne veut pas ou ne peut pas se conformer au protocole ou aux rendez-vous prévus
  21. Est incapable de comprendre l'anglais oral et/ou écrit.
  22. Est un employé du site d'étude, ou est un membre de la famille immédiate (c'est-à-dire conjoint, parent, enfant et frère) d'un employé du site d'étude, impliqué dans la conduite de cette étude.
  23. A reçu ou donné plus de 400 ml de sang ou de produits sanguins dans les 45 jours précédant le début de l'étude ou prévoit de donner du sang pendant l'étude.

Plan d'étude

Cette section fournit des détails sur le plan d'étude, y compris la façon dont l'étude est conçue et ce que l'étude mesure.

Comment l'étude est-elle conçue ?

Détails de conception

  • Objectif principal: Science basique
  • Répartition: Non randomisé
  • Modèle interventionnel: Affectation parallèle
  • Masquage: Aucun (étiquette ouverte)

Armes et Interventions

Groupe de participants / Bras
Intervention / Traitement
Expérimental: Partie 1 : [14C]-TAK-385
[14C]-TAK-385 80 mg, solution, par voie orale, une fois le jour 1.
Médicament: [14C]-TAK-385 Solution buvable
TAK-385 solution orale radiomarquée
Expérimental: Partie 2 : TAK-385 + [14C]-TAK-385 IV
TAK-385 80 mg, comprimés, voie orale, et [14C]-TAK-385 80 μg, perfusion, intraveineuse une fois le jour 1.
Médicament: Comprimés TAK-385
TAK-385 comprimés 2 X 40 mg
Médicament: [14C]-TAK-385 Solution pour perfusion intraveineuse
Solution radiomarquée intraveineuse (IV) TAK-385

Que mesure l'étude ?

Principaux critères de jugement

Mesure des résultats
Description de la mesure
Délai
Partie 1 : Temps nécessaire pour atteindre la concentration maximale de radioactivité dans le plasma et le sang total (Cmax) pour le [14C]-TAK-385
Délai: Jour 1 avant la dose et divers moments (jusqu'à 288 heures) après la dose
Tmax : Temps nécessaire pour atteindre la concentration plasmatique maximale (Cmax), égal au temps (heures) jusqu'à Cmax. La radioactivité ne correspond pas à plus de (NMT) 4,7 millibecquerel (MBq) (127 microcurie [mCi]). La Cmax a été calculée en tant que désintégration par minute par mL (DPM/mL). La détermination du [14C]-TAK-385 total des échantillons de plasma et de sang total a été déterminée par la méthode de spectrométrie de masse par accélérateur (AMS).
Jour 1 avant la dose et divers moments (jusqu'à 288 heures) après la dose
Partie 1 : Temps nécessaire pour atteindre la concentration plasmatique maximale (Cmax) pour le TAK-385
Délai: Jour 1 avant la dose et divers moments (jusqu'à 168 heures) après la dose
Tmax : Temps nécessaire pour atteindre la concentration plasmatique maximale (Cmax), égal au temps (heures) jusqu'à Cmax. Les concentrations plasmatiques de TAK-385 ont été mesurées par chromatographie liquide à haute performance avec la méthode de spectrométrie de masse en tandem (LC-MS/MS). La correction des concentrations dérivées de la LC-MS/MS était basée sur l'activité spécifique du produit médicamenteux radiomarqué administré ([14C]-TAK-385).
Jour 1 avant la dose et divers moments (jusqu'à 168 heures) après la dose
Partie 1 : Cmax : Concentration maximale observée de radioactivité dans le plasma et le sang total pour le [14C]-TAK-385
Délai: Jour 1 avant la dose et divers moments (jusqu'à 288 heures) après la dose
La concentration maximale observée (Cmax) est la concentration maximale d'un médicament après administration, obtenue directement à partir de la courbe concentration-temps. La radioactivité correspond à NMT 4,7 MBq (127 mCi). La Cmax a été mesurée en équivalent nanogramme par millilitre (ng eq/mL) et a été calculée en tant que désintégration par minute par mL (DPM/mL). La détermination du [14C]-TAK-385 total des échantillons de plasma et de sang total a été déterminée par la méthode AMS.
Jour 1 avant la dose et divers moments (jusqu'à 288 heures) après la dose
Partie 1 : Cmax : concentration plasmatique maximale observée pour le TAK-385
Délai: Jour 1 avant la dose et divers moments (jusqu'à 168 heures) après la dose
La concentration maximale observée (Cmax) est la concentration maximale d'un médicament après administration, obtenue directement à partir de la courbe concentration-temps. Les concentrations plasmatiques de TAK-385 ont été mesurées par chromatographie liquide à haute performance avec la méthode de spectrométrie de masse en tandem (LC-MS/MS). La correction des concentrations dérivées de la LC-MS/MS était basée sur l'activité spécifique du produit médicamenteux radiomarqué administré ([14C]-TAK-385).
Jour 1 avant la dose et divers moments (jusqu'à 168 heures) après la dose
Partie 1 : ASC(0-inf) : aire sous la courbe concentration-temps de la radioactivité dans le plasma et le sang total, du temps 0 à l'infini pour le [14C]-TAK-385
Délai: Jour 1 avant la dose et divers moments (jusqu'à 288 heures) après la dose
AUC(0-inf) est la mesure de l'aire sous la courbe du temps 0 à l'infini. La radioactivité correspond à NMT 4,7 MBq (127 mCi). L'ASC(0-inf) a été mesurée en équivalent nanogramme*heure par millilitre (ng eq*h/mL) et a été calculée en tant que désintégration par minute par mL (DPM/mL). La détermination du [14C]-TAK-385 total des échantillons de plasma et de sang total a été déterminée par la méthode AMS.
Jour 1 avant la dose et divers moments (jusqu'à 288 heures) après la dose
Partie 1 : AUC(0-inf) : aire sous la courbe concentration plasmatique-temps du temps 0 à l'infini pour le TAK-385
Délai: Jour 1 avant la dose et divers moments (jusqu'à 168 heures) après la dose
AUC(0-inf) est l'aire sous la courbe concentration-temps du temps 0 à l'infini. Les concentrations plasmatiques de TAK-385 ont été mesurées par chromatographie liquide à haute performance avec la méthode de spectrométrie de masse en tandem (LC-MS/MS). La correction des concentrations dérivées de LC-MS/MS était basée sur l'activité spécifique du produit médicamenteux radiomarqué administré ([14C]-TAK-385).
Jour 1 avant la dose et divers moments (jusqu'à 168 heures) après la dose
Partie 1 : ASC(0-168) : aire sous la courbe de concentration de radioactivité dans le plasma et le sang total en fonction du temps entre 0 et 168 heures après l'administration de [14C]-TAK-385
Délai: Jour 1 avant la dose et divers moments (jusqu'à 288 heures) après la dose
L'ASC(0-168) est la mesure de l'aire sous la courbe sur l'intervalle de dosage (tau), où tau est la durée de l'intervalle de dosage : 168 heures dans cette étude (ASC(0-168]). La radioactivité correspond à NMT 4,7 MBq (127 mCi). Elle a été calculée en tant que désintégration par minute par mL (DPM/mL). La détermination du [14C]-TAK-385 total des échantillons de plasma et de sang total a été déterminée par la méthode AMS.
Jour 1 avant la dose et divers moments (jusqu'à 288 heures) après la dose
Partie 1 : ASC(0-168) : aire sous la courbe de concentration plasmatique en fonction du temps entre le temps 0 et 168 heures après l'administration du TAK-385
Délai: Jour 1 avant la dose et divers moments (jusqu'à 168 heures) après la dose
L'ASC(0-168) est la mesure de l'aire sous la courbe sur l'intervalle de dosage (tau) (ASC(0-tau]), où tau est la longueur de l'intervalle de dosage -168 heures dans cette étude). Les concentrations plasmatiques de TAK-385 ont été mesurées par chromatographie liquide à haute performance avec la méthode de spectrométrie de masse en tandem (LC-MS/MS). La correction des concentrations dérivées de la LC-MS/MS était basée sur l'activité spécifique du produit médicamenteux radiomarqué administré ([14C]-TAK-385).
Jour 1 avant la dose et divers moments (jusqu'à 168 heures) après la dose
Partie 1 : Demi-vie d'élimination de phase terminale (t1/2z) dans le plasma et la radioactivité du sang total pour [14C]-TAK-385
Délai: Jour 1 avant la dose et divers moments (jusqu'à 288 heures) après la dose
La demi-vie d'élimination en phase terminale (t1/2z) est le temps nécessaire pour que la moitié du médicament soit éliminée du sang. La radioactivité correspond à NMT 4,7 MBq (127 mCi). Elle a été calculée en tant que désintégration par minute par mL (DPM/mL). La détermination du [14C]-TAK-385 total des échantillons de plasma et de sang total a été déterminée par la méthode AMS.
Jour 1 avant la dose et divers moments (jusqu'à 288 heures) après la dose
Partie 1 : Demi-vie d'élimination de la phase terminale (t1/2z) dans le plasma pour le TAK-385
Délai: Jour 1 avant la dose et divers moments (jusqu'à 168 heures) après la dose
La demi-vie d'élimination en phase terminale (t1/2z) est le temps nécessaire pour que la moitié du médicament soit éliminée du sang. Les concentrations plasmatiques de TAK-385 ont été mesurées par chromatographie liquide à haute performance avec la méthode de spectrométrie de masse en tandem (LC-MS/MS). La correction des concentrations dérivées de la LC-MS/MS était basée sur l'activité spécifique du produit médicamenteux radiomarqué administré ([14C]-TAK-385).
Jour 1 avant la dose et divers moments (jusqu'à 168 heures) après la dose
Partie 1 : Pourcentage cumulatif global de récupération de la radioactivité totale dosée dans l'urine et les matières fécales
Délai: Jour 1 avant la dose et divers moments (jusqu'au jour 288) après la dose
Le pourcentage cumulatif global de dose radioactive récupérée dans l'urine et les fèces est la radioactivité totale excrétée dans l'urine et les fèces divisée par la quantité de radioactivité totale dosée pour chaque participant. La détermination du [14-C] total des échantillons d'urine et de matières fécales a été effectuée par comptage par scintillation liquide (LSC).
Jour 1 avant la dose et divers moments (jusqu'au jour 288) après la dose
Partie 2 : Tmax : temps nécessaire pour atteindre la concentration maximale de radioactivité plasmatique (Cmax) pour le [14C]-TAK-385
Délai: Jour 1 avant la dose et divers moments (jusqu'à 168 heures) après la dose
Tmax : Temps nécessaire pour atteindre la concentration plasmatique maximale (Cmax), égal au temps (heures) jusqu'à Cmax. La radioactivité correspond à la NMT 37,0 kilobecquerel (kBq) (1000 nanocurie [nCi]). La radioactivité totale et la détermination du [14C]-TAK-385 des échantillons de plasma ont été déterminées par AMS.
Jour 1 avant la dose et divers moments (jusqu'à 168 heures) après la dose
Partie 2 : Tmax : Temps nécessaire pour atteindre la concentration plasmatique maximale (Cmax) pour le TAK-385
Délai: Jour 1 avant la dose et divers moments (jusqu'à 168 heures) après la dose
Tmax : Temps nécessaire pour atteindre la concentration plasmatique maximale (Cmax), égal au temps (heures) jusqu'à Cmax.
Jour 1 avant la dose et divers moments (jusqu'à 168 heures) après la dose
Partie 2 : Cmax : concentration maximale de radioactivité plasmatique observée pour le [14C]-TAK-385
Délai: Jour 1 avant la dose et divers moments (jusqu'à 168 heures) après la dose
La concentration plasmatique maximale observée (Cmax) est la concentration plasmatique maximale d'un médicament après administration, obtenue directement à partir de la courbe concentration plasmatique-temps. La radioactivité correspond à NMT 37,0 kBq (1000 nCi). La radioactivité totale et la détermination du [14C]-TAK-385 des échantillons de plasma ont été déterminées par AMS.
Jour 1 avant la dose et divers moments (jusqu'à 168 heures) après la dose
Partie 2 : Cmax : concentration maximale de radioactivité plasmatique observée pour le TAK-385
Délai: Jour 1 avant la dose et divers moments (jusqu'à 168 heures) après la dose
La concentration plasmatique maximale observée (Cmax) est la concentration plasmatique maximale d'un médicament après administration, obtenue directement à partir de la courbe concentration plasmatique-temps.
Jour 1 avant la dose et divers moments (jusqu'à 168 heures) après la dose
Partie 2 : AUC(0-inf) : aire sous la courbe concentration-temps de la radioactivité plasmatique du temps 0 à l'infini pour [14C]-TAK-385
Délai: Jour 1 avant la dose et divers moments d'échantillonnage (jusqu'à 168 heures) après la dose
AUC(0-inf) est la mesure de l'aire sous la courbe du temps 0 à l'infini. La radioactivité correspond à NMT 37,0 kBq (1000 nCi). L'ASC (0-inf) a été corrigée en fonction du résultat du Hamilton Pool. La radioactivité totale et la détermination du [14C]-TAK-385 des échantillons de plasma ont été déterminées par AMS.
Jour 1 avant la dose et divers moments d'échantillonnage (jusqu'à 168 heures) après la dose
Partie 2 : AUC(0-inf) : Aire sous la courbe concentration plasmatique-temps du temps 0 à l'infini pour le TAK-385
Délai: Jour 1 avant la dose et divers moments (jusqu'à 288 heures) après la dose
AUC(0-inf) est la mesure de l'aire sous la courbe du temps 0 à l'infini.
Jour 1 avant la dose et divers moments (jusqu'à 288 heures) après la dose
Partie 2 : ASC(0-168) : aire sous la courbe concentration-temps de la radioactivité plasmatique de 0 à 168 heures après l'administration de [14C]-TAK-385
Délai: Jour 1 avant la dose et divers moments (jusqu'à 168 heures) après la dose
L'ASC(0-168) est la mesure de l'aire sous la courbe sur l'intervalle de dosage (tau), où tau est la longueur de l'intervalle de dosage : 168 heures dans cette étude (ASC(0-tau]). L'AUC(0-168) a été corrigée selon le résultat du Hamilton Pool. La radioactivité correspond à NMT 37,0 kBq (1000 nCi). La radioactivité totale et la détermination du [14C]-TAK-385 des échantillons de plasma ont été déterminées par AMS.
Jour 1 avant la dose et divers moments (jusqu'à 168 heures) après la dose
Partie 2 : ASC(0-168) : aire sous la courbe de concentration plasmatique en fonction du temps entre le temps 0 et 168 heures après l'administration du TAK-385
Délai: Jour 1 avant la dose et divers moments (jusqu'à 168 heures) après la dose
L'ASC(0-168) est la mesure de l'aire sous la courbe sur l'intervalle de dosage (tau), où tau est la longueur de l'intervalle de dosage : 168 heures dans cette étude (ASC(0-tau]). L'AUC a été corrigée à l'aide des données du pool de Hamilton pour obtenir une AUC pour le TAK-385.
Jour 1 avant la dose et divers moments (jusqu'à 168 heures) après la dose
Partie 2 : Demi-vie d'élimination de phase terminale (t1/2z) dans la radioactivité plasmatique du [14C]-TAK-385
Délai: Jour 1 avant la dose et divers moments (jusqu'à 168 heures) après la dose
La demi-vie d'élimination en phase terminale (t1/2z) est le temps nécessaire pour que la moitié du médicament soit éliminée du sang. La radioactivité correspond à NMT 37,0 kBq (1000 nCi). La radioactivité totale et la détermination du [14C]-TAK-385 des échantillons de plasma ont été déterminées par AMS.
Jour 1 avant la dose et divers moments (jusqu'à 168 heures) après la dose
Partie 2 : Demi-vie d'élimination de la phase terminale (t1/2z) dans le plasma pour le TAK-385
Délai: Jour 1 avant la dose et divers moments (jusqu'à 168 heures) après la dose
La demi-vie d'élimination en phase terminale (t1/2z) est le temps nécessaire pour que la moitié du médicament soit éliminée du sang.
Jour 1 avant la dose et divers moments (jusqu'à 168 heures) après la dose
Partie 2 : Biodisponibilité absolue pour la formulation de comprimés oraux
Délai: Jour 1 avant la dose et divers moments (jusqu'à 168 heures) après la dose
Biodisponibilité absolue, définie comme la fraction ou le pourcentage de la dose inchangée administrée par voie orale qui est systémiquement disponible, par rapport à la dose totale administrée par voie intraveineuse. L'AUC a été corrigée à l'aide des données du pool de Hamilton pour obtenir une AUC pour le TAK-385
Jour 1 avant la dose et divers moments (jusqu'à 168 heures) après la dose
Partie 1 : Excrétion de TAK-385 et de ses métabolites dans les matières fécales humaines en pourcentage de radioactivité
Délai: 0 à 191 heures après l'administration
La quantité de [14]C total, de TAK-385, de métabolite A, B et C et d'autres excrétés par les matières fécales, calculée en pourcentage de la radioactivité récupérée, est rapportée. D'autres ont été calculés en soustrayant la somme des valeurs de TAK-385, Métabolite-A, Métabolite-B et Métabolite-C de la valeur de la radioactivité totale (total [14]C). La radioactivité correspond à NMT 4,7 MBq ( 127 mCi).
0 à 191 heures après l'administration
Partie 1 : Excrétion de TAK-385 et de ses métabolites dans l'urine humaine en pourcentage de radioactivité
Délai: 0 à 144 heures après l'administration
La quantité de [14]C total, de TAK-385, de métabolite A, B et C et d'autres excrétés de l'urine, calculée en pourcentage de la radioactivité récupérée, est rapportée. D'autres ont été calculés en soustrayant la somme des valeurs de TAK-385, Métabolite-A, Métabolite-B et Métabolite-C de la valeur de la radioactivité totale (total [14]C). La radioactivité correspond à NMT 4,7 MBq ( 127 mCi).
0 à 144 heures après l'administration
Partie 1 : Excrétion du TAK-385 et de ses métabolites dans les matières fécales humaines en pourcentage de la dose
Délai: 0 à 191 heures après l'administration
Quantité totale de [14]C, TAK-385, métabolite A, B et C, et autres excrétés par les matières fécales, calculée en pourcentage de la dose. D'autres ont été calculés en soustrayant la somme des valeurs de TAK-385, Métabolite-A, Métabolite-B et Métabolite-C de la valeur du [14]C total.
0 à 191 heures après l'administration
Partie 1 : Excrétion du TAK-385 et de ses métabolites dans l'urine humaine en pourcentage de la dose
Délai: 0 à 144 heures après l'administration
Quantité totale de [14]C, TAK-385, métabolite A, B et C, et autres excrétés de l'urine, calculée en pourcentage de la dose. D'autres ont été calculés en soustrayant la somme des valeurs de TAK-385, Métabolite-A, Métabolite-B et Métabolite-C de la valeur du [14]C total.
0 à 144 heures après l'administration
Partie 1 : Profil de distribution du [14]C à partir du TAK-385 et des métabolites A, B et C dans les pools de plasma à l'heure 1 après l'administration
Délai: Heure 1 post-dose
Le pourcentage de [14]C mesuré à partir du TAK-385, des métabolites A et B et du métabolite C dans les pools de plasma a été calculé en pourcentage de la dose administrée.
Heure 1 post-dose
Partie 1 : Profil de distribution du [14]C à partir du TAK-385 et des métabolites A, B et C dans les pools de plasma à l'heure 2 après l'administration
Délai: Heure 2 post-dose
Le pourcentage de [14]C mesuré à partir du TAK-385, des métabolites A et B et du métabolite C dans les pools de plasma a été calculé en pourcentage de la dose administrée.
Heure 2 post-dose
Partie 1 : Profil de distribution du [14]C à partir du TAK-385 et des métabolites A, B et C dans les pools de plasma à l'heure 4 après l'administration
Délai: Heure 4 post-dose
Le pourcentage de [14]C mesuré à partir du TAK-385, des métabolites A et B et du métabolite C dans les pools de plasma a été calculé en pourcentage de la dose administrée.
Heure 4 post-dose
Partie 1 : Profil de distribution du [14]C à partir du TAK-385 et des métabolites A, B et C dans les pools de plasma à l'heure 8 après l'administration
Délai: Heure 8 après la dose
Le pourcentage de [14]C mesuré à partir du TAK-385, des métabolites A et B et du métabolite C dans les pools de plasma a été calculé en pourcentage de la dose administrée.
Heure 8 après la dose
Partie 1 : Profil de distribution du [14]C à partir du TAK-385 et des métabolites A, B et C dans les pools de plasma à l'heure 12 après l'administration
Délai: Heure 12 post-dose
Le pourcentage de [14]C mesuré à partir du TAK-385, des métabolites A et B et du métabolite C dans les pools de plasma a été calculé en pourcentage de la dose administrée.
Heure 12 post-dose
Partie 1 : Profil de distribution du [14]C à partir du TAK-385 et des métabolites A, B et C dans les pools de plasma à l'heure 24 après l'administration
Délai: Heure 24 post-dose
Le pourcentage de [14]C mesuré à partir du TAK-385, des métabolites A et B et du métabolite C dans les pools de plasma a été calculé en pourcentage de la dose administrée.
Heure 24 post-dose
Partie 1 : Profil de distribution du [14]C à partir du TAK-385 et des métabolites A, B et C dans les pools de plasma à l'heure 36 après l'administration
Délai: Heure 36 post-dose
Le pourcentage de [14]C mesuré à partir du TAK-385, des métabolites A et B et du métabolite C dans les pools de plasma a été calculé en pourcentage de la dose administrée.
Heure 36 post-dose
Partie 1 : Profil de distribution du [14]C à partir du TAK-385 et des métabolites A, B et C dans les pools de plasma à l'heure 48 après l'administration
Délai: Heure 48 après l'administration
Le pourcentage de [14]C mesuré à partir du TAK-385, des métabolites A et B et du métabolite C dans les pools de plasma a été calculé en pourcentage de la dose administrée.
Heure 48 après l'administration
Partie 1 : Profil de distribution du [14]C à partir du TAK-385 et des métabolites A, B et C dans les pools de plasma à l'heure 72 après l'administration
Délai: Heure 72 post-dose
Le pourcentage de [14]C mesuré à partir du TAK-385, des métabolites A et B et du métabolite C dans les pools de plasma a été calculé en pourcentage de la dose administrée.
Heure 72 post-dose

Mesures de résultats secondaires

Mesure des résultats
Description de la mesure
Délai
Partie 1 : Autorisation orale apparente (CL/F) pour le TAK-385
Délai: Jour 1 avant la dose et divers moments (jusqu'à 168 heures) après la dose
CL/F est la clairance apparente du médicament à partir du plasma, calculée comme la dose de médicament divisée par l'ASC exprimée en litres/heure (L/h). CL qui a été calculée en corrigeant l'ASC [14C]TAK-385, après la dose intraveineuse avec le résultat du pool Hamilton pour obtenir une vraie CL (L/h). Les concentrations plasmatiques de TAK-385 ont été mesurées par chromatographie liquide à haute performance avec la méthode de spectrométrie de masse en tandem (LC-MS/MS). La correction des concentrations dérivées de la LC-MS/MS était basée sur l'activité spécifique du produit médicamenteux radiomarqué administré.
Jour 1 avant la dose et divers moments (jusqu'à 168 heures) après la dose
Partie 2 : Autorisation orale apparente (CL/F) pour le TAK-385
Délai: Jour 1 avant la dose et divers moments (jusqu'à 168 heures) après la dose
CL/F est la clairance apparente du médicament à partir du plasma, calculée comme la dose de médicament divisée par l'ASC exprimée en litres/heure (L/h).CL qui a été calculée en corrigeant l'ASC [14C]TAK-385, après l'injection intraveineuse dosage avec le résultat du pool hamilton pour obtenir une vraie CL (L/h).
Jour 1 avant la dose et divers moments (jusqu'à 168 heures) après la dose
Partie 1 : Volume de distribution (Vz/F) pour le TAK-385
Délai: Jour 1 avant la dose et divers moments (jusqu'à 168 heures) après la dose
Vz/F est la distribution d'un médicament entre le plasma et le reste du corps après administration orale, calculée comme CL/F divisé par la constante de vitesse d'élimination terminale (λz). Les concentrations plasmatiques de TAK-385 ont été mesurées par chromatographie liquide à haute performance avec la méthode de spectrométrie de masse en tandem (LC-MS/MS). La correction des concentrations dérivées de la LC-MS/MS était basée sur l'activité spécifique du produit médicamenteux radiomarqué administré.
Jour 1 avant la dose et divers moments (jusqu'à 168 heures) après la dose
Partie 2 : Volume de distribution (Vz/F) pour le TAK-385
Délai: Jour 1 avant la dose et divers moments (jusqu'à 168 heures) après la dose
Vz/F est la distribution d'un médicament entre le plasma et le reste du corps après administration orale, calculée comme CL/F divisé par la constante de vitesse d'élimination terminale (λz).
Jour 1 avant la dose et divers moments (jusqu'à 168 heures) après la dose
Partie 2 : Pourcentage cumulatif global de récupération de la radioactivité totale dosée dans l'urine et les matières fécales
Délai: Jour 1 avant la dose et divers moments (jusqu'à 72 heures) après la dose pour l'urine ; Jour 1 avant la dose et divers moments (jusqu'à 48 heures) après la dose
Le pourcentage cumulatif global de dose radioactive récupérée dans l'urine et les fèces est la radioactivité totale excrétée dans l'urine et les fèces divisée par la quantité de radioactivité totale dosée pour chaque participant.
Jour 1 avant la dose et divers moments (jusqu'à 72 heures) après la dose pour l'urine ; Jour 1 avant la dose et divers moments (jusqu'à 48 heures) après la dose
Partie 2 : Dégagement (CL) pour [14C]-TAK-385
Délai: Jour 1 avant la dose et divers moments (jusqu'à 168 heures) après la dose
La CL est la clairance plasmatique du médicament, calculée comme la dose de médicament divisée par l'ASC exprimée en L/h. CL est une mesure quantitative de la vitesse à laquelle une substance médicamenteuse est éliminée de l'organisme. La radioactivité correspond à la NMT 37,0 kBq (1000 nCi).
Jour 1 avant la dose et divers moments (jusqu'à 168 heures) après la dose

Collaborateurs et enquêteurs

C'est ici que vous trouverez les personnes et les organisations impliquées dans cette étude.

Parrainer

Takeda

Dates d'enregistrement des études

Ces dates suivent la progression des dossiers d'étude et des soumissions de résultats sommaires à ClinicalTrials.gov. Les dossiers d'étude et les résultats rapportés sont examinés par la Bibliothèque nationale de médecine (NLM) pour s'assurer qu'ils répondent à des normes de contrôle de qualité spécifiques avant d'être publiés sur le site Web public.

Dates principales de l'étude

Début de l'étude

1 septembre 2014

Achèvement primaire (Réel)

1 octobre 2014

Achèvement de l'étude (Réel)

1 octobre 2014

Dates d'inscription aux études

Première soumission

26 septembre 2014

Première soumission répondant aux critères de contrôle qualité

26 septembre 2014

Première publication (Estimation)

30 septembre 2014

Mises à jour des dossiers d'étude

Dernière mise à jour publiée (Estimation)

27 octobre 2016

Dernière mise à jour soumise répondant aux critères de contrôle qualité

22 septembre 2016

Dernière vérification

1 septembre 2016

Plus d'information

Termes liés à cette étude

Mots clés

Termes MeSH pertinents supplémentaires

Autres numéros d'identification d'étude

  • TAK-385-1009
  • 2014-001564-35 (Numéro EudraCT)
  • U1111-1159-5663 (Identificateur de registre: WHO)
  • 14/WA/1087 (Identificateur de registre: NRES)

Ces informations ont été extraites directement du site Web clinicaltrials.gov sans aucune modification. Si vous avez des demandes de modification, de suppression ou de mise à jour des détails de votre étude, veuillez contacter register@clinicaltrials.gov. Dès qu'un changement est mis en œuvre sur clinicaltrials.gov, il sera également mis à jour automatiquement sur notre site Web .

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